Лекарственные средства [Михаил Давыдович Машковский] (pdf) читать онлайн

М Д. МАШКОВСКИЙ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ
СРЕДСТВА

1

М. Д> Машковский

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ
СРЕДСТВА
(ПОСОБИЕ ПО ФАРМАКОТЕРАПИИ ДЛЯ ВРАЧЕЙ)

ЧАСТЬ I

ИЗДАНИЕ ВОСЬМОЕ,
ПЕРЕРАБОТАННОЕ И ДОПОЛНЕННОЕ

МОСКВА • «МЕДИЦИНА» ♦ \ ЧТ 7

т
УДК615.2/.3(О31У

Лекарственные средства. М. Д. МАШКОВ
*
СКИЙ. Изд. 8-е, перераб. и дополн. М.., «M.Qдицина», 1977, т. I, II.
Книга содержит сведения о лекарственных препаратах, при­
меняемых в медицинской практике в СССР.
Препараты распределены по фармакотерапевтическим груп­
пам. Приведены сведения о строении препаратов, их физикохимических свойствах, фармакодинамике, показаниях и проти­
вопоказаниях к применению, дозах, возможных побочных йвлеНИЯХ, формах выпуска, условиях хранения; включены примеры
рецептов. Описанию отдельных препаратов, как правило, пред­
шествует краткое введение, характеризуюпцее обилие свойства
данной лекарственной группы.
В настоящем 8-м издании книги учтены изменения в лекар­
ственном деле за годы, прошедшие после предыдущего изда­
ния (1972). Включено описание ряда новых препаратов, разре­
шенных к применению Министерством здравоохранения СССР;
изъяты препараты, исключенные из номенклатуры. Больше
внимания уделено механизмам действия препаратов, связи
строения и фармакотерапевтической активности, побочным яв­
лениям; уточнены в соответствии с новыми данными показания,
противопоказания и дозы. Уточнена также классификация пре­
паратов.
Книга предназначена в качестве пособия по фармакотера­
пии для врачей. Опыт предыдущих изданий показывает, что
книга является также ценным пособием для аптечных работни­
ков и специалистов, работающих в области фармацевтической
химии.

50700—164

м 039(01)—77

Без объявл. — 77

© Издательство «Медицина», Москва 1977 г., с изменениями,

ВВЕДЕНИЕ

В настоящем, вновь переработанном и дополненном, издании книги учтены
изменения, произошедшие в лекарственном деле после выхода в свет ее пре­
дыдущего издания (1972). Книга дополнена сведениями о новых препаратах,
разрешенных к применению Министерством здравоохранения СССР. Исклю­
чены препараты, изъятые из номенклатуры.
Названия лекарственных препаратов, их физико-химические свойства,
формулы, высшие дозы для сильнодействующих и ядовитых лекарственных
средств и ряд других сведений соответствуют X изданию Государствен­
ной фармакопеи СССР и дополнительно утвержденным фармакопейным
статьям.
Наряду с отечественными названиями приведены зарубежные синонимы.
Международные непатентованные названия, принятые Всемирной организа­
цией здравоохранения, набраны полужирным шрифтом. В некоторых случаях
полужирным русским шрифтом набраны синонимы зарубежных препаратов,>
которые широко известны в СССР. Это относится главным образом к препара­
там, производимым в социалистических странах. Русские буквы, простав­
ленные в скобках после таких синонимов, означают начальную букву страны,,
в которой препарат выпускается под этим названием (Б—Болгария, В—Венг­
рия, Г—ГДР, П—Польша, Р—Румыния, Ч—Чехословакия, Ю—Югославия).
Как правило, для зарубежных препаратов основным является их международ­
ное название, а фирменные названия приведены в виде синонимов.
Классификация лекарственных препаратов автором вновь уточнена с уче­
том достижений современной фармакологии. В связи с новыми данными о фар­
макодинамике ряда лекарственных средств, имеющими важное значение для
рациональной фармакотерапии, несколько расширены общие сведения о не^
которых фармакотерапевтических группах.
Характеристика общих свойств препаратов, краткие сведения о механизме
действия и о связи между химическим строением и фармакологическими свой­
ствами должны облегчить выбор того или другого препарата данной группы^'
а при необходимости — замену одного препарата другим.
Количество лекарственных средств непрерывно увеличивается. Чтобы
легче ориентироваться в потоке новых лекарств, целесообразно при появле­
нии нового препарата определить его отношение к той или другой фармако­
терапевтической группе (если он не является представителем принципиально
новой группы), сопоставить его строение и фармакологические свойства со
строением и свойствами других препаратов этой группы, уяснить, в чем его
1*

4

ВВЕДЕНИЕ

существенные отличия по сравнению с другими препаратами этой группы или
родственных групп.
В книге приведены данные о показаниях и противопоказаниях, дозах и
другие сведения, необходимые для применения препаратов в медицинской
практике. Эти сведения согласованы с материалами, утвержденными Минис­
терством здравоохранения СССР, и данными, опубликованными в медицин­
ской печати, и соответствуют современному состоянию вопроса
Следует,
однако, учитывать, что с течением времени отдельные сведения, особенно о но­
вейших лекарственных препаратах, могут подвергаться уточнению и измене­
нию; информация о произошедших изменениях публикуется в соответствую­
щих официальных изданиях и в периодической медицинской литературе.
Книга содержит сведения о побочных явлениях, возможных при приме­
нении лекарственных препаратов. Многие побочные явления связаны с непра­
вильным применением лекарств, особенно с передозировкой. При правильном
назначении лекарств побочные явления могут быть сведены к минимуму или
полностью отсутствовать. Следует, однако, учитывать возможность индиви­
дуальной повышенной чувствительности ряда больных к препаратам разных
химических групп. В некоторых случаях токсические явления и необычные
реакции могут быть связаны с генетически обусловленными нарушениями
метаболизма лекарственных веществ. В последнее время стали чаще наблю­
даться аллергические реакции при применении лекарственных препаратов.
Чтобы уменьшить опасность побочных реакций, необходимо до назначения
лекарственного препарата выяснить, не наблюдались ли у больного ранее
при приеме лекарств аллергические или токсические осложнения. В ряде
случаев рекомендуется предварительно испытать реакцию больного на введе­
ние малых доз препарата. Указания на это приведены в книге при описании
ряда препаратов.
Учитывая потенциальную возможность вредного воздействия некоторых
препаратов на течение беременности и развитие плода (тератогенный эффект),
необходимо проявлять осторожность при назначении лекарств беременным.
Ряд препаратов (см., например, хлоридин, метронидазол и др.) не назначают
в первые 3 мес или в течение всей беременности. При отсутствии особой необ­
ходимости следует воздержаться от назначения беременным новых лекарств
в течение всего периода беременности.
В связи с возможным развитием явлений кумуляции, привыкания, умень­
шением эффективности лекарств, обусловленным «индукцией» ферментов
и др., не следует без достаточных оснований назначать лекарственные препа­
раты слишком длительно без перерывов. Вместе с тем следует учитывать необ­
ходимость проведения, при ряде заболеваний, длительных курсов лекарст­
венной терапии.
Рациональным сочетанием лекарственных препаратов удается в ряде
случаев повысить их терапевтическую эффективность. Надо, однако, учиты­
вать, что комбинирование лекарств может привести к уменьшению
* Ссылки на опубликованные работы не исчерпывают информацию о том или
другом препарате. Они рассчитаны на то, чтобы дать читателю более полные клини­
ческие или фармакологические сведения о препарате, имеющиеся в доступной оте­
чественной литературе.

ВВЕДЕНИЕ

5

ИХ активности^ а также явиться причиной возникновения побочных явлений.
Современные данные свидетельствуют о необходимости тщательно учитывать
возможные последствия одновременного или последовательного назначения
различных лекарственных препаратов. Ряд примеров нерациональных соче­
таний (совместное назначение антибиотиков, оказывающих нейро- и нефроток­
сическое действие, ингибиторов моноаминоксидазы с другими лекарствами,
барбитуратов с антикоагулянтами и др.) приведен при описании препаратов
разных групп.
Непрерывно увеличивается количество седативных, транквилизирующих
и других препаратов аналогичного действия. Следует помнить, что препараты
этих групп должны с осторожностью назначаться лицам, профессия которых
требует быстрой психической и физической реакции (например, водителям
транспорта и др.).
Чрезвычайно важно разъяснять больнььм недопустимость применения
лекарств без назначения врача.
В книге приведены дозы лекарств для взрослых и в ряде случаев для
детей. Если отсутствуют специальные указания, следует при назначении
препарата детям уменьшить дозу взрослого, учитывая возраст и массу тела
ребенка.
Указаны способы применения лекарств, а в ряде случаев и время их
приема при назначении внутрь. Как правило, лекарства лучше всасываются
при приеме их внутрь натощак, однако в каждом отдельном случае при опре­
делении оптимального времени приема следует учитывать свойства лекарства
и состояние организма. Так, препараты, раздражающие слизистые оболочки
желудочно-кишечного тракта (ацетилсалициловая кислота, кальция хлорид
и ряд других), рекомендуется принимать во время или после еды. Иногда
рекомендуется для уменьшения раздражения принимать лекарства с молоком,
слизистыми отварами (киселем) и другими обволакивающими средствами.
Следует, однако, учитывать, что обволакивающие вещества замедляют всасы­
вание, а некоторые пищевые продукты (молоко и др.) могут образовывать
с некоторыми лекарствами нерастворимые (и невсасываемые) комплексы.
Так, продукты, содержащие кальций (молоко и молочные продукты), а также
лекарственные препараты, содержащие соли железа, кальция, магния, алю­
миния и др. (в том числе ряд антацидных препаратов), образуют нераство­
римые комплексы с тетрациклинами. При назначении антацидных средств
для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки следует
учитывать, что при приеме натощак они действуют около получаса, а при
приеме через I ч после еды — в течение 3—Л ч. Холинолитики оказывают наибо­
лее длительное антисекреторное действие при приеме через 1 ч после еды, хотя
их можно назначать и за V2 ч до еды.
Время приема лекарств может меняться в ходе лечения в зависимости
от их индивидуальной переносимости.
Таким образом, время приема лекарств внутрь часто не является
строго фиксированным и должно определяться в зависимости от свойств
npenapiara, его переносимости и функционального состояния организма
больного,

б

ВВЕДЕНИЕ

В приложении к книге приведена таблица высших разовых и суточных
доз ядовитых и сильнодействующих лекарственных средств для детей, опубли­
кованная в X издании Государственной фармакопеи СССР.
При расчете доз для людей старше 60 лет следует учитывать, что и пожи­
лые люди по-разному чувствительны к лекарствам различных групп. Дозы
препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворные, нейро­
лептические средства, препараты группы морфина, бромиды и др.), а также
сердечных гликозидов и мочегонных средств уменьшают до половины дозы
взрослого. Другие сильнодействующие и ядовитые лекарственные средства
назначают в дозах, составляющих 2/3 дозы взрослого. Дозы антибиотиков,
сульфаниламидов, витаминов обычно соответствуют дозам для взрослых.
В разделе «Хранение» часть препаратов отнесена к спискам А и Б.
К списку А относятся лекарственные средства, назначение, применение,
дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны
производиться с особой осторожностью, к этому же списку относятся лекарст­
венные средства, вызывающие наркоманию. К списку Б относятся лекарствен­
ные средства,назначение, применение,дозирование и хранение которыхдолжны
производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями
при их применении без медицинского контроля. Хранение и отпуск лекарст­
венных средств, вызывающих наркоманию, производятся по особым правилам,
утвержденным Министерством здравоохранения СССР.
В книге приведены примеры рецептов. Обозначение «рго injectionibus»,
принятое в X издании Государственной фармакопеи для латинских названий
инъекционных растворов, в рецептах не приводится.
Указание формы выпуска (например, in ampuHis) и соответствующая
сигнатура предусматривают, что отпускаемый для инъекций раствор должен
удовлетворять требованиям фармакопеи.
В книгу включен указатель препаратов по основным заболеваниям и
синдромам. Указатель служит для ориентации при выборе лекарственных
средств. В нем приведены основные группы препаратов и отдельные лекарства,
описание которых дается в книге. При необходимости могут применяться и
другие препараты соответствующих фармакотерапевтических групп. Выбор
лекарства в каждом отдельном случае производится индивидуально в зависи­
мости от характера и течения заболевания, особенностей действия препа­
ратов и их места в общей системе лечения того или другого заболевания.
Предметные указатели (русский и латинский) дают возможность найти
описание препарата по его основному названию или синонимам. Использова­
ние предметных указателей важно особенно потому, что одни и те же зарубеж­
ные препараты нередко поступают от разных фирм под разными названиями.

ГЛАВА I

лекарственные средства,
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО
НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

I. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА
Для общего обезболивания современная анестезиология прибегает к при­
менению различных лекарственных веществ. В процессе подготовки к операции
проводится премедикация, включающая назначение больному успокаивающих,
анальгетических, холинолитических, сердечно-сосудистых и других препара­
тов. Применение этих средств имеет целью ослабить отрицательное влияние
на организм эмоционального стресса, предшествующего операции, и предуп­
редить возможные побочные явления, связанные с наркозом и хирургическим
вмешательством (рефлекторные реакции, нарушения гемодинамики, усиление
секреции желез дыхательных путей и др.). Премедикация облегчает проведение
наркоза: возможно уменьшение концентрации или дозы применяемого нарко­
тического средства, менее выражена фаза возбуждения и др. Сам наркоз также
осуществляется с помощью различных лекарственных средств. Для введения
в наркоз (индукции) чаще применяют неингаляционные наркотические веще­
ства (барбитураты и др.), вводимые внутривенно или внутримышечно, а основ­
ной наркоз осуществляется ингаляционными или неингаляционными наркоти­
ческими веществами и может быть однокомпонентным (простым) — «моно­
наркоз» или многокомпонентным (комбинированным). Вводный наркоз может
осуществляться также соответствующими концентрациями ингаляционных
наркотиков (циклопропан, закись азота в смеси с кислородом и др.). Во время
наркоза используют ряд других фармакологических веществ: анальгетики,
ганглиоблокаторы, миорелаксанты, сердечно-сосудистые средства и др.,
способствующие сохранению функций организма на наиболее физиологическом
уровне (сохранение гомеостаза).
В последние годы в анестезиологии стала применяться нейролептанальгезия — комбинированный метод, основанный на использовании для общего
обезболивания нейролептических веществ (см. Дроперидол, с. 64) в сочетании
с анальгетиками (см. Фентанил^ Промедол, с. 166). Пейролептанальгезия
может сочетаться с другими методами общего обезболивания и местной анесте­
зией.
При выходе из наркоза также используют ряд лекарственных веществ:
стимуляторы дыхания, декураризирующие средства, анальгетики и др.
Применение в анестезиологии современного арсенала лекарств облегчает
проведение хирургических операций, сокращает их длительность, расширяет
возможности хирургического лечения различных заболеваний, снижает степень
риска для больного при проведении сложных хирургических вмешательств.
Средства, применяемые непосредственно для наркоза, делят в зависимости
от способа их применения на ингаляционные и неингаляционные.

8

,

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

А. СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА
К ингаляционным средствам для наркоза относится ряд легко испаряю­
щихся (летучих) жидкостей (эфир, фторотан, метоксифлуран и др.) и газообраз­
ных веществ (закись азота, циклопропан). В последние годы в связи с хоро­
шими наркотизирующими свойствами и безопасностью (отсутствие воспламе­
няемости и взрывоопасности) все большее применение в анестезиологической
практике находят фторированные углеводороды (особенно фторотан).

I. ФТОРОТАН (Phthorothanum).
1, 1, 1-Трифтор-2-хлор-2-бром-этан:
F С1

F—С—С—Н '
I I
F Вг

Синонимы: Anestan, Fluctan, Fluothane, Ftorotan, Halan, Halothane,
Halothanum, Narcotan.
Бесцветная, прозрачная, подвижная, легко летучая жидкость с запахом,
напоминающим хлороформ, сладким и жгучим вкусом. Плотность 1,865—
1,870. Температура кипения (перегонки) +49—51° С. Мало растворим
в воде (0,345%), смешивается с безводным спиртом, эфиром, хлороформом,
трихлорэтиленом, маслами. Коэффициент распределения масло/вода равен
330. Упругость паров при +20° С равна 241, 5 мм рт. ст. Не горит и не воспла­
меняется. Пары в смеси с кислородом и закисью азота в соотношених, приме­
няемых для наркоза, не взрывоопасны. Под действием света фторотан медленно
разлагается, поэтому его сохраняют в склянках оранжевого стекла; для
стабилизации добавляют тимол (0,01%).
Фторотан является мощным наркотическим средством, что позволяет ис­
пользовать его самостоятельно (с кислородом или воздухом) для достижения
хирургической стадии наркоза или использовать его в качестве компонента
комбинированного наркоза в сочетании с другими наркотическими средствами,
главным образом с закисью азота. Фторотан оказывает быстрое и скоропре­
ходящее действие.
Для введения в наркоз начинают с подачи фторотана в концентрации
0,5 об.% (с кислородом), затем в течение Р/г—3 мин увеличивают концен­
трацию до 3—4 об.%. Для поддержания хирургической стадии наркоза при­
меняют 0,5—2 об.%.
При применении фторотана сознание выключается обычно через 1—2 мин
после начала вдыхания его паров. Через 3—5 мин наступает хирургическая
стадия наркоза. Через 3—5 мин после прекращения подачи фторотана боль­
ные начинают пробуждаться. Наркозная депрессия полностью исчезает
через 5—10 мин после кратковременного и через 30—40 мин после про­
должительного наркоза. Возбуждение при применении фторотана наблю­
дается редко и выражено слабо.
Фторотан относительно малотоксичен. Его пары не вызывают раздраже­
ния слизистых оболочек. Существенных изменений газообмена при наркозе
фторотаном не происходит; артериальное давление обычно понижается, что
частично связано с угнетающим влиянием препарата на симпатические ганглии
И С расширением периферических сосудов. Тонус блуждающего нерва остается
высоким, что создает условия для брадикардии. Фторотан повышает чувстви­
тельность миокарда к катехоламинам; введение больному адреналина и нор­
адреналина во время наркоза может вызвать фибрилляцию желудочков.
Фторотан не влияет на функцию почек; в отдельных случаях отмечены
нарушения функции печени с появлением желтухи.
Под фторотановым наркозом можно проводить различные оперативные
вмешательства, в том числе на органах брюшной и грудной полости. Его

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

9

1И0ЖН0 применять у детей и лиц пожилого возраста. Невоспламеняемость
делает возможным его применение при использовании во время операции
электро- и рентгеноаппаратуры. Фторотан удобен для применения при опера­
циях на органах грудной полости, так как он не вызывает раздражения сли­
зистых оболочек дыхательных путей, угнетает секрецию, расслабляет дыхатель­
ную мускулатуру, что облегчает проведение управляемого дыхания. Фторотановый наркоз может применяться у больных бронхиальной астмой. Особенно
показано применение фторотана в случаях, когда необходимо избегать воз­
буждения и напряжения больного (нейрохирургия, офтальмохирургия
и др.).
Фторотан можно также применять в виде так называемой азеотропной
смеси
состоящей из двух объемных частей фторотана и одной объемной
части эфира. Эта смесь оказывает более сильное наркотическое действие,
чем эфир, и менее сильное, чем фторотан. Наркоз наступает медленнее, чем
при применении фторотана, но быстрее, чем при применении эфира.
При наркозе фторотаном следует точно и плавно регулировать подачу
его паров. Надо учитывать быструю смену стадий наркоза. Фторотановый
наркоз проводят поэтому при помощи специальных испарителей, расположен­
ных вне системы циркуляции. Концентрация кислорода во вдыхаемой смеси
должна быть не ниже 50%. Для кратковременных операций фторотан иногда
применяют также при помощи обычной маски для наркоза. При подаче фторо­
тана на маску в количестве 30—40 капель в минуту период возбуждения
длится около^ 1 мин, а хирургическая стадия наркоза наступает обычно на
3—5-й минуте. Обычно начинают с подачи на маску фторотана со скоростью
5—15 капель в минуту, затем подачу быстро увеличивают до 30—50 капель
в минуту; для поддержания хирургической стадии наркоза подают 10—25
капель в минуту. Применять фторотан через маску у детей не рекомендуется.
Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждаюш,его нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят атропин или
метацин. Для премедикации предпочтительнее пользоваться не морфином,
а промедолом, который меньше возбуждает центры блуждающего кервй.
При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно назначать
релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при применении пре­
паратов недеполяризующего (конкурентного) типа дозу последних уменьшают
против обычной. Концентрация фторотана при применении миорелаксантов
(при управляемом дыхании) не должна превышать 1—1,5 об. %. Ганглиоблокаторы назначают в уменьшенных дозах, так как их действие потенцируется
фторотаном.
При наркозе фторотаном в связи с угнетением симпатических ганглиев
и расширением периферических сосудов возможна повышенная кровоточи­
вость, что требует проведения тщательного гемостаза и возмещения кровопо­
тери. Для повышения артериального давления вводят при необходимости
мезатон; применение адреналина и норадреналина недопустимо.
В связи с быстрым пробуждением после прекращения наркоза больные
могут ощущать боль, поэтому необходимо раннее применение анальгетиков.
Иногда в послеоперационном периоде наблюдается озноб (вследствие расшире­
ния сосудов и теплопотери во время операции), в этих случаях больные нуж­
даются в согревании грелками; тошнота и рвота обычно не возникают, однако
следует учитывать возможность их появления в связи в, введением анальгети­
ков (морфина).
Наркоз фторотаном не следует применять при феохромоцитоме и в других
случаях, когда повышено содержание в крови адреналина, при резком гипер­
тиреозе. Осторожно следует применять его у больных с нарушениями ритма
сердца, при гипотонии, тяжелых органических поражениях печени. При
’ Азеотропными (или нераздельно кипящими) смесями называют растворы, пере■тоняющиеся^ без изменения состава. Температура кипения азеотропной смеси фторо,тана и эфира -}-51,5 °C.

10

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

гинекологических операциях следует учитывать, что фторотан может вызвать
понижение тонуса мускулатуры матки и повышенную кровоточивость. Примйение (корйтДна в акушерско-гинекологический практике должно ограничи­
ваться лишь теми случаями, когда релаксация матки является показанной.
Под влиянием фторотана понижается чувствительность мускулатуры матки
к Йрепаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин).
Форма выпуска: в хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла
по 50 мл.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

2. МЕТОКСИФЛУРАН (Methoxyflиranum).
2,2-Дихлор-1,1-дифтор-этилметиловый эфир:
F

С1

I

I

F

С1

СНзО—С—С—II

Синонимы: Ингалан, Пентран, Inhalanum, Methofluranum, Methoxyflurane,’
Metofane, Penthrane, Pentran.
Бесцветная, прозрачная, летучая жидкость со специфическим фруктовым
запахом. Плотность 1,42. Температура кипения +105° С. Стабилизируется
добавлением 0,01% бутилокситолуола. При комнатной температуре и концент­
рациях, применяемых для наркоза, не взрывается и не воспламеняется.
Метоксифлуран в субнаркотических дозах (до 0,8 об.%) вызывает аналь­
гезию, а в более высоких концентрациях является мощным наркотическим
средством. Выключение сознания и хирургическая стадия наркоза наступают
при концентрации 1,5—2 об.%, а для поддержания наркоза требуется 0,5—
0,8 об.% во вдыхаемой смеси. Наркоз наступает, однако, медленно (в течение
10—15 мин), бывает выражена стадия возбуждения. Пробуждейие после
прекращения подачи метоксифлурана происходит через 15—60 мин.
Анальгезирующее действие сохраняется после восстановления сознания.
Наркозная депрессия полностью проходит через 2—3 ч.
Как средство для наркоза метоксифлуран применяют в торакальной
хирургии, нейрохирургии, хирургии брюшной полости, гинекологии, травма­
тологии и при других хирургических вмешательствах.
В связи с медленным наступлением эффекта и продолжительной стадией
возбуждения метоксифлуран применяют преимущественно не для самостоя­
тельного наркоза, а в сочетании с закисью азота, барбитуратами, мышечными
релаксантами. Обычно начинают с вводного наркоза барбитуратом, затем
применяют для поддержания наркоза смесь, содержащую 0,5—1 об.% метокси­
флурана в сочетании с закисью азота и кислородом (1 : 1).
Метоксифлуран совместим с мышечными релаксантами деполяризующего
и антидеполяризующего типа; действие антидеполяризующих миорелаксантов
при этом усиливается, в связи с чем их доза может быть уменьшена.
Наркоз метоксифлураном можно проводить по открытой, полуоткрытой,
полузакрытой и закрытой системе, однако наиболее безопасно использование
'аппарата со специальным испарителем, расположенным вне системы цирку­
ляции.
Как средство для анальгезии метоксифлуран применяют при болевых
синдромах различного происхождения, при болезненных процедурах и диагно­
стических исследованиях.
Для проведения анальгезии применяют специальные испарители или
портативные устройства (для аутоанальгезии).
При применении метоксифлурана следует учитывать, что он повышает
чувствительность миокарда к катехоламинам, поэтому не следует вводить
адреналин и норадреналин лицам, находящимся под метоксифлурановым
наркозом.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

11

.С осторожностью следует применять метоксифлуран при нарушениях
функции печени и почек, при феохромоцитоме и в других случаях, когда
в крови повышено содержание катехоламинов.
Форма выпуска: во флаконах темного стекла по 100 мл.
Хранение: список Б. В плотно закрытых флаконах в прохладном месте.
3. ЭФИР ДЛЯ НАРКОЗА (Aether pro narcosi).
Этиловый, или дизтиловый, эфир:
С2Н5-О-С2Н5

Синонимы: Ether Anaesthesicus, Anesthetic Ether.
Бесцветная, прозрачная, весьма подвижная, летучая, легко воспламе­
няющаяся жидкость своеобразного запаха, жгучего вкуса. Температура кипе-i
НИЯ 4-34—35° С. Плотность 0,713—0,714. Растворим в воде (1 : 12), смеши*
Бается во всех соотношениях со спиртом, бензолом, петролейным эфиром^
эфирными и жирными маслами.
Пары эфира легко воспламеняются; с кислородом, воздухом, закисью
азота образуют в определенных концентрациях взрывоопасные смеси
Применяют эфир в хирургической практике для ингаляционного наркоза
по открытой (капельно), полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системе.
При полуоткрытой системе 2—4 об. % эфира во вдыхаемой смеси поддер­
живают анальгезию и выключение сознания, 5—8 об. % —поверхностный
наркоз, 10—12 об.% —глубокий наркоз. Для усыпления больного могут
потребоваться и большие концентрации—до 20—25 об.%.
Наркоз при применениии эфира относительно безопасен, легко управляем.
Скелетная мускулатура хорошо расслабляется. В отличие от фторотана,
хлороформа и циклопропана эфир не повышает чувствительность миокарда
к адреналину и норадреналину.
Пары эфира вызывают, однако, раздражение слизистых оболочек дыха­
тельных путей и значительное усиление слюноотделения и секреции бронхи­
альных желез. Раздражение дыхательных путей может сопровождаться в на­
чале наркоза рефлекторными изменениями дыхания и ларингоспазмом. Могут
наблюдаться резкое повышение артериального давления, тахикардия (в связи
с увеличением содержания нарадреналина и адреналина в крови), особенно
в период возбуждения.
Усыпление эфиром тягостно для больных и продолжительно (12—20 мин).
Пробуждение наступает лишь через 20—40 мин после прекращения подачи
эфира, а полностью наркозная депрессия проходит через несколько часов.
В послеоперационном периоде часто наблюдаются рвота, угнетение дыхания.
В связи с раздражающим действием на слизистые оболочки дыхательных
путей возможны последующие бронхопневмонии.
Для уменьшения вызываемых рефлекторных реакций и ограничения
секреции необходимо перед наркозом вводить больным атропин щли другие
холинолитические средства (метацин). '
Для уменьшения возбуждения применяют часто эфирный наркоз после
вводного наркоза барбитуратами. Иногда начинают наркоз с помощью
закиси азота, а эфир используют для поддержания наркоза.
Применение миорелаксантов позволяет не только усилить расслабление
мускулатуры, но и значительно уменьшить количество эфира, необходимого
для наркоза (до 2—4 об. % для поддержания наркоза при полуоткрытой
системе).
Противопоказаниями к применению эфирного наркоза являются: острые
заболевания дыхательных путей, повышенное внутричерепное давление, сер­
дечно-сосудистые заболевания со значительным повышением артериального
* при пользовании для наркоза эфирно-кислородной смесью, особенно в аппа­
ратах с закрытой системой, необходимо соблюдать меры, предупреждающие возмож­
ности взрыва. Анализы эфира нельзя производить поблизости от источников огня.

12

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

давления и декомпенсацией сердечной деятельности, тяжелые заболевания
печени и почек, общее истощение, диабет, ацидоз. Не следует применять эфир­
ный наркоз в случаях, когда возбуждение очень опасно.
Эфир для наркоза выпускают в герметически укупоренных склянках
оранжевого стекла емкостью 100 и 150 мл с подложенной под пробку металли­
ческой фольгой.
Хранение: список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали
’ОТ огня.
По истечении каждых 6 мес хранения эфир для наркоза проверяют на со­
ответствие требованиям Государственной фармакопеи.
Для наркоза можно применять эфир только из склянок, открытых не­
посредственно перед операцией. От действия света, воздуха и влаги в эфире
образуются вредные продукты (перекиси, альдегиды, кетоны), вызывающие
сильное раздражение дыхательных путей.
Одной из разновидностей эфира для наркоза является эфир для наркоза
стабилизированный (Aether pro narcosi stabilisatum). Добавление стабили­
затора удлиняет срок годности препарата.
Помимо эфира для наркоза, выпускается также эфир медицинский
(Aether medicinalis). Этот препарат менее очищен, чем эфир для наркоза.
Его температура кипения +34—36° G, плотность 0,714—0,717. Для наркоза
непригоден. Применяют наружно (для растираний), а также для приготовле­
ния настоек, экстрактов. Иногда назначают внутрь при рвоте.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,33 мл (20 капель), суточная
1 мл (60 капель).
Выпускается в бутылях различной емкости.

4.

ТРИХЛОРЭТИЛЕН (Trichloraethyknum).

Н.

>С1

>с=с<
СИ
x:i
Синонимы: Трилен, Chlorylen, Narcogen (Ч), Trethylene, Trichlorathylen,
Trichlor an, Trichloren, Trichloroethylene, Trilen, Trimar и др.
Бесцветная, прозрачная, подвижная, летучая жидкость со своеобразным
запахом, напоминающим запах хлороформа, и сладким, жгучим вкусом. Плот­
ность 1,462—1,466. Полностью перегоняется при +86—88° С. Нерастворим
в воде; смешивается во всех соотношениях с органическими растворителями.
В применяемых в анестезиологии концентрациях не воспламеняется и не
взрывается.
Под действием света и воздуха разлагается с образованиехМ фосгена и га­
логенсодержащих кислот и приобретает розовое окрашивание. Для стабили­
зации трихлорэтилена к нему добавляют 0,01% тимола.
Трихлорэтилен является мощным наркотическим средством. Наркоти­
ческий эффект наступает быстро и заканчивается через 2—3 мин после пре­
кращения подачи наркотика. От других наркотических веществ отличается
тем, что уже в небольших концентрациях в первой стадии наркоза вызывает
сильную анальгезию.
Применяют трихлорэтилен для наркоза по полуоткрытой системе при
помощи специальных наркозных аппаратов с калиброванным испарителем
(«тритек») без абсорбера.
Для наркоза и длительной анальгезии применяют трихлорэтилен в кон­
центрации 0,6—1,2 об. %.
Наиболее показано применение трихлорэтилена для кратковременного
наркоза^ для анальгезии при небольших хирургических операциях и болез­
ненных манипуляциях, для обезболивания родов. Для этих целей применяют
трихлорэтилен в концентрации 0,3—0,6 об.% (обычно 0,5 об.%) в смеси
с кислородохМ или воздухом или со смесью, содержащей 50% закиси азота

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

13

и 50% кислорода. Вдыхание может производиться при помощи специального
аппарата для аутоанальгезии, маску которого больные (или роженицы) сами
удерживают на лице: при появлении боли пациент начинает вдыхать указанную^ смесь.
Трихлорэтилен может также применяться для снятия болевого синдрома
при невралгии тройничного нерва, почечных коликах и других заболеваниях,
сопровождающихся сильными болями. В стоматологической практике пре­
парат применяют для обезболивания при экстракции зубов, операциях на
челюсти и др.
При правильном дозировании трихлорэтилен хорошо переносим, не вы­
зывает раздражения дыхательных путей, усиления саливации и увеличения
секреции бронхиальных желез. Не наблюдается существенных изменений
кровообращения (может отмечаться лишь небольшое повышение артериаль­
ного давления и учащение пульса), не оказывает отрицательного влияния на
сократительную деятельность матки у рожениц, на состояние плода и ново­
рожденного.
При передозировке (при концентрациях выше 1,6 об.%) может наступить
резкое учащение дыхания с нарушениями сердечного ритма.
При наркозе трихлорэтиленом нельзя применять адреналин в связи
с возможным нарушением ритма сердца (вплоть до фибрилляции желудочков).
Препарат противопоказан при заболеваниях печени и почек, нарушениях
сердечного ритма, заболеваниях легких, анемии. В акушерской практике
противопоказан также при преждевременных родах и при тяжелых токсикозах
второй половины беременности
Нельзя применять трихлорэтилен в закрытой или полузакрытой системе
(с натронной известью в абсорбере), так как в присутствии натронной извести
он разлагается с образованием токсического (и воспламеняющегося) про­
дукта — ди хлор ацетилен а, разлагающегося на фосген и угарный газ.
Форма выпуска: в герметически укупоренных склянках по 60 и 100 мл.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Через каждые 6 мес препарат подвергают аналитической проверке.
5. ХЛОРОФОРМ ДЛЯ НАРКОЗА (Chloroformium pro narcosi).
Трихлорметан:
Cl—С—Н
i
Синонимы: Chloroformium Anaesthesicum, Anesthetic Chloroform.
Бесцветная, прозрачная, тяжелая, подвижная, летучая жидкость с харак­
терным запахом и сладким жгучим вкусом. Смешивается во всех соотношениях
с безводным спиртом, эфиром, бензином. Мало растворим в воде (1 : 200).
Плотность 1,474—1,483. Температура кипения +59—62° С.
Консервируют прибавлением 0,6—1% безводного спирта.
Пары хлороформа не воспламеняются и не взрываются. От действия
света, воздуха, влаги и нагревания хлороформ разлагается, образуя фосген,
хлор, муравьиную и соляную кислоты.
Хлороформ — весьма активное наркотическое средство. Первая стадия
наркоза наступает при подаче во вдыхаемой смеси 0,5 об.% хлороформа,
хирургическая стадия наркоза—через 5—7 мин после подачи 2—4 об.%.
Для поддержания хирургической стадии наркоза применяют препарат в кон­
центрации 0,5—1,5 об.%. Пробуждение наступает через несколько минут
после прекращения подачи хлороформа, а наркозная депрессия полностью
проходит примерно через 30 мин.
» Коробко С. Ф. Обезболивание родов трихлорэтиленом. — «Акуш. и гин.»^
19 74, Хе б, с. 74 — 75.

14

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Хлороформ обладает относительно высокой токсичностью. Он может
вызывать нарушение сердечного ритма, дистрофические изменения в миокарде/
жировое перерождение, цирроз и атрофию печени. Он вызывает также нару­
шения обмена веществ, в частности углеводного обмена с появлением стойкой
гипергликемии. Эти явления особенно выражены при применении Хлороформа
в «чистом» виде без кислорода. Использование специальных испарителей
(«хлоротек»), расположенных вне системы циркуляции, и добавление больших
количеств кислорода делают применение хлороформа менее опасным.
Наиболее целесообразно применять хлороформ не как самостоятельное
наркотическое средство, а для усиления действия закиси азота при комбини­
рованном наркозе. Концентрация хлороформа во вдыхаемой смеси не должна
превышать при этом 1,5 об.%.
Хранение: список Б. Выпускается в специальных склянках оранжевого
стекла по 50 мл. По истечении каждых б мес хранения хлороформ для наркоза
проверяют на соответствие требованиям Государственной фармакопеи.
Для наркоза можно применять хлороформ только из склянок, открытых
непосредственно перед операцией.
Кроме хлороформа для наркоза, выпускается хлороформ (Chloroformium),
предназначенный для наружного применения (для растираний при невралгиях,
миозитах и др. обычно со скипидаром, беленным маслом и другими средствами),
для лабораторных работ, как консервант (при изготовлении сывороток). Для
наркоза непригоден. Иногда назначают внутрь (по 3—5 капель в воде) при
рвоте, икоте, гастралгиях.
Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая 0,5 мл, суточная 1 мл.
Хранение: список Б. Выпускается в бутылях различной емкости.

Rp.i Chloroformii
01. Helianthi аа 20,0
М. f. linim.
D. S. Для растирания кожи (при невралгиях)

Кр.: Chloroformii
01. Hyoscyami
Methylii salicylatis аа 15,0
М. f. linim.
D. S. Для растирания кожи
Rp.: Chloroformii 2,0
T-rae Valerianae
Spiritus aethylici 95% aa 10,0
M. D. S. По 20 капель на прием (при рвоте)
Rp.: Chloroformii
Spiritus aethylici 95% аа 20,0
Aetheris aethylici 10,0
Liq. Ammonii caustic! gtts. V
M. D. S. Для вдыхания. По 15—20 капель на ватный там­
пон (при поражении дыхательных путей раздра­
жающими арсинами; так называемая «Противо­
дымная смесь»)

Линимент хлороформный сложный (Linimentum chloroformii compositum)
Состав: хлороформа и масла беленного (или дурманного) по 50 г.
Прозрачная маслянистая жидкость зеленовато-желтого цвета с запахом
хлороформа. Применяют для растираний.
Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 25 мл. Сохраняют в прохладном,
защищенном от света месте.

15

СРЕДСТВА для НАРКОЗА

6. ХЛОРЭТИЛ (Aethylii chloridum).
CaHgCl
Синонимы: Этилхлорид, Aether chloratus, Aethylis chloridum, Aethylium
chloratum, Chelen, Chlorene, Chloretan, Ethylis Chloridum, Ethyl Chloride,
Kelen.
Прозрачная, бесцветная, легко летучая жидкость своеобразного запаха.
Трудно растворим в воде (приблизительно 1 : 50). Смешивается во всех соот­
ношениях со спиртом и эфиром. Огнеопасен. Горит, окрашивая пламя в зеле­
ный цвет. Плотность 0,919—0,923 (при 0° С). Температура кипения +12—
13° С.
Хлорэтил является мощным наркотическим средством. При концентрации
хлорэтила во вдыхаемой смеси 3—4 об.% наступает хирургическая стадия
наркоза. Наркоз развивается быстро, в течение 2—3 мин, стадия возбуждения
непродолжительна. Пробуждение наступает быстро.
Основным недостатком хлорэтила является малая терапевтическая широта
и в связи с этим опасность передозировки.
Применяют хлорэтил главным образом для вводного или очень кратко­
временного наркоза.
Иногда хлорэтилом пользуются для кратковременного поверхностного
обезболивания. При попадании хлорэтила на кожу он вызывает вследствие
быстрого испарения сильное охлаждение кожи, ишемию и понижение чувст­
вительности, что позволяет пользоваться им при небольших поверхностных
операциях (разрезы кожи).
В связи с поверхностным действием хлорэтила им иногда пользуются
для лечения (криотерапия) рожистого воспаления, нейромиозитов, невралгий,
термических ожогов
Следует, однако, учитывать возможность повреждения
тканей при сильном охлаждении хлорэтилом. Больные не должны вдыхать
хлорэтил, испаряющийся с поверхности кожи.
Форма выпуска: в ампулах по 30 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
7. АЗОТА ЗАКИСЬ (Nitrogenium oxydulatum).
N2O
Синонимы: Dinitrogen oxide. Nitrous Охуde, Oxydum Nitrosum,Protoxyde
d’Azote, Stickoxydal.
Бесцветный газ, тяжелее воздуха (относительная плотность 1,527), харак­
терного запаха. Растворима в воде (1 : 2). При 0° С и давлении 30 атм.
сгущается в бесцветную жидкость. Не воспламеняется, но поддерживает
горение. Смеси с эфиром, циклопропаном, хлорэтилом в определенных кон­
центрациях взрывоопасны.
Малые концентрации закиси азота вызывают чувство опьянения (отсюда
название «веселящий газ») и легкую сонливость. Вдыхание чистого газа быстро
вызывает наркотическое состояние и асфиксию. В смеси с кислородом при
правильном дозировании вызывает наркоз без предварительного возбуждения
и побочных явлений. Закись азота обладает, однако, слабой наркотической
активностью, в связи с чем ее необходимо применять в больших концентрациях.
В большинстве случаев применяют комбинированный наркоз, при котором
закись азота сочетают с другими, более мощными средствами для наркоза
и миорелаксантами.
Закись азота не вызывает раздражения дыхательных путей. В организме
она почти не изменяется, с гемоглобином не связывается; находится в раство­
ренном состоянии в плазме. После прекращения вдыхания выделяется(пол­
ностью через 10—15 мин) через дыхательные пути в неизмененном виде.
* Л ауцевичуо Л. 3. Криотерапия хлорэтилом
ожогов. —
бромидами. Успокаивающее, снотворное и анальгетическое действие при этом
усиливается.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г. Имеются также
комбинированные таблетки, содержащие барбитала 0,1 г и амидопирина
0,3 г (см, Веродон}.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Tabul. Barbitali 0,25 N. 6
D. S. По 1 таблетке за час до сна (запить теплым чаем)
Rp.: Barbitali 0,1
Amidopyrini 0,3
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день

2. БАРБИТАЛ-НАТРИЙ (Barbitalum-natrium).
5,5-Дизтилбарбитурат натрия:

Синонимы: Barbitalum Natricum, Barbital Sodium, Barbitone soluble,>
Diemal natrium, Medinalum, Veronal sodium.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко
растворим в воде (1 : 5 в холодной и 1 : 2,5 в кипящей), мало растворим в спир­
те, нерастворим в эфире. Водный раствор имеет щелочную реакцию (pH 9,0—
10,0). Растворы для инъекций готовят в асептических условиях.
Снотворное и успокаивающее средство, действующее благодаря легкой
растворимости несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем последний,;
выводится из организма; менее токсичен.
Применяют при бессоннице, нервном возбуждении, невралгиях, иногда
как противорвотное и противосудорожное средство. Назначают внутрь взрос­
лым по 0,3—0,5—0,75 г; детям в зависимости от возраста по 0,025—0,25 г на
прием. Как снотворное принимают за V2—1 А®
запивают теплым чаем.
Высшие дозы для взрослых внутрь, под кожу и внутримышечно:
разовая 0,5 г, суточная 1 г.
Под кожу и в мышцы вводят взрослым до 5 мл 10% раствора (0,5 г пре­
парата) с добавлением новокаина (0,005 г). Назначают также в клизмах
(в 5—15 мл воды) и в виде свечей по 0,5 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г. Входит в состав таблеток
«Бромитал» (см. Бромизовал). Имеются также готовые таблетки, содержа­
щие барбитал-натрия 0,3 г и димедрола 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

23

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Rp.: Tabul. Barbitali-natrii 0,3 N. 6
D. S. По 1—2 таблетки за полчаса до сна (запить теплым
чаем)
Rp.: Barbitali-natrii 0,3
Dimedroli 0,05
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке за полчаса до сна

3. ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum).
5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота:

Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen,
Dormiral (Ч), Gardenal, Lepinal (Г), Luminal, Phenemal, Phenobarbital,
Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal (B), Somonal и др.
Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха.
Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (I : 40), легко
растворим в спирте и растворах щелочей.
Оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие.
По сравнению с другими барбитуратами сильнее понижает возбудимость
двигательных центров головного мозга, в связи с чем находит широкое при­
менение при лечении эпилепсии, хореи и спастических параличей. В малых
дозах оказывает положительное влияние при начальных стадиях гиперто­
нической болезни и при сосудистых спазмах (мигрень, стенокардия).
При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, свя­
занных с нейро-вегетативными расстройствами, фенобарбитал можно при­
менять в сочетании с препаратами красавки, папаверином и другими спаз­
молитическими средствами.
Назначают внутрь как снотворное (взрослым) по 0,1—0,2 г на прием
(сон наступает через 1—1 ^4 ч и длится 6—8 ч). Детям в зависимости от воз­
раста — от 0,005 до 0,075 г на прием.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал назначают (взрослым), начиная
с 0,05 г 2 раза в день, постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекра­
тятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Лечение проводят длительно. Пре­
кращение приема фенобарбитала при эпилепсии должно производиться по­
степенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие при­
падка и даже эпилептического статуса. Следует учитывать, что длительное
применение фенобарбитала может вызывать психическое угнетение, повышен­
ную сонливость с плохим самочувствием, головную боль, атаксию, сдвиги
со стороны крови и другие побочные явления. У ряда больных эти явле­
ния наблюдаются, если суточная доза превышает 0,45 г (Е. С. Ремезова).
Побочные явления можно ослабить комбинированием фенобарбитала в умень­
шенных дозах с другими противосудорожными средствами.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарби­
тал назначают по 0,01—0,03—0,05 г 2—3 раза в день (часто в сочетании с па­
паверином, дибазолом и другими спазмолитическими препаратами).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,5 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Имеются также различные комбинированные таблетки, содержащие
фенобарбитал вместе с анальгезирующими, спазмолитическими и другими
препаратами (см. Папаверин, Сальсолин, Андипал, Дипасалин, Палюфин,
Тепафиллин).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

29

Rp.: Tabul. Phenobarbitali 0,1 N. 6
D. S. По 1 таблетке на ночь за час до еды (запить теплым
чаем)
Rp.: Phenobarbitali 0,05
Papaverini hydrochloridi 0,02
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день
Rp.: Phenobarbitali 0,05
Salsolini hydrochloridi 0,03
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

Rp.: Phenobarbitali 0,05
Salsolini (s. Salsolidini) hydrochloridi 0,02
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день
Rp.: Phenobarbitali
Papaverini hydrochloridi aa 0,02
Salsolidini hydrochloridi 0,03
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день
Rp.: Theo bromini 0,25
Phenobarbitali
Papaverini hydrochloridi aa 0,02
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день
Rp.: Phenobarbitali 0,05 (0,07—0,1—0,15)
Bromisovali 0,2 (0,3)
G)ffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02)
Papaverini hydrochloridi 0,03 (0,04)
(seu Tipheni 0,05—0,06)
Calcii gluconatis 0,5 (1,0)
M. F. pulv. D. t. d. N. 24
S. По 1 порошку 2—3 раза в день. (Смесь, предложенная
проф. М. Я. Сер ейским для лечения эпилепсии. Первые
цифры означают дозы, назначаемые при более легких
. случаях заболевания, следующие цифры — дозы, назна­
чаемые в более тяжелых случаях.)
ж

Ж
Ж;
Ж
ж
Ж,

’

;

'4'

Для лечения эпилепсии предложены также таблетки (Е. И. Карманевой), содержащие: фенобарбитала 0,1 г, калия бромида 0,13 г, кодеина 0,01 г,
стрихнина нитрата 0,001 г, камфоры 0,017 г, кальция глицерофосфата 0,4 г,
корневища с корнями валерианы в порошке 0,042 г.
Кроме этих таблеток (таблетки № 1), каждая из которых содержит 0,1 г
фенобарбитала, применяют таблетки № 2, содержащие фенобарбитал в дозе
0,05 г, а остальные ингредиенты в той же дозе, что таблетки № 1.
Лечение проводят несколькими курсами (по специальной инструкции),
продолжительность и число которых зависят от тяжести заболевания и эффекти в пости лечения.
Средние дозы для взрослых — по 1 таблетке 3 раза в день.
Х.
Таблетки
aVlU V А JVM
(в связи с содержанием ив них стрихнина)
А
ХА XI ХА А X у сохраняют
ХЖ W 1А ZA * W X XJW/4»
под «-ГСА17А~
замком (список А) в хорошо укупоренных стеклянных банках в защищенном
от света месте.

30

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

БАРБАМИЛ (Barbamylum).
5-Этил-б-изоамилбарбитурат натрия:
/ONa
N=C< /С2Н5
О=С<
>С<
ХНз
>N-C< \СН2-СН2-СН<
Н/
^СНз

4.

Синонимы: Амитал-натрий, Alitinal, Amobarbital Sodium, Amobarbitalum Natricum, Amylobarbitone sodium, Amytal sodium, Dorminal, Dormital (P), Hypnamil, Sedal и др.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен.
Л^гко растворим в воде. Растворы для инъекций готовят в асептических
условиях; при кипячении они разлагаются.
Оказывает снотворное, а в более высоких дозах наркотическое действие.
Сон наступает быстро и длится 6—8 ч.
Применяют как снотворное при различных видах бессонницы и для
•/речения длительным сном, а также в качестве успокаивающего и противо­
судорожного средства.
Взрослым при бессоннице назначают внутрь перед сном по 0,1—0,2 г
на прием, детям в зависимости от возраста — от 0,01 до 0,15 г на прием.
Иногда препарат назначают в клизмах и в свечах (0,3 г взрослым).
В мышцы (для купирования судорог и при психическом возбуждении)
вводят 5—10 мл 5% раствора. При остром психическом возбуждении иногда
вводят в вену 5—8 мл 5—10% раствора (однократно). Внутривенно необхо­
димо вводить медленно (не более 1 мл в минуту).
Как успокаивающее и противоспастическое средство барбамил можно
назначать (по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день) в сочетании с папаверином,
црёпаратами красавки и др. Имеются данные о благоприятном действии
барбамила при коронарном атеросклерозе; применение препарата приводит
уменьшению содержания в крови холестерина, повышению содержания
Лецитина, уменьшению болей, урежению или прекращению приступов сте­
нокардии.
При длительном применении барбамила необходимо тщательно следить
за состоянием сердечно-сосудистой системы, функцией печени и кроветвор­
ной системы.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г. Барбамил является
составной частью таблеток «Бромитал» (с. 39) и «Барбафен» (с. 31).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Tabul. Barbamyli 0,1 (0,2) N. 10
D. S. По 1 таблетке за полчаса до сна (запить теплым
чаем)
Rp.: Barbamyli
Bromisovali аа 0,15
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке за полчаса до сна
(запить теплым чаем)
Rp.: Barbamyli 0,02
Sacchari 0,2
М. f. pulv. D. t. d. N. 3
S. По 1 порошку на ночь
(ребенку 3 лет)
Rp.: Barbamyli 0,3
Aq. destill. 25,0
М. D. S. Для клизмы
(при психическом возбуждении)

31

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Таблетки «Барбафен» (Tabulettae «Barbaphenum») состоят из двух
слоев: наружного, содержащего 0,25 г барбамила, и внутреннего, содержа­
щего 0,1 г фенобарбитала. Оказывают пролонгированное снотворное дей­
ствие. Барбамил из наружного слоя быстро освобождается в желудке и верх­
нем отделе кишечника, а фенобарбитал медленно и длительно (в течение 6 ч)
высвобождается в кишечнике.
Назначают при бессоннице, связанной с невротическими состояниями,
психическими заболеваниями, органическими поражениями мозга и др.
Назначают по 1 таблетке (при тяжелых нарушениях сна — 2 таблетки)
за полчаса до сна.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в защищенном
от света месте.
Rp.: Tabul. «Barbaphenum» N. 6
D. S. По 1 таблетке за полчаса до сна

б. ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ (Aethaminalum-natrium).
5-Этил-5-(2-амил)-барбитурат натрия:

zONa
N=:C< /СгНб
О=С<
>С<
>N—С< VH—СНз—СНа—СНз
Н/
I
СНз
Синонимы: Нембутал, Embutal, Isobarb, Mebubarbital, Narcoren, Nem­
butal sodium. Nembutal natrium, Pental, Pentobarbitalum Natricum, Pen­
tobarbital sodium. Pentobarbital soluble. Pentone, Prodormol, Somnopentyb
Sopental и дрЛ.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса.
^Гигроскопичен, Растворим в воде. Водные растворы имеют Щелочную реак­
цию; при хранении и кипячении разлагаются.
Этаминал-натрий может рассматриваться как изомер барбамила; оба
препарата имеют одну и ту же эмпирическую формулу (CtiHx7O3N2Na) и
отличаются лишь тем, что в боковой цепи метильный радикал присоединен
у барбамила к атому углерода в у-положении, а у этаминал-натрия в а-положении.
По действию этаминал-натрий также близок к барбамилу; он разруша­
ется, однако, несколько быстрее, действует менее продолжительно и в ряде
случаев лучше переносится, чем барбамил.
Назначают внутрь; обычная снотворная доза для взрослых 0,1—0,2 г;
детям назначают по 0,01—0,1 г в зависимости от возраста.
Препарат можно применять ректально (в свечах и клизмах по 0,2—
0,3 г). Внутривенно вводят медленно в виде 5% асептически приготовленного
свежего раствора (5—10 мл).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Tabul. Aethaminali-natrii 0,1 N. 10
D. S. По 1 таблетке за полчаса до сна
Rp.: Aethaminali-natrii 0,1
Carbromali 0,3
М. f. pulv. D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку за полчаса до сна
‘ Международное непатентованное
Pentobarbitalum, Pentobarbital,

наименование

соответствующей

кислоты!

32

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

6. ЦИКЛОБАРБИТАЛ (Cyclobarbitalum).
5-Этил-5-(циклогексен-1 -ил)-барбитуровая кислота:

Синонимы (кислоты или кальциевой соли): Факодорм, Athylhexabital,
Cavonyl, Cyclobarbital, Cyclobarbitone, Cyclohexal, Cyclonal, Cydosedal,
Dormiphan, Dormiphene (Ч), Fanodormo, Hexemal, Hypnoval, Normanox,
Palinum, Panodorm, Phanoctal, Phanodorm, Philodorm, Prodorm, Somnokalan
и др.
Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса. Практически
нерастворим в воде, легко растворим в спирте и эфире. Снотворное и успо­
каивающее средство. По химическому строению близок и фенобарбиталу,
но вместо фенильного радикала при Cfg, содержит циклогексенильный,
входящий также в состав молекул гексенала и гексобарбитала.
Фармакологически близок к барбамилу, этаминал-натрию, гексобарбиталу. По продолжительности действия занимает промежуточное положе­
ние между барбамилом и гексобарбиталом; обычно после однократного приема
циклобарбитала сон продолжается 5—7 ч.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В орга­
низме относительно быстро расщепляется, главным образом в печени. При
нарушении функции печени разрушение препарата замедляется.
Применяют при нарушениях сна различного происхождения; как успо­
каивающее назначают при состояниях возбуждения, неврастеническом син­
дроме и т. п.
Назначают внутрь. Как снотворное принимают за полчаса до сна по 0,1 —
0,2 г (V2—I таблетка); при упорной бессоннице доза может быть увеличена
до 0,4 г (2 таблетки) на прием. Детям в зависимости от возраста назначают
по 0,05—0,1 г (1/4—^/2 таблетки). Как седативное средство назначают взрос­
лым по 0,05—0,1 г, детям—в меньших дозах, соответственно возрасту,
I—2 раза в день.
Циклобарбитал обычно хорошо переносится. В отдельных случаях по­
являются тяжесть в голове, головокружение; следует учитывать также воз­
можность развития аллергических кожных реакций (при повышенной чув­
ствительности).
При нарушениях функции печени противопоказан.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла
или в стеклянных трубках в защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Cyclobarbitali 0,2 N. 6
D. S. По 1 таблетке за полчаса до сна

7. ГЕКСОБАРБИТАЛ (Hexobarbitalum).
1,5-Диметил-5-(циклогексен-1-ил)-барбитуровая кислота:

Синонимы: Barbidorm, Citodon, Citodorm, Citopan, Cyclopan, Cyclural,.
Enhexymal, Enimalum, Evipal, Evipan, Hexobarbital, Hexobarbitone, Hexobarbiturai, Hexobarsol, Litarin, Methexenyl, Narcangyl, Narcodorm, Narco­
san, Noctivan, Noctopan, Somnopan и др.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

33

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически, нерас­
творим в воде, трудно растворим в спирте. Растворим в растворах щелочей.
Снотворное средство. По химическому строению, и фармакологическим
свойствам близок к гексеналу; последний является натриевой солью гексо^
барбитала, он легко растворим в воде и применяется для внутривенного нар­
коза. Гексобдрбитал в воде нерастворим и непригоден для парентераль­
ного применения, однако при введении в желудок он быстро всасывается
и оказывает выраженное, но относительно короткое снотворное действие.
Сон наступает через 15—30 мин после приема и продолжается 3—4 ч.
Гексобарбитал быстро расщепляется в организме, главным образом
в печени. При нарушении функции печени разрушение замедляется, и дей­
ствие препарата может удлиняться й усиливаться.
Как снотворное средство быстрого и короткого действия гексобарбитал
назначают преимущественно больным, у которых нарушен процесс засыпа­
ния, главным образом в связи с невротическими расстройствами, переутом’ лением и т. п. Может также применяться при преждевременном пробуждении.
Назначают внутрь непосредственно перед сном. Доза для взрослых
при приеме перед сном 0,25—0,5 г (1—2 таблетки); в случае преждевремен­
ного пробуждения (если до конца обычного сна осталось не менее 4—5 ч)
принимают 1 таблетку. Детям назначают в зависимости от возраста ^/4—^/2
таблетки.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 г.
Гексобарбитал обычно хорошо переносится. Пробуждение происходит
без побочных явлений и последействия. Иногда, при повышенной чувстви­
тельности, могут наблюдаться диспепсические явления, головокружение,
в редких случаях — кожная сыпь.
Противопоказан больным с нарушениями функции печени.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла
или в стеклянных трубках в защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Hexobarbitali 0,25 N. 6
D. S. По 1 таблетке за 15 мин до сна

Б. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА,
БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ДРУГИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ
СИСТЕМ
1. ТЕТРИДИН (Tetridinum).
2,4-Диоксо-3,3-диэтил-1,2,3,4-тетрагидропиридин:

Синонимы:. Benedorm, Persedon, Presidon, Pyridion, Pyrithyldione.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. Легко рас­
творим в спирте.
По химическому строению имеет некоторое сходство с барбитуратами,
однако различие гетероциклических систем, лежащих в основе этих соеди­
нений, сказывается в отношении силы снотворного эффекта и переносимости.
Тетридин оказывает успокаивающее и снотворное действие; малоток­
сичен; в снотворных дозах не влияет существенно на дыхание и кровообра­
щение. Сон, вызываемый тетр ИДИНОМ, менее глубокий, чем при применении
барбитуратов, наступает через 20—30 мин после приема и продолжается
5—7 ч.
2

Лекарственные средства, т, I

34

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Назначают внутрь при разных видах бессонницы; эффект более постоя­
нен при бессоннице, вызванной функциональными нарушениями централь­
ной нервной системы; при органических заболеваниях менее эффективен.
Препарат можно назначать в комбинации с барбитуратами и другими сно­
творными средствами. Разовая доза для взрослых 0,2—0,3—0,4 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г»
Побочные, явления (тошнота, рвота, слабость, головокружение, голов­
ная боль) возникают редко.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.
Хранение: список Б. В стеклянных банках или трубках.
Rp.: Tabul. Tetridini 0,2 N. 10
D. S. По 1 таблетке за полчаса до сна
2. НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).
7-Нитро-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он1
Н О

I

II

СНз

Синонимы: Эуноктин (В), Радедорм (Г), Могадон (Ю), Неозепам (П),
Benzalin, Epibenzalin, Eunoctin, Hipnax, Insomin, Magadon, Mogadan, Moga­
don, Nelbon, Neozepam, Nitrazepam, Nitrazepol, Nitrenpax, Numbon, Pacisyn,
Pelson, Serenex, Sindepres, Sonebon.
Кристаллический порошок желтоватого цвета. Нерастворим в воде,
легко растворим в спирте.
По химическому строению нитразепам близок К'транквилизаторам группы
бензодиазепина (хлордиазепоксиду и др., см. с. 75); вместо присущего этим
препаратам атома хлора в положении 7 бензодиазепинового ядра содержит
нитрогруппу (NOg).
Фармакологически нитразепам также близок к транквилизаторам этой
группы, но отличается наличием выраженного снотворного действия.
Снотворное действие препарата связано главным образом с влиянием
на подкорковые структуры мозга и уменьшением эмоциональной возбуди­
мости и напряжения. Он способствует возникновению физиологического
сна и углубляет его.
Применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного
происхождения. Наиболее эффективен в случаях легкой и средней тяжести,
преимущественно при функционально-эмоциональных расстройствах.
Сон наступает через 20—45 мин, длится 6—8 ч. Чувства тяжести, раз­
битости после сна обычно не отмечается.
Назначают внутрь за полчаса до сна. Обычная доза для взрослых 0,005—
0,01 г. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом. Лицам
пожилого возраста назначают по 0,0025—0,005 г.
В связи с успокаивающим, снотворным и мышечно-расслабляющим
действием нитразепам может применяться в анестезиологической практике
в до- и послеоперационном периоде.
У больных эпилепсией препарат оказывает ограниченное влияние на неко­
торые виды припадков
в о л ь ф М. Ш., Прокудин Ц. Н., Юркова И. А. Место нитразепама
в комплексном лечении больных эпилепсией. — *ЖУРН. невропатол, и психиаТр.».
1973, № 11, о. 1715—1718.
.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

35

Нитразепам противопоказан при миастении, при острых заболеваниях
печени и почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном его
назначении с психотропными препаратами и анальгетиками (из-за усиления
эффекта). Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 мес беремен­
ности.
Во время -приема нитразепама следует воздержаться от употребления
спиртных напитков.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг).
Хранение: список Б.
Под названием «Эуноктин» производится в Венгерской Народной
Республике, под названием «Радедорм» — в Германской Демократической
Республике, под названием «Могадон» —в Социалистической Республике
Югославии, «Неозепам» —в Польской Народной Республике.

' 3. НОКСИРОН (Noxyronum).
2-Этил-2-фенилглутаримид, или 2,6-дикето-З-этил-З-фенил-пиперидин!

Синонимы: Alfimid (Ю), Dori den, Elrodorm (Г), Glimid (П), Glutathiinid, Glutethimidum, Glutethimide, Sarodormin.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим
в спирте.
Успокаивающее и снотворное средство. Менее активен, чем барбиту­
раты. При сильном, возбуждении и болях малоактивен. Применяют преиму­
щественно при невротических состояниях. Сон наступает через 15—30 мин
после приема препарата и продолжается 5—7 ч. Препарат малотоксичен,
в обычных дозах не угнетает дыхания, быстро выводится из организма. Мож^т
применяться в сочетании с другими снотворными и седативными средствами.
Назначают внутрь: в качестве успокаивающего по ^4 таблетки (0,125 г)
2—3 раза в день, как снотворное — по 1—2 таблетки (0,25—0,5 г) за полчаса
до сна. Детям в зависимости от возраста назначают по
—1 таблетке перед
сном.
Для премедикации может назначаться на ночь перед операцией из рас­
чета 10 мг/кг (иногда вместе с мепротаном) из расчета 8 мг/кг; за P/g ч до опера­
ции дают дополнительно из расчета 15 мг/кг (Т. М. Дарбинян и др.).
Побочные явления (головокружение, атаксия, сухость во рту) при. при­
менении ноксирона наблюдаются редко. Следует учитывать возможность
аллергических осложнений (крапивница, повышение температуры и др.),.
При длительном применении ноксирона возможно привыкание. Пре­
парат следует принимать только по назначению врача.
Производится в Венгерской Народной Республике.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б.

В. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА АЛИФАТИЧЕСКОГО РЯДА
1. ХЛОРАЛГИДРАТ (Chloral! hydras).
2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1:

_ ______

С1—G—СН
С1 ^ОН

См. также Натрия оксибутират,

2*

‘36

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Синонимы: Aquachloral, Chloradorm, Chloraldurat, Chloral Hydrate,
Chloratol, Dormel, Dormiben, Hydral, Lorinal, Lycoral, Medianox, Noctec,
Nycoton, Somnos, Sorosil и др.
Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок
с характерным острым запахом и слегка горьковатым своеобразным вкусом.
Очень легко растворим в воде и спирте. На воздухе медленно улетучивается.
Гигроскопичен.
■
. ' Успокаивающее, снотворное и анальгезирующее средство; в больших
дозах, близких к токсическим, обладает наркотическими свойствами. Ока­
зывает сложное влияние на центральную нервную систему; в малых дозах
вызывает ослабление тормозного процесса, в больших — понижение про­
цессов возбуждения; токсические дозы сильно угнетаЮт возбудимость нерв­
ных клеток.
Назначают как успокаивающее средство по 0,2—0,5 г; как снотворное —
по 0,5—-1 г на прием (взрослым). Кроме того, применяют при психическом
возбуждении и как противосудорожное средство при спазмофилии, столб­
няке, эклампсии и т. п.
j
Детям в зависимости от возраста и показаний назначают по 0,05—0,75 г
на прием.
Назначают внутрь и в клизмах в разбавленном виде с обволакивающими
реществами (ввиду раздражающего действия на слизистуй) оболочку желудка
й кишечника).,Препарат быстро всасывается. Сон наступает через 15—20 мин,
продолжается 6—8 ч; часто сопровождается йежелательным понижением
артериального.давления.
Высшие дозы для взрослых внутрь и в клизме: разовая 2 г, су­
точная 6 г.
Противопоказан при выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой
системы, печени и почек.
Формы выпуска: порошок.
Входит в состав зубных капель «Дента» (см. с. 119). ’
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,' предохраняющей
от действия света, в прохладном месте.
Rp.: Chlorali hydratis 1,0
Mucilaginis Amyli
Aq. destill, aa 25,й
M. D. S. Ha одну клизму

' •

Rp.: Chlorali hydratis 0,5
Dec. Amyli Tritici 50,0
M. D. S. Ha одну клизму ребенку 5 лет

2. ХЛОРОБУТАНОЛГИДРАТ (Chlorobutanoli hydras).
1,1,1-Трихлор-2-метилпропанол-2:
’
Cl

I
/СНз
Cl—С-С< ОН . 1/2 НгО
I
\сНз
С1
Синонимы: Хлорэтон, Acetonchloroform, Anaesthosal, Chlorobutanolum,
Chlorobutanol, Chlorobutanolum hydratum, Chlorbutolum, Chlortran, Met­
haform, Sedaform.
Бесцветные кристаллы с запахом камфоры. Мало растворим в воде (1 : 250)
легко — в спирте, эфире, хлороформе, жирных маслах.
Оказывает общеуспокаивающее и легкое наркотическое действие. Обла­
дает также местноанестезирующимй и антисептическими средствами,

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

37

По влиянию на центральную нервную систему близок к хлоралгидрату.
В наркотических дозах может вызывать угнетение дыхания и понижение
артериального давления. Назначают иногда внутрь (в капсулах) как седатив­
ное й противорвотное средство. Может назначаться в свечах и клизмах. Широ­
кого применения не имеет. Дозы для взрослых: как седативное средство
0 3_ 0,5 г, как снотворное — 0,5—1 г на прием.
Наружно иногда применяют при лечении язв, ран, воспалительных
процессов в виде 1—2% присыпки, 5—10% мази, 0,4% раствора для примо­
чек.
В фармацевтической промышленности хлоробутанолгидрат применяют
для консервирования галеновых и других препаратов (растворы адреналина,
органопрепараты).
Хранение: в хорошо укупоренных стеклянных банках в прохладном,
защищенном от света месте.

•

Rp.: Chlorobutanoli hydratis 1,5
Spiritus aethylici 90% 20,0
Glycerini 30,0
Liq. Burovi
Aq. destill, aa 25,0
M. D. S. Примочка (при зуде)

Хлоробутанолгидрат для ингаляций (Chlorobutanoli hydras pro inhalationibus). Синонимы: Хлорэтон-ингалянт, Хлорэтон для ингаляций.
Состав: хлоробутанолгидрата, камфоры, ментола, масла эвкалиптового
по 1 части, масла вазелинового 96 частей.
Прозрачная бесцветная, маслянистая жидкость с запахом камфоры,
.ментола, и эвкалиптового масла.
Применяют в качестве антисептического и анестезирующего средства
для ингаляции или для введения пипеткой в нос при заболеваниях носоглотки
и гортани (ринит, фарингит, ларингит и т. п.) по 2—3 капли в каждую ноздрю,
а также для втирания в кожу при зуде.
Форма выпуска: флаконы по 25 мл.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Аэрозоль «Каметон» (Aerosolum «Cametonum») является удобной для ■
применения лекарственной формой хлоробутанолгидрата для ингаляций.
Выпускается в стеклянных баллонах (по 30 мл), покрытых снаружи защит­
ной полимерной оболочкой, содержащих хлоробутанолгидрат для ингаля­
ций и пропеллент (фреон) и снабженных клапанным устройством с распыли­
тельной насадкой L
=
.
.
Применяют при хронических воспалительных заболеваниях носа, глотки
и гортани главным образом в стадии обострения.
При заболеваниях глотки и гортани пользуются аэрозольным баллоном
без дозирующего клапана. Снимают предохранительный колпачок с распы­
лителя и, введя его в полость рта, нажимают на его основание и вдыхают
распыленный препарат в течение 1—2 с. Вдыхание производят 1—2 раза
в сутки.
' При воспалительных заболеваниях носа удобнее пользоваться- балло­
ном с дозирующим клапаном; при одном нажатии на клапан из баллона рас­
пыляется 0,1 г препарата.
Аэрозоль «Каметон» не следует назначать детям в возрасте до 5 лет.
Хранение: при температуре не выше +40® С.

Б а ш у р а Г. С., X а д ж а й Л. И., А с л а н ь я н ц А. А. и др. Каметон
аэрозольный препарат для лечения воспалительных заболеваний верхних аыхательных путей. — «Хим.-фарм. жура.»
*
*
1975
№ 7, с. 59 —-61.

38

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕЛ1У

3. КАРБРОМАЛ (Carbromalum).
N-(a-Бpoм-a-этилбyтиpил)-мoчeвинa:
НАч

О

О

II

II

>СВг—с—NH—с—NHo

Н5С/

Синонимы: Адалин, Adabrom, Adalin, А dor min-, Brevisomnol, Bromadal, Carbadal, Carbromal, Isobroval, Nyctal, Planadalin, Somben (B), Somnalin (Б), Uradal.
Белый кристаллический порошок с очень слабым запахом. Очень мало
растворим в воде, мало растворим в горячей воде, растворим в спирте.
Оказывает успокаиваюш,ее и умеренное снотворное действие. Снотвор­
ные дозы не вызывают нарушений общего состояния, дыхания- и. кровообра­
щения. Из организма выделяется быстро. Явления кумуляции не отмечены.
Применяют главным образом как успокаивающее средство при невра­
стении, истерии, различных заболеваниях нервной системы, при подготовке
к оперативным вмешательствам; иногда как снотворное — при затрудненном
засыпании, повышенно чутком сне.
Назначают внутрь: как успокаивающее по 0,3—0,5 г 2—3 раза в день,
как снотворное — по 0,5—0,75 г однократно за 1 ч до сна. Для лучшего вса­
сывания и быстрого действия препарата после приема рекомендуется выпить
полстакана — стакан теплого чая.
Детям, старше 6 мес назначают в зависимости от возраста по 0,05—0,25 Р
на прием.
'
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.
Противопоказан при повышенной чувствительности к брому.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 и 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
таблетки —в защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Carbromali 0,3 N. 10
р. S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

4. БРОМИЗОВАЛ (Bromisovalum).
П-(сх-Бромизовалерианил)-мочевина:
О
О
НзС
И
I
>СН—СНВг—с—NTH—С—NH2
НзС/
Синонимы': Бромурал, Abroval, Albroman (В), Alluval (Г), Alural, Bromisoval. Bromodorm, Bromuralum, Bromuresan, Dormigene, Isobromyl, Isoneurin, Isoval, Leunerval, Sedural, Somnibrom, Somnurol, Valurea и др.
Белый кристаллический порошок горьковатого вкуса со слабым запа­
хом. Очень мало растворим в воде (1 : 450), растворим в спирте (1 : 17).
Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо
переносится.
Назначают внутрь как успокаивающее средство по 0,3—0,6 г 1—2 раза
в день, как снотворное — по 0,6—0,75 г на прием за полчаса до сна (после
приема выпить полстакана — стакан теплого чая). Снотворное действие
усиливается при одновременном приеме амидопирина.
Детям назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,03^—0,1—0,25 г
на прием (в зависимости от возраста). При коклюше часто назначают вместе
с кодеином.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
таблетки — в защищенном от света месте.

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

39

Rp.: Tabul. Bromisovali 0,3 N. 10
, D. S. По 1. таблетке 2 раза в день
Rp.: Bromisovali 0,3
Amidopyrini 0,25
М. f. pulv. D. t. d. N. 6
S. По 1 порошку за полчаса до сна
Rp.: Bromisovali
Barbamyli
Barbitali-natrii аа 0,15
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке перед сном (выпускаются в готовом виде
под названиСхМ таблетки «Бромитал»)

III. ПСИХОТРОПНЫЕ

ПРЕПАРАТЫ

До начала 50-х годов нашего столетия арсенал лекарств, применяемых
для лечения психических заболеваний, был весьма небольшим и малоспе-цифичным. Основными препаратами, используемыми для этой цели, были
снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин; для судорожной тера' ПИИ шизофрении применялся коразол. При неврастенических расстройствах
использовались главным образом бромиды, седативные средства растительного
происхождения, снотворные в малых (седативных) дозах.
В начале 50-х годов была обнаружена специфическая эффективность
хлорпромазина (аминазина) и резерпина при лечении психических заболева­
ний. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги амина­
зина и резерпина и было показано, что производные этих и других классов
химических соединений могут оказывать благоприятное действие при лечеНИИ шизофрении и других психозов, маниакальных синдромов, депрессивных
.состояний, невротических расстройств, острых алкогольных психозов и дру­
гих нарушений функций центральной нервной системы.
Раздел фармакологии, занимающийся изучением этих веществ, получил
название «психофармакология», а препараты указанного типа действия стали
называться «психофармакологическими средствами», или «психотропными
препаратами».
В настоящее время под психофармакологическими средствами подразу”, мевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функ­
ции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли широкое
, применение в качестве психотропных препаратов в медицинской практике.
Вскоре после открытия первых психотропных препаратов была пред­
принята попытка их классификации. Первоначально была предложена клас­
сификация для препаратов с преимущественным депримирующим, успокаи­
вающим действием. Конгресс психиатров в Цюрихе в 1957 г. предложил
разделить эти препараты на две группы: а) нейролептические вещества, при­
меняемые преимущественно при тяжелых нарушениях деятельности централь­
ной нервной системы (психозах), и б) транквилизирующие вещества, при­
меняемые при менее выраженных нарушениях функций центральной нерв­
ной системы, главным образом при неврозах с состоянием психического
Напряжения и страха. К нейролептическим веществам по этой классифика­
ции относятся аминазин и другие производные фенотиазина и резерпин;
к транквилизаторам — производные пропандиола (мепротан и др.) и производные дифенилметана (амизил и др.).
Нейролептические вещества первоначально назывались «нейроплегиками». Термин «neuroplegica» (средства, блокирующие нервную систему)
был предложен для обозначения веществ^ вызывающих «регулируемое тормо-

.40

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

жение нейро-вегетативной системы» и применяемых при искусственном сне
с охлаждением организма (гибернация). Это более широкий термин, чем
«седативные средства»: под ним подразумевают средства, оказывающие мно­
гогранное действие на функции центральной и вегетативной нервной системы,
приводящее к блокаде автономной системы, к «экономному» состоянию орга­
низма с пониженным обменом, расслаблением мышц, сумеречным состоянием,
напоминающим наркоз (А. Лабори, П. Гюгенар). Термин ' «транквилиза­
торы» соответствует понятию «успокаивающие средства». Транквилизаторы
обозначались также как «атарактики», «антифобичеш^ие средства», «анксио­
литические вещества», и др. Греческое слово «ataraxia» означает «спокой­
ствие духа», «равнодушие» (отсюда «ataractica»). Термин «antiphobica», или
«anxiolytica», связан со способностью некоторых препаратов оказывать успо­
каивающее действие при патологических состояниях, сопровождающихся
страхом и эмоциональной напряженностью.
В 1966 г. научная группа Всемирной организации здравоохранения
предложила для психотропных препаратов следующую классификацию \
А) Нейролептики, они же «антипсихотические средства», ранее обо­
значавшиеся «большие транквилизаторы», или «атарактики»; к ним относятся
производные фенотиазина, бутирофенона, тио ксантена, резерпин и подоб­
ные ему вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при пси­
хозах и других психических pacctpoйcтвax. Характерно вызываемое этими
веществами побочное действие — экстрапирамидные симптомы. Б) Анксио­
литические- седативные средства, ранее называвшиеся
«малые транквилизаторы», понижающие патологический страх, напряжение,
возбуждение; они обычно обладают противосудорожной активностью, не вы­
зывают вегетативных и экстрапирамидных побочных эффектов; могут вызывать
привыкание. К ним относятся мепротан и его аналоги, производные диазепок­
сида (хлордиазепоксид и др.), а также барбитураты. В) Антидепрес­
санты — вещества, применяемые при лечении патологических депрессив­
ных состояний. Иногда их называют также «психическими энергизаторами»
и «тимолептиками». К ним относятся ингибиторы моноаминоксидазы (ипразид и др.), имизин и другие трициклические антидепрессанты. Г) Психо­
стимуляторы. К ним относятся фенамин и его аналоги, кофеин.
Д) Психодислептики (галлюциногены), называемые также «пси­
хозомиметическими веществами». К этой группе относятся диэтил амид лизер­
гиновой кислоты, мескалин, псилоцибин и др.
В. В. Закусов (1973) предлагает придерживаться следующей класси­
фикации психотропных средств
а) психолептики [включая нейролептики
и транквилизаторы (атарактики)]; б) психостимуляторы (психоаналептики,
психотоники); в) антидепрессанты (тимолептики); г) литий; д) психозомиметики (психотомиметики, психозогенные вещества, психодислептики, галлю­
циногены),
С точки зрения практического медицинского применения психотроп­
ных препаратов наиболее целесообразно их деление на следующие группы:
а) нейролептические средства; б) транквилизаторы; в) седативные средства;
г) антидепрессанты; д) психостимулирующие средства.
.Психозомиметические вещества, или галлюциногены, широкого приме­
нения в качестве лекарственных средств не имеют.
А. НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Нейролептические средства (нейролептики) составляют одну из глав­
ных групп современных психотропных препаратов. Основными представите­
лями этой группы являются производные фенотиазина (аминазин и др.),
бутирофеноны (галоперидол и др.), а также резерпин.
‘ Исследования в области психофармакологии. Всемирная организация здраво­
охранения. Серия технических докладов № 371. Женева, 1967. М., другие антидепрессанты, для применения в амбулаторной практике.
В отдельных случаях при приеме азафена возможны головокружение,
тошнота, рвота; при уменьшении дозы эти явления быстро проходят.
Азафен, как и другие трициклические антидепрессант^!, не следует назна­
чать совместно с ингибиторами АТАО, После применения этих препаратов
азафен можно назначать через 1—2 нед.
Не следует вводить раствор азафена под кожу, так как он оказывает раз­
дражающее действие.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,025 г.
Хранение: список Б, В сухом, защищенном от света месте.

5. ФТОРАЦИЗИН (Phthoracizirium).
2-Трифтор-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид:

I
yQHs
О=С—СНз—СНз— N<
• HCl
XHs
Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде, легко — в спирте. Темнеет на свету;
> рН 1,25% раствора 3,8—4,8.
По химическому строению близок к нейролептическим веществам фёно-тиазинового ряда и к хлорацизину, который наряду с сосудорасширяющими
свойствами обладает некоторой антидепрессивной активностью (см. с. 407).
\
Фторацизин оказывает антидепрессивное действие, сочетающееся с седа­
тивным эффектом. Обладает сильной центральной и периферической холино­
литической активностью
Применяют в качестве антидепрессанта при тревожно-депрессивных сос­
тояниях в рамках маниакально-депрессивного психоза; при шизофрении, если
в клинической картине выражены аффективные нарушения (страх, тревога,
эмоциональное напряжение), при реактивных и невротических состояниях,
сопровождающихся депрессией, а также при депрессии, обусловленной при­
менением . нейролептических препаратов. При депрессивных состояниях
с заторможенностью, при атипичных депрессиях у больных с диэнцефальными
Нарушениями и при инволюционной меланхолии препарат недостаточно эффек­
тивен.
При необхрдимости можно сочетать фторацизин с другими (трицикличес­
кими) антидепрессантами, нейролептиками, стимуляторами.
Назначают внутрь и внутримышечно. При приеме внутрь начинают
с 0,05—0,07 г (50—70 мг) в сутки (в 2—3 приема), затем дозу постепенно уве­
личивают. Средняя терапевтическая доза 0,1—0,2 г (до 0,3 г) в сутки. Внутри­
мышечно вводят по 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 1—2 раза в день, затем дозу
увеличивают постепенно, а при наступлении терапевтического эффекта посте­
пенно заменяют инъекции приемом препарата внутрь.
/

* Гриценко А. И., Ермакова З.И., Ж у р а в л е в С. В.. В и х л я •
’ ® в ю. И.. К л ы г у л ь Т. А., У л ь я н о в а О. В. Фторацизин и его аналоги.
*Хим.-фарм. журн.», 1971, № 6, с. 18—•20.

102

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ.

В СВЯЗИ с центральным холинолитическим эф(^ктом фторацизин может
применяться как корректор при экстрапирамидных нарушениях (паркинсо­
низм, гиперкинезы и др.), возникающих при лечении нейролептиками.
Назначают по 0,01—0,06 г (10—60 мг) 1—2 раза в день внутрь или по 0,01 —
0,04 г (10—40 мг) в день внутримышечно.
При применении фторацизина возможны понижение артериального
давления, слабость, тошнота, боли в конечностях, сухость во рту, нарушение
аккомодации, затруднение мочеиспускания.
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и почек,
при язвенной болезни желудка, глаукоме, гипертрофии предстательной железы,
атонии мочевого пузыря. Нельзя назначать фторацизин одновременно с инги­
биторами моноаминоксидазы..
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г й ампулы
по 1 мл 1,25% раствора.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

б) Антидепрессанты четырехциклической
структуры
ПИРАЗИДОЛ (Pyrazidolum).
1,10-Триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино(1^2-а)индола гидро­
хлорид:

Светло-желтый со слабым зеленоватым оттенком кристаллический поро­
шок. Мало растворим в воде.
Пиразидол является новым оригинальным антидепрессивным препаратом.
По структуре он отличается от других антидепрессантов тем, что является
четырехцйклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы
структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и другими конден­
сированными индольными производными.
Подобно другим антидепрессантам пиразидол ослабляет депримирующие
эффекты резерпина и усиливает эффекты симпатомиметических аминов
В нейрохимическом механизме действия пиразидола существенную роль
играет его влияние на содержание и обмен в центральной нервной системе кате­
холаминов и других биогенных аминов. Влияние на обмен норадреналина носит
комбинированный характер и слагается из тормозящего влияния на нейро­
нальный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями,
а также из ингибирующего влияния на активность моноаминоксидазы. По
влиянию на нейрональный захват пиразидол приближается к наиболее активным
трициклическим антидепрессантам. Ингибирующее действие на МАО носит
обратимый, непродолжительный характер.
Холинолитического действия пиразидол не оказывает.
Тимолептическое действие сочетается у пиразидола с регулирующим
влиянием на центральную нервную систему: стимулирующим — при затор­
моженных депрессиях и седативным — при тревожных. Этим он отличается
i Машковский М. Д., А н д р е. е в а Н. И. Фармакологические основы
антиделрессивной активности нового психотропного препарата пиразидола. — «Жури
*
невропатол. и психиатр.», 1975, № 3,' с. 430—435; Ма'шковский М. Д., АнДр е е в а Н. И. Экспериментальное изучение психотропного действияпиразидола.—
«Фармакол. и токсикол.», 1975, № 1, с. 5—10; Машковский М, Д., Горкин
В. 3., Андреева Н. И. и др. Исследование механизма действия нового антиде­
прессанта пиразидола. — Там же, 1975, № 5, с. 531 —536.

* fАНТИДЕПРЕССАНТЫ

103

ПО типу действия от антидепрессантов группы имизина, у которых тимолепти’
(
ческий эффект сопровождается стимулирующим влиянием на центральную нервL " ную систему, и от антидепрессантов группы амитриптилина, оказывающих
- седативное действие.
Применяют пиразидол у больных с маниакально-депрессивным психо* ч зом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом,
’
соматогенным психозом и другими психическими заболеваниями, протекаю­
щими с депрессией
Препарат назначают при депрессиях с психомоторной
' ’ заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно­
депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипо­
хондрической и неврозоподобной симптоматикой. Препарат можегбыть при­
менен для лечения депрессивных и депрессивно-бредовых состояний у больных
алкоголизмом.
При необходимости пиразидол может назначаться в сочетании с нейро­
лептическими препаратами и транквилизаторами (в несколько уменьшенных
дозах).
Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение начинают с 50—75 мг
(0,05—0,075 г) в день в 2 приема с постепенным увеличением дозы на 25—
50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7—14-му дню лечения
при дозах 150—300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости
суточная доза может быть увеличена до 400 мг. По достижении терапевтичес'КОГО эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение 2—4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают.
При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах.
'
Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического ,
' действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаньг
антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме,
Г'^типертрофии простаты и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др.
В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться
^'5/^ небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота,
головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.
Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях
- печени, при заболеваниях
*
кроветворной системы.
Нельзя применять пиразидол одновременно с антидепрессантами — инги, биторами МАО. После применения ингибиторов МАО пиразидол можно назначать через 1—2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препаX- рата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и
" Другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время
Л? приема пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих
препаратов во время лечения пиразидолом не рекомендуется.
7 Л''
Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в защищенном от
,
света месте.

в) Антидепрессанты — ингибиторы
моноаминоксидазы

•

-

*

По химическому строению ингибиторы МАО относятся к разным группам
соединений. Наиболее важными из них являются производные гидразина (ипраЗид, ниаламид и др.).'
Для соединений этой группы влияние на активность МАО является веду/ Дим в механизме действия. Вызываемое ими ингибирование МАО выражено

'

1 А в р у ц к и й Г. я., Гр о м о в а В. В., 3 а й ц е в С. Г. Лечение депрессий
1
пиразидолом. — «Журн. невропатол. и психиатр.», 1975, № 5, с. 734—741; У р с о к’Л"--'
Г. Терапевтическаиэффективность пиразидола при депрессивных состояниях,—
'Там же. 1975, № 6i с. 906—910.

164

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

необратимый характер. Этот эффект развивается постепенно и
продолжается длительно. Так, максимальное ингибирующее действие ипразида
развивается через 14—16 ч, а восстановление активности фермента происходит
через 7 дней и более (до 2 нед).
Соединения этой группы являются весьма активными антидепрессантами,
они оказывают одновременно стимулирующее (псйхоэнергезирующее) действие.
В некоторых случаях они эффективны при недостаточном действии других
антидепрессантов.
Их существенным недостатком (особенно ипразида) является относительно
высокая токсичность, частично, связанная с тем, что они инактивируют не толь­
ко моноаминоксидазу, ко и неспецифические ферменты печени, участвующие
в обезвреживании ряда токсических продуктов жизнедеятельности организма.
Антимоноаминоксидазной активностью обладают и некоторые другие
антидепрессанты (см. Пиразидол) и психостимуляторы (см. Сиднофен, Индопан). У этих веществ ингибирование МАО является кратковременным и обра­
тимым, и этот эффект сочетается с другими биохимическими элементами меха­
низма действия: непосредственным действием на адренореактивные системы,
влиянием на нейрональный захват катехоламинов и др.

СИЛЬНО И НОСИТ

1. ИПРАЗИД (Iprazidum).
1-Изоникотиноил-2-изопропилгидразин:
О=С—NH—NH-—СН

Синонимы: Sproniazldum, Ipronid, Ipronin, Marsalid, Marsilid, Rivivol.
Белый или Слегка желтоватый кристаллический порошок. Легко раство­
рим в воде и спирте.
• Ипразид является одним из наиболее активных ингибиторов МАО. Он
вызывает стойкое необратимое ингибирование МАО. Угнетает также активность
других ферментов.
Под влиянием ипразида усиливается и увеличивается продолжительность
действия ряда фармакологических веществ: снотворных, анальгетиков, нейро­
лептиков и др. Препарат уменьшает депримирующие эффекты резерпина и
родственных ему веществ; оказывает гипотензивное действие, несколько усили­
вает коронарное кровообращение.
_
Особенностью антидепрессивного действия ипразида является сочетание
ти мол епти чес кого эффекта со стимулирующим влиянием. Препарат наиболее
показан поэтому при депрессиях, сопровождающихся заторможенностью, а
лечение им тревожно-депрессивных состояний нецелесообразно.
Применяют ипразид в психиатрии главным образом для лечения затяжных
тяжелых депрессий, резистентных к другим видам терапии.
Назначают внутрь, начиная с 0,02—0,05 г (20—50 мг) в день (в 2 приема),
затем дозу увеличивают до 0,1—0,15 г в сутки. В резистентных случаях и при
отсутствии соматических противопоказаний суточная доза может быть увели­
чена до 0,175—0,2 г. При легких депрессиях можно ограничиться небольшими
- дозами (0,01—0,025 г в день). Действие препарата развивается медленно, но
эффект сохраняется длительное время после отмены препарата. Обычно улуч­
шение состояния больных наступает через 1—2, нед. Если в течение 2—3-не­
дельного курса лечения депрессия не; уменьшается, дальнейшее применение
препарата нецелесообразно. При наступлении улучшения дозу понижают
постепенно до 0,075—0,05 г в день. Курс лечения продолжается в среднем 4—
8 нед. Повторные курсы назначают
*
при необходимости после l—P/2-месячного перерыва.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

.

105

Принимать ипразид (в связи с возбуждающим действием) следует в первую
половину дня.
. Имеются данные об эффективности ипразида при стенокардии (Б. П. Кушелевский и А. И. Кокосов; Ц. А. Левина и др.). Применение препарата вызы­
вает уменьшение болевых ощущений, улучшение показателей электрокардио­
граммы. Назначают по 0,025 г 2 раза в день; курс лечения .3—4 нед.
При применении ипразида следует учитывать его относительно высокую
токсичность и кумулятивное действие, токсические эффекты могут усиливаться
при длительном применении препарата.
К возможным побочным явлениям относятся: головокружение, раздражи­
тельность, бессонница, парестезии, запор, задержка мочеиспускания, наруше­
ние аккомодации. При лечении .шизофренических депрессий может наблюдаться
усиление тревоги и обострение продуктивной симптоматики. Относительно 'часто наблюдается понижение артериального давления с
возможным переходом в ортостатический коллапс. Возможно поражение
: печени (гепатит) с появлением желтухи, развитие анемии.
Лечение ипразидом проводят при условии тщательного врачебного наблю­
дения: необходимо систематически контролировать картину крови, функцию
печени и почек, измерять артериальное давление.
.
'
Противопоказаниями к применению ипразида служат: психическое воз­
буждение и ажитированность, эпилепсия и другие судорожные состояния, пси­
хическое возбуждение, недостаточность печени и почек, выраженный атеро­
склероз, выраженная недостаточность сердечной деятельности, анемия.
Нельзя назначать ипразид одновременно с другими ингибиторами МАО,
с имизином и другими трициклическими антидепрессантами, с симпатомимети­
ческими веществами. Назначать трициклические антидепрессанты можно
через 2—3 нед после прекращения приема ипразида.
Совместное , применение ипразида с аминазином должно проводиться с
осторожностью, так как возможно увеличение токсичности аминазина. Во избе­
жание резкого возбуждения центральной нервной системы не рекомендуется
'^назначать ипразид одновременно с резерпином.
При применении ипразида.следует исключить из диеты сыр, сливки, креп­
кий кофе, не пить пива и вина. Необходимость исключения ряда пищевых
.продуктов связана с возможным содержанием в них тирамина и фенилэтиламина. В обычных условиях эти амины разлагаются под влиянием содержа­
щейся в тонком кишечнике и печени моноаминоксидазы. После угнетения актив­
ности фермента .может проявляться сосудосуживающее и гипертензивное
действие этих соединений. •
Следует учитывать, что ипразид потенцирует эффекты барбитуратов;
анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных препаратов и других
лекарственных веществ. Поэтому комбинирование ипразида с другими препа­
ратами должно производиться с большой осторожностью.
• Ипразид является весьма эффективным. антидепрессивным средством,
однако в связи с высокой токсичностью имеет ограниченное применение.
При лечении ипразидом целесообразно назначать витамины, особенно пи­
ридоксин (витамина B^).
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01; 0,025; 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре темного сгекла в за­
щищенном от света месте.
2. НИАЛАМИД (Nialamidum).
1-[2-(Бензилкарбамоил)этил [-2-изоникотиноилгидразин:
■

‘

О=С—NH—NH—СНа-СНг—С—NH—CIL—

ГОб

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Синонимы: Ниамид, Новазид, Нуредал (В), Espril, Niamid, Niaquitil,^
bfuredal, Nyazin (Ю), Psicodisten и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде.
По строению и действию близок к ипразиду. По влиянию на моноаминоксидазу несколько менее активен, но менее токсичен, чем ипразид.
Применяют ниаламид в психиатрической практике при различных видах
депрессии, а также как психостимулятор (энергизатор) при апатико-абулических состояниях, моторной заторможенности и астении.
Назначают внутрь в таблетках, начиная с 0,025 (25 мг) 3 раза в день.
При необходимости постепенно повышают суточную дозу до 0,15—0,4 г (150—
400 мг) в день. Терапевтический эффект проявляется обычно через 7—14 дней.
Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 мес). После наступле­
ния терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают.
Иногда ниаламид назначают больным стенокардией. Прием препарата
уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии. Назначают по
0,025 г 2—3 раза в .день. Курс лечения 2—4—6 нед.
Ниаламид обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются
диспепсические явления, понижение систолического давления, беспокойство,
бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула и другие побоч­
ные явления.
•
;
Препарат противопоказан больным с нарушениями функции печени и
почек, при декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового
кровообращения (в связи с возможностью ортостатической гипотонии). Не
следует назначать ниаламид больным с острыми ажитированными состоя­
ниями.
Больные, получающие ниаламид в связи со стенокардией, не должны
перенапрягаться физически, несмотря на уменьшение или отсутствие болевых
ощущений.
После применения ниаламида (и одновременно с ним) нельзя назначать
имизин и другие трициклические антидепрессанты, а также ингибиторы
МАО; необходим 2—^^3-недельный перерыв.
Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином, так как
возможно резкое возбуждение.
Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать ниаламид
в вечерние часы.
Ниаламид, как и другие ингибиторы МАО, потенцирует эффекты ряда
других лекарств (см. Ипразид).
Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Под названием «Нуредал» препарат'производится в Венгерской Народ­
ной Республике.
*
Z

г) Разные

антидепрессанты

ГЕМОФИРИН (Haemophyrinum).
0,2% раствор гематопорфирина, получаемого из эритроцитов крови
человека.
Прозрачная темно-красного цвета жидкость; pH 7,7—8,0.
Применяют при депрессивных и астенических состояниях (при циклоти­
мии, маниакально-депрессивном психозе, легких депрессивных состояниях
в инволюционном периоде), при гипотонических состояниях с психоневроло­
гическими проявлениями
Назначают внутримышечно по 2—6 мл 1 раз в день или через день. Курс
лечения — в среднем от 2 нед до 2 мес. При гипотонии назначают ежедневно
ПО 2 мл в течение 7—15 дней.
‘ Саарма Ю. М., Кан гул В. А. Материалы о влиянии лечения гемофирином депрессивных больных. —. ^Журн. невропатол. и психиатр,», 1966, N2 1, с. 134—139.

ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

107

Противопоказан при гипертонической болезни II и III стадии, склон­
ности к аллергическим реакциям.
Форма выпуска: ампулы по 2 мл.
Сохраняют в запаянных ампулах темного стекла в защищенном от света
месте.

Д. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ
ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

' •
•

\
''

у?,
'

Средства, стимулирующие центральную нервную систему, могут быть
разделены на следующие основные группы: а) психостимулирующие средства, .
оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующие психическую и физическую деятельность организма. Основными
препаратами этой группы являются кофеин, фенилалк1^ламины и их аналоги
и др. Важными новыми препаратами этой группы являются производные
сидноца (сиднокарб, сиднофен). Психостимуляторы являются одной из основ­
ных групп психотропных препаратов; б) аналептические средства (analeptica,
«восстанавливающие», или «оживляющие», средства). Эти средства возбуждают
в первую очередь центры продолговатого мозга — сосудистый и дыхательный;
в больших дозах они- стимулируют также моторные зоны головного мозга
и вызывают судороги. Основными представителями этой группы являются
коразол, кордиамин, камфора. Из группы аналептических средств выделяют
группу дыхательных а на л епти ко в (цититон, лобелии), для .
которых особенно характерно стимулирующее влияние на дыхательный центр;
в) средства, действующие преимущественно на спинной мОзг. Основным
представителем этой группы является стрихнин.
Стимулирующее влияние на центральную нервную систему оказывают .
некоторые антидепрессанты, однако основной характерной особен­
ностью этих средств является, тимолептический эффект, который может сочетаться как со стимулирующим, так и с седативным действием. Антидепрессанты
выделяют поэтому в самостоятельную группу психотропных препаратов
(см. с. 95).

а) Психостимулирующие

средства

Производные пурина
1. КОФЕИН (Coffeinum).
1,3,7-Триметилксантин:

О

СНз

СНз
'i
Ч/” Лч

Синонимы: Caffeine, Guaranin, Theinum.
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе
—2%)» орехах кола. Получается также синтетическим путем.
' Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический
Порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1 : 60),
— в горячей (1 : 2), трудно растворим в спирте (1 : 50). Растворы имеют
^нейтральную реакцию; стерилизуют при +100
*^
С в течение 30 мин.

108

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобро­
мину (см. с. 388) и теофиллину (см. с. 391); все три алкалоида относятся к группе
метилксантинов.
v
Из этих алкалоидов наиболее сильным возбуждающим влиянием на цент­
ральную нервную систему обладает кофеин. Меньшее действие оказывает
теофиллин, еще меньшее — теоб^ромин; теофиллин сильнее стимулирует сер­
дечную деятельность и^диурёз, меньше действует теобромин, затем кофеин.
В связи с этими различиями в силе действия кофеин используется преимуще­
ственно как стимулятор центральной нервной системы, а теофиллин и теобро­
мин— в качестве сердечно-сосудистых средств.
Физиологические особенности действия кофеина. на центральную нерв­
ную систему были изучены И. П. Павловым и его сотрудниками, показав­
шими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре
головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные
условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее
действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности,
уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести
к истощению нервных клеток. Действие. кофеина (как и других психостиму­
лирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной
деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом
индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет дей­
ствие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбу­
димость спинного мозга, возбуждает дыхательный и Сосудодвигательный
центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокра­
щения миокарда становятся более интенсивными, сердечные сокращения уча­
щается. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление
под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении
существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбужде­
нием сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расши­
ряются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды
головного мозга, сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости
(кроме почек) суживаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усили­
вается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов
в почечных канальцах.
,
По современным данным, в механизме действия кофеина на клеточный
метаболизм существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент
фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического
аденозинл^онофосфата (см. Теофиллин).
• '
' Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и дру,гих заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной
нервной системы и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркоти­
ками и другими ядами, угнетающими Центральную^ нервную систему, при
спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психи­
ческой и физической работоспособности, для устранения сонливости. Приме­
няют также кофеин при энурезе у детей.
Назначают кофеин внутрь, часто в сочетании с амидопирином, фенаце­
тином и другими анальгетиками (см. тйблетки «Аскофен» , «Новомигрофек»,
«Новоцефальгин», «Пирамеин», «Пирхофен», «Цитрамон»). Средняя
доза кофеина для взрослых 0,05—0,1 г на прием 2-—3 раза в день.
Детям старше 2 лет назначают по 0,03—0,075 г на прием в зависимости
от возраста (до 2 лет не назначают).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.
Кофеин, как и другие стимуляторы центральной нервной системы, про­
тивопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипер­
тонии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой
системы, в старческом возрасте, при глаукоме.
'
;
Форма выпуска: порошок.
' Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

109

Таблетки «Кофетамин» (Tabulettae «Coffetaminum»). Таблетки (покры­
тые оболочкой), содержащие кофеина 0,1 г и эрготамина тартрата 0,001 р
(Гмр).
Применяют при мигрени. (вазопаралитическая форма),, артериальной
гипотонии, а также как средство, понижающее внутричерепное давление при
сосудистых, травматических, инфекционных поражениях центральной нерв­
ной системы.
Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина (см. с, 465)
■ н улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга.
Назначают внутрь по 1—2 таблетки на прием во время приступа голов­
ной боли 2 раза в день, затем по1 таблетке 2—3 раза в день в течение не­
скольких дней (до 1 мес).
Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: «Cofer, got», «Ergofein» (Ч), Ergoffin (Г).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Форма выпуска: в стеклянных трубках по 10 таблеток.
2. КОФЕИН-БЕКЗОАТ НАТРИЯ (Goffeinum-natrii benzoas).

..

Синоним: Goffeinum natrio-benzoicum.
Белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде
(1:2), трудно — в спирте (1 : 40). Содержит 38—40% кофеина. Растворы
(pH 6,8—8,5) стерилизуют при +100° С в течение 30 мин.
По фармакологическим свойствам, показаниям .и противопоказаниям
к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде и быстрее
выделяется из организма, чем кофеин.
Назначают внутрь в порошках и таблетках 2—3 раза в день; взрослым
•обычно по 0,1—0,2 г на прием; под кожу по 1 мл 10% или 20% раствора;
детям внутрь по 0,025—0,1 г на прием, под кожу по 0,25—Г мл 10% раствора
в зависимости от возраста.
Дозы должны подбираться индивидуально..
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г;
под кожу: разовая 0,4 г, суточная 1 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г (для взрослых) и по
0,075 г (для детей); 10% и 20% растворы выпускаются в ампулах по 1 и 2 мл
и в шприц-тюбиках по 1 мл.
Кофеин-бензоат натрия входит также в состав различных комбинирован­
ных таблеток и порошков (см. Кислота ацетилсалициловая. Амидопирин,
Анальгин, Фенацетин, Фенобарбитал}.
Выпускаются таблетки, содержащие кофеин-бензоата натрия 0,05 г и
натрия бромида 0,1 г. Назначают при неврозах по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре и в запаянных ампулах.
Rp.: Tabul. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 (0,2) N. 6
DS. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Amidopyrini 0,25
Coffeini natrio-benzoatis 0,1
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день
Rp.: Coffeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4—0,6—0,8—1,0)
Natrii bromidi 0,25 (0,5—1,0—2,0—4,0)
Aq. destill. 200,0
M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: Sol.‘Coffeini natrio-benzoatis 10% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
•
S. По 1 МЛ 2 раза в день (под кожу)

no

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Фенилалкиламины

и

1. ФЕНАМ'ИН (Phenaminum).
б/,/-1-Фенил-2-аминопропана сульфат,
сульфат:
СНз

их

аналоги

или б/,/-р-фенилизопропиламина

/^Ч-СИ,—СН—NH,

H2SO4

Синонимы:, Aktedrin, Alentol, Amphamine, Amphedrine, Amphethamini
Sulfas, Amphetamine Sulfate, Benzedrine sulfate, Benzpropamin, Euphodyn,
isoamin, Ortedrine, Psychedrinum (П), Psychoton (Ч), Racephen, Raphetamin,
Sympamin, Sympatedrine и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде
(1 : 20 в холодной, 1 : 3 в горячей), мало растворим в спирте.
По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам
(главным образом по периферическому действию) фенамин близок к препаратам группы адреналина. Отличается по строению от адреналина и норадре­
налина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической
цепи, что придает ему большую стойкость и предохраняет от разрушения
в печени; разветвленный характер алифатической цепи (наличие метильной
группы в а-положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окис­
лительного дезаминирования моноаминоксидазой.
Благодаря стойкости в организме эффекты фенамина длительны и прояв­
ляются при приеме его внутрь..
Фенамин является сильным стимулятором центральной нервной си­
стемы.
Стимулирующее действие препарата .связано в значительной мере с его
влиянием ня стволовую часть мозга.
В биохимическом механизме .действия фенамина большую роль играет
его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нерв­
ных окончаний норадреналина и дофамина. Он оказывает также небольшое
ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обрат­
ный нейрональный захват дофамина.
Фенамин обладает также периферической адренергической активностью
(стимулирует ос- и ^-адренорецепторы); он вызывает сужение периферических
сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления,
расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более
продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.
При правильном дозировании фенамин, усиливая процессы возбуждения
в центральной нервной системе, уменьшает чувство утомления, оказывает
общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения,
ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении
потребности в сне.
Фенамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный сно­
творными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда «пробуждающими
аминами».
При применении фенамина уменьшается аппетит, быстрее наступает
чувство, насыщения пищей (см. Вещества, угнетающие аппетит, ч. II, с. 17).
Действие фенамина, как и кофеина, зависит от состояния нервной дея­
тельности. Дозы фенамина должны индивидуализироваться. Большие дозы
могут вызвать истощение нервных клеток. .
В части случаев (10—15%) при применении фенамина бывают противо­
положные, «парадоксальные» реакции: апатия вместо возбуждения, пониже­
ние работоспособности. Поэтому рекомендуется перед курсовым применением
фенамина провести испытание' на переносимость^ т. е. наблюдение за реак­
цией после однократного приема.

ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Ill

Фенамин имеет ограниченное применение в психоневрологической прак­
тике при лечении нарколепсии, последствий энцефалита и других заболеваний,
сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. Имеются
данные об эффективности фенамина при постэнцефалитическом паркинсонизме
(совместно с холинолитическими препаратами). При депрессиях фенамин
' малоактивен и уступает новым антидепрессивным препаратам.
.
При шизофрении применение фенамина может привести к обострению
состояния, нарастанию враждебности, усилению бредовых идей (Г. Я. Ав­
ру цкий).
Как стимулятор центральной нервной системы фенамин применяют для
преодоления усталости и временного повышения физической и умственной
работоспособности. Необходимо учитывать, ^о длительное применение фена­
мина не допускается, так как он лишь мобилизует резервы организма и не
устраняет потребности в нормальном отдыхе и восстановлении сил.
Фенамин назначают внутрь взрослым по 0,005—0,61 г (5—10 мг) 1—2 раза
•в день. Действие после однократного приема длится 2—8 ч.
Фенамин был предложен для лечения слабости родовой деятельности ‘
(однократно внутрь 20 мг). Введение препарата уменьшает утомление роже­
ницы и приводит к усилению родовой деятельности. Препарат не следует при­
менять при поздних токсикозах беременности с гипертоническим синдромом.
■t_A
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
/Для стимулирования родовой деятельности допускается разовая доза 0,02 г
'^однократно); дозу необходимо проставить на рецепте прописью с добавлением,
восклицательного знака.
Фенамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским
'Показаниям. При передозировке препарата возможны головокружение, озноб,
тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, нарушение сердечной
■
/проводимости (аритмии).
Из организма выделяется медленно; возможны явления кумуляции и
-'■пристрастие к препарату. При длительном бесконтрольном применении воз. можны тяжелые нервно-психические расстройства вплоть до шизофреноподоб7ных психозов.
При приеме фенамина во второй половине дня возможно нарушение сна.
•Противопоказаниями к применению фенамина служат: старческий воз•< ' раст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертония,
'i?"
атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Отпускают фенамин с такими же ограничениями, как наркотические
/средства.

■ 2. МЕР ИД ИЛ (Meridilum).

Метилового эфира фенил-(2)-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид;
NH—СН2

СНз - HCl

CH2-CH2
Ж

Синонимы: Centedrin (В), Methylphenidati Hydrochioridum, Methylpheni­
date Hydrochloride, Rilatine, Ritalin.
Мер идиЛ обладает психостимулирующей активностью. По влиянию на
Центральную нервную систему близок к фенамину, но оказывает менее силь?:Ное возбуждающее действие. На периферические адренореактивные системы
Выраженного влияния не оказывает; повышения артериального давления не
Вызывает»

112

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Применяют в психиатрической практике и клинике нервных болезней
при легких депрессиях, астенических состояниях, повышенной утомляемости.
Может применяться при угнетении нервной системы, вызываемом нейролеп­
тическими препаратами.
Принимают внутрь (в первой половине дня) по 0,01—0,015 г на прием.
Суточная доза 0,01—0,03 г (10—30 мг). Курс лечения от 2—4 нед до 3—4 мес.
Возможны побочные явления: бессонница, тошнота, иногда возбужден­
ность и тревога; обострение психопатологической симптоматики. Вызывает
привыкание.
Прбтивопоказан. при бессоннице, склерозе сосудов, стенокардии, гипер­
тиреозе, выраженном истощении, психическом возбуждении.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг).
Хранение: список А.
.
Производится в Венгерской Народной Республике под названием «Центедрин».

Психостимуляторы разных химических групп
1. СИДНОКАРБ (Sydnocarbum).

Н-Фенилкарбамоил-3-(р-фенилизопропил)-сиднонимин:

Синонимы: Mesocarbtim, Mesocarb.
Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
По химическому строению сиднокарб имеет некоторое сходство с фена­
мином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе_с тем он суще­
ственно отличается от фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы;
атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина,, является у сиднокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещенной
в иминогруппе фенилкарбамоильным радикалом. '
Сиднокарб являётся сильным психостимулирующим средством. По срав­
нению с фенамином он значительно менее токсичен и не оказывает выражен­
ного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее
действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирую­
щий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно и не сопро­
вождается эйфорией и, двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект
не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления
и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде
последействия не отмечается общей слабости, и сонливости.
В биохимическом механизме центрального действия сиднокарба ведущую
роль играет его возбуждающее влияние на адренергические структуры мозга,
связанное с активированием функции нейромедиатора (норадреналина) в об­
ласти синапсов
Применяют сиднокарб при астенических и неврастенических расстрой­
ствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы ■ головного
мозга; при вялотекущей шизофрении с преобладанием апатоабулических,
астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики) и
при других заболеваниях центральной нервной системы, сопровождающихся
\ ’ Анохина И. П., Забродин Г. Я-, Свири но в с к и й Я. Е. —

Мазь камфорная (Unguentum Camphoratum). Состав: камфоры 10 г,
вазелина медицинского 54 г, парафина медицинского 8 г, ланолина безвод­
ного 28 г. Мазь желтого цвета с запахом камфоры.
Применяют наружно для растираний при мышечных болях, ревматизме,
артритах и др.
Камфорный спирт (Spiritus camphoratus). Состав: камфоры 10 г, спирта
-70% до 100. мл. Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры. При­
меняют наружно для растираний и предупреждения пролежней. Выпускается
во флаконах по 40 мл.
Раствор камфоры с салициловой кислотой спиртовой (Solutio Camphorae
"et Acidi salicylic! spirituosa). Состав: камфоры 50 г, салициловой кислоты
;10 г, спирта 70% до 1 л. Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры.,,
/Выпускается во флаконах по 100 мл.
Капли «Дента» (Guttae «Denta»). Содержат хлоралгидрата и камфоры
по 33,3 г, спирта 95% до 100 мл. Капли, применяемые для успокоения зубной
-боли. Наносят по 2—3 капли (на ватке) на больной зуб. Выпускаются в хорошо
укупоренных склянках по 5 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
Капли камфорно-валериановые см. с. 91.
Камфора входит в состав препаратов «Камфоцин» (см. ч.
с, 342),
«Бромкамфора» (см. с. 90).

Кр.: Sol. Camphorae oleosae 20% 2,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 2 мл под кожу
Rp.: Camphorae tritae 0,1
Sacchari 0,8
M. f. pulv.
D. t. d. N. 10 in charta cerata
S. По 1 порошку 3—4 раза в день

1
120

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Rp.: Camphorae tritae 2,0
Т-гае Valerianae 20,0
М. D. S. По 20 капель 2—3 раза в день
(в горячей воде после еды)
Rp.: Spiritus camphorati 50,0
D. S. Для растираний
4. СУЛЬФОКАМФОКАИН 10% для инъекций (Sulfocamphocainum 10%
pro injectionibus).
Комплексное соединение сульфокамфор ной кислоты и новокаина основа­
ния, растворимое в воде и применяемое в виде 10% раствора для парентераль­
ного введения.
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость; pH 4,2—5,8.
Стерилизуют при +100° С в течение 30 мин.
По действию препарат близок к камфоре, но в связи с растворимостью
в воде быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении, не
вызывает образования инфильтратов (и олеом), может вводиться внутривенно.
Показан к применению главным образом при острой сердечной и дыха­
тельной недостаточности, при кардйогенном и анафилактическом шоке и др.
Вводят.под кожу, внутримышечно или внутривенно по 2 мл при необхо­
димости 2—3 раза в день.
В острых случаях вводят внутривенно (медленно струйно или капельно).
При хронической дыхательной и сердечной недостаточности вводят внутри­
мышечно или подкожно (при необходимости в течение 20—30 дней).
Максимальная^ суточная доза -12 мл (взрослым).
Препарат противопоказан при идиосинкразии к новокаину.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл.
Хранение: в защищенном от света месте.

5. ТАУРЕМИЗИН (Tauremisinum).
Лактон, выделенный из травы полыни таврической (Artemisia taurica
Willd.), сем. сложноцветных (Compositae).

II

СНз

^3

'Ч)

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало и медленно
растворим в воде, растворим в спирте.
Водные растворы стерилизуют при +100° С в течение 30 мин.
Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему,
усиливает сокращение сердца, несколько повышает артериальное давление,
увеличивает диурез.
Применяют в качестве средства, тонизирующего центральную и сердечно­
сосудистую системы. Показания и противопоказания такие же, как при на­
значении камфоры.
Вводят в вену, в мышцу и под кожу по 0,5—1 мл (реже до 2 мл) 0,25%
раствора. Внутрь назначают в таблетках по 0,005 г или по 20—30 капель
0-5% спиртового раствора 2—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней.
Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (по 50 штук); ампулы по 1 мл 0,25%
раствора (для инъекций); склянки по 20 мл 0,5% раствора для приема внутрь.
Хранение: список Б. В cyxoMi прохладном месте
*

АНАЛЕПТИКИ •

-

\
г- JI?;

?
««; '
Г '■
'■
■'

.121

Rp-‘ Tabul. Tauremisini 0,005 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Sol. Tauremisini 0,25% 1,0
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По

1 МЛ ПОД кожу

Rp.: Sol. Tauremisini 0,5% 10,0
b. S. По 20 капель 3 раза в день
6. ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum).
Бис-(метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты:

'
'

N------ й/ ^NH—СНз
к л о

(Lhj ^NH—СНз
Белый' кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим
в спирте. Водные растворы (pH 6,5—стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.
Этимизол оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и
ч'.
относится к группе дыхательных аналептиков, вместе с тем он активирует
адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня
глюкокортикостероидов в крови.
■
в качестве стимулятора дыхания этимизол применяют при отравлениях
наркотиками и анальгетиками, во время и после хирургического наркоза,
/V- при ателектазе легких и при других состояниях, сопровождающихся гиповентиляцией легких. Имеются данные о применении этимизола при асфйксии
, и постасфиктических состояниях у новорожденных детей
, 'А
В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза эти'
мизол применяют так же, как противовоспалительное и антиаллергическое
'
средство при артритах, полиартритах воспалительного характера, а также
при некоторых формах бронхиальной астмы 2.
В механизме бронхолитического действия препарата определенную роль
/
могут также играть его спазмолитические свойства
'
Как стимулятор дыхания этимизол вводят взрослым внутримышечно или
;
внутривенно (медленно) в виде 1% или 1,5% раствора из расчета 0,6—1 мг
на 1 кг массы больного (0,03—0,06 г на больного) 1—2 раза в день^. Как бронхолитическое средство при сравнительно легком течении и небольшой дли1тсльности заболевания (у больных бронхиальной астмой и астматическим
бронхитом) назначают внутрь по 0,1 г 3—4 раза в день или внутримышечно
-Ls по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в деньь.
Как противовоспалительное и антиаллергическое средство назначают
' i внутрь (в виде таблеток) по 0,1 г 3—4 раза в день. Курс лечения продол; 5 жается 20—30 дней.

;л -

‘ П о л я к о в а г. П. Вопросы лечения асфиксии и постасфиктических состояний
у новорожденных детей. — «Акуш. и гинекол.», 1975, № 6, с. 53 — 5.7.
’.Микунис Р. И., Сигал Е. Я. и др. Применение этимизола Tipn брон­
хиальной астме. —
Применяют бемегрид при острых отравлениях барбитуратами; для устра­
нения остановки дыхания при наркозе барбитуратами, тиобарбитуратами и
другими наркотическими средствами (эфиром, фторотаном и др.); для пре­
кращения наркоза барбитуратами и тиобарбитуратами и ускорения пробужде­
ния при наркозе, а также в других случаях, требующих применения аналептиков, в том числе для выведения из тяжелых гипоксических состояний.
Вводят бемегрид внутривенно медленно в виде 0,5% раствора. При ост­
рых отравлениях барбитуратами, а также для выведения из хирургического
барбитурового и комбинированного (с применением барбитуратов и других
наркотических средств) наркоза вводят 5—10 мл раствора (взрослому); при
недостаточном э^екте или его отсутствии повторяют инъекции с промежут­
ками/ 2—3 мин до восстановления рефлексов, углубления или полного вос­
становления дыхания, нормализации пульса и артериального давления.

,

АНАЛЕПТИКИ

123

ч- Общее количество вводимого препарата зависит от тяжести отравления и
'"общего состояния больного. Можно вводить до получения эффекта в течение
12—15 мин до 50—70 мл. Появление судорожных подергиваний конечностей
/служит сигналом для прекращения введения препарата.
При введении бемегрида детям дозу уменьшают во столько раз, во сколько
' масса ребенка меньше средней массы взрослого.
Инъекции бемегрида можно комбинировать о введением мезатона, кофеина
и Других сердечно-сосудистых средств.
■’г . Ненаркотизированным больным при применении бемегрида в качестве
аналептика вводят в вену 2—5 мл 0,5% раствора.
При применении бемегрида в случаях острого отравления барбитуратами
/проводят одновременно другие используемые в этих случаях мероприятия:
гпромывание желудка (при приеме барбитуратов внутрь), внутривенное вве/дение раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия, применение в,случае необходимости антибиотиков для предупреждения инфекции
г":и др.
Формы выпуска: ампулы по 10 мл 0,5% стерильного раствора бемегрида
Vz в изотоническом растворе хлорида натрия (10 мл содержат 0,05 г препарата).
Хранение: список Б.
При хранении (особенно при низкой температуре) из раствора могут вы-'' пасть кристаллы бемегрида, 'которые при подогревании (до +50° С)’ раство' ряются.
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10,0
D. t. d.,N. 6 in amp.
S. Для внутривенных вливаний

ЦИТИТОН (Cytitonum).
Цититон, представляет собой 0,15% раствор алкалоида цитизина, содер■ жащегосящ семенах ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса (Thermop/ переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшеуф'нием дозы предыдущего препарата.
Прекращение лечения карбамазепином
также должно производиться постепенно.
Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных
j4^-c различными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно увеличивали
(через 4—5 дней) до 0,4—1,2 г в сутки. После 3—4 нед снижали дозу до 0,1—
£^7 0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно или через день в течел^^.ние 1—2 нед 2.
Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Этот эффект в той или другой степени оказывают и некоторые
£^‘^Другие противосудорожные препараты (этосуксимид, триметин, морфолеп,
и др.). Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудо‘ Кам ЯН ов И. М.. Гринберг Э.Р., АндрезиняР. А. О влиянии
Метиндиона на биоэлектрическую активность мозга, на мозговое кровообращение и
На некоторые психические нарушения у больных эпилепсией. — «Журн. невропатол.
н психиатр.». 1972, № 6, с. 879 — 884.
2' Б о г о л е п о в Н. К., Дубровская М. К. Печение тегретолом больных
\ с гиперкинезами^ — «В-рач. дело», 1975, № 10, с. 114—-119.

.gt;

142

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

рожных препаратов лежит общность некоторых патогенетических механиз­
мов тригеминальной невралгии и эпилепсии 1.
Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная,
с О, Г г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходи­
мости до 0,6—0,8 г (в 3—4 приема). Эффект наступает обычно через 1—3 дня
после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно понижают
(до 0,2—0,1 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной
отмене препарата боли возобновляются.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаяхвозможны
потеря аппетита, тошнота, редко — рвота, головная' боль, сонливость, атак­
сия, нарушение аккомодации. Уменьшение или исчезновение побочных явле­
ний происходит при временном прекращении приема препарата или умень­
шении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении^
тромбоцитопении, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиа­
тивном дерматите. При появлении этих реакций применение препарата пре­
кращают.
Следует учитывать возможность появления психических расстройств
у больных эпилепсией, леченных карбамазепином (тегретолом) 2.
В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить
за картиной крови. Препарат не следует назначать женщинам в первые
3 мес беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с ин­
гибиторами моноаминоксидазы (ипрониазидом и др., фуразолидоном).
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г (в упаковке по 50 штук).
Хранение: список Б.
Препарат производится в ГДР под названием «Финлепсин», в СФРЮ —
под названием «Тегретол», в ПНР — под названием «Стазепин».
7. ТРИМЕТИН (Trimethinum).
3,5,5-Триметилоксазолидиндион-2,4:

Синонимы: Absentol, Edion (Ю), Epidione, Petidion, Ptimal (В), Trepal (P), Tridione, Trimedal, Trimethadionum, Troxidon (Г).
Белый кристаллический порошок co слабым своеобразным запахом и
холодящим горьковатым вкусом. Растворим в воде, легко растворим в спирте.
Триметин является противосудорожным средством, применяемым преи­
мущественно при малых формах эпилепсии, а также при психических и сосу­
дисто-вегетативных эквивалентах.
Назначают внутрь (во время или после еды): взрослым обычно по 0,2—
0,3 г на прием 2—3 раза в сутки, детям по 0,05—0,1—0,15—0,2 г 2—3 раза
в день. Лечение проводят курсами по 3—5 мес. В перерывах назначают фено­
барбитал.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г.
Е. С. Ремезовой и С. А. Сафоновой был предложен вариант комбиниро­
ванного применения триметина и других противосудорожных средств при
лечении больных частыми ежедневными абсансами без судорожных припад­
ков, Сначала назначают фенобарбитал (0,025—0,05 г на прием) или смесь
‘ л о б 3 и н в. с., Шапкин В. И. Лечение невралгии тройничного нерва
триметином. — «Журн. невропатол.
и психиатр.», 1970, № И, с.
1648—1652.
Карлов В. А., Савицкая
О. Н.
Невралгиятройничного
нерва.-—
«Журн. невропатол. и психиатр.», 1976, № 6, с. 822 — 826.
2 Л е в я то в В. М., Веселовская Т.Д. и др. Тегретоловые психозь!
у больных эпилепсией. — «Журн. невропатол. и психиатр.», 1975, № 3, с. 396 — 400.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

143

f еврейского 3 раза в сутки. Если через 5—7 дней припадки не исчезают или
лишьу режа юте я, добавляют триметин по 0,05—0,1—0,15 г (редко 0,2—0,25 г)
? на прием 2 раза в сутки (утром и днем). Еще через несколько дней (через
• .7—10 дней от начала основного лечения) добавляют диакарб (см. с. 426) по
о, 125—0,25 г на ночь. Диакарб дают 3 дня подряд с перерывом каждый 4-й
.день.
Д
Применение уменьшенных доз триметина (суточная доза при комби ни\р6ванном-методе 0,1—0,3 г, редко 0,4—0,5 г вместо 0,6—0,9 г при примене■ нии одного триметина) позволяет лечить больных непрерывно не менее года.
Д'гПосле получения стойкой ремиссии дозу триметина постепенно понижают
Д до полной его отмены и затем продолжают лечение фенобарбиталом или смесью
Д Серейского. Если частые абсансы сочетаются с большими судорожными при|?,падками, рекомендуется вместо триметина назначать смесь Серейского с гекр^амидином и диакарбом; при необходимости добавлять хлоракон.
>^5
Триметин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройнич5|ного нерва (см. Карбамазепин), но он менее эффективен, чем карбамазепин,
^Дпри острых болях его рекомендуют сочетать с витаминами группы В и друУгими препаратами (противогистаминными и др.). Назначают по 0,2 г, начи< ная с 3—4 раз в день (в течение 7—10 дней), затем по 0,2 г 2—3 раза в день
| с последующим уменьшением дозы до 0,2 г 1 раз в день.
I?
При применении триметина могут возникнуть побочные явления: светоI (боязнь, кожная сыпь, изменения со стороны крови (нейтропения, агранулорцитоз, анемия, эозинофилия, моноцитоз). В процессе лечения, не реже чем
I каждые 10 дней, должно производиться исследование крови.
I;
Триметин противопоказан при нарушениях функции печени и почек,
1 заболеваниях кроветворных органов й зрительного нерва.
Ь
Форма выпуска: порошок.
[
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
1
8. ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximidum).
5
3-Этил-3-метилпирролидин-2,5-диоН| или а-этил-а-метилсукцинимид:
L
О=С—HgCv
уСНз

f

NH—С<

Синонимы: Асамид (Ю), Суксилеп (Г), Ронтон (П), Пикнолепсин, Aet- ,
hosuximid, Asamid (Ю), Ethymal, Pemalin, Petinimid,. Pyknolepsin, Ron^Лоп, Succimal, Suxilep, Zarontin и др.
Препарат является производным имида янтарной кислоты и имеет эле- •
менты структурного сходства с триметином.
Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклониче­
ских приступах. Несколько менее токсичен,,чем триметин.
V
Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза
' для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25—0,5 г в день
ГС постепенным повышением до 0,5—1 г в день (в 3—4 приема). Максимальная
/"разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная 2 г.
;•
Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройнич­
ного нерва (см. Карбамазепин), но он несколько менее эффективен, чем кар­
бамазепин. Назначают, начиная с 0,25 г, с постепенным увеличением дозы до
г 0,5—1 г в сутки. Поддерживающая доза —0,25 г в сутки
Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в ред­
ких случаях — головная боль, головокружение, кожная сыпь. Не исключена
возможность нейтропении, агранулоцитоза, альбуминурии.
В процессе лечения следует производить анализы крови и мочи.

f

1 с а в и Ц К а я О. Н. Лечение тригеминальной невралгии противосудорожными
препаратами. —«Сов. мед.», 1974, № 9, с. 21—25.

144

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР^ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Формы выпуска: под названием «Суксилеп» препарат выпускается в ГДр
в капсулах по 0,25 г (в упаковке по 100 и 150 капсул) и в виде раствора, содер,
жащего в 100 мл 50 г препарата, 25 г глицерина и 25 мл водно-спиртовой
смеси (во флаконах до 50 г). 15 капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида.
Хранение: список Б.
В ПНР препарат выпускается под названием «Ронтон».
9. МОРФОЛЕП (Morpholep) к
3-Метил-1 -морфолинометил-3-фенилпирролидий-2,5-дион2 или а-метил-ссфенил-Н-морфолинометилсукцинимид:

Синонимы: Morfolep, Perlepsin.
Белый кристаллический порошок. По строению близок к этосуксимиду.
Как и этосуксимид, эффективен при малых формах эпилепсии; применяют
•' также при смешанных фо})мах. При больших припадках неэффективен. Иногда
. препарат применяют при невралгии тройничного нерва.
Назначают внутрь. Обычная начальная доза для взрослых 0,25 г (^4 таб­
летки) 2—3 раза в день, с постепенным увеличением до 0,5 г (1 таблетка)
3-—4 раза в день (до 2 таблеток 3 раза в день, что является максимальной до­
зой для взрослого в сутки).
Принимают во время еды; последнюю дозу рекомендуется принять перед
отходом ко сну.
.
Детям назначают препарат в меньших дозах, соответственно возрасту.
Возможные побочные явления такие же, как при применении этосук­
симида.
'
'
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г (в упаковке по 20 и 200 штук).
Хранение: список Б.
Производится в Венгерской Народной Республике.
10. МИДОКАЛМ (Mydocalm).
1-Пиперидино-2-метил-3-/гара-толил-пропанона-3 гидрохлорид:
О
_
HgC—СН-СНг—1/ ^-НС!

С^Нз
Синонимы: Mideton, Mydeton.
Мидокалм оказывает сложное влияние на центральную нервную систему.
Блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы, уменьшает тою
сичность стрихнина и подавляет вызываемое им повышение рефлекторной
возбудимости. Эти свойства мидокалма приближают его к центральным релак­
сантам (мепрЧ)тану и др.). Имеются данные, что мидокалм оказывает избира­
тельное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации
мозга, что сопровождается уменьшением спастичности. Обладает также
центральными н-холинолитическими свойствами. На периферические отделы
‘ От слов «морфолин» (см. химическое название) и «эпилепсия», подобно тому^
как «суксилеп» (см/ Этосуксимид} — от «сукцинимид» и «эпилепсия».

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА

145

нервной системы выраженного влияния не оказывает, обладает слабой спаз­
молитической и сосудорасширяющей активностью.
Применяют при заболеваниях, сопровождающихся патологическим повы­
шением тонуса поперечнополосатой мускулатуры: при спинномозговых и
церебральных параличах с повышением тонуса, спазмами, спинальным авто­
матизмом, при контрактурах конечностей, вызванных травмами спинного
мозга, при парапарезах и параплегиях, рассеянном склерозе и других забо­
леваниях, при которых имеются дистония, ригидность, спазмы.
Может применяться также при расстройствах движений, связанных
с экстрапир амидными заболеваниями (послеэнцефалитический и артериоскле­
ротический паркинсонизм)7и при повышении тонуса мышц пирамидного про­
исхождения.
Имеются данные об эффективности мидокалма при эпилепсии и при рас­
стройствах психики, связанных с энцефалопатией у. детей. Препарат приме­
няют также для релаксации и уменьшения опасности травматических ослож­
нений при электросудорожной терапии.
.
Назначают внутрь, начиная с одной таблетки (драже) — по 0,05 г 2—3
раза в день, постепенно дозу повышают до 2 таблеток на прием 2—3 раза
в день. Детям назначают ^4 таблетки, затем по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Препарат может назначаться длительно или курсами по 3—4 нед с пере­
рывами 2—3 нед. •
X
В инъекциях мидокалм применяют у госпитализированных больных.
Вводят внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в день или внутри­
венно (вводить медленно) 1 раз в день. Для введения в вену растворяют содер­
жимое одной ампулы (1 мл) в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Мидокалм обычно хорошо переносится. В некоторых случаях возможны
ощущение легкого опьянения, головная боль, повышение раздражи!ельности,
нарушение сна. Эти явления проходят при уменьшении дозы .или временном
.перерыве в приеме препарата.
Формы выпуска: драже по 0,05 г (в упаковке по 30 штук) и в ампулах,
(по 3 и 50 ампул) по 1 мл 10% раствора. В 1 мл раствора содержится 0,1 г
мидокалма и 2,5 мг местного анестетика лидокаина гидрохлорида (см. Ксикаин, с. 295).
Хранение: список Б.
Производится в Венгерской Народной Республике.

V. СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ П А Р К И Н С О Н И 3 М А и
Для лечения болезни Паркинсона, паркинсонизма и других заболеваний,
связанных с преимущественным поражением подкорковых узлов головного
мозга, с давних пор применяют атропин, скополамин и препараты, содержа­
щие сумму алкалоидов красавки (отвары и экстракты). Характерной фарма­
кологической особенностью этих алкалоидов является холинолитическое дей­
ствие, т. е. способность уменьшать чувствительность органов и тканей к аце­
тилхолину — химическому передатчику (медиатору) нервного возбуждения в
холинергических синапсах (см. с. 201).
В последние годы для лечения паркинсонизма стали применять также
вещества, усиливающие функции дофаминергических систем мозга (1-дофа,
мидантан}. По современным данным, дофамин (диоксифенилэтиламин), об­
разующийся в организме в процессе биосинтеза норадреналина (см. с. 253),
является одним из основных химических передатчиков нервного возбуждения
в подкорковых образованиях мозга (в частности, в базальных ганглиях).
‘ См. также Красавка, Атропин, Амизил, Арпенал, Скополамин, Фтораи,11зин,
Димедрол, Анаприлин, Пиридоксин.

146

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Эффективность холинолитических и дофаминергических веществ' в каче­
стве противопаркинсонических препаратов находит в настоящее время объяс­
нение в их влиянии на биохимические (молекулярные) сдвиги, происходя­
щие в экстрапирамидной системе мозга при паркинсонизме. В регулировании
функций экстрапирамидной системы важную роль играет уравновешенное
взаимодействие холинергических и дофаминергических систем. Повышение
холинергической активности или уменьшение активности дофаминергических
систем сопровождается развитием явлений паркинсонизма. Установлено, что
при паркинсонизме наблюдается уменьшение содержания в базальных ганг­
лиях дофамина, и, таким образом, взаимодействие дофамина и ацетилхолина
сдвигается в сторону преобладания холинергической активности. «Вырав­
нивание» взаимодействия двух медиаторов, которое может быть достигнуто
применением центральных холинолитиков, или усилением дофаминергиче­
ского влияния, или совместным применением холинолитиков и дофаминер­
гических веществ, является, таким образом, специфическим воздействием на
патологический процесс. Следует указать, что, по имеющимся данным, цен­
тральные холинолитики могут не только влиять на холинергические струк­
туры, но и усиливать действие дофамина, угнетая процесс его инактивации
(путем торможения его обратного захвата пресинаптическими нервными окон­
чаниями).
Таким образом, основные современные противопаркинсонические препа­
раты разделяются на 2 группы: А. Средства, влияющие на холинергические
системы мозга;. Б. Средства, влияющие на дофаминергические системы мозга.
К первой группе относятся некоторые препараты, содержащие алкалоиды
красавки (таблетки «Корбелла» и др.), и ряд синтетических холинолитиче­
ских соединений.
Препараты красавки особенно сильно действуют на периферические холинорецепторы и меньше — на холинорецепторы мозга. Терапевтическая эффек­
тивность этих препаратов при паркинсонизме относительно невелика, вместе
с тем они вызывают различные побочные явления (сухость во рту, нарушение
аккомодации, задержку мочи, общую слабость, головокружение и др.).
Некоторые синтетические соединения оказывают более избирательное
центральное холинолитическое действие. В условиях эксперимента эти сое­
динения ослабляют или предупреждают тремор и судороги, вызываемые у жи­
вотных никотином (н-хол и политическое действие) и ар^олином (м-холинолитическое действие). К этим препаратам относятся циклодол, ридинол, тро­
пацин, динезин и др. Они имеют широкое применение при лечении экстрапи­
рамидных заболеваний, а также неврологических осложнений (явлений пар­
кинсонизма), вызываемых нейролептическими препаратами (в качестве «кор­
ректоров»).
Эффект при паркинсонизме могут оказывать и другие препараты, обла­
дающие центральной холинолитической активностью (амизил, димедрол
и др.).
К препаратам второй группы относятся 1-дофа и мидантан.
А. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ ХОЛ.ИНОЛИТИЧЕСКИЕ
ПРЕПАРАТЫ

1. ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum).
1 -Фенил-1 -циклогексил-3-(Н-пиперидино)-пропанола-1

гидрохлорид:

147

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА

Синонимы: Ромпаркин (Р), Паркопан (Г), Арагкап (В), Artane, Benzhexol hydrochloride, Paralest, Pargitan, Parkan (B), Parkisan’(B), Parkopan (Г),
Peragit, Pipanol, Romparkin (P), Trihexyphenidyli Hydrochioridum, Trihe­
xyphenidyl Hydrochloride,^ Triphenidyl и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, мед­
ленно растворим в спирте.
Циклодол оказывает центральное и периферическое холи политическое
действие; у больных паркинсонизмом уменьшает мышечную ригидность и
общую.скованность, относительно мало влияя на тремор. При лечении препа­
ратом заметно уменьшается слюнотечение, в меньшей мере — потоотделение
и сальность кожи.
Применяют при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вы­
званных нейролептическими препаратами, болезни Паркинсона, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной
системы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах
пирамидного характера.
. Назначают внутрь (после еды) в таблетках, начиная с 0,0005—0,001 г
(0,5—1 мг) в день; в следующие дни прибавляют по 1—2 мг в день до суточ­
ной дозы 0,005—0,006—0,01 г (5—6—10 мг) в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная
0,02 г.
При применении препарата могут возникнуть побочные явления, свя­
занные с его холийолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение акко­
модации, учащение пульса,, головокружение. При уменьшении дозы или при
отмене препарата побочные явления проходят.
При передозировке возможны нарушения функций центральной нервной
системы (психическое и двигательное возбуждение, галлюцинаторные явле­
ния и др.), свойственные действию больших доз холинолитических препаратов.
Препарат противопоказан при глаукоме, фибрилляции предсердий. Осто­
рожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выраженном ате­
росклерозе, заболеваниях сердца, печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 г (в упаковке по 50 штук).
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Tabul. Cyclodoli 0,002 N. 50
V
S. По V2 — 1 таблетке 1—2 раза в день

"

-

2. РИДИНОЛ (Ridinolum).
l,l-Дифeнил-3-(N-пипepидинo)-пpoпaнoлa-l гидрохлорид:

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.
По строению и фармакологическим свойствам близок к циклодолу. Ридинол несколько менее токсичен, но обладает меньшей холинолитической актив­
ностью. В некоторых случаях переносится лучше, чем циклодол.
Показания к применению, возможные осложнения и противопоказания
см. Циклодол.
.Назначают внутрь, начиная с 0,005 г (5 мг) один раз в день, затем дозу
постепенно увеличивают, подбирая оптимальную дозу для данного больного
(не более 0,015—0,02 г в день). Максимальная суточная доза для взрослых
0,03 г (30 мг).
Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг); в упаковке по
20 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

148

.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

3. КОРА К ИН (Norakin).
1 -[Трицикло(2.2.1.02’в)гепт-2-ил]-1 -фенил-З-пиперидинопропан-1 -ола
рохлорид:

гид­

Синоним: Triperidea Hydrochlorid.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к цик­
лодол у.
•
'
Применяют при паркинсонизме. В некоторых случаях лучше переносится,
чем циклодол, и дает более выраженный эффект.
Назначают внутрь — взрослым, начиная Q 0,001 г (V2 таблетки) 3 раза
в день, ностепенно повышая дозу до 0,002—0,006 г (1—3 таблетки) 3 раза
в день,.
,
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при
применении циклодола.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (в упаковке по 100 штук).
Хранение: список А.
Под названием «Норакин» производится в ГДР.
4. МЕБЕДРОЛ (Mebedrolum).
Р-Диметиламиноэтилового эфира орто-метилбензгидрола гидрохлорид:

Синонимы: Brocasipal, Disipal, Mephenamin, Orphenadrine Hydrochfo- '
ride, Parekin. ,
Белый кристаллический порошок, очень легко растворим в воде, легко —
в спирте.
По химическому строению близок к димедролу (см. ч. II, с. 42), отли­
чается наличием метильной группы в орто-положении одного из фенильных
ядер. Мебедрол обладает слабой противогистаминной активностью, вместе
с тем оказывает сильное центральное н- и м-холинолитическое действие;
оказывает также периферическое холинолитическое, спазмолитическое дей­
ствие, обладает местноанестезирующей активностью, усиливает действие
снотворных средств.
Применяют при лечении паркинсонизма, болезни Паркинсона, спасти­
ческих парезов и других заболеваний, связанных с поражениями экстрапирамидной системы, а также при экстрапирамидных нарушениях, возникаю­
щих при лечении нейролептическими средствами, при болезни Меньера.
Может применяться также при спазмах гладкой мускулатуры внутренних
органов.
Назначают обычно внутрь в таблетках: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2—3—4
раза в день; дозу подбирает индивидуально, иногда до 0,3 г в сутки. Детям
дают препарат в меньших дозах в соответствии с возрастом.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА

149

При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов назначают по
0,025—0,05 г 2—3 раза в день внутрь или под кожу.
Возможные осложнения и противопоказания см. Циклодол.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 й 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
5. АМЕДИН (Amedinum).
2-Диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолевой кислоты
гидрохлорид:

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте.
По строению близок к амизилу (см. с. 81), отличается тем, что одно фениль­
ное ядро замещено циклогексильным, а вместо этильных групп при атоме
азота содержит метильные группы. По фармакологическим свойствам 'близок
к амизилу и другим холинолитикам аналогичного строения; действует пре­
имущественно на м-холинореактивные системы (центральные и перифериче­
ские); обладает местноанестезирующей активностью.
Применяют 'При болезни Паркинсона, постэнцефалитическом паркинсо­
низме и других экстрапирамидных расстройствах, а также при заикании,
обусловленном ригидностью речевой и дыхательной мускулатуры. Может при­
меняться как один из компонентов противосудорожных смесей (типа смеси
Серейского — с. 29).
Назначают внутрь взрослым, начиная с 0,0015 г (1 таблетка =1,5 мг)
1—2 раза в день, затем разовую дозу увеличивают до 0,003 г, доводя общую
суточную дозу до 0,009 г. По достижении терапевтического эффекта дозу
постепенно снижают.
Высшая суточная доза для взрослых—0,015 г.
Детям назначают в меньших-дозах в соответствии с возрастом. Возмож­
ные побочные явления и противопоказания см. Циклодол. С осторожностью
следует применять пр'епарат при выраженном атеросклерозе.
Форма выпуска: таблетки по 0,0015 г (1,5 мг) и 0,003 г (3 мг).
Хранение: список А. В сухом, защищенном от света месте.
6. ТРОПАЦИН (Tropacinum).
Тропинового эфира дифенилуксусной кислоты гидрохлорид:

HgC—СН-------СНз

. I

■)м-СНз''сН—о

HjC—СН------ С1Ь
Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический
порошок. Легко растворим в воде и спирте.
По строению и фармакологическим свойствам тропацин близок к атро­
пину; уменьшает возбудимость периферических м-холинореактивных систем
и в связи с этим вызывает расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение
секреции, расширение зрачка. В этом отношении он менее активен, чем атро­
пин, но более активен по влиянию на центральные холинореактивные системы.
Тропацин обладает ганглиоблокирующими свойствами. Оказывает также не­
посредственное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутрен­
них органов и кровеносных сосудов.

150

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Тропацин является эффективным холинолитическим средством для лече­
ния паркинсонизма и болезни Паркинсона. Может применяться вместе с
1-дофа (см. Леводопа) и мидантаном. Может также назначаться в качестве
корректора при нейролептическом синдроме, развивающемся при примене­
нии аминазина и других нейролептиков. Препарат эффективен также при спас­
тических парезах и параличах (в том числе при детских параличах и судорож­
ных двигательных пароксизмах) и при других заболеваниях, сопровождаю­
щихся повыщением мышечного тонуса. В клинике внутренних болезней наз­
начают при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвен­
ной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме и
при других состояниях, сопровождающихся повышением тонуса блуждающего
нерва и спазмами гладкой мускулатуры. В акушерской практике применяют
как спазмолитическое средство, тормозящее сократительную деятельность
матки; он- может в связи с этим применяться при угрозе преждевременных
родов и аборта (Н. С. Бакшеев, Ю. Ю. Бобик).
Судя по экспериментальным данным, тропацин является эффективным
средством для лечения отравлений фосфорорганическими соеди11ениями
(10. С. Каган).
Назначают обычно внутрь в таблетках.
Разовая доза для взрослых 0,01—0,0125 г (10—12,5 мг). Назначают
1—2 раза в день. При хорошей переносимости разовая доза может быть уве­
личена до 0,015—0,02 г (в акушерской практике назначают по 0,02 г 2 раза
в день). Суточная доза составляет 0,02—0,05 г, а при хорошей переносимо­
сти — до 0,075 г. Принимают после еды.
•' Препарат можно назначать Также в каплях в виде 1 % раствора (10—15 ка­
пель на прием 2—3 раза в день).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.
Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 0,001—0,002 г, 3—5 лет —
0,003—0,005 г, 6—9 лет — 0,005-0,007 г, 10—12 лет — 0,007—0,01 г.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как для других
холинолитиков (см. Атропин, Циклодол).
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01; 0,015 г.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Rp.: Tabul. Tropacini 0,01 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день

7. ТАБЛЕТКИ «КОРБЕЛЛА» (Tabulettae «СогЬеПа»).
Содержат сухой экстракт корня красавки. Каждая таблетка содержит
0,001 г алкалоидов корня красавки в пересчете на атропин. Применение
в медицинской практике связано главным образом с центральным холиноли­
тическим действием и способностью ослаблять дрожание и уменьшать тонус
при поражениях подкорковых узлов.
Применяют при болезни Паркинсона, паркинсонизме на почве хрониче­
ского эпидемического энцефалита и на почве артеросклероза, хронического
отравления марганцем и других интоксикаций.
Лечение начинают с применения 1 таблетки один раз в день перед сном
и, постепенно повышая дозу, доводят ее до наиболее эффективной для данного
больного. Для получения стойкого эффекта рекомендуется длительно назна­
чать наивысшие дозы, хорошо переносимые больными.
Лечение противопоказано при общем истощении, заболеваниях почек,
декомпенсации сердечной деятельности, выраженном туберкулезном про­
цессе, глаукоме. При лечении препаратом возможны сухость во рту, парез
аккомодации, головокружение и другие осложнения, связанные с атропино­
подобным действием препарата. При плохой переносимости дозу уменьшают.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae «СогЬеПа»
obductae), в упаковке по 50 штук.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА

151

Rp.: Tabul. «Corbel 1а» N. 50
D. S. По 1 таблетке перед сном
8. БЕЛЛАЗОН (Bellazonum).
Комплексный препарат, содержащий сумму алкалоидов красавки и
парл-ацетаминобензальдегида изоникотиноилгидразон (ИНГА-17).
Применяют при паркинсонизме и болезни Паркинсона. В действии пре­
парата существенную роль играет холинолитический эффект алкалоидов
красавки. ИНГА-17 (см. ч. П, с. 262) известен как противотуберкулезное сред­
ство. По экспериментальным данным, он обладает также антимоноаминоксидазной активностью, тормозит ферментативный распад биогенных моно­
аминов (особенно тирамина) и стимулирует центральные адренергические
механизмы. Сочетание холинолитического и адренопозитивного действия
может положительно сказаться на эффективности препарата при экстрапи­
рамидных нарушениях.
Назначают беллазон внутрь в драже, содержащих по 0,00025 г (0,25 мг)
суммы алкалоидов красавки и 0,15 г ИНГА-17. Начинают с 1 драже 2—3 раза
в день, затем через каждые 3—4 дня дозу увеличивают на 1 драже. Суточная
доза при хорошей переносимости может достигать 8—16 драже. Курс лече­
ния продолжается 3—6 мес; лечение прекращают не сразу, а постепенно
уменьшая дозу. Через 3—4 мес курс может быть повторен.
Возможные осложнения и противопоказания см. АтропинЦиклодол.
Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.
Производится в Народной Республике Болгарии.
9. ДИНЕЗИН (Dinezinum).
’
10-(2-Диэтиламиноэтил)-фенотиазина гидрохлорид:

Синонимы: Antipar, Casantin, Deparkin (Ч), Diethazini Hydrochioridum,
Diethazine Hydrochloride, Diparcol, Latibon, Parkazin, Thiantan и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
По химическому строению динезин близок к аминазину, дипразину
и этизину, частично близок к ним и по фармакологическим свойствам.
Он обладает умеренной противогистаминной и ганглиоблокирующей актив­
ностью. Вызывает седативный эффект, несколько понижает основной обмен.
Оказывает центральное, преимущественно н-холинолитическое, действие.
Периферическое холинолитическое действие менее выражено, чем у пре­
паратов красавки, тропацина, циклодола и других холи политических про­
тивопаркинсонических препаратов.
Применяют для лечения паркинсонизма, болезни Паркинсона, торсион­
ной дистонии и т. п.
Назначают внутрь по 0,05—0,1 г, начиная с 1 раза до 3—5 раз в день;
суточную дозу при хорошей переносимости постепенно увеличивают до 1 г.
Целесообразно чередовать применение динезина с другими противопаркинсоническими препаратами.
При применении препарата возможны побочные явления в виде сонли­
вости, головокружения, адинамии, парестезии; в редких случаях наблю­
даются кожные эритематозные сыпи. При выраженных побочных явлениях
уменьшают дозу или прекращают прием препарата.
При работе с препаратом необходимо принимать меры, исключающие
попадание порошка и растворов на кожу и слизистые оболочки (см. Ами­
назин},

152

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Противопоказан при нарушениях функции печени и почек, при выражен­
ном атеросклерозе и нарушении мозгового кровообращения.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae Dihezini
obductae), по 0,05 и 0,1 г (в упаковке по 50 штук).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Б. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ,
ВЛИЯЮЩИЕ НА ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ МОЗГА
1. ЛЕВОДОПА (Levodopum).
(—)-3’(3,4-Диоксифенил)-Ь-аланин:
НОч^

ХНо

Синонимы: Левопа (Ю), Levodopa, Brocadopa, Deadopa, Diopenal, Dopaflex (B), Dopaidan, Dopar, Doparkin, Eldopar, Larodopa, Levopa, Oridopa, Pardopa и др.
Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим
в спирте.
Диоксифенилаланин (сокращенно ДОПА, или ДОФА) — это биогенное
вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшест­
венником дофамина, который в свою очередь является предшественником
норадреналина (см. с. 253).
В связи с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина
в базальных ганглиях мозга, для лечения этого заболевания целесообразно
применение веществ, повышающих содержание этого амина в центральной
нервной системе. Сам дофамин не может быть использован для этой цели, так
как он плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Оказалось, что
вместо дофамина может быть применен его предшественник — диоксифенил­
аланин (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает
в центральную нервную систему, подвергается декарбоксилированию, пре­
вращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, оказы­
вает при паркинсонизме лечебный эффект.
В качестве лекарственного препарата применяется синтетический лево­
вращающий изомер диоксифенилаланина, 1-дофа, который значительно
более активен, чем правовращающий изомер.
Применение 1-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь
гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор,
дисфагия, слюнотечение. Установлено, что лечебный эффект достигается
у 50—60% больных. В остальных случаях эффект мало выражен, доза пре­
парата не может быть увеличена из-за побочных явлений.
Назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (пост­
энцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме
Имеются указания на эффективность препарата ‘ при наследственных экстра­
пирамидных заболеваниях, характеризующихся акинето-ригидным синдро­
мом 2. Имеются также данные о положительном действии 1-дофа в сочетании
с хирургическим'и методами лечения паркинсонизма з.
' Столярова А. Г., Кистенев Б. А. О лечении паркинсонизма препа­
ратом /-дофа. — «Журн. невропатол. и психиатр.», 1973, № 2, с. 199 — 205.
2 Т к а ч е в Р. А., Маркова Е. Д. и др. Принципы патогенетической тера­
пии наследственных экстрапирамидных заболеваний. — «Журн. невропатол. и пси­
хиатр.», 1973, № _4, с. 513 — 519; Маркова Е. Д. Клиника и лечение торсионной
дистонии. — «Клин, мед.», 1975, № 9, с. 89—92.
3 Васин Н. Я., Ильинский И. А., Сафронов В. А. О 1-дофа-терапии
паркинсонизма и ее соотношении с хирургическими методами лечения. — «Клин,
мед.», 1974. № 5, с. 701—706.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА

153

В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейро­
лептиками, 1-дофа не назначают.
Для получения наилучшего терапевтического эффекта при наимень­
ших побочных явлениях доза препарата должна подбираться индиви­
дуально/ начиная с относительно малой дозы и с постепенным ее увеличе­
нием .
Необходимо тщательно следить за состоянием больного, особенно в на­
,чале лечения.
Назначают 1-дофа внутрь во время или после еды.
Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день, через каждые 2—3 дня
дозу увеличивают на/0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу
'• затем увеличивают на 0,25-^0,5 г через каждые 10—14 дней до общей суточ' ной дозы 4—5 г (суточную дозу делят на 3—4 приема). В редких случаях
при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. При развитий! по­
бочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата и в слу. чае возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их постепенно
с осторожностью.
1-Дофа можно назначать одновременно с холинолитическими препара-.
та ми, а также ми дан таном.
Лечебный эффект при применении 1-дофа развивается постепенно; улуч. шение состояния наблюдается обычно в течение первого месяца. Препарат
принимают длительно; при его отмене явления паркинсонизма обычно во­
зобновляются.
При применении препарата возможны ра зличные побочные эффекты:
диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая
гипотония, аритмии, хореические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная
+боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы.
Во избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания
препарат принимают после 9ды.
При сильно выраженных побочных явлениях необходимо прекратить
прием препарата.
1-Дофа противопоказан при выраженном атеросклерозе, гипертонической
болезни с сильным повышением артериального давления, при некомпенси­
рованных эндокринных, почечных, печеночных, сердечно-сосудистых, легоч­
ных заболеваниях, ■ узкоугольной глаукоме, заболеваниях крови, а также
при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату, 1-Дофа
не следует назначать кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.
Во время лечения больной не должен принимать витамин Bg (пиридок­
син), который блокирует действие 1-дофа.
Имеются также указания, что действие 1-дофа ослабляется под влиянием
папаверина (по-видимому, в связи с блокирующим влиянием на дофамино­
вые рецепторы мозга).
Противопоказано одновременное назначение 1-дофа с ингибиторами МАО;
во избежание нарушений кровообращения прием ингибиторов МАО необхо­
димо прекратить за 14 дней до начала приема 1-дофа.
С осторожностью следует назначать препарат больным бронхиаль­
ной астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психо­
зах и психоневрозах, больным, перенесшим в прошлом инфаркт мио­
карда.
•
\
В случае необходимости применения общего наркоза следует за 24 ч
прекратить прием 1-дофа.
В процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови,
проверять функцию печени и почек.
Формы выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г (в упаковках по 100
и 1000 штук).
Хранение: список Б.
/
Под названием «Левопа» препарат производится в Социалистической
Федеративной Республике Югославии.

154

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

2. МИДАНТАН (Midantanum).
1-Аминоадамантана гидрохлорид:

• HCI
Синонимы: Adamantin, Amantadini Hydrochloridum, Amantadine Hyd­
rochloride, Mantadix, Mydantan, Paramantin, Protexin, Symmetrel, Virofral
и др.
Белый кристаллический порошок, горького вкуса. Растворим в воде,
легко — в спирте.
Препарат был первоначально предложен в качестве противовирусного
средства, эффективного в отношении вирусов гриппа типа А21. В дальнейшем
была обнаружена его эффективность при паркинсонизме.
Механизм лечебного действия мидантана при паркинсонизме объясняют
тем, что он стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повы­
шает чувствительность дофаминергических рецепторов к медиатору (дофа­
мину); таким образом, даже при уменьшении образования дофамина в базаль­
ных ганглиях создаются условия для нормализации происходящих в них
ней^юфизиологических процессов. Имеются также данные, показывающие,
что мидантан тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах централь­
ной нервной системы.
Применяют мидантан при болезни Паркинсона и паркинсонизме раз­
ной этиологии 2. Препарат э^ективен главным образом в отношении акинето­
ригидного синдрома, значительно меньше влияет на гиперкинетический
синдром (тремор).
Данные об эффективности мидантана в качестве корректора нейролеп­
тического синдрома противоречивы. По данным одних авторов, препарат
может применяться для этой цели
по данным других 4, применение его не­
целесообразно, так как в средних дозах он неэффективен, а в больших может
вызвать обострение психопатологической симптоматики.
Мидантан является быстродействующим препаратом, эффект обычно
развивается в первые дни лечения.
Препарат можно назначать самостоятельно и в сочетании с другими
про'тивопаркинсоническими средствами: холинолитиками и 1-дофа.
Назначают мидантан внутрь после еды. Принимают, начиная с 0,05—
0,1 г, сначала 2 раза, затем 3—4 раза в сутки. Суточные дозы 0,2—0,4 г.
Длительность курса лечения 2—4 мес.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут быть
головная боль, бессонница, головокружение, общая слабость, диспепсиче­
ские явления, отеки в области голеностопного сустава. При необходимости
уменьшают дозу.
* См. противовирусные средства, Амантадин (ч. II, о. 318).
* Кадыков А. С. Лечение мидантаном больных паркинсонизмом. — «Сов,
мед.», 1973, № 9, с. 143 — 146; Киселева А. М., 3 л ыд ни ков Д. М.. и др.
Терапевтическая эффективность амантадина (мидантана) при синдроме паркинсонизма.—
«Жури, невропатол. и психиатр.», 1973, № 4, 530 — 534; Маньковский Н. Б.,
Вайншток А. Б., Олейник Л. И. Опыт длительного применения мидантана
(амантадина гидрохлорида). — Там же, 1973, № 4, с. 524 — 530.
’ Кам ЯНОВ И. ,М.. К у п и с к А. Г., К а ц е н И. 3. Опыт применения мидан­
тана для лечения и профилактики нейролептического синдрома. — «Журн. невропатол.
и психиатр.», 1973, № 8, с. 1218 — 1223.
* Балунов О. А., Б а ж и н Е. Ф., Морозова Э. С., Федотенко»
в а Г. Н. О применении отечественного препарата мидантана при лечении пдркинсонического синдрома. — «Журн. невропатол. и психиатр.», 1974, № 8, с. 1178—1181.

ЦК

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

155

g . Мидантан противопоказан при острых и хронических заболеваниях
В печени и почек, а также при беременности. В связи с возможным возбуждением центральной нервной системы препарат следует назначать с осторожI ностью у больных с психическими заболеваниями, при тиреотоксикозе, приэпилепсии.
f
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г (в упаковке
50 и 100 штук).
fc
Хранение: список Б. В сухом месте.
I
Rp.: Tabul. Midantani 0,1 obductas N. 50
D. S. По одной таблетке 2—3 раза в день

Вг

VI. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Анальгезирующими средствами, или анальгетиками (от греч. algos —
№ боль и ап — без), называют лекарственные средства, обладающие специфиЦ ческой способностью ослаблять или устранять чувство боли.
№
Анальгезирующее (болеутоляющее) действие могут оказывать не только
В собственно анальгетики, но и другие вещества, относящиеся к разным фарк макологическим группам. Так, анальгезирующий эффект могут оказывать
К препараты, применяемые для наркоза (общего обезболивания), и некоторые
К из них в соответствующих концентрациях и дозах (например, трихлорэтилен,
В'/метоксифлуран, закись азота) используются специально для анальгезии.
В Местноанестезирующие средства по существу своего действия также являД/ ются анальгезирующими веществами. При болях, связанных со спазмами
гладкой мускулатуры, болеутоляющее действие могут оказать спазмолитиR ческие и холинолитические средства.
ж
Под анальгетическими (анальгезирующими) веществами в собственном
ж. смысле слова подразумевают средства, у которых анальгезия является домиж нирующим эффектом, наступающим в результате резорбтивного действия
*
Ж'
и не сопровождающимся в терапевтических дозах выключением сознания
Ж' и выраженным нарушением двигательных функций.
g
По химической природе, характеру и механизмам фармакологической
активности современные анальгетики делят на две основные группы: А. НарМ ; . котические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды
Ц (опиаты) и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойК ствами; Б. Ненаркотические анальгетики, включающие синтетические проS ‘ изводные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и других химических
соединений.
•
•
‘I'
Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные
особенности.
1. Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможД-' ность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих
X ’ средств в разных областях медицины, особенно при травмах (операционных
/I
вмешательствах, ранениях и др.) и при заболеваниях, сопровождающихся
выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт
миокарда и др.).
*
2. Особое влияние на центральную нервную систему человека, выраjb
жающееся в развитии эйфории и связанном с этим появлении при повторном применении болезненного пристрастия (наркомании), что ограничивает
возможность длительного применения этих препаратов.
3. Развитие болезненного состояния (явлений абстиненции) у лиц с раз­
вившимся пристрастием (наркоманов) при лишении их анальгетического
препарата (а также при введении им налорфина, см. с. 175).
4. Специфический антагонизм с налорфином в отношении вызываемых
ими острых токсических явлений (угнетения дыхания, коматозного состоя­
ния и др.) и анальгетического эффекта.

156

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

При повторном применении наркотических анальгетиков может развиваться привыкание, т. е. ослабление действия, когда для получения аналь»
тезирующего эффекта требуются все более высокие дозы препарата.
Наркотические анальгетики, как правило, угнетают кашлевой рефлекс
*,
и некоторые из них применяются в качестве противокашлевых средств.
Все наркотические анальгетики в связи, со способностью вызывать нар­
команию подлежатхранению, назначению и отпуску из аптек согласно осо­
бым правилам, утвержденным Министерством здравоохранения СССР.
По источникам получения и химическому строению современные нарко­
тические анальгетики делятся на 3 группы:
а) природные алкалоиды — морфин и кодеин, содержащиеся в снотвор­
ном маке (см. Опий, с. 168)
б) полусинтетические соединения, полученные
путем химического видоизменения (относительно небольшого) молекулы
морфина (этилморфин), тебаина (текодин) и кодеина (гидрокодон); в) соеди­
нения, полученные, путем полного химического синтеза (промедол, фенадон,
фентанил и др.). Большинство соединений этой группы получено, исходя
из принципа упрощения структуры природного анальгетика — морфина.
Они отличаются по строению от морфина, однако обычно сохраняют неко­
торые структурные элементы его молекулы (например, наличие фенил-Мметилпиперидиновой группы у промедола, N-замещенного пиперидина у фен­
танила, бензоморфанового цикла — у пентазоцина и т. д.).
Путем химической модификации молекулы морфина и других опийных
алкалоидов и полного химического синтеза получен набор анальгетиков,
различающихся по особенностям фармакологического действия, в том числе
по силе и продолжительности болеутоляющего эффекта, по выраженности
противокашлевого дейс^г’зия, по быстроте и степени развития привыкания
и пристрастия и др., что расширило возможности применения препаратов
этой группы в разных областях медицины. Так, гидрокодон нашел наиболь­
шее применение в качестве противокашлевого средства. Промедол и фента­
нил (сами и в сочетании с нейролептиками и другими фармакологическими
веществами) оказались особенно удобными для применения в анестезиоло­
гии.

Путем химической модификации молекулы морфина получены также
соединения, являющиеся его фармакологическими антагонистами (см. Налорфин).
Механизмы действия наркотических анальгетиков недостаточно ясны.
На процессы химической передачи нервного возбуждения соединения этой
группы выраженного влияния не оказывают. Име1ртся данные об угнетаю­
щем действии морфина на гидролиз ацетилхолина и выделение его из нервных
окончаний. Установлено, что морфин обладает антисеротониновой актив­
ностью. Резерпин, уменьшающий содержание в мозгу катехоламинов и серо­
тонина, ослабляет анальгезирующее действие морфина и его,аналогов. Нет,
однако, убедительных доказательств, что этот эффект морфина и других
наркотических анальгетиков непосредственно связан с их болеутоляющим
действием.
Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об угнетении нар­
котическими анальгетиками таламических центров болевой чувствительно­
сти и блокировании передачи болевых импульсов к коре головного мозга.
Этот эффект является, по всей вероятности, ведущим в механизме действия
анальгетиков данной группы.
Выраженного влияния на чувствительные нервные окончания боль­
шинство наркотических анальгетиков не оказывает. Некоторые из них (про­
медол, фенадон) обладают умеренной спазмолитической активностью, что
может содействовать уменьшению боли, связанной со спазмами гладкой
* в 1952 г. был осуществлен синтез морфина, однако в. связи с трудностями полу­
чения препарата синтетическим путем источником его получения продолжает оста­
ваться снотворный мак.

№

АНАЛЬРЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

157

^■‘мускулатуры. Эстоцин (см. с. 171) обладает некоторой противовоспалительной
Ж активностью. Однако основным в механизме действия наркотических анальВ'Лгетиков является их влияние на центральную нервную систему.
fe'
Характерными для ненаркотических анальгетиков являются следующие
fes основные особенности.
е), ,
1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных
К, видах болевых ощущений: главным образом при невралгических, мыщечЙг. ных, суставных болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, свяМ' занной с травмами, полостными оперативными вмешательствами, злокачественными новообразованиями и т. п., они практически неэффективны.
2. Жаропонижающее действие. Проявляющееся при лихорадочных со- '
стояниях
и противовоспалительное действие, выраженное в разной стеЖ. пени у разных соединений этой группы.
Ж.
3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.
Ж,
4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений пристрастия
Основными представителями ненаркотических анальгетиков являются:
1?;
а) производные салициловой кислоты (салицилаты) — натрия салицилат,
Ы'- ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.;
б) производные пиразолона — антипирин, амидопирин, анальгин, бутаЖ^ДИон;
в) производные нбгра-аминофенола .(или анилина)—фенацетин, парацетамол.
В последние годы введены в прашику новые препараты: производное
индола — индометацин, производное антраниловой кислоты — мефенамовая
В' кислота, производное фенилпропионовой кислоты — ибупрофен и др.
.
Разные группы препаратов и отдельные препараты различаются по силе
fc анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия
Е и переносимости. У фенацетина, парацетамола, антипирина, амидопирина
^ анальгезирующее действие больше сочетается с жаропонижающей активностью.
Р' У салицилатов, бутадиона, индометацина, мефенамовой кислоты и др. ведущей в общей картине фармакологического действия является противовоспалительная активность, вследствие чего эти вещества часто объединяют под
названием «Нестероидные противовоспалительные средства» з.
Механизм действия ненаркотических анальгетиков сложный. В механизме болеутоляющего эффекта определенную роль играет влияние на таламические центры мозга, приводящие к торможению проведения болевых
£ импульсов к коре. По центральному действию ненаркотические анальгетики
отличаются, однако, от наркотических анальгетиков рядом особенностей
(ненаркотические анальгетики не влияют, например, на способность центральj;. НОЙ нервной системы к суммации подпороговых раздражений).
. )1^аропонижающее действие (сопровождающееся увеличением теплоg отдачи из-за расширения кожных сосудов и усиленного потоотделения) свя* зано с успокаивающим влиянием на измененную под влиянием патологичеS?-. ского процесса возбудимость теплорегулирующих центров межуточного
мозга.
Противовоспалительный эффект нестероидных противовоспалительных
J. веществ связан с влиянием на разные звенья регуляции гомеостаза. Одним
из основных элементов их действия является нормализующее влияние на
повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции.
Салицилаты, производные пиразолона, индометацин, мефенамовая кислота
и другие препараты этой группы уменьшают влияние на проницаемость сосу‘ дов брадикинина, гистамина и других биогенных веществ (так называемых
* в связи с жаропонижающим действием препараты этой группы часто называют
анальгетиками — антипиретиками.
2 Имеются указания, что фенацетин может вызывать у некоторых людей эйфорию.
® Широкое распространение в качестве противовоспалительных средств имеют
кортикостероиды и некоторые другие гормональные препараты (см. Гормоны коры
надпочечников с. 571).

153

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

«медиаторов воспаления»). Они тормозят также активность некоторых фер­
ментов, участвующих в образовании «медиаторов воспаления». Салицилаты,
производные пиразолона, индометацин и др. обладают выраженной антигиалуронидазной активностью (см. Гиалуронидаза, ч. II, с. 30). Препараты этой
группы тормозят образование АТФ и уменьшают, таким образом, энергети­
ческое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении
(усиливающих, в частности, сосудистую проницаемость и иммиграцию лей­
коцитов). Возможно, что определенную роль в улучшении микроциркуля­
ции играет фибринолитическая активность противовоспалительных веществ
(индометацина, производных пи{5азолона и др.). Не исключено, что в меха­
низме действия салицилатов и других нестероидных противовоспалитель­
ных веществ играет роль иммунодепрессивный эффект
Предполагалось, что противовоспалительное действие салицилатов свя­
зано с их стимулирующим влиянием на систему гипофиз—кора надпочечников,
сопровождающимся усилением выделения эндогенных кортикостероидов.
Данные последнего времени показывают, однако, что салицилаты оказывают
противовоспалительный эффект и при подавлении функции надпочечников 2.
В последнее время показано, что в механизме действия нестероидных
противовоспалительных веществ существенное значение имеет их ингиби­
рующее влияние на биосинтез простагландинов (см. с. 471), биогенных веществ,
играющих важную роль в развитии воспаления и болевого синдрома, причем
противовоспалительная активность коррелирует с силой ингибирующего эф­
фекта 3.
Противовоспалительное действие и анальгезирующий эффект ненарко­
тических анальгетиков следует рассматривать как взаимосвязанные процессы.
Центральный анальгезирующий компонент способствует облегчению течения
воспаления, а уменьшение явлений воспаления служит причинным элемен­
том болеутоляющего эффекта.
Ненаркотические анальгетики имеют широкое применение в медицин­
ской практике. Широко распространенными являются различные комбини­
рованные препараты, содержащие сочетания различных ненаркотических
анальгетиков, часто вместе со спазмолитическими и другими веществами.

А. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

(Анальгезирующие и противокашлевые препараты
группы морфина и его синтетических аналогов)
1. ОПИЙ (Opium).
Синонимы: Laudanum, Meconium.
Высохший на йоздухе млечный сок, выделяющийся из надрезов на незре­
лых коробочках различных форм снотворного мака — Papaver somniferum L.,
сем. маковых (Papaveraceae). Комки или мягкая бесформенная масса темно­
бурого цвета со своеобразным запахом и горьким вкусом. Частично раство­
рим в воде с образованием бурого раствора кислой реакции.
Содержит морфин, кодеин, тебаин, папаверин, наркотин (носкапин)
и другие алкалоиды. Содержание морфина составляет 10—11%, наркотина —
8—10%, кодеина—1,5—3%. Остальные алкалоиды содержатся в меньших
количествах.
Морфин является главным алкалоидом опия и определяет основную
картину действия опия и его галеновых препаратов.
* Насонова В. А., К а р а с е в а Н. М., Хватов В. Б., С и г и д и н Я. А.
Цитогенетическое исследование больных ревматизмом в процессе лечения аспирином.—


А—
'^/\к/\сНз

О=С—Cl
Синонимы: Метиндол (П), Indacln, Indocld, Indometacin, Indomethacin.
Inteban, Methlndol, Metindol (П).
Индометацин относится к производным индола. Является активным про­
тивовоспалительным препаратом, оказывает также анальгезирующее и жаро­
понижающее действие.По механизму действия близок к другим нестероидным противовоспали­
тельным препаратам: уменьшает энергетическое обеспечение воспаления,
нормализует капиллярную проницаемость, стабилизирует мембраны лизосом.
Является сильным ингибитором биосинтеза простагландинов.
Индометацин — активное противоревматическое средство, эффективное
при лечении ревмокардита и других проявлений ревматического процесса.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

191

Обычно он более эффективен, чем салицилаты^и производные пиразолона^.
Применяют также индометацин при неспецифическом инфекционном поли­
артрите, остеоартрите, болезни Бехтерева, подагрическом артрите, бурсите,
тромбофлебите и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением.
Имеются данные об эффективности препарата при гломерулонефрите
Назначают индометацин внутрь, начиная обычно с 0,025 г (25 мг) 2—3 раза
в день (взрослым), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточ- •
ную дозу до 100—150 мг в сутки (в 3—4 приема). Можно вводить также пре­
парат в виде ректальных свечей — по 0,05 г (50 мг) 2 раза в сутки. Как и дру­
гие противовоспалительные препараты, индометацин назначают обычно дли­
тельно: преждевременное прекращение приема препарата может привести
к возобновлению болезненных явлений.
Индометацин можно применять одновременно с салицилатами, кортико­
стероидами, производными пиразолона
доза этих препаратов может быть
уменьшена с постепенной полной заменой индометацином.
Для купирования острых приступов подагры назначают индометацин по
0,05 г 3 раза в день, а для предупреждения обострений — по 0,025 г 2 раза
в день.
При применении индометацина возможны побочные явления: головная
боль, головокружение, иногда сонливость.
Могут появляться тошнота, фвота, потеря аппетита, боли в подложечной
области. Препарат может оказать ульцерогенное действие: в отдельных слу­
чаях могут наблюдаться изъязвления желудка и кровотечения из желудочнокишечного тракта. Для предупреждения и уменьшения диспепсических яв­
лений следует принимать препарат во время или после еды, запивать молоком,
принимать антацидные препараты. В случае появления аллергических реак­
ций (кожной сыпи и др.) назначают противогистаминные препараты.
Препарат противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцати­
перстной KHuiKH и других язвенных процессах в кишечнике и пищеводе, при
бронхиальной астме. Не следует назначать препарат женщинам при беремен­
ности.и кормлении грудью. Надо предупреждать больных о возможности по­
явления головокружения, особенно это необходимо учитывать при назначении
индометацина водителям транспорта, лицам, работающим у станков, и т. п.
Форма выпуска: капсулы и драже по 0,025 г (25 мг) и свечи по 0,05 г
(50 мг).
Хранение: список Б.
Препарат производится в Польской Народной Республике под названием «Метиндол», в Болгарской Народной Республике и Венгерской Народной
Республике под названием «Индометацин», в Социалистической Федератив­
ной Республике Югославии — под названием «Индоцид» .

2. КИСЛОТА МЕФЕНАМОВАЯ (Acidum mephenamicum).
Н-(2,3-Диметилфенйл)-антраниловая кислота:
с^°

НзС/

\СН8

Си г ид и н я. А., Денисов л. Н. к изучению лечебного эффекта и меха­
низма действия индометацина при ревматизме. — «Тер. арх.», 1972, № 3, с. 33—38;
Денисов Л. Н, Опыт лечения индометацином больных. — ^
1971, № 4, с. 100 — 103.

192 .

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Синонимы: Addum mefenamicum, Coslan, Lysalgo, Mdenamic acid, Parkemed, Ponstan, Ponstel, Ponstyl, Pontal, Tanston и др.
Кристаллический порошок серовато-белого цвета. Практически нераство­
рим в воде, мало растворим в спирте.
Мефенамовая кислота является производным антраниловой кислоты,
имеющей элементы структурного сходства с салициловой кислотой и ее про­
изводными, применяемыми в качестве противовоспалительных средств. Она
обладает анальгезирующей, жаропонижающей и противовоспалительной ак­
тивностью, причем как противовоспалительное средство превосходит по ак­
тивности салицилаты. По анальгезирующей активности мефенамовая кислота
превосхо/^ит бутадион и салицилат натрия, а по жаропонижающему действию
равна этим препаратам i.
V
По механизму действия мефенамовая кислота близка к другим нестероид­
ным противовоспалительным веществам. По способности угнетать биосинтез
простагландинов занимает промежуточное место между бутадиеном и индо­
метацином.
Применяют мефенамовую кислоту при ревматизме, неспецифическом ин­
фекционном полиартрите, артралгиях и мышечных болях, невралгиях, при
головной и зубной боли и т. д. и как жаропонижающее при различных лихо­
радочных состояниях.
Назначают внутрь (после еды) взрослым по 0,5 г 3—4 раза в день. При
необходимости и хорошей переносимости увеличивают „суточную дозу до 3 г,
а после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1 г в сутки.
Детям в возрасте ют 5 до 10 лет назначают по 0,25 г 3—4 раза в день, свыше'
10 лет — по 0,25 г 3—4 раза в день.
Длительность лечения зависит от особенностей случая и переносимости
препарата; обычно курс лечения продолжается 20—45 дней (при необхо­
димости до 2 мес).
Препарат обычно хорошо переносится (иногда его назначают при плохой
переносимости салицилатов), однако он может вызывать тошноту, боли в брюш­
ной полости, понос. Для предупреждения этих явлений препарат принимают
после еды. Рекомендуется запивать таблетки молоком. В отдельных случаях
возможны аллергические явления (кожный зуд, сыпь).
Мефенамовая кислота противопоказана при язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки и при воспалительных заболеваниях желудочнокишечного тракта. Необходимо соблюдать осторожность в назначении препа­
рата больным с заболеваниями кроветворных органов и почек.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Хранение: Список Б, В сухом, защищенном от-света месте.
3. ИБУПРОФЕН (ibuprofenum).
(парц-Нзобутилфенил)-пропионовая
2кислота:
Н Ск
■ >СН—СИ,—СН (СН з)СООН
НзС/
'
Синонимы: Бруфен (Ю), Brufen, Ibuprofen, Motrin.
Бесцветное кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде,
растворим в органических растворителях.
Обладает противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей
активностью.
Применяют для лечения ревматического артрита и ревматоидных заболе­
ваний, а также при невралгиях, артралгиях, миалгиях \
* Тринус Ф. П., Мох ор т Н. А. Сравнительное противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и токсическое действие мефенамовой кислоты,
бутадиона и салицилата натрия — «Фармакол. и токсикол.», 1971, № 3, с. 306—31 1.
2 Денисов Л. Н., Сидельникова С. М., Акимова Т. Ф. и др.
Применение бруфена в ревматологической практике, —
9—11 »
12—14 >
15—16 »

Дозы

0,00025—0,0005
0,0005 —0,001
0,00075—0,002
0,00125—0,003
0,00175—0,005
0,002 —0,007

г
»
»
5>
»
>

(0,1—0,2 мл 0,25% раствора)
(0,2—0,4 » 0,25%
»
)
(0,3—0,8 » 0,25%
»
)
(0,5 мл 0,25%—0,6 мл 0,5% раствора)
(0,7 мл 0,25%—1 мл 0,5% раствора)
(0,2—0,7 мл 1% раствора)

Препарат вводят один раз, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают
с меньшей дозы: при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают.
Курс лечения продолжается 10—20—30 дней. При необходимости проводят
повторные курсы.
Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами
(лечебная гимнастика, массаж и др.) з.
Галантамин может применяться также как антагонист курареподобных
(антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015—0,02—■
0,025 г (15—20—25мг). Характерной особенностью галантамина является отноМарков П. л., Мамаев М. М., Я ч м е н е в А. В. Применение галан­
тамина при рентгенологическом исследовании толстой кишки. — «Вестн. рентгенол.
и радиол.», 1974, j № 2, с. 41—45.
2 В Народной Республике Болгарии нивалин выпускается также в виде таблеток
для приема внутрь по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг).
3 Опыт болгарских клиницистов показывает, что дозы нивалина (галантамина)
могут быть увеличены. В Болгарии при подкожном введении рекомендуются следующие
суточные дозы: для взрослых — от 0,0025 до 0,025 г; для детей 1—2 лет — 0,00025—
0,001 г (0,1 —0,4 мл 0,25% раствора); 3 — 5 лет — 0,0005 — 0,005 г (0,2 — 2 мл 0,25% рас­
твора); 6 — 8 лет— 0,00075 — 0,0075 г (0,3 — 3 мл 0,25% раствора); 9 — 11 лет —
0,001 — 0,01 г (0,4—4 мл 0,25% раствора); 12 —15 лет — 0,00125 — 0,0125 г (0,5 — 5 мл
0,25% раствора). Лечение начинают с меньшей дозы и постепенно ее повышают. Более
высокие дозы вводят в 2—3 приема. Курс лечения 50—60 дней.

211

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА

■

;

сительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим приме­
няться в сочетании с прозерином (см.), оказывающим более быстрый, но
менее продолжительный эффект i.
Имеются также данные об успешном применении галантамина (20—35 мг
внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного
многократным введением сукцинилхолина (дитилина) 2.
При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При
передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны
побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др.
В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атро­
пин или другое холинолитическое средство.
Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, про­
тивопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии,
брадикардии.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5% и 1% раствора.
Хранение: список А. В запаянных ампулах.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5 мл 1—2 раза в день взрослому

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5 мл 1—2 раза в день ребенку 8 лет

3. ПРОЗЕРИН (Proserinum).
П-(ж/иа-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний

метил сульфат:

О

НзС/1\сН,
Синонимы: Eustigmin, Myastigmine, Neoeserin (Г), Neostigmini Methyl
*
sulfas. Neostigmine Methylsulfate, Prostigmin methylsulfate, Stigmosan,
Syntostigmin, Vagostigmin.
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопи­
чен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде
(1 : 10), легко — в спирте (1 : 5). Водные растворы (pH 5,9—7,5) стерилизуют
при +100° С в течение 30 мин.
Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По
химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог
физостигмина,
содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвертичной аммоJ К о в а н е в в. А., Ежов Ю. С., Г а н и н а С. С. Сравнительная оценка
эффективности действия антидотов недеполяризующих миорелаксантов у больных
сердечно-сосудистыми заболеваниями. — «Вести. АМН СССР», 1971, № 7, с. 59—63.
* Гадалов В. П., Хмелевск и й Я. М. Галантамин как антагонист
сукцинилхолина и тубокурарина у онкологических больных. — Там же, 1974, № 12,

212

’

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

ниевой группы. Он отличается этим от алкалоидов фйзостигмина и галантами­
на, которые не содержат четвертичных атомов азота.
Прозерин обладает (обратимой) сильной антихолинэстеразной активностью.
По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно
другим четвертичным аммониевым соединениям, оказывает преимущественное
влияние на периферические системы организма и трудно проникает через
гемато-энцефалический барьер.
Применяют прозерин при миастении, двигательных нарушениях после травм
мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита,
полиомиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах,
для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, а также
для стимулирования родовой деятельности. В глазной практике прозерин наз­
начают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления, при от­
крытоугольной глаукоме.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных
препаратов. Большие дозы прозерина могут, однако, сами вызвать нарушение
нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина
и стойкой деполяризации в области синапсов (см. с. 202). Как антидот миоре­
лаксантов прозерин применяют при наличии мышечной слабости и угнетении
дыхания по окончании анестезии с применением антидеполяризующих, а также
в случае применения деполяризующих миорелаксантов (см. Дитилин), если
последние начинают действовать по типу антидеполяризующих («двойной
блок»).
Назначают прозерин об^тчно внутрь или под кожу.
Внутрь назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01—0,015 г
(10—15 мг) 2—3 раза в день; детям до 10 лет — пр 0,001 г на 1 год жизни
в сутки; детям старше 10 лет — не свыше общей суточной дозы 0,01 г (10 мг).
Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05% раствора)
1—2 раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни,
но не больше 0,75 мл на одну инъекцию.
При развитии миастенического криза прозерин вводят внутривенно —
0,5—1 мл 0,05% раствора, затем препарат вводят под кожу в обычных дозах
с небопьшими интервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда
вводят под кожу дополнительно эфедрин — 1 мл 5% раствора.
Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболе­
ваниях курс лечения продолжается 25—30 дней; при необходимости курс-ле­
чения повторяют после 3—4-недельного перерыва.
Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты (оксазил и др.)
иногда назначают при лечении миастении в сочетании с антагонистами альдостерона^ (см. Спиронолактон}.
В случае назначения прозерина при слабости родовой деятельности дают
внутрь по 0,003 г (3 мг) на прием 4—6 раз с промежутками между приемами
40 мин. В промежутке между вторым и третьим приемом порошка иногда дают
внутрь фенамин .(0,01—0,02 г). Для стимулирования родов можно вводить
прозерин под кожу по 1 мл 0,05% раствора 1—2 раза с промежутками 1 ч,
одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мл 0,1% рас­
твора атропина.
В глазной практике применяют 0,5%' раствор; вводят в ко|1ъюнктивальный MeiiioK по 1—2 капли 1—4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг), суточная
0,05 г (50 мг); под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг).
При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов
вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5—0,7 мг
(0,5—0,7 мл 0,1.% раствора), ожидают учащения пульса и через P/g—2 мин
вводят внутривенно 1,5 мг(3мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой
’ См.: Справочник невропатолога. Под ред. Е. В. Шмидта. М., «Медицина»,
4976, с. 105.

• АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА

213

ДОЗЫ оказался, недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерииа
(при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина).
Всего можно ввести 5—6 мг (10—^12 мл 0,05% раствора) прозерина в течение
20—30 мин
При - передозировке прозерина или повышенной чувствительности к нему
могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов («холинергический криз»): гиперсаливация, миоз, тошнота, уси­
ление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц
языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для
снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата,
при необходимости вводят атропин или'^другие холинолитические прёпараты.
Прозерин. противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной
астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой
переносимости применяют в качестве антагониста атропин,, метацин или дру­
гие холинолитйческие препараты.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,015 г и ампулы по 1 мл 0,05%
раствора.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла
или в запаянных ампулах в защищенном от света мест^.
Rp.: Tabul. Proserini 0,015 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Sol. Proserini 0,05% 1,-0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 МЛ 1—2 раза в день взрослому;
по 0,4 МЛ- под кожу ребенку 5 лет
4. ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Pyridostigmini bromidum).
3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метилпиридиний бромид:

I

,

СНз

Синойимы: Калимин (Г), Местинон, Kalymin, Mestinon.
Антихолинэстеразное средство (обратимого действия). По химическому
строению и действию близок к прозерину. Также является четвертичным аммо­
ниевым основанием и содержит N-диметилкарбамоильную группу, соединен­
ную эфирной связью с ядром.
По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется-в
более высоких дозах, но действует более продолжительно.
Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, пара­
личей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, эн­
цефалита и т. п.
Назначают внутрь взрослым по 0,06 г (1 таблетка) 1—3 раза в день, детям
дозу уменьшают в соответствии с возрастом.
Под кожу или внутримышечно вводят взрослым по о,4—1 мл 0,5% раствора
(2—5 мг). Дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболева­
ния и переносимости.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при
применении прозерина.
* См.; Справочник по анестезиологии и реанимации. Под ред. В. П. Смольникова.
М., 1970.

214

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Форма выпуска: таблетки или драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5%
раствора.
Хранение: список А.
Препарат производится в ГДР под названием «Калимин» в виде драже
по 0,06 г (60 мг) и ампул по 1 мл 0,5% раствора (5 мг) под названием «Калимин
форте». Имеются также таблетки по 0,01 г (10 мг) и ампулы по 1 мл 0,1% рас^
твЬра (1 мг).

5. ОКСАЗИЛ (Oxazylum).
N, И'-Бис-(2-диэтиламиноэтил)-оксамида бис-(ор/по-хлорбензилхлорид):
Н5С2
Н5С2

11

II

-Ч-/ОД

с—С—NH-CHa—СНо—N<

2СГ

Синонимы: Ambenonii chloridum, Ambenonium Chloride, Ambestigminum
chloride, Mysuran chloride, Mytelase chloride и др'.
Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим
в воде, растворим в спирте.
Оксазил является симметричным бисчетвертичным аммониевым основа­
нием. Оказывает сильное анти холинэстеразное (обратимое) действие. По харак­
теру действия близок к прозерину, но более активен и действует более продол­
жительно.
Применяют при миастении, двигательных нарушениях, связанных с пере­
несенным менингитом или энцефалитом, в восстановительном периоде полио­
миелита, при боковом амиотрофическом склерозе, после травм центральной
нервной системы, при периферических паралич-ах лицевого нерва.
Назначают внутрь в виде таблеток по 0,005 г (5 мг). При миастении начи­
нают с приема 1 таблетки, затем дозу постепенно увеличивают (прибавляя
по 1 мг), наблюдая за эффективностью и переносимостью препарата. Обычно
разовая доза (для взрослых) 0,01 г (2 таблетки), однако некоторые больные
нуждаются в более высоких дозах (3—4 таблетки). Детям препарат назначают
в меньших дозах в зависимости от возраста. Б легких случаях заболевания
оксазил применяют 1—2 раза в сутки, в тяжелых — 5—6 раз. Промежутки
между приемами во избежание кумуляции, должны быть не менее 4 ч. При
приеме препарата перед сном его эффект в связи с длительностью действия
часто сохраняется до утра.
Признаки действия оксазила (увеличение объема движений и мышечной
силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости и др.) прояв­
ляются обычно через V2—1^4 ч после приема. Эффект после однократного
приема продолжается до 5—10 ч и более, что превышает длительность дейст­
вия прозерина (в среднем 2 ч после однократного приема).
При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием полио­
миелита, оксазил применяют в комплексе с другими мероприятиями (лечебная
гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.) как в раннем,
так и в позднем восстановительном периоде. Назначают детям в возрасте 1—2
лет по 0,001—0,002 г (1—2 мг), 2—5 лет — 0,002—0,003 г (2—3 мг), 6—10
лет — 0,003—0,005 г (3—5 мг), 11—14 лет — 0,005—0,007 г (5—7 мг), старше
14 лет — 0,007—0,01 г (7—10 мг); принимают один раз в день. В зависимости
от эффективности и переносимости препарат можно назначать ежедневно или
с интервалами между приемами 1—2 дня. Курс лечения состоит из 15—20
приемов. Повторные курсы проводят через 2—3 мес.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА

215

При двигательных нарушениях после менингита, энцефалита, травм цент­
ральной нервной системы, при параличах лицевого нерва и при других дви­
гательных нарушениях назначают, начиная с 0,005 г (5 мг) 2—3 раза в день,
меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости. Курс лечения в среднем
2—3 нед. Детям до 10 лет назначают по 0,001 г (1 мг) на L год жизни в сутки
(в 2—3 приема).
В ы с ш и е д о 3 ы для взрослых внутрь: разовая 0,025 г (25 мг) суточная
0,05 г (50 мг).
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при при­
менении прозерина.
При повышенной чувствительности следует назначать оксазил после еды.
При приеме натощак он всасывается быстрее и оказывает более сильное дей­
ствие, однако при этом может ощущаться боль в животе, поэтому рекомен­
дуется принимать препарат после легкого завтрака или во время еды.
связи с возможным усилением саливации и секреции бронхиальных
желез следует соблюдать осторожность при назначении оксазила (так же как
и других антихолинэстеразных препаратов) больным с нарушениями глотания
и дыхания (у больных с последствиями полиомиелита и др.).
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг).
Хранение:, список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Rp.: Tabul. Oxazyli 0,005 N. 50
'-D. S’. По 1 таблетке 3 раза в день (взрослому)
6. ДЕМЕ КАР ИЯ БРОМИД (Demecarii bromidum).
N,N-Дeкaмeтилeн-биc-[л^ema-(N-мeтилкapбaмoилoкcи-фeнилVpимeтилaммoния] дибромид:
О
О

0-C-N-(CH2)io-N-C-0-/^
Y
N+
НзС/!\сНз

СНз

Y

‘2ВГN+
НзС/1,^Из.

Синонимы: Тосмилен, Demecastigmini bromidum, Demecarium bromide,
Frumtosnil, Hymorsol, Tosmilen, Visumiotic.
По химическому строению может рассматриваться как бромид удвоенной
молекулы прозерина, соединенной метиленовой цепью.
Обладает обратимой антихолицэстёразной активностью и оказывает силь­
ный и длительный миотический эффект.
Применяют в виде 0,25%, 0,5% или 1% раствора для сужения зрачка
и понижения повышенного внутриглазного давления при первичной (частично
вторичной) глаукоме, а также для снятия атропинового мидриаза.
Вводят в конъюнктивальный мешок при острой глаукоме по 1 капле один
раз в день (только при хорошей переносимости разовая и суточная доза может
быть увеличена до 2 капель). При хронической глаукоме возможно введение
по 1 капле один раз в 2—4 дня. После закапывания прижимают на 2—3 мин
область слезного мешка (внутренний угол глаза).
Рекомендуется до начала лечения определить чувствительность боль­
ного к препарату путем закапывания 0,25% или 0,125% раствора (для полу­
чения 0,125% раствора разводят 0,25% раствор изотоническим раствором хло­
рида натрия в отношении 1 : 1). При хорошей переносимости переходят в по­
следующем к применению 0,5% и 1% раствора.
Препарат обладает кумулятивным действием, в связи с чем не следует
повторять закапывание через короткие промежутки времени.

216 .

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

При передозировке возможны мускариноподобные (холиномиметические)
побочные явления, для устранения которых применяют инъекции атропина.
' Препарат противопоказан при бронхиальной астме, брадикардии, язвен­
ной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска: флаконы по 5 мл 0,25%, 0,5% и 1% раствора.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Производится за рубежом.
7. ФОСФА КОЛ (Phosphacolum).
парбг-Нитрофениловый эфир диэтилфосфор ной кислоты:

СаНбО/ \o-^^-NO2

Синонимы: Mintacol, Miotisal (Г), Paraoxon, Soluglaucit (Ч).
Прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета. Легко растворим
в спирте, эфире, бензоле; растворим в воде в соотношении 1 : 1000. Водные
растворы готовят в асептических условиях.
Фосфакол является одним из представителей группы органических эфиров
фосфорной кислоты, обладающих антихолинэстеразной активностью. Отно­
сится к необратимым ингибиторам холинэстеразы. К этой же группе относятся
армии, нибуфин, хлорофтальм, пирофос, хлофосфол. '
Изменения в деятельности организма, вызываемые этими соединениями,
в значительной степени совпадают с изменениями, вызываемыми другими антихоли нэстеразными веществами. В связи с сильным и продолжительным миотическим действием они нашли применение в качестве миотических и противоглаукомных средств.
Фосфакол применяют в виде водных растворов в концентрации 0,02%
(1 : 5000), о ,013% (1 : 7500) и 0,01 % (1 : 10 000).
При хронической глаукоме назначают обычно 0,013% раствор по 1—2 кап­
ли 1—2 .раза в сутки.
При недостаточном эффекте и при острых приступах глаукомы применяют
0,02 % раствор,
0,013 % раствор применяют также при прободении роговицы, выпадении
хрусталика и в других.случаях, когда необходимо вызвать длительное и силь­
ное сужение зрачка, а также для ослабления действия на глаз атропина
(фосфакол уменьшает расширёние зрачка и паралич аккомодации, вызванные
атропином).
В детской практике применяют 0,01% раствор.
При глаукоме можно чередовать фосфакол с пилокарпином, ацеклидином
и другими миотическими средствами.
Фосфакол обычно хорошо переносится: в отдельных случаях, так же как и
при применении физостигмина, могут наблюдаться подергивания век, головная
боль, боль в глазу, иногда быстро проходящая гиперемия слизистой оболочки
глаз. Побочные явления проходят самостоятельно. Во избежание развития
побочных явлений не следует закапывать одновременно больше 2 капель.
После каждого закапывания рекомендуется прижать пальцем область слезного
мешка на 2—3 мин для предупреждения попадания раствора в слезный канал
и последующего всасывания.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,02%, 0,013% и 0,01% раствора.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
П р и м е ч а н и е. В нёразведенном виде фосфакол, армии, пиро­
фос, нибуфин, хлорофтальм, хло^юсфол сильно ядовиты. При работе
с ними следует избегать их попадания на кожу, слизистые оболочки
и внутрь.
При отравлениях этими веществами применяют специфические ан­
тидоты (реактиваторы холинэстеразы, см. ч. 11, с. 126) и холи колитичес­
кие препараты (атропин, метацин и др.).

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА

217

Rp.: Sol. Phosphacoli 0,013% 10,0
D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 2 раза в день
(при глаукоме)
8. АРМИН (Arminum).
Этиловый, лара-нитрофениловый эфир этил фосфо но вой кислоты:
НАО/

S-NOa

Жидкость желтого или темно-желтого цвета. Мало растворим в воде.
0,01% раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость;
pH 3,5—5,5.
Является сильным антихолинэстеразным средством. По характеру и ме­
ханизму действия близок к фосфаколу и пирофосу.
Так же как фосфакол, армии применяют в качестве миотического и противоглаукомного средства.
,
Назначают в виде глазных капель в концентрации 0,01% (1 : 10 000) по
1—2.капли 2-Г--3 раза в день. Можно применять в комбинации с другими мио­
тическими средствами.
После каждого закапывания армица необходимо прижимать пальцем
область слезного мешка в течение 2—3 мин, чтобы предотвратить попадание
раствора в слезной канал.
Форма, выпуска: флаконы по 10 мл 0,01% раствора.
Хранение: список А. В защищенном'от света месте.
Rp.: Sol. Armini 0,01% 10,0
D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 2—3 раза в день
;
(при глаукоме)

9. НИБУФИН (Nibuphinum).
парц-Нитрофениловый эфир ди-«-бутилфосфиновой кислоты:
Н9С4\^р^О

НА^ \о—N02

Масляная жидкость желтого или желто-коричневого цвета, без запаха.
Очень мало растворим в воде, легко растворим в сцирте. 0,033% водный раствор — прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
pH 3,6-5,0.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к армину, фосфаколу и другим фосфорорганическим соединениям. Обладает силь­
ной (необратимой) антихолинэстеразной активностью.
Применяют при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, обу­
словленной оперативным вмешательством на органах брюшной полости,
а также местным и общим перитонитом. В глазной практике применяют как
миотическое средство и для понижения внутриглазного давления при глау­
коме.
При атонии желудка и кишечника вводят нибуфин внутримышечно; при­
меняют 0,033% раствор (1 : 3000).
Разовая доза для взрослых 3—5 мл, суточная 6—10 мл, при упорных фор­
мах пареза кишечника повторяют инъекции с интервалами 12 ч в течение 2—3
дней. Детям в возрасте до 10 лет вводят нибуфин из расчета 0,2 мл на 1 год
жизни. Действие препарата отмечается обычно через 1—3 ч после инъекции.
В глазной практике применяют 0,033% раствор (глазные капли). Назна­
чают по 2 капли 3—6 раз в сутки. При декомпенсированной глаукоме инстилля­
ции производят сначала в течение каждых 30 мин, затем (через 2—3 ч) с более
длительными интервалами. После каждого закапывания прижимают область
слезного мешка на 2—3 мин.

218

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

После введения нибуфина в конъюнктивальный мешок может появиться
быстро проходящая гиперемия слизистых оболочек глаза. При парентеральном
введении в случаях передозировки и индивидуальной повышенной чувстви­
тельности возможны побочные явления, связанные с возбуждением холино­
реактивных систем. Побочные явления можно'Ч^ри необходимости купировать
введением атропина или других холинолитических средств.
Инъекции нибуфина противопоказаны при воспалительных процессах
в брюшной полости до ликвидации очага воспаления, при беременности, брон­
хиальной астгде, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии,
гиперкинезах.
Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,033% раствора (для инъекций) и флаконы
пб 10 мл 0,033% раствора (глазные капли).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Nibuphini'0,033% 5,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 3—5 мл под кожу (взрослому)
. Rp.: Sol. Nibuphini 0,033% 10,0
D. S. Глазные капли. По 2 капли 3—6 раз в день
{при глаукоме)

10. ХЛОРОФТАЛЬМ (Chlorophthalmum).'
0,0-Диметил-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил)-фосфонат1
Н3СО.

Н3СО/

.О

^СН-СС1з

pH
Белый кристаллический порошок со /Слабым запахом. Легко растворим
в воде и спирте; pH 1,5% водного раствора 4,5—5,5. По механизму действия
близок к фосфаколу.
Применяют как миотическое средство для понижения внутриглазного
давления при глаукоме
Назначают в виде 0,5—1—1,5% водного раствора по 2 капли 3—4—6 раз
в день. Начинают с 0,5% раствора; более высокие концентрации применяют
при недостаточной эффективности этого раствора.
После каждого закапывания прижимают область слезного мешка на 2—3
мин.
Форма выпуска: порошок для приготовления растворов.
Хранение: список А.
11. ПИРОФОС (Pyrophosum).
Тетраэтиловый эфир монотиопирофосфорной кислоты:
S
Н5С2О. II

О
II ЮС2Н5

Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со специфическим запахом.
Легко растворим в органических растворителях, мало — в воде. Водные
растворы нестойки из-за быстрого гидролиза препарата. Применяют в виде
масляного раствора.
Пирофос является сильным (необратимым) антихолинэстеразным сред­
ством. По характеру и механизму действия близок к фосфаколу и армину.
Так же как эти препараты, используется в качестве миотического и противоглаукомного средства.
1 Воробьева Г. П., Филатова 3. А. Результаты клинического испы­
тания хлорофтальма. — «Офтальмол. журн.», 1969, № 2, с. 94—96.

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

219

Применяют по 1—2 капли 0,01—0,02% масляного раствора 2—3 раза
в день.
При применении пирофоса возможна головная боль, боль в глазу, при
длительном применении могут появиться экзематозное раздражение и легкая
отечность век.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,01% и 0,02%раствора в масле.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Pyrophosi oleosae 0,01% 10,0
D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 2 раза в день
(при глаукоме)

/

12. ХЛОФОСФОЛ (Chlophospholum).
О, О-Диэтилтрихлор пентилфосфат:
НАО.
Н5С2О/

zO

\сН2)4-ОС1л

Бесцветная жидкость со слабым ароматическим запахом. Легко растворим
в органических растворителях, растительных и минеральных маслах; очень
мало растворим в. воде (1 : 2000).
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к хлор­
офтал ьму и другим необратимым фосфорорганическим антихолинэстеразным
препаратам.
Применяют как миотическое средство при глаукоме, а также в других
случаях, когда необходим длительный мистический эффект (при травмах глаз­
ного яблока и др.).
Назначают в виде 5% раствора в персиковом или оливковом масле —
обычно по 2 капли. При необходимости повторяют закапывания до 5 раз
вдень.
При применении растворов у отдельных больных возможны раздражение
глаза, головная боль; в этих случаях применение препарата временно прекра­
щают.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл 5% раствора.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

В. ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ (АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА,
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ М-ХОЛ ИНОРЕАКТИВНЫХ СИСТЕМ
Холинолитическими’- средствами называют вещества, ослабляющие, пред­
отвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холино­
реактивными системами организма. Блокируя холинореактивные системы,
они действуют противоположно ацетилхолину.
В соответствии с делением холинореактивных систем на м- и н-холинореактивные системы (см. с. 201) холинолитические вещества также подразде­
ляют на вещества с преимущественным м- или н-холинолитическим действием.
Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ
каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что в какой-то степени
* Термин «холинолитические средства» широко употребляется в литературе.
Следует, однако, учитывать, что разрушения (лизис) ацетилхолина эти вещества не
вызывают. Правильнее поэтому говорить об «антихолинергических» или «холинобло­
кирующих» средствах.
Синтетическим путем получены вещества, способные угнетать синтез ацетил­
холина и нарушать холинергическую передачу в синапсах нервной системы. Наиболее
активным из этих веществ является гемихолиний (НС-3). Эти соединения практиче­
ского применения пока не имеют. Некоторое угнетение образования ацетилхолина
вызывает новокаин.

220

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

м-холинолктические вещества понижают реактивность никотиночувствитель­
ных, а н-холинолитические вещества — реактивность .мускариночувстви­
тельных систем организма.
К веществам, обладающим преимущественно м-холинолитической актив­
ностью, относятся атропин и ряд родственных ему алкалоидов. Высокой изби­
рательностью в отношении влияния на периферические м-холинорецепторы
обладают некоторые четвертичные аммониевые соединения (см. Метацин}.
н-Холинолитические вещества в соответствии с особенностями перифери­
ческих н-холинорецепторов подразделяются на две группы. Вещества, преиму­
щественно действующие в области ганглионарных синапсов, в связи с особен­
ностями действия и терапевтического применения выделяют в особую группу
«ганглиоблокирующих веществ» (см. с. 235). Вещества, действующие преимущеетвенно в области соматических нервно-мышечных синапсов, выделяются
в группу «курареподобных веществ» (см. с. 276).
По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинореактив­
ные системы холинолитические вещества могут быть разделены на группы
(П. П. Денисенко): а) вещества с м-холинолитической активностью (скополамин,
амизил, метамизил), действующие преимущественно на холинореце-пторы си­
напсов восходящей ретикулярной формации и некоторых других подкорковых
образований мозга; б) вещества с н-холинолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие преимущественно в области синапсов
коры и гиппокампа; в) вещества смешанного типа действия, влияющие на ми н-холинореактивные системы (апрофен и др.), оказывающие блокирующее
влияние в области синапсов коры и подкорковых образований.
Ряд веществ, оказывающих преимущественное центральное н-холинолити*ческое или смешанное действие и нашедших применение при лечении пар­
кинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены в от­
дельную группу (см. Средства для лечения паркинсонизма, с, 145). Некоторые
центральные холинол11тики нашли применение в качестве транквилизирующих
препаратов (ем. Амизил, Метамизил, с.^ 82).
Следует учитывать, что все современные «центральные» холинолитики
одновременно оказывают влияние на периферические холинореактивные
системы.
Хо'линолитическими свойствами обладают не только вещества перечис­
ленных групп; в определенной степени этими свойствами обладают некоторые
противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местно анестези­
рующие и другие средства.
а) АЛКАЛОИДЫ ГРУППЫ АТРОПИНА И ПЛАТИФИЛЛИНА
И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ РАСТЕНИЯ
I. АТРОПИН (Atropinum).
Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых
(Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.),
разных видах дурмана (Datura stramonium L. ) и др.
Синоним: Atropinum sulfuricum. '
Химически представляет собой тропиновый эфир д,1-троповой кислоты;

Q н
Н2^— СН——СН2
/N-CH^CH—О— С— С,
Н2С—СН----- СЩ

CHgOH

в медицинской практике применяют атропина сульфат (Atropini sulfas). .

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ж

}

J

,

\

+!

Ч

'

+

-■
МуZ

Ч

'

221

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор соляной кислоты до pH 3,0—
'4,5, стерилизуют при +100 ° С в течение 30 мин.
Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего
и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит
название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным.
алкалоидом, содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.
Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать-.м-холинореактивные системы организма. На н-холинореактивные системы действует слабо.
Блокируя м-холинорецепторы, атропин делает их нечувствительными
к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных
парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина
противоположны поэтому э^ектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции
слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают
симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы,
учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения
тормозящего
действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных
органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено
сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от * расслабления круговой мышцы радужной
оболочки. Одновременно с расширением зрачка может наступить повышение
внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела
ведет к параличу аккомодации.
На центральную нервную систему атропин оказывает сложное влияние.
Он обладает центральными холинолитическими свойствами и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он,
однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на пери­
ферические м-холинореактивные системы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение
для этих целей (см. Средства для лечения паркинсонизма., с. 145). В больших
дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцина­
торные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание,
большие дозы могут, однако вызвать паралич дыхания.
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах
кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для ограничения секреции
слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии в результате
повышения возбудимости блуждающего /нерва, при атрио-вентрикулярной
блокаде (в случаях с очень редким ритмом желудочков). Применяют также
атропин при инфаркте миокарда (осложненном атрио-вентрикулярной блокаДой)
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто
вводят вместе с анальгезирующими средствами (промедол, морфин и др.).
В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин
употребляют иногда при повышенной потливости. В глазной практике его

* Следует учитывать, что под влиянием атропин^ значительно возрастает частота
синусового ритма, и функционально неполноценная проводящая система сердца
может оказаться неспособной передавать импульсы с возросшей частотой, вследствие
чего возможно парадоксальное действие — увеличение, степени атрио-вентрикулярной
- бЛ’окады (Е. И. Ч а 3 о в. Арйтмии.—- «Тер.' арх.», 1975, N2 5, с. 33—44).

222

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для выявления
истинной рефракции, исследования глазного дна и т. п.) и при терапии воспа­
лительных заболеваний (при ирите, иридоциклите, кератите и т. п.); вызы­
ваемое атропином расслабление мышц глаза обеспечивает функциональный
покой и способствует ликвидации патологического процесса.
В качестве противоядия атропин назначают при отравлении ацетилхоли­
ном, карбахолином, разными холиномиметическими и антихолинэстеразными
веществами, в том числе фосфорорганическими соединениями
а также при
отравлении морфином и другими анальгезирующими средствами. Атропин часто
назначают вместе с морфином (омнопоном) для уменьшения вызываемых
последним побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом
и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения дру­
гих рефлекторных реакций и побочных явлений, которые могут возникать
в связи с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют также атропин для рентгенологического исследования же­
лудочно-кишечного тракта, при необходимости уменьшить тонус и двигатель­
ную активность желудка и кишечника.
Назначают атропин внутрь, парентерально и местно (в виде глазных
капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах
(0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) — 0,001 г (1 мг) на прием
1—2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025—
0,0005—0,001 г (0,25—0,5—1 мл 0,1% раствора).
Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) —
0,0005 г (0,5 мг) на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г,суточная 0,003 г.
При лечении язвенной болезни желудками двенадцатиперстной кишки
следует назначать атропин внутрь в эффективной дозе (до появления легкой
сухости во рту), подбирая ее индивидуально. В зависимости от чувствитель­
ности к атропину доза может соответствовать б—8—10—12—15 каплям 0,1%
раствора на прием 2—3 раза в день. Назначают за 30—40 мин до еды или через
час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде
подкожных инъекций 2.
В глазной практике применяют 0,5—1% растворы (глазные капли).
С лечебной целью назначают по 1—2 капли 2—б раз в день. В тяжелых слу­
чаях закладывают вечером за края век мазь с 1% атропина. Иногда для уси­
ления эффекта атропин назначают вместе с гидрохлоридом этилморфина
(дионин). При необходимости прекратить действие атропина после его приме­
нения с диагностической целью назначают фосфакол, физостигмин, пилокар­
пин или армии.
При отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными вещест­
вами вводят 0,1% раствор атропина в вену. При необходимости производят
инъекции повторно.
При бронхиальной астме атропин может применяться в виде мелкодис­
персного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора — вдыхают в течение 2—3 мин);
см. также аэрозоль «Эфатин» (с. 258).
При применении атропина с лечебной целью следует соблюдать осторож­
ность ъ дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной
чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость
во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затрудне­
ние мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атро­
пина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область слезСм. Реактиваторы холинэстеразы (ч. II, с. 126).
8 Белоусов С. К. Современные взгляды на лечение язвенной болезни. —
«Тер. арх.», 1973, Na 4, с. 75 — 81.

ХОЛИНОЯИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

223

путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего
^И^вс.асывания).
. Атропин противопоказан при глаукоме.
■
Формы выпуска: порошок, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 0,1% раствора;,
таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1% глазная мазь и глазные пленки в пластмассовых пеналах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 1,6 мг атропина
сульфата (см. Пленки глазные лекарственные с пилокарпином, с. 205).
- Атропин входит в состав таблеток «Келлатрин» (с. 384).
Хранение: список А, В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Atropini sulfatis 0,01

D. S. По 5—8 капель внутрь 2—3 раза в день перед
Rp.: Tabul. Atropini sulfatis 0,0005 N. 20
S. По ’■/2—1 таблетке 2—3 раза в день перед едой
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
1
взрослому.
По ^0,2—0,25 мл ребенку 5—6 лет
Rp.: Atropini sulfatis 0,1
Aq. destill. 10,0
М., D. S. Глазные капли (по 1—2 капли каждый час,
до полного расширения зрачка)
примечание. Не допускается введение раствора такой
концентрации под кожу или прием его внутрь
Rp.: Atropini sulfatis 0,1
Aethylmorphini hydrochloridi 0,3
Sol. Acidi borici 2% 10,0
M. D. S. Глазные капли. По 2—3 капли 2—3 раза в день

'
.
ДК’’.;

йИЕ?

ДВ

Rp-- Ung. Atropini sulfatis 1% 5,0
D. S. Глазная мазь
Rp.: Atropini sulfatis 0,1% 10,0
D. S. По 1—2 капли на чайную ложку воды
1—2 раза в день ребенку 4 мес (при пилороспазме).
Под наблюдением врача!

2. ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ.
; Лист красавки (Folium Belladonnae). Собранные в течение лета листья
культивируемого или дикорастущего многолетнего травянистого растения
аИ^:: красавки обыкновенной (белладонны) — Atropa belladonna L. и красавки
кавказской — Atropa caucasica Kreyer, сем. пасленовых — Solanaceae.
Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин,
in|pr'' апоатропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях колеблется от 0,14 до
1,2%, в корнях — от 0,4 до 1,3%. По требованиям Государственной фармакоСССР содержание алкалоидов в листьях должно быть не менее 0,3% ; при
ЭЦ;: содержании алкалоидов более 0,3% для приготовления лекарственных форм
листья берут в соответственно меньшем количестве.
Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами
атропина.
Mfe"'.Препараты красавки (экстракты,, настойки) применяют в качестве спазЯ»: молитических и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни- и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами
гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии в связи с
перевозбуждением блуждающего нерва и т. п. Противопоказаны при глаукоме.

224

:

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Лист красавки И получаемые из него препараты (экстракты, настойки)
сохраняют с предосторожностью (список Б),
Настойка красавки (белладонны) (Tinctura Belladonnae). Прозрачная
жидкость зеленоватого или красновато-бурого цвета со своеобразным запа­
хом и горьковатым вкусом. Готовят из листьев красавки (1 : 10) на 40%
спирте; содержит 0,027—0,033% алкалоидов.
Назначают внутрь: взрослым по 5—10 капель на прием; детям по 1—5
капель на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 мл (23 капли), суточная
1,5 мл. (70 капель).
Формы выпуска: во флаконах по 10 мл.
Настойка красавки входит в состав так называемых «Капель Зеленина»
(см. с. 360) и других комбинированных лекарственных форм.
Экстракт красавки (белладонны) густой (Extractum Belladonnae spissum).
Густая масса темно-бурого цвета, своеобразного запаха. Содержит от Г,4 до
1,6% алкалоидов.
Входит в состав ряда комбинированных лекарственных форм. Разовые
дозы: 0,01—0,015—0,02 г.
Высшие доз ы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.
Экстракт красавки (белладонны) сухой (Extractum Belladonnae siccum).
Порош’ок бурого или светло-бурого цвета со слабым запахом, своеобразным
вкусом. Гигроскопичен. Содержит 0,7—0,8% алкалоидов.
В связи с меньшим содержанием алкалоидов при изготовлении лекарст­
венных форм сухой экстракт применяют в двойном количестве по отношению
к густому экстракту.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.
Имеются следующие лекарственные препараты, содержащие порошок
из листьев и экстракты из листьев и корней красавки.
Сбор противоастматический (Species antiasthmaticae) (список Б).
Синонимы: Порошок против астмы, Pulvis antiasthmaticus.
Состав: листьев красавки 2 части, листьев белены 1 часть, листьев дурмана
б частей, натрия нитрата 1 часть.
Порошож буровато-зеленого цвета со своеобразным запахом. Содержит
0,2—0,25% алкалоидов.
Зажженный медленно и равномерно тлеет до полного озоления.
Применяют при бронхиальной астме. Сжигают половину чайной ложки
и вдыхают дым или выкуривают сигарету, содержащую указанный поро­
шок.
Формы выпуска: порошок (в упаковке по 80 г), а также в виде сигарет
(по 20 штук) под названием «Астматол» (Asthmatolum).
Солутан (Solutan). Комплексный препарат, содержащий в 1 мл: экстракта
красавки жидкого 0,01 г, экстракта дурмана жидкого 0,016 г, экстракта
примулы жидкого 0,017 г, эфедрина гидрохлорида 0,017 г, натрия йодида
0,1 г, новокаина 0,004 г, глицерина й водного спирта до 1 мл.
Оказывает бронхолитическое (холино- и спазмолитическое) и отхаркива­
ющее действие. Применяют при бронхиальной астме и бронхитах.
Назначают внутрь по 10—30 капель 3 раза в день после еды. При астма­
тических припадках назначают до 60 капель на прием; применяют также для
ингаляций.
При больших дозах возможны побочные явления, свойственные препара­
там группы красавки (сухость во рту, расширение зрачков и др.). Противопо­
казан при глаукоме. Выпускается во флаконах по 50 мл (список Б).
Производится в Чехословацкой Социалистической Республике.
Таблетки «Беллатаминал» (Tabulettae «Bellataminalum»). Таблетки,
покрытые оболочкой, содержащие фенобарбитала 0,02 г (20 мг), эрготамина
тартрата 0,0003 г (0,3 мг), суммы алкалоидов красавки 0,0001 г (0,1 Мг).
По составу и действию аналогичен препарату «Белласпон» (Beilaspon),
выпускаемому в Чехословацкой Социалистической Республике.

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

225

фармакологические свойства беллатаминала и его аналогов соответствуют
/действию их составных частей: препараты уменьшают возбудимость централь­
ных и периферических адренергических и холинергических систем организма,
оказывают успокаивающее влияние на центральную нервную систему.
Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климакте­
рических неврозах, нейродермитах, разных вегетативных дистониях.
Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.
В связи с содержанием эрготамина, который может вызвать сокращение
матки и сосудов, таблетки противопоказаны при беременности и во время ро­
дов, при спазмах сосудов сердца и периферических сосудов, в далеко зашед:ших стадиях атеросклероза. Противопоказаны также при глаукоме.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Bellataminali N. 50
■ >
D. S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

Таблетки «Бекарбон» (Tabulettae «Becarbonum»). Состав: экстракта кра­
савки 0,01 г, гидрокарбоната натрия 0,3 г. Принимают по 1 таблетке 2—3 раза
' в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока.
Таблетки «Бесалол» (Tabulettae «Besalolum»). Состав: экстракта красав­
ки 0,01 г, фенилсалицилата 0,3 г. Применение см. Бепасал,
Таблетки «Бепасал» (Tabulettae «Bepasalum»). Состав: фенилсалицилата
(салола) 0,3 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г, экстракта красавки 0,012 г.
^Спазмолитическое, холинолитическое и антисептическое средство. Назначают
/При заболеваниях желудочно-кишечного тракта по 1 таблетке 2—3 раза в день.
IV
Таблетки «Беллалгин» (Tabulettae «Bellalginum»). Состав: анальгина
, и анестезина по 0,25 г, экстракта красавки 0,015 г, натрия гидрокарбоната
.0,1 г. Спазмолитическое, антацидное и анальгезирующее средство. Назначают
■преимущественно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровож! дающихся повышенной кислотностью, спазмами гладкой мускулатуры, болями.
Таблетки «Белластезин» см.. Анестезин,
Таблетки желудочные с экстрактом красавки (Tabulettae Stomachicae cum
extracto Belladonnae). Содержат экстракта красавки 0,01 г, экстракта полыни
0,012 г, экстракта валерианы 0,015 г. Принимают по 1 таблетке 2—^^3 раза в день.
Имеются. также таблетки следующего состава: а) экстракта красавки
0,015 г, гексаметилентетрамина 0,25 г; б) экстракта красавки. 0,015 г, натрия
Тидрокарбоната 0,25 г; в) экстракта красавки 0,015 г, натрия гидрокарбона­
та и фенилсалицилата по 0,25 г; г) экстракта красавки 0,015 г, фенилсали­
цилата и висмута нитрата по 0,25 г; д) экстракта красавки 0,015 г и фенил­
салицилата 0,fe (или 0,5 ) г.
Все указанные таблетки сохраняют по списку Б.
Свечи «Бетиол» (Suppositoria «Bethiolum»). Состав: экстракта красавки
0,015 г, ихтиола 0,2 г, основы для свечей 1,185 г. Применяют при геморрое и
трещинах заднего прохода.
Форма выпуска: в упаковке по 10 штук.
Свечи «Анузол» (Suppositoria «Anusolum»). Состав: экстракта красавки
0,02 г, ксероформа 0,1 г, цинка сульфата 0,05 г, глицерина 0,12 г, основы для
свечей 2 г. Применяют при геморрое и трещинах заднего прохода.
Форма выпуска: в коробках по 10 штук.
Выпускают также свечи, содержащие экстракт красавки по 0,015 г.
Сумма алкалоидов из корней красавки входит в состав таблеток «Корбелла» (см. с. 150) и «Беллоид» (см. с. 466).
Rp.: Т-гае Belladonnae 10,0
D. S. По 5—10 капель 2—3 раза в день
Rp.: Extr. Belladonnae 0,015
Natrii hydrocarbonatis 0,25
\
П. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день
3

Лекарственные средства^ т. I

226

'

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Rp.: Magnesii oxydi 0,5
Bismuthi subnitratis 0,2
' Extr. Belladonnae 0,01
M. f. pulv. D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 2—3 раза в день
(при повышенной кислотности желудочного сока)

3. СКОПОЛАЛ1ИН (Scopolaminum).
Алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене, дурмане,
скополин.
Применяют в виде скополамина гидробромида (Scopolamini hydrobromidum).
нс— СН— СНз

о;

О

n-ch),ch— о — с —

нс—СН—СНз

с,

НВГ

ЗНА

СНзОН

Синонимы: Scopolaminum hydrobrornicum, Hyoscini hydrobromidum.
Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок.
Легко растворим в воде (1 : 3), растворим в спирте (1 : 17). С целью стабилиза­
ции растворов для инъекций прибавляют раствор соляной кислоты до pH 2,8—
3,0. Стерилизуют при +100°'С в течение 30 мин.
Химически скополамин близок к атропину; является бромисто водородной
солью сложного эфира скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по
влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину,
вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации, учащение сердечных со­
кращений, расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение секреции пищева­
рительных и потовых желез.
Оказывает также центральное холиполитическое действие. Обычно вызы­
вает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать
снотворное действие.
Скополамин применяют иногда в психиатрии в качестве успокаивающего
средства, в неврологической практике — для лечения паркинсонизма, в хи­
рургической практике вместе с анальгетиками (морфин, текодин, промедол) —
для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее сред­
ство — при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели назначают
таблетки «Аэрон» ), а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической
целью для расширения зрачка вместо атропина.
Противопоказания к применению скополамина те же, что при назначении
атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной
чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают
не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления.
Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых
дозах 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) или 0,5—1 мл 0,05% раствора. В глаз­
ной практике применяют 0,25% водный раствор (по 1—2 капли в глаз 2 раза
в день).
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,0005 г,
суточная 0,0015 г.
Формы выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 0,05% раствора.
Для глазной практики наряду с 0,25% водным раствором выпускается
пролонгированный препарат — раствор скополамина гидробромида 0,25%
с метилцеллюлозой (Solutio Scopolamini hydrobromidi 0,25% cum Methylcelluloso). Бесцветная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость;
pH 4,5—6,5; во флаконах по 5 и 10 мл.
Хранение: список, А. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света
месте.

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

227

Rp.: Scopolamini hydrobromidi 0,0025
Morphini hydrochloridi 0,05
Ephedrini hydrochloridi 0,125
Aq. pro injectionibus 5,0
M. Steriliseturl
D. S. По 1 мл под кожу как обезболивающее при травмах;
для вводного наркоза
Rp.: Scopolamini hydrobromidi 0,025
Aq. destill. 10,0
M. D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 2 раза в день
(при иридоциклите)
Примечание. Не допускается прием рас­
твора такой концентрации внутрь и введение его
под кожу.
Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum»). Таблетки, содержащие ско­
поламина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина к амфор но кисло го
0,0004 г.
Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скопола­
мина и гиосциамина.
Таблетки «Аэрон» применяют для профилактики и лечения морской и воз­
душной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов
болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотде­
ления при пластических операциях на лице и при операциях на верхних
дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таблетки назначают
внутрь: профилактически за 30—60 мин до отъезда принимают 1—2 таблетки,
а в дальнейшем, если необходимо, через б ч — еще одну таблетку. Если аэрон
профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота,
головокружение, головная боль) принимают 1—2 таблетки, в дальнейшем
дают по одной таблетке 2^ раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4таблетки.
В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться
свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина,
сколько их содержится в одной таблетке аэрона.
При меньеровеком симптомокомплексе назначают по 1 таблетке 2—3 раза
в день. При операциях на лице за 20—30 мин до операции назначают сразу 2
таблетки и после операции по 1 таблетке' 2 раза в день в первые 2 сут.
При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для
облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначатК больным глаукомой.
Форма выпуска: в упаковке 10 таблеток.
Хранение: список Б.

4. ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum). Тро­
пинового эфира миндальной кислоты ^идробромид:

НгС—СН—еНг
JJ
\-СН^СН— О— С

НгС—СН—СН,
Синонимы: Homatropinum hydrobromicum, Homatropine Hydrobromide.
Получается полусинтетическим путем.
Белый кристаллически^ порошок без запаха, легко растворим в воде
(1 : 6), трудно — в спирте. Растворы тиндализуют при +60-65'" С в течение
1 ч 5 раз или при +75—80° С 3 раза либо готовят асептически.
8*

228

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

По строению и фармакологическим свойствам близок к атропину: отлич-ается от последнего меньшей активностью и менее продолжительным действием.
Применяют в виде 0,25—0,5—1% водного раствора главным образом
в глазной практике в качестве средства, вызывающего расширение зрачка
и паралич аккомодации. Расширение зрачка наступает быстро и проходит
через 10—20 ч.
Противопоказан при глаукоме.
,
Форма выпуска: порошок и 0,25% раствор во флаконах по 5 мл.
Выпускается также пролонгированный препарат — раствор гоматропина
гидробромида 0,25% с метилцеллюлозой (Solutio Homatropini hydrobromidi
0,25% cum Methylcelluloso). Бесцветная прозрачная или слегка опалесци­
рующая жидкость; pH 4,0—6,0; во флаконах по 5 и 10 мл.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках в защищенном от
света месте.
Rp.: Sol. Homatropini hydrobromidi 0,25% 5,0
D. S. Глазные капли

5. ЛИСТ ДУРМАНА (Folium Strarnonii) (список Б).
Листья дикорастущего и культивируемого однолетнего растения дурмана
обыкновенного (Datura stramonium L.), сем. пасленовых (Solanaceae). Содер­
жат гиосциамин и другие алкалоиды группы атропина. Содержание алкалои­
дов должно составлять не менее 0,25%. При содержании более 0,25% листья
применяют в соответственно меньшем количестве. Обладают противоспазматическим действием. Входят в состав порошков (см. Сбор противоастматический,
с. 224) и сигарет, применяемых при бронхиальной астме.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.
Астматин (Asthmatinum). Смесь, содержащая листьев дурмана 8 частей,
листьев белены 2 части, натрия нитрата 1 ^часть. Применяют в виде сигарет
или папирос при бронхиальной астме (список Б).
Масло дурманное (Oleum Strarnonii). Прозрачная маслянистая жидкость
от желтого до желто-зеленого цвета, своеобразного запаха. Применяется на­
ружно для растираний при невралгиях, ревматизме'. Входит в состав линимен­
тов для растираний (см. Метилсалицилат, с. 180).

6. ЛИСТ БЕЛЕНЫ (Folium Hyoscyami) (список Б).
Собранные в течение лета прикорневые и стеблевые листья дикорастущего
и культивируемого двухлетнего травянистого растения белены черной (Hyoscyamus niger), сем. пасленовых (Solanaceae). Содержит 0,05% алкалоидоц
группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.).
Имеет ограниченное применение в виде экстракта — в порошках, пилюлях
и микстурах (0,02—0,05 г на прием) как противоспазматическое и болеутоляю­
щее средство (взамен экстракта красавки).
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г.
Размельченные листья белены входят в состав астматина.
Экстракт белены сухой (Extractum Hyoscyami siccum) (список Б). Поро­
шок бурого или светло-бурого цвета, своеобразного запаха. Содержит 0,3%
алкалоидов.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.
Масло беленное. Масляный экстракт белены (Oleum Hyoscyami). Про­
зрачная маслянистая жидкость зеленого или. буровато-зеленого цвета со
своеобразным запахом. Применяют наружно для растираний при невралгиях,
ревматизме. Входит наравне с маслом дурманным в состав линиментов ДЛ'^ растираний.
Rp.: 01. Hyoscyami 40,0
Chloroformii 20,0
М. f. linim.
D. S. Для растирания кожи (при невралгии, ревматизме)

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

.

229

7. ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphyllinum).
- Алкалоид платифиллин содержится в крестовнике ромболистном, или
широколистном [Senecio rhombifolius (Willd)], син. Senecio platyphyUus
D. С., сем. сложноцветных (Compositae).
’
Относится к производным гелиотридана (1-метил-пирролизидина).
В медицинской практике применяют платифиллина гидротартрат (Р1а^|B>typhylllni hydrotartras).
qPj
■

i

"

I

HsC—CH^C—CHa—CH—C—CHo
'

I

I

• C^HgOg

НС—CH—CH—CHa

ИКЙ?

HaC

N

CHa

.

^ch? систему, но вызывая побочных явлений, обусловленных блокадой парасимпа; тических ганглиев. Побочные явления уменьшаются при правильном подборе
' дозы октадина. Диарею можно облегчить приемом холинолитических препара­
тов. Октадйн можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами
" (резерпин, апрессин, дихлотиазид); одновременное применение с дихлотиазидом усиливает гипотензивный эффект и предупреждает задержку жидкости
; в тканях. При комбинированном применении с другими препаратами дозу
октадина уменьшают.
Октадйн’противопоказан при резко выраженном атеросклерозе, острых
нарушениях мозгового кровообращения, инфаркте миокарда, гипотонии,
<

М а н ь к о в с к и й И. Б., Вайншток А. Б. Пути лекарственного лечения
церебральной формы артериальной гипертонии в пожилом возрасте. — «Тер. арх.»,
1974. № 12. с. 22—25.

274

_

средства; действующие на эфферентные системы

выраженной недостаточности функции почек. Нельзя назначать октадин при
феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повышение
артериального давления. У больных, получавших ингибиторы МАО (см. с.' 103),
следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью ‘2 нед.
Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить
прием' препарата за несколько дней до операции.
В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапьь
вания в конъюнктивальный мешок (1—2 капли 5% раствора 1—2 раза в день)
при первичной широкоугольной глаукоме. Препарат вызывает умеренный
миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает
внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пило­
карпина и др.) октадин не влияет на аккомодацию; меньше нарушает остроту
зрения и способность больных видеть при плохом освещении. У больных
с закрытым и узким камерным углом октадин не применяют, так как может
наступить повышение офтальмотонуса (М. Я. Фрадкин и др.). При ^острой
глаукоме препарат не показан.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Octadini 0,025 N. 50
D. S. По 1 таблетке 1 раз в день
2. ОРНИД (Ornidum).
Орто-Бромбензил-Х’-этилдиметиламмония бромид:
Вг
-СН2-

I
^ОН
NHa
Синонимы: Допегит (В), Aldomet, Aldometil, Aldomin, Dopamet, Dopegyt
(В), Methyldopum, Presinol, Presolisin и др.
а-Метилдофа является антиадренертйческим веществом, действие кото­
рого связано с образованием «ложных» адренергических медиаторов.
Ранее предполагалось, что основным в механизме действия препарата
является угнетение им активности фермента дофадекарбоксилазы, участвую­
щего в превращении диоксифенилаланина в предшественник норадреналина —
дофамин. Угнетение дофадекарбоксилазы приводит, таким образом, к задержке
образования норадреналина и адреналина. По современным представлениям,
а-метилдофа превращается в а-метилдофамин, затем в а-метилнорадреналин.
Последний взаимодействует с адренергическими рецепторами, но менее активно, чем медиатор норадреналин, а -Метилнорадреналин рассматривается
как «ложный» медиатор.
Введение метилдофа в организме приводит к ослаблению адренергических
процессов.
Этот эффект имеет, возможно, центральный характер и связан со стиму­
ляцией образующимися из метилдофа а-мети л дофами ном и а-метил нор адре­
налином а-адренорецепторов, локализующихся в области сосудодвигательного центра продолговатого мозга. Стимуляция этих? рецепторов приводит
к уменьшению симпатического тонуса и понижению артериального давления
(см. также Клофелин, с. 411).
Применяют метилдофа как гипотензивное средство, уменьшающее пери­
ферическое сопротивление сосудов и эффективное при гипертонической болезни,
главным образом ПА—ПБ стадии Ч
Препарат оказывает менее сильное гипотензивное действие, чем симпатолитики (см. Октадин}, но лучше переносится и вызывает меньше побочных
явлений. Ортостатическая гипотония при применении метилдофа наблюдается
редко.
У большинства больных препарат оказывает седативный эффект.
Назначают метилдофа внутрь в виде таблеток lio 0,25 г. Обычно начинают
с 0,25—0,5 г в день, затем дозу увеличивают до 0,75—1 г, а при недостаточном
эффекте — до 1,5—2 г в сутки.
В случаях, когда метилдофа не дает достаточного эффекта, рекомендуется
сочетать его с салуретиками (дихлотиазид, фуросемид), при этом дозу метилдофа можно несколько уменьшить. В тяжелых случаях рекомендуется сочета-

1 Эрина Е. в., Першакова Л. П., Васильева Л. А. Допегит в ле' чении больных Гипертонической болезнью. — «Кардиология», 1971, № 5, с. 96 —103;
т р о в Н. М.., Пишулина Е. С., Логачева В. И. Влияние допегита
на ^показатели церебральной и почечной гемодинамики у больных гипертонической
болезнью. ~ «Кардиология», 1974, № 6, с. 45-—50.

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

пие метилдофа с октадином или полный переход на октадйн. Сочетание с салу,
ретиками особенно показано в случаях задержки жидкости в организме и пояйления отеков.
Следует учитывать, что действие метилдофа является непродолжительным,,
после отмены препарата артериальное давление вновь 'повышается i.
У ряда больных через 1—1 1/2 мес приема препарата развивается
*
привы­
кание и гипотензивный эффект уменьшается, что требует назначения препарата
в комбинации с другими гипотензивными средствами (дихлотиазид, фуросемид
и др.2).
При применении препарата возможны тошнота, рвота, головная боль,
покраснение верхней половины туловища. В редких случаях могут появиться
кратковременная лейкопения, изменения функциональных проб печени, повы­
шение температуры. В процессе лечения необходимо проверять . функцию
печени и картину крови. При появлении отеков лечение прекращают.
Метилдофа противопоказан при острых заболеваниях печени (острый
гепатит, цирроз и др.), феохромоцитоме, беременности. С осторожностью сле­
дует назначать препарат лицам, перенесшим гепатит. Метилдофа выделяется
в основном почками. При нарушении функции почек больные реагируют на
меньшие дозы препарата. Моча при стоянии на воздухе приобретает’темный
цвет (реакция метилдофа и ее метаболитов).
Осторожность следует проявлять при назначении препарата пожилым
больным (возможно резкое понижение артериального давления с симптомами
сосудистой недостаточности). Применять следует, начиная с 0,25 г, и лишь
постепенно повышать дозу (П, М. Савенков и др.).
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Препарат производится в-Венгерской Народной Республике под названием
«Допёгит» и в Социалистической Федеративной Республике Югославии под
названием «Альдомет».

II. ВЕЩЕСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО
В ОБЛАСТИ ОКОНЧАНИЙ ДВИГАТЕЛЬНЫХ НЕРВОВ
(КУРАРЕПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ)

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамери­
канских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodenron (Ch.
tomentosum, Ch. Platyphyllum и дру); с давних пор применяется местным
населением в качестве яда для стрел.
Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или
смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений
дыхательной мускулатуры. Еще в середине прошлого столетия: было уста­
новлено, что вызываемое при помощи кураре обездвижение зависит от пре­
кращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод
Бернар, Е. В. Пеликан). В настоящее время это действие кураре рассматривают
как результат блокирования н-холинореактивных систем скелетных мышц.
Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся
медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигатель­
ных нервов.
'
•
В 1935 г. было установлено, что основное действующее'вещество «трубоч­
ного» кураре и Chondodendron tomentosum — алкалоид ^/-тубокурарин.
1 Саве н ков-П. Л1., Жаров Е. И., А р ш а к у н и Р. G., и др. Лечение
больных гипертонической болезнью допегитом. — «Кардиология», 1968, •№ Ю, с. 131 —
136.
_
2 Сивков И. И., Соколов Б. П., Кукес В. Г. и др. Клиническая
оценка эффективности допегита при гипертонической болезни. — «Сов. мед.», 196-9,
№ 2, с, 13.

. КУРАРБПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

cf-Тубокурарин нашел применение в медицине в качестве средства, , рас41й[дбляющего . скелетную мускулатуру (периферического миорелаксанта’•).
Z
В настоящее время наряду с-ним в качестве мышечных релаксантов при^меняют различные ; синтетические соединения, алкалоиды и их производные.
Разные миорелаксанты обладают различным механизмом действия, и
в связи с особенностями влияния на процесс синаптической передачи их делят
на две основные группы.
А., Н е д е п о л я р и 3 у ю щ и е (антидеполяризующие) миорелаксанты ‘
(пахикураре). К ним относятся б/-тубокурарин, диплацин, квалидил, анатруксоний и другие препараты, являющиеся антагонистами ацетилхолина; они
парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают
чувствительность н-холинореактивных систем синаптической области к аце­
тилхолину и тем самым исключают возможность деполяризации концевой
пластинки й возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы
^йвляются истинными курареподобными веществами. Фармакологическими
антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества:
угнетая в соответствующих дозах- активность холинэстеразы, они приводят
к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением
концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холино^реактивными системами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.
'
Б. Деполяризующие препара ты (лептокураре) вызывают
[Ышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровож:дающееся стойкой деполяризацией, т. е. действуя подобно тому, как действуют
избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение воз­
буждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро
гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратко­
временное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие.
Представителем этой группы является дитилин.
Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие — анти­
деполяризующее и деполяризующее.
б/-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными
аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух
ониевых групп. В процессе поисков курареподобных веществ было установ­
лено, что курареподобной активностью могут обладать и третичные амины.
Из растений разных видов живокости (Delphinium), сем. лютиковых (Ranunculaceae), произрастающих в СССР, выделены алкалоиды (кондельфин, метилликаконитин и др.), являющиеся третичными основаниями, но обладающие
выражёнными курареподобными свойствами.
А. НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ
1. ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД(Tubocurarini chloridum).
d-Тубокурарина хлорид:

---- ---------- .
....
i О центральных миорелаксантах см. с. 75, 79.

278

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Синонимы: Myostatine, Tubadil, Tubarine, Tubocuran й др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
. Является бйсчетвертичным аммониевым основанием \ производным
бисбензилтетрагидроизохинолина с оптическим расстоянием между бниевыми
группами (четвертичными атомами азота) около 15 А^.
б/-Тубокурарин блокируют преимущественно н-холинореактивные системы
скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинореактивные
системы вегетативных узлов. В больших дозах, блокирует также холинореак^
тивные системы хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков.
Малыми дозами б/-тубокурарина удается вызвать временное расслабление
скелетной мускулатуры («релаксацию») без существенного изменения основных
функций организма. При увеличении дозы происходит’ остановка дыхания,,
не представляющая опасности для организма, если применить искусственное
дыхание («управляемое дыхание»); без искусственного дыхания развивается
асфикция и наступает смерть.
На сердечно-сосудистую систему ^/-тубокурарин выраженного непосред­
ственного влияния не оказывает, однако в связи с ганглиоблокирующим дей­
ствием может вызывать понижение артериального давления (обычно на 15—
20 мм рт. ст.). На центральную нервную систему d-тубонурарин в обычных
дозах существенного влияния не оказывает. Следует учитывать, что б/-тубокурарин способствует освобождению из тканей гистамина и может, иногда
вызывать спазм бронхиальной мускулатуры.
^/-Тубокурарин применяют главным образом анестезиологи в качестве
миорелаксанта, вызывающего длительное расслабление мускулатуры во время
операции.
В ортопедии иногда пользуются б/-тубокурарином для расслабления
мускулатуры при репозиции одломков, вправлении сложных вывихов и т. п.
В психиатрической практике иногда применяют ^/-тубокурарин для
предупреждения травматических повреждений при судорожной терапии шизо­
френии. Для лечения спастических параличей и длительных судорожных
состояний он широкого применения не нашел главным образом в связи с крат­
ковременностью вызываемого им эффекта и сложностью применения (необ­
ходимость обеспечить искусственное дыхание).
Вводят d-тубокурарин в вену. Действие препарата развивается посте­
пенно; обычно релаксация мышц начинается через 1—IV2 мин, а максимум
действия наступает через 3—4 мин.
Дозы ^/-тубокурарина, так же как и других миорелаксантов, зависят
от применяемого наркоза. При применении закиси азота внутривенное вве­
дение б/-тубокурарина в дозе 0,4—0,5 мг/кг вызывает полное мышечное рас­
слабление и апноэ продолжительностью 20—25 мин. Удовлетворительное
расслабление мышц брюшного пресса и конечностей продолжается в течение
20—30 мин после появления спонтанного дыхания.
Если требуется более длительное действие, вводят ^/-тубокурарин пов­
торно, при этом в связи со способностью к кумуляции каждая последующая
доза должна быть в Р/2—2 раза меньше предыдущей. Обычно для операции,
продолжающейся 2—2^/2 ч, расходуется 40—45 мг препарата.
При эфирном -наркозе первоначальная доза б/-тубокурарина составляет
0,25—0,4 мг/кг.
Следует учитывать, что действие б/-тубокурарина несколько усиливается
при его применении после дитилина.
Вводят ^/-тубокурарин только после перевода больного на искусственное
дыхание.
* в 1970 г. опубликованы материалы, показывающие, что общепринятая струк­
тура d-тубокурарина нуждается в пересмотре. Химическими и спектроскопическими
исследованиями установлено, что d-тубокурарин является не бисчетвертичным, а моно­
четвертичным аммониевым соединением (см. Хромов-Борисов Н.В. Строе­
ние d-тубокурарина. — «Фармакол. и токсикол.», 1972, № 5, с. 583 — 587).
2 1А = 0,1 нм.

/ КУРАРЕПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

< 27Э

Антагонистами б/-тубокурарина являются прозерин и галантамин,
которые обычно вводят вместе с атропином (см. с. 212).
\ . Применение тубокурарина противопоказано при миастении. С осторожностью следует применять препарат в старческом возрасте и при резких нару' шениях функции печени и почек.
л.
Выпускается в ампулах по 2 и 5 мл 1% раствора.
Хранение: список А.
Растения, из которых получают cf-тубокурарин, в СССР не произрастают.
Препарат производится за рубежом.
2. ДИПЛАЦИН (Diplaciniim, Diplacini dichloridum).
1,3- Б ИС- (р- пл ати нециний-это кси)-бензо л ди х ло р ид:

Белый кристаллический порЗ>црк. Легко растворим в воде. Растворы
(pH 4,5—7,2) стерилизуют при +100° С в течение 30 мин,Антидеполяризующий миорелаксант. По механизму действия сходен
с 4^-тубокурарином.
Введение диплацина в организм сопровождается курареподобным дей­
ствием, выражающимся во временном нарушении нервно-мышечной проводи­
мости и расслаблении скелетной мускулатуры. При введении небольших
доз диплацина может наблюдаться расслабление скелетной мускулатуры
без остановки дыхания. Ослабление дыхания при больших дозах связано
с выключением функции дыхательной мускулатуры; при искусственном дыха­
нии препарат переносится в относительно больших дозах без угнетения крово­
обращения. Парализующее действие на нервно-мышечную проводимость
снимается антихолинэстеразными веществами.
Диплацин, подобно б/-тубокурарину, применяют в анестезиологии с целью
длительного расслабления мускулатуры и выключения произвольного дыха­
ния.
Вводят внутривенно в виде 2% раствора. При введении в дозе 1,5—2 мг/кг
расслабляет мускулатуру конечностей и брюшного пресса без выключения
самостоятельного дыхания. .
При дозе 4—5 мг/кг вызывает через 4—5 мин полное расслабление
мускулатуры и апноэ продолжительностью 20—30 мин. После, восстановления
самостоятельного дыхания некоторое время еще сохраняется расслабление
мускулатуры брюшного пресса и конечностей. При необходимости удлинения
эффекта вводят диплацин повторно, уменьшая дозу до 2/3—V2 первоначальной.
Всего на операцию длительностью Р/2—2 ч расходуется 400—700 мг препа­
рата (20—35 мл 2% раствора). При эфирном и фторотановом наркозе доза
диплацина может быть уменьшена.
• Диплацин может применяться для уменьшения или снятия судорог при
комплексном лечении столбняка (К. М. Лобан, Л. М. Попова и Др.); препарат
вводят в вену повторно (при искусственном дыхании).
Диплацин хорошо переносится и не вызывает существенных побочных
явлений. Он оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем б/^тубокурарин, не вызывает освобождения гистамина, не вызывает ларинго- и бронхосггйёма. При введении больших доз диплацина может наблюдаться небольшое
повышение артериального давления (на 15—20 мм рт. ст.).

Й8а \ ,

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Антагонистами диплацина являются прозерин и. галантамин, которые
обычно вводят вместе с атропином (см. с. 212).
Диплацин, так же как б/-тубокурарин и другие антидеполяризующие
миорелаксанты, применяют только при интубационном наркозе и при наличии
условий', необходимых для проведения искусственного дыхания. Удалять
интубационную трубку следует только после восстановления самостоятельного
дыхания.
Диплацин, так же как и другие миорелаксанты, противопоказан при
миастении; с осторожностью следует его применять у больных с выражеН’
ными нарушениями функции печени и почек и в старческом возрасте.
Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2% раствора.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
'

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5,0
D, t. d. N. 6 in amp.
S. Для внутривенных введений

3. КВАЛИДИЛ (Qualidilum).
~бензилхинуклидиний
*
1,6-Гексаметилен-бис-(3

хлорид)-тетрагидрат:

• Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте;
pH водных растворов 5,5—7,5.
Анти деполяризующий миорелаксант
Применяют для расслабления
мышц и управляемого дыхания при наркозе; может применяться для инту­
бации трахеи.
Вводят квалидил внутривенно. В дозе 1 мг/кг препарат вызывает релак­
сацию мускулатуры, продолжающуюся около 10 мин, с некоторым угцетением
дыхания. Дозы 1,2-^-1,5 мг/кг вызывают миорелаксацию, продолжаюш,уюся
15—20 мин, при этом у части больных наступает анноэ на 4—5 мин. Обычно
эту,дозу применяют в случаях, когда интубацию трахеи делают, используя
дитилин. Полное расслабление мускулатуры наступает при дозах 1,8—2 мг/кг;
апноэ при этом продолжается в среднем 17—25 мин. При дозе 2-мг/кг мышцы
начинают расслабляться через Р/г—2 мин, а апноэ и полная миорелаксация
наступают через 2^2—4 мин 2.
Выход из состояния кураризации происходит постепенно: после появления
самостоятельного дыхания релаксация мускулатуры сохраняется в течение
15—20 мин; через 25—30 мин мышечный тонус и дыхание обычно полностью
восстанавливаются.
.
Обычно для первого введения квалидил применяют из расчета 1,5—2 мг/кг.
При необходимости удлинить действие квалидила вводят его повторно,
уменьшая последующие дозы в Р/^—2 раза. В общей сложности на операцию
продолжительностью Р/г—2 ч расходуется 200—220 мг препарата.
Прозерин является антагонистом квалидила.
* Машковский М. Д. и Садритдинов Ф. Курареподобные свойства
дихлорида
1,6-ди(3'.3'-бензилхинуклидил-Г, И)гексана
(квалидил).—«Фармакол.
и токсикол.», 1962, № 6, с. 685—691.
2 Дегтяре в а Л. Г., М и х ел ь с о н В. А.. Опыт применения в клинике
отечественного мышечного релаксанта квалидила. — «Экспер., хир. и анестезиолЩИЕ ИА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

-

вается при введении в желудок и оказывает при этом способе введения, так же
как и при парентеральном применении, блокирующее влияние на нервномышечную . проводимость. Антагонистами мелликтина являются прозерин
и другие антихолинэстеразные вещества (галантамин).
Препарат оказывает также умеренное ганглиоблокирующее действие.
Применяют для понижения мышечного тонуса при пирамидной недоста­
точности сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалитичес­
ком паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литтля, арахноэнцефалитед! спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного
и экстра пирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного
тонуса и расстройствами двигательных функций.
Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и до 5 раз в день. Курс лече­
ния от 3 нед до 2 мес. После 3—4-месячного перерыва курс лечения повто­
ряют. Лечение мелликтином сочетают, при наличии показаний, с другими ме­
тодами лечения и лечебной гимнастикой.
Препарат противопоказан при миастении и других заболеваниях, сопро­
вождающихся понижением мышечного тонуса, при нарушении функции пе­
чени и почек, а также при декомпенсации сердечной деятельности.
При правильной дозировке мелликтин переносится без побочных явлений.
В случаях повышенной чувствительности к препарату или передозировки
и развития чувства слабости либо признаков угнетения дыхания следует
произвести искусственное дыхание, назначить кислород и медленно ввести
в вену 0,5—1 мл 0,05% раствора прозерина вместе с атропином (0,5—1 мл
0,1% раствора). Лечение должно проводиться под тщательным врачебным
наблюдением.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Tabul. Mellictini 0,02 N. 50
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день
8. КОНДЕЛЬФИН (Condelphinum).
Алкалоид, содержащийся в растении живокость спутанная (Delphinium
confusumM. Pop); химический состав C^sHsgOeN. Является третичным основа­
нием.
- ■
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, легко растворим
в спирте.
По характеру и механизму действия близок к мелликтину.
Применяют в клинике нервных болезней при патологически повышенном
тонусе мускулатуры и при других расстройствах ‘ двигательной функции
(гиперкинезы, скованность), связанных с заболеваниями центральной нервной
системы (паркинсонизм, спастический травматический паралич и т. п.). Может
применяться для уменьшения судорог при лечении столбняка.
Назначают внутрь: в первый день в дозе 0,025 г 1 раз, в дальнейшем по
0,025—0,05 г от 1 до 3 раз в день. Разовая и суточная дозы, так же как про­
должительность лечения, должны индивидуализироваться в зависимости от
эффективности и переносимости препарата. Курс лечения 10—12 дней; при
необходимости проводят повторные курсы.
Противопоказания и меры помощи при передозировке и повышенной
чувствительности к кондельфину такие же, как при назначении мелликтина.
Лечение проводится под тщательным врачебным наблюдением.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список А.

Rp.: Tabul. Condelphini 0,025 N. 20
D. S. По 1 таблетке 1—2 раза в день

КУРАРЕПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

285

Б. ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ

X'"

дитилин

(Dithylinum).
Р-ДиметиламиноэтилоБого

эфира

янтарной

кислоты

дийодметилат:

ГНзС.
/СНдH3C-2-N+—СН2-СН2—О-С—(СНз)^ - С—О-СН2-СН2—N-ХсНз 21“
-НзС
'о
О

Синонимы: Suxamethonii iodidum, Suxamethonium iodide.
Аналогичные дихлориды и дибромиды выпускаются под названиями:
Листенон, Мио-релаксин, Anectine, Brevidil М., Celocaine, Celocurin, Guracholin, Curacit, Curalest, Diacetylcholine, Leptosuccin (Ю), Lysthenon, MyoRelaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinylcholini chloridum,
Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень
мало — в спирте.
й
По химическому строению дитилин может рассматриваться как удвоенХ'ная молекула ацетилхолина (ди ацетил холин). Он является основным пред-’
ставителем деполяризующих миорелаксантов. При внутривенном введении
^>:нарушает проведение.нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабле< ние скелетных мышц.
ч'
Дитилин разрушается псевдохолинэстеразой и распадается на холин и
?'■ янтарную кислоту. Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие; кумулятивным эффектом не обладает. .Для длительного расслабления
мышц необходимо повторное введение препарата. Быстрое наступление эффекта
t и последующее быстрое восстановление тойуса мышц позволяют создавать
контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Главными показаниями к применению дитилина являются, интубация
трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия
и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку,
V вправление костных отломков и вывихов и др.). При соответствующей дозе
X и повторном введении дитилин может применяться и для более длительных
J операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно
. применяют антидеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после пред•
I -варительной интубации трахеи на фоне дитилина. Препарат может быть также
^ использован для устранения судорог при столбняке.
<
Вводят дитилин внутривенно. Для интубации и для полного расслаб­
ления скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат
в дозе 1,5—2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение
всей, операции можно вводить препарат фракционко через 5—7 мин по 0,5—
1 мг/кГ. Нужно,иметь в виду, что повторные дозы дитилина, особенно-При
длительных операциях, действуют более продолжительно.
Осложнений при применении дитилина обычно не наблюдается. Следует,
однако, учитывать, что в отдельных случаях может быть повышенная чувст­
вительность к дитилину с длительным угнетением дыхания, что может быть
связано с генетически обусловленным нарушением образования холинэстеразы.
Причиной пролонгированного действия препарата может являться также
гипокалиемия.
Дитилин можно применять при различных видах наркоза (эфир, закись
азота, фторотан, барбитураты). Во всех случаях введение дитилина в больших
дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное (управля­
емое) дыхание. При применении малых доз может сохраняться самостоятель­
ное дыхание^ Однако и в этих случаях необходимо иметь наготове все приспо­
собления для искусственного дыхания.
Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не являются антаго­
нистами в отношении деполяризующего действия дитилина; наоборот, подав­
ляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.

286

СРЕДСТВА,

действующие на эфферентные системы

при осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение
дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости пере­
ливают кровь.
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать «двойной
блок>>, когда после деполяризующего действия развивается антидеполяри­
зующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная
релаксация длительно (в течение 25—30 мин) не проходит и дыхание пол­
ностью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозе­
рина или галантамина (см. с. 212) после предварительного введения атропина
(0,5—0,7 мл 0,1% раствора).
Одним из возможных осложнений при применении дитилина являются
мышечные боли, возникающие через 10—12 ч после введения препарата.
Интенсивность болей, как правило, тем выше, чем больше выражены фибрил­
лярные подергивания. Введение за 1 мин до дитилина 3—4 мг ^/-тубокурарина
или 10—15 мг диплацина почти полностью предотвращает фибриллярные
подергивания и последующие мышечные боли.
Применение дитилина противопоказано у детей грудного возраста и
при глаукоме (возможно резкое повышение внутриглазного давления).
С осторожностью следует применять дитилин при тяжелых заболеваниях
печени, анемии, кахексии, при беременности (препарат проходит через плацен­
тарный барьер).
Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у боль
*
ных миастенией.
Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов (обра­
зуется осадок) и с кровью (происходит гидролиз).
Формы выпуска: порошок и 2% раствор в ампулах по 10 мл.
Хранение: список А. Порошок — в хорошо укупоренных банках темного
стекла в прохладном, защищенном от света месте; ампулы — в защищен­
ном от света месте при температуре не выше -)-5°С (замерзание не допуск
кается).

’М

ГЛАВА 111

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО
В ОБЛАСТИ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ

в
К
В;
К

I. МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

1. КОКАИН (Cocainufn).
Алкалоид, содержащийся в листьях южноамериканского растения (кустарника) Erythroxylon coca.
Bl
в медицинской практике применяют кокаина гидрохлорид (Cocaini hydroК chloridum).
В
Синоним: Cocainum hydrochloricum.
В;
Гидрохлорид метилового эфира бензоилэкгонина:

К-

Ц
В

В
R.

ft'
ft
К
ft.
В
I

|\

■
S'.

I
р
<

;

О

ligO-CH—СН—С--ОСН3

уЙгС— СН—

СНз

I II

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок
горького вкуса, вызывающий при нанесении на язык чувство онемения. Очень
легко растворим в воде (2 i 1), легко растворим в спирте (1 i 2,6). Водные
растворы стерилизуют тиндализацией. Для стабилизации растворов прибавляют раствор соляной кислоты до pH 3,5—4,0.
Кокаин является одним из представителей группы местно анестезирующих
средств, т. е. веществ,, понижающих или полностью подавляющих возбудимость чувствительных нервных окончаний й тормозящих проведение возбуждения по нервным волокнам.
Наряду с действием на чувствительные нервные окончания кокаин оказывает выраженное влияние на центральную нервную систему. При всасывании
он может вызывать эйфорию, возбуждение, затем угнетение центральной нервной системы. При длительном применении вызывает нарушение функции нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы,
дыхания; может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм).
Из-за высокой токсичности кокаин имеет ограниченное применение —
только как поверхностный анестетик для местной анестезии конъюнктивы
и роговицы (1—3% растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани
(2—5%), для анестезии, пульпы зуба. При применении в глазной практике следует учитывать, что кокаин вызывает расширение зрачка и слущивание эпитеЛИЯ роговицы. Иногда, особенно у лиц пожилого возраста, под влиянием кокаина могут наблюдаться повышение внутриглазного давления и острый при­
ступ глаукомы. Необходимо также учитывать, что после введения в конъюнк­
тивальный мешок и нанесения на слизистые оболочки полости рта, носа и т. п.
кокаин всасывается и может вызывать явления общей интоксикации. Особую
осторожность следует соблюдать при применении растворов кокаина для анестезии дыхательных путей при бронхоскопии.

283

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Для уменьшения всасывания кокаина, и удлинения, его анестезирующего
действия к его растворам обычно прибавляют раствор адреналина (на .5 мл
раствора кокаина 3—5 капель 0,1% раствора адреналина гидрохлорида) ЧВ связи со способностью кокаина вызывать в области’его нанесения суже­
ние сосудов его включают (в количестве 0,2—1—2%) в состав капель и мазей,
применяющихся при лечении ринитов, синуситов, конъюнктивитов,Высш^ие дозы для взрослых (разовая и суточная): 0,03 г.
. Форма выпуска: порошок.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла
в защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Cocaini hydrochloridi 2% 5,0
Sol. Adrenalin! hydrochloridi 0,1% gtts. Ill
M, D. S. Для анестезии слизистой оболочки носа,
(в руки врача)

Rp.: Sol. Cocaini hydrochloridi 5% 5,0 '
Sol. Adrenalin! hydrochloridi 0,1% gtts. V
M. D. S. Для анестезии носоглотки
(в руки врача)

2. АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum).
Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты:
•

.HaN—.
\^Z
\o-QHg

Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthi-n,
Benzocain, Ethoforrae, Ethylis Aminobenzoas, Ethyl Aminobenzoate, Norcairi,
Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.
Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса; вызы­
вает. на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко — в
спирте.
*
,
Оказывает местно анестезирующее действие. В связи с трудной раствори­
мостью в воде не имеет применения для обезболивания при хирургических
операциях. Используется в виде 5—Г0% мази или присыпки при'крапивнице
и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания
раневых и язвенных поверхностей. При заболеваниях прямой ки шки (трещины,
зуд, геморрой) употребляют свечи, содержащие 0,05—0,1 г препарата. Для
анестезии слизистых оболочек применяют 5—20% масляные растворы. Внутрь
назначают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания
слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствйтгльности пищевэда и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беремен­
ных, морской и воздушной болезни. Доза для взрослых: 0,3 г 3—4 раза в день;
для детей: до 1 года — 0,02—0,04 г, 2—5 лет — 0,05—0,1 г, б—12 лет —
0,12—0,25 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.
Выпускается в виде порошка, таблеток по 0,3 г и 5% мази. Входит в состав
комбинированных таблеток и свечей {Ангстезолу.
Анестезин и содержащие его лекарственные формы сохраняют с предосто­
рожностью (список Б) в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от дейст­
вия света.
Таблетки «Анбитал» (Tabulettae «Anbitalum») содержат анестезина 0,3 г
и фенобарбитала 0,05 г.
'
Таблетки «Белластезин» (Tabulettae «Bellastesinum») содержат анесте­
зина 0,3 г и экстракта красавки 0,015 г.
‘ Для этой же цели в сочетании с кокаином и другим^! местноанестезирующими
средствами могут применяться растворы адреналина гидротартрата, мезатона, эфед­
рина, нафтизина.

МЕСТИОАНЕС ТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

289

'
Та^етки . «Павестезин» (Tabulettae «Pavesthesinum») содержат анесте­
зина 0,3 г И'папаверина гидрохлорида 0,05 г.
Таблетки «Белластезин» и «Павестезин» назначают при гастралгиях,
спазмах желудка и кишечника. Принимают по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Для этой же цели применяют готовые таблетки следующего состава: анесте­
зина 0,3 г, папаверина 0,02 г, экстракта красавки 0,015 г.
Свечи «Ан^стезол» (Suppositoria «Anaesthesolum»). Состав: анестезина
0,1 г, дерматола 0,04 г, ментола 0,004 г, окиси цинка 0,02 г, основы до общего
веса 2,7 г. Применяют для уменьшения болей, з/да и спазмов при геморрое.
Вводят в прямую кишку по 1—2 свечи в день.
Rp.: Tabul. Anaesthesini 0,3 N. 10
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Tabul. «Bellasthesini» N. 10
.
D. S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

Rp.: Ung. Anaesthesini 5% 10,0
D. S. Наружное
Rp.: Anaesthesini
'
’
Novocaini aa 0,5
Mentholi 1,25
Spiritus-vini 70% 50,0
M. D. S. Наружное
>
(при невралгии, зуде).
Выпускается также в готовом виде под названием
«Меновазин» (см. Ментол, с. 311)

3. НОВОКАИН (Novocainum).
Р-Диэтил аминоэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидро­
хлорид:
HaiM—/С2Н5
\==/
^O-CH»-CHg-N<
-HCl

Синонимы: Procaini Hydrochioridum, Procaine Hydrochloride, Aethocain,
Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain (Г), Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum (Г1), Procaine, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine
и др.
'
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.
Очень легко растворим в воде (I : 1), легко растворим в спирте (1 : 8). Водные
растворы стерилизуют при -Ь100°С в течение 30 мин. Растворы новокаина
легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют 0,1 и.
раствор соляной кислоты до pH 3,8—4,5.
Новокаин оказывает местно анестезирующее действие; он менее активен,
но и значительно менее токсичен, чем кокаин, и обладает большей широтой
терапевтического действия.
Новокаин широко применяют для инфильтрационной и спинномозговой
анестезии: для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как' медленно
проникает через неповрежденные слизистые оболочки. При всасывании и непо­
средственном введении в ток крови новокаин оказывает общее влияние на орга­
низм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость пери­
ферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на
вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает
возбудимость МЫШЦЫ сердца и возбудимость моторных зон коры головного
мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной
нервной системы.
10 Лекарственные средства, т, I

290

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

В Организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтил аминоэтанол
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина
при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидро­
хлорида (0,1%) г- по 1 капле на 2—5—10 мл раствора новокаина. Прибавле­
ние адреналина к растворам новокаина особенно необходимо, так как новокаин
в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.
При применении растворов новокаина для местной анестезии их концент­
рация и количество зависят от характера оперативного вмешательства, спосо­
ба применения, состояния и возраста больного и т. п.
Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата ток­
сичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый
раствор.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25—0,5% растворы;
для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) —
0,125—0,25% растворы; для проводниковой анестезии — 1—2% растворы;
для перидуральной анестезии — 2% раствор (20—25 мл); для спинномозго­
вой анестезии — 5% раствор (2—3 мл).
Новокаин иногда применяют также для внутрикостной анестезии.
Для анестезии слизистых оболочек новокаином иногда пользуются в ото­
риноларингологической практике. Для получения поверхностного анестези­
рующего эффекта необходимы 10—20% растворы.
Новокаин применяют также для лечения различных заболеваний. Ново­
каиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, участвующие
в развитии патологических процессов.
Для паранефральной блокады (по А. В. Вишневскому) вводят в около­
почечную клетчатку по 50—80 мл 0,5% раствора или 100—150 мл 0,25%
раствора новокаина 2. При ваго-симпатической блокаде вводят 30—100 мл
0,25% раствора.
' Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипер­
тонической болезни, поздних токсикозах беременности с гипертоническим
синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите,
зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену
назначают от 1 до 10—15 мл 0,25—0,5% раствора. Вводят медленно — луч­
ше в изотоническом растворе хлорида натрия. ^Количество инъекщий (ино-^
гда до 10—20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.
Внутривенное введение небольших количеств новокаина потенцирует
действие средств, применяемых для наркоза, оказывает анальгезирующее и
противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки
к наркозу, во время наркоза (для усиления действия осно-вног© наркотика)
и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Внутрь назначают 0,25—0,5% раствор до 30—^50 мл 2—3 раза в день.
Внутрикожные инъекции 0,25—0,5% раствора применяют для циркуляр­
ной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.
Свечи (ректальные) с новокаином применяют как местноанестезирующее
и спазмолитическое средство.
1 продукты распада новокаина являются фармакологически активными вещест­
вами. Пара-аминобензойная кислота (витамин Hi) является составной частью моле­
кулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других
соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий парааминобензойная кислота является «фактором роста».. По химическому строению она
сходна с сульфаниламидными препаратами; вступая с последними в конкурентные
отношения, пара-аминобензойная кислота тормозит^ их антибактериальное действие
(см. Ч-. П, с. 217). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также
оказывает выраженное антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает
умеренным сосудорасширяющим действием.
2 Паранефральную блокаду необходимо производить с осторожностью, в усло­
виях стационара; описаны случаи ранения почки (Н. А. Лопаткцц)»

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

291

Новокаин (5—10% раствор) применяют также методом электрофореза.
В связи со способностью новокаина уменьшать возбудимость сердечной
мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии — вводят в вену
0,25% раствор по 2—5 мл до" 4—5 раз (см. Новокаинамид).
Новокаин употребляют, кроме того, для растворения пенициллина
- с целью удлинения его действия (см. Препараты группы пенициллина).
Новокаин предложен также для применения в виде внутримышечных
инъекций при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом
возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коро­
нарных и мозговых сосудов, заболевания суставов ревматического и инфек­
ционного происхождения и др.). Лечение производят в условиях стационара.
Вводят в мышцы 2% раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12
инъекций, после чего делают Ю-дневный перерыв. В течение года курс лечения
повторяют до 4 раз. Положительный эффект наблюдается преимущественно
в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями
нервной системы
При всех способах введения новокаин следует применять с осторожностью.
У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к новокаину
■ (головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, колV. лапе, шок). Могут-развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелу­
шение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назна-,
чают новокаин в уменьшенных дозах. При внутримышечном введений назна­
чают вначале 2 мл ‘2% раствора, при отсутствии, побочных явлений вводят
через 3 дня 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной
дозы — 5 мл на инъекцию.
Высшие дозы новокаина (для взрослых): разовая при приеме
внутрь — 0,25 г, при введении в мышцы (2% раствор) — 0,1 г (5 мл), при вве­
дении в вену (0,25% раствор) — 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь —
0,75 г; при введении в мышцы (2% раствор) и в вену (0,25% раствор) — 0,1 г.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие
до з ы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не свыше
1,25 г при применении 0,25% раствора (т. е. 500 мл раствора) и 0,75 г при
применении 0,5% раствора (т. е. 150 мл раствора). В дальнейшем на протяже­
нии каждого часа операции — не свыше 2,5 г при применении 0,25% раствора
(т. е. 1000 мл раствора) и 2 г при применении 0,5% раствора (т. е. 400 мл рас­
твора).
Формы выпуска: порошок и ампулы по 1; 2; 5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5%
раствора и по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% раствора; флаконы, содержащие стериль­
ный 0,25% и 0,5% раствор новокаина; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие' по
0,1 г новокаина.'
,
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
ампулы и свечи — в защищенном от света месте.
Rp.: Novocaini 0,5
Sol. Natrii chloridi isotonicae 200,0
M. Sterilisetur!
D. S. Для инфильтрационной анестезии
Rp.: Novocaini 1,25
Natrii chloridi 3,0
Kalii chloridi 0,038
Calcii chloridi 0,062
' Aq. pro injectionibus 500,0
M. Sterilisetur!
D. S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского
‘ П у т н а н ь г. в; О лечебном применении новокаина в пожилом и старческом
возрасте. — , 1^70, № 9, с. 80—86.

'

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ и АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

токсичен (в 15—20 раз токсичнее новокаина и в 5 раз токсичнее-кокаина)
и медленно выводится из организма; его нужно применять поэтому с большой
осторожностью.
Применяют совкаин главным образом для спинномозговой анестезии.
/ Вводят в спинномозговой канал в виде 0,5—1% раствора. Обычно взрослым
вводят 0,8—0,9 мл раствора совкаина, детям в возрасте 8—10 лет — 6,3—
0,4 мл. В связи с тем что совкаин часто вызывает понижение артериального
давления, больным предварительно вводят под кожу 1 мл 5% раствора эфед­
рина рольным с повышенным артериальным давлением эфедрин не вводят).
Высшая доза для взрослых при введении в спинномозговой канал:
0,01 г (1 мл 1% раствора) однократно.
За рубежом применяют 1% мазь совкаина (Nupercainal) как обезболиваю­
щее средство при геморрое, трещинах заднего прохода, укусах насекомых,
зуде и др.
В связи со способностью совкаина усиливать действие новокаина его иног­
да используют в малых дозах в смеси с новокаинрм для инфильтрационной
анестезии.
'
/
Инструменты и шприцы при применении совкаина должны быть свободны
от остатков щелочи (в присутствии щелочи совкаин .выпадает в осадок).
В связи с появлением новых менее токсичных анестетиков применение
совкаина в последние годы значительно уменьшилось.
Формы выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 0,5% и 1% раствора.
"
Хранение: список А. В хорошо укупоренных байках оранжевого стекла
и в запаянных ампулах.
Совкаин входит в состав аэрозольных препаратов «Легразоль» и «Тегралезоль» (см. ч. П, с. 181).
II. ОБВОЛ А К ИВАЮЩИЕ И АДСОРБИРУЮЩИЕ
СР Е дет В А

1. ТАЛЬК (Talcum).
Силикат магния примерно следующего состава:

45102 • 3MgO. Н2О
Очень мелкий белый или слегка сероватый порошок без запаха и вкуса,
пристающий к коже, жирный и скользкий на ощупь. Почти нерастворим в воде,
кислотах и других растворителях. Стерилизуют в сушильном шкафу п-ри
-]-160° С в течение 90 мин. Применяют для присыпок, а также как индифферент­
ный constituens для приготовления паст и таблеток.
Rp.: Zinci oxydi 10,0
Talci 40,0
М. f. pulv.
D. S. Присыпка
Rp.: Zinci oxydi
Amyli Tritici aa 5,0
Talci 40,0
M. f. pulv.
D. S. Детская присыпка (Aspersio puerilis)
2. КРАХМАЛ (Amylum).
Получается из зерновок пшеницы 7—пшеничный крахмал (Amylum
Tritici), кукурузы (Amylum Maydis), риса (Amylum Oryzae), из клубней кар­
тофеля (Amylum Solani).
См. также Корень алтея, Магния карбонат. Магния окись. Магния перекись,
Кальция карбонат осажденный.
' .

2'98

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Белый нежный порошок без запаха и вкуса или куски неправильной фор­
мы, при растирании легко рассыпающиеся в порошок. В холодной воде нераст­
ворим, в горячей образует коллоидный раствор (Mucilago Amyli>.
Применяют в качестве обволакивающего средства, наружно (в виде при­
сыпок и пудр с окисью цинка, тальком и т. п.), внутрь и в- клизмах (в виде
крахмального клейстера^ или слизи) для защиты чувствительных нервных
окончаний от воздействия раздражающих веществ и для замедления всасы­
вания лекарств.
•3. ГЛИНА БЕЛАЯ ’(Bolus alba).

Синоним: Каолин.
Силикат алюминия с небольшой примесью силикатов кальция и магния.
Белый порошок с желтым или сероватым оттенком, жирный на ощупь.
Практически нерастворим в воде и разведенных кислотах; с большим коли­
чеством воды легко замешивается в пластическую массу. Обладает обволаки­
вающими и адсорбирующими свойствами.
Назначают наружно в форме присыпок, паст, мазей при кожных заболе­
ваниях, язвах, опрелостях, ожогах и пр. Внутрь назначают взрослым
(20—30 и до 1^0 г) и детям (5—10 г) при желудочно-кишечных заболеваниях
(колиты, энтериты и т. п.) и интоксикациях.
Применяют также в качестве constituens для пилюль и таблеток, в состав
которых входят медикаменты, легко разлагающиеся в присутствии, органи­
ческих веществ (серебра нитрат, калия перманганат). Для медицинских целей
белая глина отпускается обязательно после стерилизации в сушильном шкафу
при температуре -|-160^ G в течение 90 мин.
Форма выпуска: порошок.
Сохраняют в хорошо укупоренной таре.

4. АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ (Aiuminii hydroxydum):

Al (ОН)з ■
Синонимы: Aluminium • hydroxydatum. Aluminium hydroxyde.
Аморфный рыхлый белый порошок, в воде практически нерастворим
и способен образовывать гель; растворим при нагревании в разбавленных
кислотах и растворах едких щелочей.
Применяют в качестве адсорбирующего^ и обволакивающего средства:
наружно — для присыпок и внутрь (главным образом как антацидное сред­
ство) — раствора на кусочке сахара или хлеба, которые рекомендуется
задерживать под языком для более быстрого и полного действия препарата.
Ментол является составной частью так называемых капель Зеленина
(см. с. 360).
Формы выпуска: порошок; масло ментоловое 1% и 2%; раствор ментола
спиртовой 1% и 2%;. карандаш ментоловый (в пластмассовом пенале).
Хранение: в хорошо укупоренной таре в прохладном месте.

Rp.: Mentholi 1,0
Spiritus aethylici 90% 50,0
М. D. S. Раствор ментола спиртовой
Наружное
А Имеются также капли зубные другого состава; см.

' 312.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ.

;

г

Rp.: 01. .Mentholi 1% (2%) 10,0
D. S. Капли для носа
(по 5—10 капель)
Rp.: Mentholi 0,1
01. P^rsicorum 10,0
М. D. S. Для паровых ингаляций при трахеите
(по 15—20 капель на стакан воды)

Rp.: Alentholi 0,2
Т-гае Belladonnae
Т-гае Convallariae аа 5,0
Sol. Nitroglycerini 2% 2,6
М. D. S. Принимать внутрь по 10—12 капель
2—3 раза в день (при стенокардии)
Бороментол (Boromentholum) — мазь следующего состава: ментола 0,5 чаCTHj борной кислоты 5 частей, вазелина 94,5 части.
Применяют как антисептическое и болеутоляющее средство для смазы­
вания кожи при зуде, невралгии, а также для смазывания слизистой обо­
лочки носа при ринитах. Выпускают в металлических тубах по 5 г.
Таблетки «Пектусин» (Tabulettae «Pectusinum») содержат: ментола
0,004 г, эвкалиптового масла 0,0005 г, сахара и других наполнителей до 0,8 г.
Применяют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных
путей. Держат во рту до полного рассасывания.
Форма выпуска: в упаковке по 10 штук.
Капли «Эвкатол»' (Guttae «Eucatolum») содержат: ментола 0,25 г, настойки
эвкалипта 50 мл^ спирта этилового 90% до 100 мл.
Применяют по 5—10 капель на стакан воды для полосканий при воспали­
тельных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Форма выпуска: по 40 мл в стеклянных флаконах.
Хранение: в прохладном месте.
Л/1еиовазин (Menovasinum). Состав: ментола 2,5 г, новокаина 1 г, анесте­
зина 1 г, спирта этилового 70% до 100 мл.
/'
.
Бесцветная, прозрачная жидкость с запахом ментола.
Применяют наружно как местное обезболивающее средство при неврал­
гиях, миальгиях, артральгиях и как противозудное средство - при зудящих
дерматозах.
Болезненные участки кожи растирают препаратом 2—3 раза в день.
Применять препарат следует по назначению врача. При продолжитель­
ном применении возможны головокружение, общая слабость, снижение арте­
риального давления.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к новокаину.
Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 40 мл.
,
i
'Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
к
Аэрозоль «Камфомен» (Aerosolum «Camphomenum»). Содержит: ментола
0,06 г, масла эвкалиптового, масла камфорного и масла касторового по 0,61 г,
раствора фурацилина спиртового 0,1% 2 мл, масла оливкового до 10 г. Вы­
пускается в аэрозольных баллонах емкостью 40 мл (с содержанием 20 г про­
пеллента фреона-12), снабженных дозирующим клапаном, обеспечивающим
распыление препарата по 0,1 г.
Применяется для лечения воспалительных заболеваний верхних дыха­
тельных путей, главным образом острых ринитов и фарингитов. Ингаляции
проводят 3—4 раза в сутки после еды; за один сеанс делают 1—2—3 распы­
ления, вводя распылитель в полость носа (на глубину 0,5 см) или рТа и нажав
на распылйт^ь.
Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 5 лет, а также
больным, работающим в условиях значительной запыленности воздуха.
Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +35°С.

'

СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ СЛИЗИСТЫЕ ОБОЛОЧКИ

31Э

Ингакамф — карманный ингалятор, содержащий кусочек ткани, про' питанной смесью следующего состава: камфоры 0,3 г, ментола 0,17 г, мети­
лового эфира салициловой кислоты 0,08 г, эвкалиптового масла 0,1 г.
Применяют для ингаляции при острых ринитах. Мазь «Эфкамон» (Unguentum «Efcarnonum») содержит: камфоры 10 г,
масел гвоздичного и эфирного горчичного по 3 г, эвкалиптового 7 г, • мен- тола 14 г, метилсалицилата 8 г, настойки стручкового перца 4 г, тимола и
хлоралгидрата по 3 г, спирта коричного 1 г, спермацета и вазелина до 100 г.
Мазь светло-желтого цвета с резким специфическим запахом.
Втирание мази в кожу вызывает расширение поверхностных сосудов,
гиперемию, ощущение теплоты и .улучшение кровообращения в коже и под­
кожной клетчатке.
Применяют при артритах, миозитах, невралгиях и т. п. Втирают в кожу
по 2—3 г 2—3 раза в день, покрывают теплой повязкой. При слишком силь’ ном раздражении кожи втирания прекращают.
■
'Мазь не следует наносить на поврежденную кожу.
,1Форма выпуска: в тубах по 10, 15 и 25 г. Хранят в прохладном месте.
Капли зубные Содержат: ментола и тимола пр 0,06 г, фенилсалицилата
, 0,75 г, глицерина 2,5 г, спирта до 25 г.
3. ВАЛИДОЛ (Validolum).
25—30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты:

СНз

СНз

Прозрачная маслянистая бесцветная жидкость с запахом ментола. Очень
легко/растБорим в спирте.Практически нерастворим в воде.
По действию близок к ментолу. Оказывает’ успокаивающее влияние на
центральную нервную систему. Обладает также рефлекторньш сосудорас­
ширяющим действием.
Назначают по 4—5 капель при стенокардии, неврозах, истерии; приме­
няют также как противорвотное средство при морской и воздушной болезни.
Наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного рассасывания. Вьр
пускается также в виде таблеток, содержащих валидол (0,06 г, что соответ­
ствует 3 каплям) и сахар. Местно применяют 5—10% спиртовой раствор ва­
лидола для успокоения кожного зуда.
/
Формы выпуска: во флаконах по 5 мл и в таблетках (по 10 штук).
Хранение: в прохладном месте в хорошо укупоренной таре.
*

Rp.: Validoli 5,0
D.-S. По 5 капель на небольшой кусок сахара,
держать под языком'

Rp.: Tabul. Validoli N. 10
D. S. По 1 таблетке 2—3 раза в день; держать
под языком до полного рассасывания
. 4. ЛИСТ ЭВКАЛИПТА (Folium Eucalipti).
Листья культивируемого дерева эвкалипта шарикового (Eucalyptus
globulus Labill.), пепельного (Е. cinerea F. Muell.) и прутьевидного (Е. viminalis Labill.), сем. миртовых (Myrtaceae).
i См. также Лист мяты перечной^

314

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА'ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Содержит эфирное масло (не менее 2,5% в цельных листьях и 1,5% в ре­
заных листьях), сложные эфиры, органические кислоты, дубильные и другие
вещества.
Отвар и настой эвкалипта и эвкалиптовое масло применяют в качестве
антисептических средств для полоскания и ингаляций при заболеваниях
верхних дыхательных путей, а также для лечения свежих и инфицированных
ран, воспалительных заболеваний женских половых органов (примочки,
промывания).
Для полосканий' и ингаляций готовят отвар следующим образом: 10 г
листьев заливают стаканом холодной воды и кипятят на слабом огне в те­
чение 15 мин, остужают и процеживают; берут 1 столовую ложку на стакан
воды.
Форма выпуска: высушенные листья в коробках по 100 г и брикеты.
Брикет листа эвкалипта (Bricetum folii Eucalypti) готовя! из измельчен­
ных листьев. Брикет прямоугольной формы размером 120x65x10 см,
массой 100 г; разделен бороздками на 10 равных долек по 10 г. Для приго­
товления отваров указанным выше способом берут одну дольку на 1 стакан
воды.
Настойка эвкалипта (Tinctura Eucalypti). Настойка (1 : 5) на 70% спирте.
Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета со своеобразным запахом.
Назначают внутрь в качестве противовоспалительного и антисептического
средства при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и
полости рта, иногда как успокаивающее средство. Назначают внутрь по
15—30 капель на прием; для полосканий по 10^—15 капель на стакан воды.
Выпускается во флаконах по 25 мл.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Масло эвкалиптовое (Oleum Eucalyp.ti). Содержит на менее 60% цинеола,
пинен и другие вещества. Легкоподвижная прозрачная жидкость, бесцветная
или слегка окрашенная в желтоватый цвет, с характерным запахом цинеола,
без запаха скипидара. Плотность 0,910—0,930.
Применяют в качестве антисептического и противовоспалительного сред­
ства, для полосканий и ингаляций при воспалительных заболеваниях верх­
них дыхательных путей (по 15—20 капель на стакан-воды).
Выпускается во флаконах по 10 и 15 мл.
Входит в состав комплексного препарата для ингаляций «Ингалипт»
(см. ч. П, с. 223).
Rp.: Inf. fol. Eucalypti 10,0 :200,0
D. S. Для полосканий (по 1 столовой ложке на стакан
воды)

Rp.: 01. Eucalypti 10,0
Mentholi 1,0
М. D. S. Для паровых ингаляций
(по 15—20 капель на стакан воды)
См. также: таблетки «Пектусин», капли «Эвкатол», мазь «Эфкамон»
(с. 312).

5. СЕМЯ ГОРЧИЦЫ (Semen Sinapis).
Зрелые семена однолетнего культивируемого растения горчицы сизой
(сарептской) — Brassica juncea (L.) Czern., сем. крестоцветных (Cruciferae).
Допускаются также к применению семена горчицы черной — Brassica nigra
(L.) Kuch., Содержат около 30% жирного масла (используемого в пищевой
промышленности), фермент мирозин и гликозид синигрин. Из обезжиренных
семян добывают эфирное горчичное масло.
Эфирное горчичное масло (Oleum Sinapis aethereum) (список Б). Прозрач­
ная бесцветная или светло-желтая жидкость чрезвычайно острого запаха,
сильно раздражает слизистые оболочки и кожу. Применяют иногда в качестве

СРЕДСТВА. РАЗДРАЖАЮЩИЕ СЛИЗИСТЫЕ ОБОЛОЧКИ

315

местыораздражающего и отвлекающего средства в виде 2% спиртового рас­
твора.
Горчичники (Charta Sinapis, Charta
Sinapisata). Листы бумаги
размером 8x12,5 см, покрытые обезжиренным порошком (горчичной мукой,
получаемой из жмыхов) горчицы сарептской.
При смачивании теплой водой ощущается сильный запах эфирного гор­
чичного масла.
Применяют в качестве противовоспалительного (отвлекающего) средства.
В смоченном виде накладывают на кожу (на 5—15 мин) до появления
выраженного покраснения.
Лечебный эффект обусловлен в значительной мере рефлекторными реак­
циями, возникающими в связи с раздражением нервных окончаний кожи.
Горчичники не следует накладывать на поврежденную кожу.
6. ПЛОД ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО (Fructus Capsici). Зрелые высушенные
плоды стручкового перца, сем. пасленовых (Solanaceae).
Содержат капсаицин, обусловливающий острый вкус и раздражающее
действие перца.
Настойка стручкового перца (Tinctura Capsici). Настойка (1 : 10) на 90%
спирте.
Прозрачная жидкость красновато-желтого цвета, жгучего вкуса. Содер­
жит от 0,1 до 1% капсаицина.
Применяют наружно как раздражающее и отвлекающее средство для
растирания при невралгиях, радикулитах, миозитах, люмбоишиальгиях и т. п.
Форма выпуска: во флаконах по 50 и 100 мл.
Хранение в прохладном, защищенном от света месте.
Мазь от обморожения (Unguentum contra congelationem). Состав: настойки
стручкового перца (1 : 5) 7,5 г, кислоты муравьиной 0,3 г, масла камфорного
для наружного применения 6,2 г, масла касторового 1 г, спирта нашатыр­
ного 1,4 г, мыла зеленого 1,9 г, ланолина безводного 1,3 г, жира свиного 9,4 г,
вазелина медицинского 71 г.
Мазь желтого цвета с запахом камфоры и аммиака.
Применяют для профилактики обмораживания. Втирают тонким слоем
в открытые части кожи.
Форма выпуска: в стеклянных банках по 30 и 50 г.
Капситрин (Capsitrinum). Состав: настойки стручкового перца 27 частей,
раствора аммиака 20% 6 частей, настойки зверобоя 1 часть, мыла зеленого
10 частей, спирта 60% 56 частей. Жидкость красно-бурого цвета. Выпускается
в стеклянных флаконах по 100 мл.
Линимент перцово-аммиачный (Linimentum Capsici ammoniatum). Состав:
настойки стручкового перца 3 части, спирта камфорного 2 части, раствора
аммиака 1 часть. Жидкость красновато-бурого цвета с запахом аммиака.
Выпускается в стеклянных флаконах по 40 мл.
Линимент перцово-камфорный (Linimentum Capsici camphoratum). Состав: *
настойки стручкового перца и спирта камфорного по 40 мл. Жидкость красно­
вато-бурого цвета с запахом камфоры. Выпускается в стеклянных флаконах
по 80 мл.
’
Все три препарата применяют для растираний при невралгиях, миози,тах и т. п.
Сохраняют в прохладном, защищенном от света месте.
Пластырь перцовый (Emplastrum Capsici). Пластырная масса, содержа­
щая экстракта стручкового перца густого 8%, экстракта белладонны гу­
стого 0,6%, настойки арники’ 0,6%, каучука натурального 22%, канифоли
сосновой 21%, ланолина безводного 18%, масла вазелинового 2% и другие
составные части, нанесенные на куски хлопчатобумажной ткани размером
12x18, 10x18 и 6x10 см.
Применяют как отвлекающее, обезболивающее средство цри радикули­
тах, невралгиях, миозитах, люмбаго и т. п.

316

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ, НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Перед наложением пластыря- кожу обезжиривают спиртом, эфиром,,
одеколоном и протирают ее насухо. С пластыря снима{от защитную пленку
предохраняющую клейкую сторону, накладывают на кожу и слегка прижи­
мают. Пластырь можно не снимать в течение 2 сут, если не ощущается силь­
ного раздражения. При сильном жжении пластырь снимают и кожу смазы­
вают вазелином.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
Z 7. МАСЛО ТЕРПЕНТИННОЕ ОЧИ1ЦЕННОЕ (Oleum Terebinthinae rectificatum).
Скипидар очищенный.
Эфирное масло, получаемое перегонкой живицы из. сосны обыкновенной
(Pinus Silvestris L.), сем. сосновых (Pinaceae).
Основной составной частью скипидара является гидрированный угле­
водород а-пинен.
Прозрачная бесцветная подвижная жидкость с характерным запахом
и жгучим вкусом. Нерастворимо в воде, растворимо в 12 частях спирта.
СлСешивается во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, бензолом.
Оказывает местное раздражающее, отвлекающее (обезболивающее) и анти­
септическое действие. Отвлекающее действие связано со способностью ски­
пидара (так же как и других эфирных масел) проникать через эпидермис
и вызывать в организме рефлекторные изменения в результате раздражения
рецепторов кожи; определенную роль играет также освобождение из кожи
биологически активных веществ, в частности гистамина.
Применяют главным образом наружно в мазях и линиментах для расти­
рания при невралгиях, миозитах, , люмбоишиальгии, ревматизме, иногда
применяют внутрь, и для ингаляций при гнилостных бронхитах,, бронхоэкта­
зии и других заболеваниях легких.
Противопоказан при поражениях паренхимы печени и почек.
Форма выпуска: во флаконах по 50 г.
Мазь скипидарная (Unguentum Terebinthinae). Состав: масла терпен­
тинного очищенного 20 г, эмульсии консистентной (вода — вазелин) 80 г.
Выпускается в стеклянных банках по 50 г.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Линимент скипидарный сложный (Linimentum Olei Terebinthinae "compo­
situm). Состав: масла терпентинного очищенного 40 г, хлороформа 20 г, масла
беленного или дурманного 40 г.
Применяют наружно для растирания при невралгиях, миозитах, ревма­
тизме.
Форма выпуска: во флаконах по 100 г.

Rp.: 01. Terebinthinae rectificati 10,0
. D. S. По 10—15 капель на стакан горячей воды
(для ингаляций)
Rp.: 01. Terebinthinae
Chloroformii aa 15,0
Methylii salicylatis 10,0
M. f. linim.
D. S. Втирать в область суставов
(при артритах)

8. СПИРТ МУРАВЬИНЫЙ (Spiritus Acidi formici).
Состав: кислоты муравьиной 1 часть, спирта этилового 70% 19 частей.
*
Применяю!
наружно для растираний при миозитах^, невралгиях й др.
Форма выпуска: во флаконах по 50 мл.

средства; раздражающие слизистые оболочки

,

317

Б. ГОРЕЧИ
Торечи (amara) — это препараты растительного происхождения, содер­
жащие вещества (гликозиды и др.), ^обладающие сильным горьким вкусом.
Раздражая вкусовые рецепторы слизистых оболочек полости рта и языка,
они вызывают рефлекторным путем усиление секреции желудочного сока,
повышение аппетита, улучшение пищеварения.
'
Назначают горечи при гипацидных и хронических атрофических гастри­
тах, при анорексии на почве нервных заболеваний, после перенесенных опе­
ративных вмешательств и т. д.
Принимают 2—3—4 раза в день за 15—20 мин до еды с небольшим коли­
чеством воды.
Горечи противопоказаны при повышенной желудочной секреции, при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при рефлюкс-ззоС фагите.
1. НАСТОЙКА ГОРЬКАЯ (Tinctura amara).
Получают из 60 частей травы золототысячника, 60 частей листьев три'• листника, 30 частей корневища аира, 30 частей травы полыни, 15 частей ко­
журы мандарина, спирта 40% в достаточном количестве для изготовления
(методом пер1$оляции) 1 л настойки. Прозрачная жидкость буроватого цвета,
горького пряного вкуса, ароматного запаха.
Назначают внутрь по 10—20 капель на прием.
Rp.: Т-гае amarae 20,0
D. S. По 15 капель 3 раза в день за 15—20 мин до еды
Rp.: Т-гае amarae
Т-гае Rhei аа 15,0
М. D. S. По 20—30 капель 3 раза в день перед едой
2. ТРАВА ЗОЛОТОТЫСЯЧНИКА (НегЬа Centaurii).
Собранные во время цветения надземные части двухлетнего растения
золототысячника зонтичного (Centaurium umbellatum Gilib., иди Erythreae
centaurium Pers.), сем. горечавковых (Gentianaceae).
Применяют в виде настоев, отваров и настойки как горечь. Входит в со­
став горькой настойки.
Rp^: Inf. herbae Centaurii 10,0 :.200,0
D. S. По 1 столовой ложке перед едой,
Rp.. Т-гае Centaurii 25,0
D. S. По 15—20 капель перед едой
3. ТРАВА ПОЛЫНИ ГОРЬКОЙ (НегЬа Absinthii).
Листья и цветущие облиственные верхушки дикорастущего многолетнего
травянистого растения полыни горькой (Artemisia absinthium L.), сем. сложно­
цветных (Compositae), собранные до или в начале цветения.
Содержит гликозиды абсинтин и анабсинтин, эфирные масла, витамин С,
дубильные и другие вещества.
Применяют в виде настойки, настоя, чая, экстракта-как горечь для воз­
буждения аппетита и усиления деятельности пищеварительных органов.
Входит в состав аппетитного чая и горькой настойки.
Экстракт полыни густой (Extractum Absinthii spissum). Извлечение из
травы полыни. Густая масса темно-бурого цвета с ароматным запахом, полыни,
горы^м вкусом; с водой образует мутноватый раствор.
"Настойка полыни (Tinctura Absinthii). Настойка (1 : 5) на 70% спирте.
Прозрачная жидкость буровато-зеленого цвета с характерным запахом, очень
горьким вкусом.
4 См. также Сок подорожника (с. 328),

ЗГ8

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.
Выпускается также комбинированная настойка, содержащая настойки
полыни и настойки мяты перечной по 10 мл.
Rp.: Herbae Absinthii lOO'.O
'
D. S. Одну чайную ложку нарезанной травы полыни за­
варить, как чай, в 2 стаканах кипящей воды, на­
стоять 20 мин, процедить и пить по Vi стакана
3 раза в день за полчаса до еды

Rp.: Т-гае Absinthii 25,0
D. S. По 15—20 капель 3 раза в день за 15—20 мин до еды
4: лист ТРИЛИСТНИКА водяного (Folium. Menyanthidis).
Синонимы: Лист вахты трехлистной, Лист трифоли (Folium Trifolii fibrini).
Собранные после цветения вполне развитые листья многолетнего травя­
нистого растения трилистника водяного (Menyanthes trifoliata L.), сем. вах­
товые/ (Menyanthaceae).
Растет в Европейской части СССР, в Закавказье и в Сибири по болотам,
берегам рек и озер. Содержит гликозиды и другие вещества.
^Применяют в виде настоя или чая. Заварйвают 2 чайные ложки в стакане
кипящей воды, процеживают, остужают и принимают по ^-/4 стакана 2—-3 раза
в день за '15—20 мин до еды. Входит в состав желчегонного чая и горькой
настойки..
5. КОРЕНЬ ОДУВАНЧИКА (Radix Taraxaci).
Собранные осенью и высушенные корни дикорастущего травянистого
растения одуванчика лекарственного (Taraxacum officinale Web.), сем. сложно­
цветных (Compositae). Содержит гликозид и инулин (до 40%).
Применяют как горечь для возбуждения аппетита, при запорах и как
желчегонное средство. Чайную ложку мелко нарезанного корня заваривают,
как чай, в стакане кипятка, настаивают 20 мин, охлаждают, процеживают.
Принимаюг по ^-/4 стакана 3—4 раза в день.
Экстракт одуванчика густой (Extractum Taraxaci spissum). Густой экст­
ракт бурого цвета. Растворим в воде с образованием мутноватого раствора.
Применяют как constituens при изготовлении пилюль.
6. БРИКЕТЫ ТРАВЫ ДУШИЦЫ (Bricetum herbae Origani). Изготовлены
из измельченной травы душицы обыкновенной (Origanum vulgare L.), сем.
губоцветных (Labiatae). Плиточные брикеты прямоугольной формы размером
120x65x10 мм, массой 75 г; разделены бороздками на 10 равных долек
(по 7,5 г). Одну дольку заливают стаканом кипящей воды, настаивают 15—20
НИН, процеживают, пьют в теплом виде по V2 стакана 3—4 раза в день.
7. СБОР АППЕТИТНЫЙ (Сбор для возбуждения аппетита) (Species
amarae).
‘
•
Состав: травы полыни 8 частей, травы тысячелистника 2 части. Одну
столовую ложку сбора (чая) заливают одним стаканом кипятка, настаивают
20 мин, процеживают. Пьют по 1 столовой ложке 2—3—4 раза в день за 15—
20 мин до еды.

В. СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ АММИАК

РАСТВОР АММИАКА (Solutio Ammonii caustici).
NH4OH

Синонимы: Нашатырный спирт. Liquor Ammonii caustici. Ammonium
causticurii sol'utum.
Прозрачная бесцветная летучая жидкость с острым характерным запахам,
сильно щелочной реакции. Смешивается с водой и спиртом во всех отноше­
ниях. Содержит 9^5—10^5% аммиака.

СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ СЛИЗИСТЫЕ ОБОЛОЧКИ

• ,

319

При вдыхании рефлекторно оказывает возбуждающее влияние на дыха­
тельный центр, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей (окон­
чания тройничного нерва). При объяснении механизма действия следует
учитывать также значение импульсов из ядер тройнцчного нерва для поддер­
жания тонуса активирующей ретикулярной формации ствола мозга. В боль­
ших концентрациях нашатырный спирт может вызвать рефлекторную оста­
новку дыхания.
Применяют для возбуждения дыхания и выведения больных из обмороч­
ного состояния, для чего осторожно подносят небольшой кусок ваты или
марли, смоченной нашатырным спиртом, к носовым отверстиям.
Иногда назначают как возбуждающее средство внутрь по 5—10 капель
в 100 мл воды.
В хирургической практике применяют для мытья рук по методу С. И. Спа­
сокукоцкого и И. Г. Кочергина (25 мл на 5 л теплой воды). Раствор оказывает
антимикробное действие и хорошо очищает кожу.
Формы выпуска: во флаконах (с притертыми пробками) по 30 мл и в ам­
пулах по 1 мл.
'
Хранение: в прохладном месте.
Капли нашатырно-анисовые см. с. 329.
Эликсир грудной см. с.'326.
Линимент аммиачный (Linimentum' ammoniatum). Состав: раствора
аммиака 25 г, подсолнечного масла 74 г, олеиновой кислоты 1 г. Густоватая
жидкость желтовато-белого цвета с запахом аммиака.
Применяют для растираний при невралгиях, миозитах и т. д.
Г. СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ АЛИФАТИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДЫ

ИЕОБЕНЗИНОЛ (Neobenzinolum).
Смесь алифатических углеводородов с прованским или персиковым мас­
лом. Содержит 1’6% нормального гексана, 16% нормального гептана и 68%
масла. Прозрачная светло-желтая жидкость с запахом бензина.
Предложен в качестве неспецифического десенсибилизирующего средства,
иногда применяемого при бронхиальной астме и скрофулодерме. Вводят
в мышцы при бронхиальной астме по 0,6—0,8 мл, при скрофулодерме по
0,2—0,3 мл. При бронхиальной астме необензинол применяют во время частых
приступов; с профилактической целью при отсутствии приступов препарат
не назначают. Обычно делают одну или две инъекции с промежутком 2V2—3 нед.
Инъекции повторяют лишь после того, как первая инъекция не дала эффекта
или если через некоторое время возобновились приступы удушья. При скро­
фулодерме инъекции повторяют с промежутками 2—3 нед. После инъекции
на следующий день в месте введения развивается болезненный инфильтрат;
наблюдаются повышение-температуры и нарушение самочувствия. Эти явле­
ния связаны с основным действием препарата: раздражением тканей в месте
введения и высвобождением из них биогенных физиологически активных
веществ (гистамина и др.).'
Препарат противопоказан при активном туберкулезе, лихорадочных
реакциях, стенокардии.
Форма выпуска: ампулы по 0,4 мл. Ампулы вскрывают непосредственно
перед употреблением.
’
Хранение: в прохладном, защищенном от света и огня месте.

Д. СРЕДСТВА, содержащие дихлордиэтилсульфид
и ДРУГИЕ ВЕЩЕСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ КОЖУ
1. АНТИПСОРИАТИКУМ (Antipsoriaticum).
Мазь, содержащая 1 часть химически чистого трихлорэтиламина на
40 000 (или 100 000) частей вазелина или автоловой мази
*,^

.320

СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Трихлортриэтиламин («азотистый иприт») ^относится к веществам кожнонарывного действия. При нанесении на кожу он может вызвать поражения
различной степени — от легкой эритемы до образования пузырей с последую­
щим изъязвлением и некрозом тканей (в зависимости от концентрации, дли­
тельности воздействия, индивидуальной чувствительности и др.). Тяжелые
поражения наблюдаются при попадании трихлортриэтиламина на слизистые
оболочки (особенно глаз). Местное действие сопровождается общерезорбтив­
ными токсическими явлениями.
• В весьма большом разведении (1 : 100 000 — 1 : 40 000) трихлортриэтил­
амин предложен для лечения псориаза. Механизм действия недостаточно
ясен. Определенную роль могут играть взаимодействие вещества с белками
кожи, угнетение активности ферментных систем, влияние на рецепторы кожи.Применяют антипсориатикум при всех формах псориаза в стационарной
стадии, а иногда также при гнездном облысении
Назначают препарат наружно. Начинают с осторожного нанесения мази
в концентрации 1 : 100 000 на ограниченные очаги поражения 1—2 раза
в день в течение 2—3 днёй. При повышенной чувствительности кожи даль­
нейшее применение препарата не производится. При хорошей переносимости
смазывают в дальнейшем всю пораженную кожу 2 раза в день. Первые 5—
6 дней мазь накладывают без повязок, на 7-й день делают перерыв, больнбй
принимает ванну и меняет белье. Со 2-й недели при хорошей переносимости
смазывают пораженную кожу мазью (или легко ее втирают) и наклады­
вают вощеную бумагу, фиксируя ее бинтами, в первые 2—3 дня на 1—2 ч, в
последующие — на 2—4 ч. Через 2 нед от начала лечения делают перерыв
на 3—5 дней, затем лечение возобновляют. В этот период назначают 1—2% са­
лициловую мазь.
Втирание антипсориатикума производят по направлению роста волос
(иначе возможно возникновение фолликулитов). Не следует наносить мазь
сразу после ванны во избежание обострения процесса. Нельзя сочетать лече­
ние антипсориатикумом с ультрафиолетовым облучением. Не допускают по- ‘
падания мази на веки и в глаза. С осторожностью следует наносить мазь на
легко раздражимые участки кожи (молочные железы, складки и др.), особенно
у женщин.
,
Лечение препаратом продолжается обычно 3—5 нед.
Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Необходимо систе­
матическое (один раз в неделю) исследование морфологического состава
кровй. Если при применении препарата усиливаются эритема и зуд, лечение
прекращают обычно на 2—3 дня до устранения этих явлений, а затем приме­
няют меньшую концентрацию (1 ; 100 000). Если раздражение возобновляется,
лечение прекращают.
. После окончания, лечения больные должны длительное время избегать
интенсивного солнечного облучения.
'
,
■
При гнездном облысении антипсориатикум втирают сначала в концентра­
ции 1 : 100 000, постепенно переходя к концентрации 1 : 40 000. Втирают
ежедневно один раз в дёнь длительно, до появления эритемы, затем делают
перерыв до ее исчезновения и вновь втираюг. Голову моют каждые 7 дней.
При повышенной чувствительности к препарату возможно появление
аллергической сыпи, обострение псориаза, раздражение кожи. После приме­
нения препарата на местах нанесения обычно остается пигментация, медленно
исчезающая после отмены препарата.
Препарат противопоказан при повышенной к нему чувствительности,
при заболеваниях печени, почек, кроветворных органов, при дерматитах,
в прогрессирующей стадии псориаза, при склонности к пиодермии и к аллер­
гическим реакциям. Следует учитывать, что повышенная чувствительность
к препарату может развиться в процессе лечения.
См. также Фотосенсибилизирующие препараты (ч. II, с. 131).

ОТХАРКИВАЮЩИЕ ейдствА

321

,С большой осторожностью следует применять антипсориатикум при
псориатической эритродермии. Применяют мазь в концентрации 1 : 100 000,
не втирая ее энергично и не накладывая вощеную бумагу. В случае появления
даже небольших признаков обострения лечение прекращают.
Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 25 и 35 г и в стеклянных банках
ПО 40, 50 и 60 г.
Хранение: список А. Отпуск производят только по рецепту врача, повтор­
ный отпуск — по новому рецепту.
При изготовлении мази и работе с нею следует соблюдать осторожность.
2. ПСОРИАЗИН (Psoriasinum).
Мазь, содержащая 1 часть химически чистого ди хлор диэтил сульфида на
20 000 частей вазелина.
Ди хлор диэтил сульфид, или иприт, относится, ,как и трихлорэтиламин,
входящий в состав антипсориатикума, к веществам кожнонарывного действия.
В большом разведении (1 : 20 000) применяют для лечения псориаза
(в стационарной стадии) и при гнездном облысении.
До начала, систематического лечения определяют чувствительность кожи
больного к препарату. При хорошей переносимости переходят к системати­
ческим втираниям.
Способ применения, длительность лечения, меры предосторожности и
противопоказания такие же, как при назначении антипсориатикума.
Псориазин обладает более выраженной сенсибилизирующей способностью,
чем антипсориатикум; аллергические реакции могут быть буллезного типа.
При неосторожном применении препарата . могут возникнуть обострение
псориаза с переходом в эритродермию.
Формы выпуска: в алюминиевых тубах по 25 и 35 г и в стеклянных бан­
ках по 100 г.
Хранение: список А.
Правила отпуска и работы с препаратом такие же, как для антипсориати­
кума.

Е. РАЗНЫЕ СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ КОЖУ
ФИНАЛГОН—мазь (Unguentum «Finalgon»).
Содержит 2,5% р-бутоксиэтилового эфира никотиновой кислоты и 0,4%
ванилиламида нонилиновой кислоты.
Применяют для втирания в кожу при невралгиях, ишиасе, люмбаго,
миальгиях и т. п. (см. также Мазь ''Эфкамон'\ с. 313).
Полагают, что наличие в финалгоне эфира никотиновой кислоты способ­
ствует расширению поверхностных сосудов кожи и сосудов подкожной клет­
чатки.
Мазь в небольшом количестве (около 0,5 cм^’) наносят на кож^у болезнен­
ных участков, легко растирают до полного всасывания (при помощи прила­
гаемой полиэтиленовой пластинки). Для лучшего эффекта болезненный участок
после втирания обвязывают шерстяной тканью.
Мазь не следует наносить на слизистые оболочки; она не должна попадать
в глаза, так как возможно сильное раздражение.
Форма выпуска: в тубах по 20 г.
Производится в Социалистической Федеративной Республике Югославии.

V. ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА^
Отхаркивающими называют средства, способствующие отделению мокроты,
застоявшейся в дыхательных путях. Огхаркивающее действие связано глав­
ным образом с усилением секреции бронхиальных желез и уменьшением
См. также Аммония хлорид. Натрия гидрокарбонат.
11 Лекарственные средства, т. I

S22

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

ВЯЗКОСТИ мокроты, а также со стимуляцией двигательной активности ворсинок
мерцательного эпителия бронхиального дерева. Усиление секреции и стиму­
ляция активности мерцательного эпителия обычно имеют место при примене­
нии в малых дозах рвотных средств (см. Рвотные средство, с. 195), в связи
с чем в качестве 01 харкивающих иногда используют препараты рвотною
корня и апоморфин. Аналогичное действие оказывает ряд других средств,
особенно растиаельного происхождения (препараты термопсиса и др ); в связи
с большой терапевтической широтой (различием между дозами, оказывающими
отхаркивающее действие и вызывающими рвоту) они широко используются
в качестве отхаркивающих средств.
Уменьшение вязкости мокроты вызывают протеолитические ферменты
(см. Трипсин, т. II, с. 20) и другие муколитические средства (см. Ацетилт
цистеин, т. II, с. 57). Отделению мокроты могут способствовать средства,
оказывающие бронхолитическое действие.
При застойных явлениях, связанных с нарушением кровообращения в лег­
ких, необходимо применение специальных сердечно-сосудистых средств.
1. ЛИКОРИНА ГИДРОХЛОРИД (Lycorini hydrochioridum).
1, 2-Диокси-9, 10-метилендиокси-7Н, 1, 2, 4, 5, 12, 12а- гексагидропирроло[3,2,l-d,e]фeнaнтpидинa гидрохлорид;

Ликорин — алкалоид, содержащийся в ряде растений сем. амариллисо­
вых (Amaryllidaceae) и лилейных (Liliaceae).
Ликорина гидрохлорид — белый порошок с серовато-желтым оттенком.
Трудно растворим в воде, мало — в спирте.
- Оказывает в малых дозах отхаркивающее действие, а в больших дозах
вызывает рвоту. Усиливает секрецию бронхиальных желез, разжижает мок­
роту, несколько уменьшает спазмы бронхиальной мускулатуры.
Применяют как отхаркивающее средство при хронических и острых
воспалительных процессах в легких и бронхах, «при бронхоэктатической
болезни, бронхиальной астме и др.
Назначают внутрь взрослым по 0,0001—0,0002 г (0,1—0,2 мг) 3—4 раза
в день. При применении в больших дозах возможны тошнота и рвота.
Препарат противопоказан (как и другие отхаркивающие и рвотные сред­
ства) при открытых формах туберкулеза легких и других заболеваниях со
склонностью к легочным кровотечениям, при органических заболеваниях
центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, при язве же­
лудка и двенадцатиперстной кишки, поражениях пищевода со склонностью
к кровотечениям.
Форма выпуска: таблетки по 0,0002 г (0,2 мг). В состав каждой таблетки
входят также 0,2 г натрия гидрокарбоната.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Tabul. Lycorini hydrochloridi 0,0002 N. 20
D. S. По V2—1 таблетке 3 раза в день

;

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

323

2. ТРАВА ТЕРМОПСИСА. Трава мышатника (НегЬа Thermopsidis).
Собранная в самом начале цветения до образования плодов и высушеннаятрава дикорастущего многолетнего растения термопсиса ланцетовидного
(Thermopsis lanceolata R. Вг.), сем. бобовых (Legumlnosae).
Термопсис распространен в Заволжье, Сибири, Казахстане и в других
районах СССР. Содержит алкалоиды (цитизий, метилцитизин, пахикарпин,
анагирин, термопсин, термопсидин), сапонины, э(^ирное масло и другие ве­
щества. Содержание алкалоидов .должно составлять не менее 1%.
Содержащиеся в растении вещества оказывают сложнее действие на орга­
низм. Цитизин (см. Цититон} и в меньшей мере метилцитизин возбуждают ды, хание, пахикарпин (см.) оказывает угнетающее влияние на узлы вегетативного
отдела нервной системы. В целом сумма веществ этого р^^стения оказывает
отхаркивающее, а в больших дозах рвотное действие.
Применяют в виде настоев, порошка, таблеток, сухого экстракта в ка­
честве отхаркивающего средства; заменяет препараты ипекакуаны.
Порошок назначают взрослым по 0,01—0,05 г 2—3 раза в день, настой
(из 0,6—1г на 180—200 мл) — по 1 столовой ложке 3—4 раза в день.
Детям в возрасте до 2 лет назначают по V2—1 чайной ложке настоя из
0,1 г на 100 мл, детям старшего возраста — по ^4—1 чайной—1 десертной —
1 столовой ложке настоя из 0,2 г на 100 мл 3 раза в день.
Высшие дозы травы термопсиса для взрослых внутрь: разовая 0,1 г,
суточная 0,3 г.
Хранение: список Б.
Трава термопсиса входит в состав сложных таблеток:
а) травы термопсиса в мелком порошке 0,01 г и натрия гидрокарбоната
0,25 г («Таблетки отхаркивающие»). Назначают по 1 таблетке 3—4 раза в день;
а) таблетки от кашля (см. Кодеин, с. 162);
б) таблетки от кашля опийные (см. Опий, с. 158).
Экстракт термопсиса сухой (Extractum Thermopsidis siccum). Смесь экст­
ракта термопсиса сухого и молочного сахара, 1 г препарата по содержанию
алкалоидов соответствует 1 г травы термопсиса, содержащей 1% алкалоидов.
Светло-коричневый порошок. Легко растворим в воде.
Выпускается в виде таблеток по 0,05 г.
Назначают взрослым по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Хранение: список Б.
Таблетки «Пектол» (Tabulettae «Pectolum») содержат: экстракта термо­
псиса сухого 0,01 г, опия в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната 0,2 г, лак­
ричного порошка с анисовым маслом 0,2 г.
Применяют как отхаркивающее и успокаивающее кашель средство по
1 таблетке 2—3 раза в’день (взрослым).
Хранение: список А.
Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 0,6 : 180,0
D. S. По 1 столовой ложке 3—4 раза в день (взрослому)

Rp.; Herbae Thermopsidis 0,01
Natrii hydrocarbonatis 0,25
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 3—4 раза в день
Rp.: Inf. herbae Thermops4di.s 0,2 : 100,0
D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день (ребенку 3 лет)
3. КОРЕНЬ ИПЕКАКУАНЫ. Рвотный корень (Radix Ipecacuanhae).
Корни тропического полукустарника ипекакуаны (Cephaelis ipecacuanha
Rich, или Uragoga ipecacuanha Baill.), сем. мареновых (Rubiaceae).
. Содержат алкалоиды (в сумме не менее 2%) — эметин, цефелин, психотрин,
эметамин и другие вещества. Основным действующим веществом является
алкалоид эметин (см. ч. П, с. 300)^

*
11

324

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ* НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Препараты из корня ипекакуаны (настой, настойка, сироп, реже порошок)
применяют внутрь главным образом в качестве отхаркивающих средств.
По характеру действия к препаратам ипекакуаны близки препараты из
термопсиса, заменившие в значительной мере ипекакуану, являющуюся им­
портным сырьем.
Экстракт ипекакуаны сухой. Экстракт рвотного корня сухой (Extractum
Ipecacuanhae siccum). Мелкий порошок желтовато-серого цвета с едва заметь
ным оранжевым оттенком, со своеобразным запахом. С водой дает почти
прозрачный раствор. Содержит 2% алкалоидов. Сохраняют с предосторож­
ностью (список Б) в сухом месте в небольших, хорошо укупоренных и залитых
парафином банках.
-Применяют для приготовления водных настоев растворением экстракта
в воде (1 часть экстракта ипекакуаны соответствует 1 части корня), а также
для приготовления спиртовой настойки.
Настой ипекакуаны (Infusum radicis Ipecacuanhae). Назначают взрослым
по 1 столовой ложке настоя из 0,4—0,5 г на 180 мл,,детям до 12 мес — по
1 чайной ложке настоя из 0,12 г на 100 мл, детям старшего возраста — по
1 десертной ложке из 0,15—0,2 г на 100 мл 3—5 раз в день.
Выешие дозы корня и сухого экстракта ипекакуаны как отхарки­
вающее для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,4 г.
Высшая разовая доза как рвотное взрослому — 1г (одно­
кратно).
Настойка ипекакуаны. Настойка рвотного корня (Tinctura Ipecacuanhae).
Готовят методом- перколяции, применяя 70% спирт (1 часть крупиоизмельченного корня ипекакуаны на 10 частей спирта). При отсутствии корня ипе­
какуаны настойка может быть приготовлена из сухого экстракта рвотного
корня (1 часть) путем растворения его в 70% спирте (9 частей).
Прозрачная жидкость желто-бурого цвета, со слабым своеобразным за­
пахом, вначале сладковатым, затем неприятным вкусом. Содержит 0,2%
алкалоидов.
Назначают внутрь^ по 5—10 капель на прием (взрослым).
Высшие дозы для взрослых: разовая 15 капель, суточная 30 капель.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных склянках в прохладном,
защищенном от света месте.
Сироп ипекакуаны (Sirupus Ipecacuanhae). Состав: настойки ипекакуаны
1 часть, сиропа сахарного 9 частей. Прозрачная жидкость буровато-желтого
цвета со своеобразным вкусом. Плотность 1,270—1,300.
Назначают внутрь взрослым по 2—4 г на прием.
.
Хранение: в хорошо укупоренных склянках в прохладном, защищенном
от света месте.
.

4. КОРЕНЬ АЛТЕЯ (Radix Althaeae).
Собранные осенью или весной, очищенные от пробкового слоя и высу­
шенные боковые корни дикорастущего и культивируемого многолетнего
травянистого растения алтея лекарственного (Althaea officinalis L.) и алтея
армянского (Althaea armeniaca Ten.), сем. мальвовых (Malvaceae). Содержит
много растительной слизи.
Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и противо­
воспалительное, средство, главным образом при заболеваниях дыхательных
путей.
Экстракт алтейнога корня сухой (Extractum Althaeae siccum). Порошок
серовато-желтого цвета, почти без запаха, своеобразного сладковатого вкуса.
Экстракт алтейного корня жидкий (Extractum Althaeae fluidum). Густо­
ватая жидкость темно-янтарного цвета, своеобразного сладкого вкуса, почти
без запаха.
Сироп алтейный (Sirupus Althaeae). Состав: экстракта алтейного корня
сухого 2 части, сиропа сахарного 98 частей. Прозрачная жидкость желтова­
того цвета, слабого своеобразного запаха, сладкого вкуса.

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

-

,

325

Применяют в микстурах для улучшения вкуса и как обволакивающее.
Rp.: Inf rad. Althaeae 6,0 : 180,0
Sir. Liquiritiae ad 200,0
M. D.‘ S. Через 2 ч no 1 столовой ложке
(взрослому)
Rp.: Inf. rad. Althaeae 3,0 : 100,0
Sir. Althaeae 20,0
M. D. S. По 1 чайной ложке 4—5 раз в день
(ребенку 2 лет)

Сбор грудной № I (Species pectorales № 1). Состав: корня алтея измель­
ченного и листьев мать-и-мачехи измельченных по 2 части, травы душицы
измельченной 1 часть.
Применяют в качестве отхаркивающего средства.
Одну столовую ложку заливают стаканом кипятка; настаивают 20 мин,
процеживают. Принимают по V2 стакана 2—3 раза в день (после еды).
5. МУКАЛТИН (Mucaltinum).
Препарат, содержащий смесь полисахаридов (сухую слизь) из травы
алтея лекарственного.
Аморфный ^порошок зеленовато-бурого цвета. Медленно растворим в хо­
лодной воде, быстрее--при . нагревании; образует мутные, вязкие растворы.
Применяют в виде таблеток (по 0,05 г) в качестве отхаркивающего средства
при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (при бронхитах,
пневмонии, бронхоэктазии и др.). .
Назначают по 1-—2 таблетки на прием (перед едой). Курс лечения —
в среднем 7—14 дней..
При применении препарата у детей можно растворить таблетку в ^/д ста­
кана теплой воды и добавить сахарный сироп.
Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,05 г мукалтина (с добавлением
0.087 г натрия гидрокарбоната и 0,16 г винной кислоты) — по 10 штук в стек­
лянных пробирках.
Хранение: в сухом, прохладном месте.
6. КОРЕНЬ ИСТОДА (Radix Polygalae).
Собранные осенью и высушенные корни дикорастущих многолетних
травянистых растений истода узколистного (Polygala tenuifolia Willd.) и
истода сибирС1^ого (Polygala sibirica L.), сем. истодовых (Polygalaceae).,
Содержит сапонины. Применяют в виде отвара в качестве отхаркиваю­
щего средства.
Rp.: Decocti rad. Polygalae 20,0 : 200,0
Natrii hydrocarbonatis 4,0
Liq. Amraonii anisati 2,0
Sir. simpl. 20,0
M. D. S. По 1 столовой ложке 4—5 раз в день

7. КОРЕНЬ СОЛОДКИ (Radix Glycyrrhizae).
Синонимы: Лакричный корень. Radix Liquiritiae.
*анные
Собр
в разное время года корни и подземные побегай многолетних
дикорастущих травянистых растений солодки голой (Glycyrrhiza glabra L.)
и солодки уральской (Glycyrrhiza uralensis Fisch.), сем. бобовых (Leguminosae).
В медицинской практике применяют не очищенныё от пробки корни
солодки (Radix Glycyrrhizae naturalis) и корни, очищенные от пробки (Radix
Glycyrrhizae m'undata).
. Содержит ликуразид; глицирризиновую кислоту (не менее 6%), флаво­
ноиды, слизистые и другие фармакологически активные вещества. Глицирризиновая кислота, являющаяся тритерпеноидным гликозидом, обладает противо­
воспалительными свойствами. Ликвиритозид (флавононовый гликозид) и

326

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

2,4»4-триоксихалкон оказывают спазмолитическое действие. Пентациклический тритерпен — карбеноксолон
т ускоряет заживление язв желудка.
Препараты из корня солодки применяют в качестве отхаркивающих
средств. Из корней и корневищ получают также ряд препаратов («Ликвиритон»,
гранулы «Флакарбин» и др.), обладающих противовоспалительной активно’
стью.
Эликсир грудной (лакричный) (Elixir pectrorale s. Elixir cum extracto
Glycyrrhizae). Состав: экстракта корня солодки 60 частей, раствора аммиака
10 частей,- масла анисового 1 часть, спирта 49 частей, воды 180 частей. Про­
зрачная жидкость бурого цвета, сладкого вкуса с запахом аммиака и анисового
масла.
Применяют как отхаркивающее по 20—40 капель несколько раз в день;
детям назначак5т на прием столько капель, сколько ребенку лет.
Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.
Экстракт солодкового корня сухой (Extractum Glycyrrhizae siccum).
Буровато-желтый сухой мелкий порошок слабого своеобразного запаха,
приторно-сладкого вкуса. При взбалтывании с водой образует коллоидный,
сильно пенящийся раствор.
Экстракт солодкового корня густой (Extractum Glycyrrhizae spissum).
Получают извлечением солодкового корня 0,25% раствором аммиака.
Густая масса бурого цвета, слабого своеобразного запаха, приторно­
сладкого вкуса.
Применяют как constituens для изготовления пилюль.
Корень солодки входит в состав сбора мочегонного (-с. 447).
Порошок солодкового корня сложный (см. Лист сенны^ с. 334).
Сбор грудной № 2 (Species pectorales № 2). Состав: корня солодки измель­
ченного и листьев подорожника измельченных по 3 части, листьев мать-имачехи измельченных 4 части.
Применяют в качестве отхаркивающего средства.
Одну столовую ложку заливают стаканом кипятка, настаивают 20 мин,
процеживают. Принимают по ^4 стакана 2—3 раза в день (после еды).
8. ЛИКВИРИТОН (Liquiritonum).
Препарат, содержащий сумму флавоноидов из корней и корневищ солодки
уральской или солодки голой.
Л Желто-бурый аморфный порошок горьковатого вкуса, без запаха. Трудно
растворим в воде и спирте. Содержит не менее 55% флавоноидов в расчете
на ликуразид (см. также Флакарбин). ’
Применяют как противовоспалительное, спазмолитическое и антацидное
средство при гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцати­
перстной кишки.
Назначают внутрь по 0,1—0,2 г (1—2 таблетки) 3—4 раза в день до еды.
Курс лечения (1 мес и более) можно проводить повторно. Для профилактики
сезонных обострений язвенной болезни назначают в той же дозе 2—3 раза
в день.
Препарат хорошо переносится, побочных явлений обычно не вызывает.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Liquiritoni 0,1 N. 50
'
D. S. По 1 таблетке 3—4 раза в день
9. ГРАНУЛЫ «ФЛАКАРБИН» (Granulae «Flacarbinum»).
Комбинированный препарат, каждые 100 г которого содержат ликуразида и кверцетина по 2 г, натрий-карбоксиметилцеллюлозы и пектина по 10 г,
глюкозы 76 г.
Гранулы зеленовато-желтого цвета, сладковатого вкуса.
1 Натриевая соль выпускается за рубежом под название,м «Biogastrone» для ле
*
чения язвенной болезни желудка.

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

327

Ликуразид, выделенный из корней солодки, обладает противовоспали­
тельной и спазмолитической активностью; кверцетин, относящийся к витами­
нам группы Р (см. с. 501), оказывает капилляроукрепляющее действие;
пектин и натрий-карбоксиметилцеллюлоза обладают послабляющей активностью.
Применяют для лечения- больных язвенной болезнью желудка и двенадца­
типерстной кишки.
Назначают внутрь по ’■/g чайной ложки 3 раза в день перед едой. Запи­
вают теплой водой (^/з—^4 стакана). Длительность курса лечения 3—4 нед
(и больше); при необходимости курсы лечения повторяют.
Форма выпуска: в стеклянных банках по 35 и 100 г.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
10. ГЛИЦИРАМ (Glycyrramum).
Монозамёщенная аммониевая соль глицирризиновой кислоты, выделен­
ной из корней солодки голой (Glycyrrhiza glabra L.).
Мелкокристаллический порошок or светло-кремового до кремового цвета,
сильно сладкого вкуса, без запаха. Растворим в воде с образованием вязкого
раствора; легко растворим в растворах щелочей, практически нерастворим
в спирте.
Оказывает противовоспалительное" действие, связанное с умеренным
стимулирующим влиянием на кору надпочечников.
Применяют при бронхиальной астме, аллергических дерматитах, экземе
и других заболеваниях. Может применяться в сочетании с глюкокортикосте­
роидами с целью некоторого уменьшения их дозировки.
Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза (до 3—б раз) в день (за пол­
часа до еды). Курс лечения .от 2 нед до 6 мес.
Дозу, частоту приема и длительность лечения индивидуализируют в за­
висимости от особенностей случая.
Препарат противопоказан при органических поражениях сердца и нару­
шениях функции печени и почек.
Форма выпуска: в таблетках по 0,05 г.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
It КОРНЕВИЩЕ С КОРНЯМИ СИНЮХИ (Rhizoma cum radicibus Polemonii).
Синюха лазурная (Polemonium coeruleum L.) — многолетнее травянистое
растение сем. синюховых (Polemoniaceae). Растет по всей территории СССР.
Растение, особенно его корни и корневища, содержат сапонины. Оказывает
отхаркивающее и седативное действие.
Применяют в качестве отхаркивающего средства при острых и хрони­
ческих бронхитах. Иногда назначают вместе с сушеницейболотной при яз­
венной болезни желудка. Как отхаркивающее назначают настой из корней
(из 6—8 г на 200 мл), отвар (из 3—6 г на 200 мл) по 3—5 .столовых ложек
в день (после еды) или таблетки.
При язвенной болезни желудка назначают отвар по 1 столовой ложке
3 раза в день после еды и настой из сушеницы болотной (из 10 г на 200 мл)
по 3 столовые ложки 3 раза в день до еды. Выпускаются также таблетки,
содержащие сухие экстракты из корней синюхи и из травы сушеницы.
Rp.: Decocti rad. Polemonii coerulei 6,0:200,0
D. S. По 1 столовой ложке 3—5 раз в день после еды
12. КОРНЕВИЩЕ И КОРНИ ДЕВЯСИЛА (Rhizoma cum radicibus Inulae
helenii).
Девясил (Inula helenium L.), сем. сложноцветных (Compositae), произ­
растает во влажных местах почти по всей территории СССР. Корневища
и корни растения содержат сапонины, эфирные масла и другие вещества.
Применяется в виде отвара (20,0 : 200,0) в качестве отхаркивающего средства.
Выпускаются также в виде брикетов (круглых). Два брикета заливают ^•/2 ста-

328

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

кана холодной воды, кипятят 30 мин, процеживают. Принимают внутрь
по 1 столовой ложке 3 раза в день.

13. ЛИСТ ПОДОРОЖНИКА БОЛЬШОГО (Folium Plantaginis majoris).
Высушенные листья многолетнего травянистого растения подорожника
большого (Plantago major L.), сем. подорожниковых (Plantaginaceae), произ­
растающего по всей территории СССР.
Содержит гликозид ринантин, каротин, витамин С, горькие и дубильные
вещества.
Применяют в виде настоя в качестве отхаркивающего средства (1 столо­
вую ложку измельченных листьев настаивают в стакане кипятка 15 мин, про­
цеживают и принимают по 1 столовой ложке 2—3 раза в день).
Выпускается также в виде брикетов. Один брикет настаивают на стакане
кипятка в течение 15 мин, процеживают, принимают по 2 столовые ложки
2—3 раза в день.
Rp.: Inf. foliorum Plantaginis 10,0 : 200,0
D. S. По 1 столовой ложке 3—4 раза в день
Сок подорожника (Succus Plantaginis). Смесь сока из свежих листьев
подорожника большого и сока из надземных частей подорожника блошного
(Plantago psyllum L.). Консервирован спиртом и метабисульфитом натрия
(0,15%).
Темная, слегка мутноватая жидкость красно-бурого цвета, кисловатого
вкуса, своеобразного ароматического запаха.
Применяют главным образом в качестве горечи (см. с. 317) при анацидных
гастритах и хронических колитах по 1 столовой ложке 3 раза в день за 15—
30 мин до еды. Курс лечения в среднем 30 дней.
Форма выпуска: во флаконах по 250 мл.

14. ПЛАНТАГЛЮЦИД (Plantaglucidum).
Суммарный препарат, получаемый из листьев подорожника большого
и содержащий смесь полисахаридов.
Порошок серого цвета, горьковатого вкуса. Растворим в воде с образо­
ванием слизистого раствора, нерастворим в органических растворителях.
Предложен для лечения больных гипацидными гастритами, а также
язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в случаях с нормаль­
ной или пониженной кислотностью. Применяют в период обострения и для
профилактики рецидивов.
Препарат оказывает^ при приеме внутрь спазмолитическое и противо­
воспалительное действие? Данные о влиянии на секреторную функцию же­
лудка разноречивы.
Назначают внутрь в виде гранул по 0,5—1 г (по ^4—1 чайной ложке)
2—3 раза в день за 20—30 мин до еды; перед приемом разводят препарат
в ^4 стакана теплой, воды. Продолжительность лечения в период обострения
составляет 3—4 нед. Для профилактики рецидивов принимают по 1 г 1—2 раза
в день в течение 1—2 мес.
Противопоказан при гиперацидных гастритах и язвенной болезни желудка
с повышенной кислотностью.
Форма выпуска: гранулы во флаконах по 50 г.
Хранение: в сухом месте.
Rp.: Plantaglucidi 50,0
D. S. По 1 чайной ложке 2—3 раза в день
до еды, развести в V4 стакана теплой воды
15. ЛИСТ МАТЬ-И-МАЧЕХИ (Folium Farfarae).
Собранные в первой половине лета листья многолетнего травянистого
дикорастущего растения мать-и-мачехи (Tussilago farfara L.), сем. сложно­
цветных (Compositae), содержат гликозид (туссилягин), инулин, эфирное

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

'

329

масло, дубильные^ слизистые и другие вещества. Применяют как отхаркиваю­
щее средство.
Rp.: Decocti foliorum Farfarae 15,0 : 200,0
,D. S. По 1 столовой ложке через 2—3 ч
Rp.: Folii Farfarae 50,0
D. S. 1 столовую ложку облить стаканом кипящей воды,
настоять 10 мин, остудить, процедить; ‘пить по
1 столовой ложке 3—4 раза в день

16. ТРАВА ЧАБРЕЦА (НегЬа Serpylli);
Высушенные надземные части многолетнего полукустарника чабреца
(Thymus serpyllum L.), сем. губоцветных (Labiatae). Растет по всей Европей­
ской части СССР, в Сибири и на Кавказе. Содержит эфирное масло (до 1%),
дубильные, горькие, и другие вещества.
Применяют в виде отвара' и жидкого экстракта внутрь как отхаркивающее
средство, а также как болеутоляющее при радикулитах и невритах.
Rp.: Inf. herbae Serpylli 15,0:200,0
D. S. По 1 столовой ложке 2—3 раза в день
17. ПЕРТУССИН (Pertussinum).
Состав: экстракта чабреца или экстракта тимиана 12 частей, калия бро­
мида 1 часть,- сиропа сахарного 82 части, спирта 80% 5 частей.
Темно-коричневая жидкость с ароматным запахом, сладкого вкуса.
Применяют как отхаркивающее и смягчающее кашель средство при
бронхитах и других заболеваниях верхних дыхательных путей.
Назначают также детям при коклюше.
Доза для взрослых — 1 столовая ложка, для детей — от ^4 чайной до
1 десертной ложки 3 раза в день.
Форма выпуска: во флаконах по 100 мл.

18. ПЛОД АНИСА (Fructus Anisi vulgaris).
. \
Вполне зрелые плоды культивируемого однолетнего травянистого расте­
ния аниса обыкновенного (Anisum vulgare Gaertn., Pimpinella anisum L ),
сем. зонтичных (Umbelliferae).
Содержит эфирное масло (анетол) -—не менее 1,5%, жирные масла и
другие вещества.
Применяют в качестве отхаркивающего и слабительного средства. Входит
в- состав слабительного чая и нашатырно-анисовых капель.
Плоды аниса применяют в виде настоя: 1 чайную ложку плодов завари­
вают, как чай, в стакане кипятка, настаивают 20 мин и процеживают. Прини­
мают по ^4 стакана 3—4 раза в день за полчаса до еды.
Масло анисовое (Oleum Anisi). Содержит около 80% анетола, анисальдегид, анисовую кислоту и другие вещества.
Бесцветная или слегка желтоватая жидкость (при температуре ниже
+15®С белая кристаллическая масса) с характерным запахом плодов аниса
й сладковатым вкусом.
Применяют в качестве отхаркивающего средства (по 2--3 капли на прием);
часто прибавляют к отхаркивающим микстурам (см. Капли нашатырно-анисовые^ Настойка опийно-бензойная).
Rp.: Inf. fructus Anisi 15,0 : 200,0
D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: 01. Anisi 15,0
D. S. По 2—3 капли на прием (отхаркивающее)

Капли нашатырно-анисовые (Liquor ammonii anisatus). Состав: масла
анисового 2,81 г, раствора аммиака 15 мл, спирта 90% до 100 мл. .

33ft-

.СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с сильным ани­
совым и аммйачным запахом.
Применяют внутрь в качестве отхаркивающего средства, особенно при
бронхитах. Дозы: взрослым 10—15 капель, детям до 1 года — 1—2 капли,
2 лет — 2 капли, 3—4 лет — 3—4 капли, 5—6 лет — 5-6 капель, 7—9 лет —
7—9 капель, 10—14 лет — 10—12 капель на прием 3—4 раза в день.
Rp.: Liq. ammonii anisati 25,0
D. S. По 5—10 капель 2—3 раза в день
19. ПЛОД ФЕНХЕЛЯ (Fructus Foeniculi).
. Плод волсшского или аптечного укропа. Вполне зрелые плоды культивируемого двухлетнего и многолетнего травянистого растения фенхеля обык­
новенного (Foeniculum vulgare Mill.), сем. зонтичных (Umbelliferae).
Применяют при метеоризме в виде укропной воды (Aqua Foeniculi),
а также как отхаркивающее, иногда — для улучшения вкуса в микстурах.
Масло фенхелевое (Oleum Foeniculi). Масло волошского укропа. Эфир­
ное масло, получаемое перегонкой измельченн1э1Х плодов фенхеля. Содержит
до 60% анетола. Прозрачная бесцветная или желтоватая, легко подвижная
жидкость с сильным своеобразным запахом, напоминающим запах аниса.
Вкус сначала горьковато-камфорный, затем сладковатый.
Назначают при метеоризме и как отхаркивающее средство по 5—10 капель
на прием; используют также для улучшения вкуса микстур.
Форма выпуска: во флаконах по 5 и 10 г.
Вода укропная (Aqua Foeniculi). Состав: 1 часть укропного масла на
1000 частей воды. Бесцветная прозрачная или слегка мутноватая жидкость
своеобразного ароматного запаха, сладковатого, а затем горьковатого вкуса,
нейтральной реакции. Применяют для улучшения функции кишечника и
уменьшения метеоризма. Назначают внутрь по 1 столовой ложке 3—6 раз
в день.
Сбор ветрогонный (Species Carminativae). ’ Состав: смесь равных частей
плодов фенхеля, листьев мяты перечной, корневищ с корнями валерианы.
Применяют для уменьшения метеоризма.
Две чайные ложки заваривают стаканом кипятка, настаивают 20 мин,
процеживают. Пьют по ^4—1 стакану утром и вечером в теплом виде.

20. ТЕРПИНГИДРАТ (Terpinum hydratum).
па/?й:-Ментандиол-1,8.
СНз
НзС

НО'
Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок
без запаха, слабогорького вкуса. Мало растворим в воде (1 : 250 в холодной
и 1 : 34 в кипящей), растворим в спирте.
Назначают внутрь самостоятельно и в сочетании с другими препаратами
как отхаркивающее средство (при хроническом бронхите). Дозы: для взрос­
лых — 0,25—0,5 г, для детей до 1 года — 0,025—0^05 г, до 2 лет — 0,05 г,
3—4 лет — 0,1 г, 5—6 лет — 0,15 г, 7—9 лет — 0,2 г, 10—14 лет — 0,25—0,3 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки (по 0,25 и 0,5 г); выпускаются также
комбинированные таблетки с гидрокарбонатом натрия.
Хранение: в хорошо укупоренной таре.
Rp.: Tabul. Terpini hydrati 0,25 N. 6
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Terpini hydrati
Natrii hydrocarbonatis aa 0,25
D. t. d. ,N. 1'0 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

331

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

-

21. НАТРИЯ БЕНЗОАТ (Natrii benzoas).
•

'

J'

^ONa

'

Синоним: Natrium benzoicum.
Белый кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса. Легко
растворим в воде (1 : 2), трудно — в спирте (1 : 45). Растворы имеют слабо­
щелочную реакцию.
Применяют внутрь как отхаркивающее средство при бронхитах и других
заболеваниях дыхательных путей в порошках и растворах (чаще в микстурах).
Взрослым дают по 0,2—0,5 г, детям до 1 года — 0,03—0,05 г, 2—5 лет —
0,05—0,1 г, 5—6 лет — 0,15 г, 7—9 лет — 0,2 г, 10—14 лет — 0,2—0,3 г
на прием 3—4 раза в день.
Вводят также в вену (15% раствор) при абсцессе легкого, гнилостном
бронхите.
Бензоат натрия предложен также для исследования антитоксической
функции печени. Суигность метода состоит в том, что образующаяся в печени
аминоуксусная кислота (глицин) вступает в соединение с введенной в организм
бензойной кислотой, в результате чего образуется гиппуровая кислота.
По количеству выделившейся с мочой гиппуровой кислоты судят о функцио­
нальном состоянии печени. Препарат назначают внутрь в количестве 4 г
(А. Я- Пытель). Выделение 3,7 г бензоата натрия (в виде гиппуровой кислоты)
принимают за 100% функцию печени. У здоровых людей этот процент может
колебаться между 70 и 100. Для исследования бензоат натрия можно вводить
также внутривенно (1,77 г в 30 мл воды для инъекций). За 100% считают
выделение 1,4 г.
.
Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 0,6: 180,0
Natrii benzoatis 4,0
M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

_

Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 0,1 : 100,0
Liq. Ammonii anisati 4,0
Natrii benzoatis 0,6
Sir.. Althaeae 20,0
M. D. S. По 1 чайной ложке 3.-4 раза в день
(ребенку 9 мес)
Rp.: Natrii benzoatis 0,6
Liq. Ammonii anisati 1,0
Sir. Althaeae 25,0
Aq. destill, ad 60,0
M. D. S. По 1 чайной ложке через 2-=2-3 ч
(ребенку 2 лет)

Rp.: Sol. Natrii benzoatis 15% 10,0
Sterilisetur!
D. S. Для внутривенных вливаний (готовить
ex tempore; вводить медленно!)
Настойка опийно-бензойная (Tinctura Opii benzoica). Готовят из расчета:
настойки опия 50 мл, бензойной кислоты 20 г, камфоры 10 г, анисового масла
5 г, спирта 70% до Гл. Содержит 0,045—0,055% морфина.
Прозрачная жидкость желтого цвета, камфорно-анисового запаха, слад­
ковато-пряного вкуса, кислой реакции.
Применяют в качестве отхаркивающего и успокаивающего кашель сред­
ства самостоятельно и в сочетании с другими препаратами. Доза для взрослых

332

СРЕДСТВА, ДЕЙгЗТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

20—40 капель на прием, для детей — по 1 капле настойки на год жизни на
прием.
Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.
' Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
VI. С Л А Б И Т Е Л Ь Н Ы Е С Р Е Д С Т В А
,Действие слабительных средств связано главным образом с рефлектор­
ными влияниями на перистальтику кишечника, вызывающими ускорение его
опорожнения. По механизму действия основные слабительные средства делят
на две группы: А) средства, вызывающие химическое раздражение рецепторов
слизистой оболочки кишечника; к ним относятся препараты растительного
происхождений, содержащие производные антрацена (препараты корня ревеня#
коры крушины, плодов жостера, листьев сенны, сабура), касторовое масло,некоторые синтетические соединения (фенолфталеин, изафенин и др.); Б) сред­
ства, вызывающие увеличение объема и разжижение содержимого кишечника;
к ‘ ним относятся солевые слабительные (натрия сульфат, магния сульфат,
соль карловарская и др.), морская капуста и др. Действие препаратов этой
группы в определенной степени связано с механическим раздражением рецеп­
торов кишечника.

А. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ
ХИМИЧЕСКОЕ РАЗДРАЖЕНИЕ РЕЦЕПТОРОВ
СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ кишечника

1. КОРЕНЬ РЕВЕНЯ (Radix Rhei).
Собранные осенью или ранней весной в возрасте не менее 3 лет, очищен­
ные, разрезанные на части высушенные корни и корневища культивируемого
в СССР ревеня тангутского (Rheum palmatum L., var tanguticurri Maxim)
травянистого многолетнего растения, сем. гречишных (Polygonaceae).
Корни и корневища ревеня содержат антрагликозиды, таногликозиды,
хризофановую кислоту, смолистые, красящие и другие вещества.
Антрагликозиды являются эфироподобными соединениями, которые
после отщепления сахара образуют эмодин и другие производные антрацена.
Общее содержание производных антрацена в корне ревеня составляет не
менее 3,4%.
НО О ОН

Эмодин ревеня (реоэмодин)

Основными действующими веществами являются эмодин (триоксиметилантрахинон) и хризофановая кислота (диоксиметилантрахинон). Они раздра­
жают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление перистальтики, ока­
зывая при этом преимущественное влияние на толстый кишечник и вызывая
более быстрое его опорожнение.
Слабительный эффект после приема препаратов ревеня наступает через
8—ГО ч. Медленное действие и преимущественное влияние на толстый отдел
кишечника обычно объясняют тем, что распад антр а гликозидов в кишечнике
происходит постепенно и что накопление действующих веществ в количествах,
необходимых для послабляющего эффекта, происходит лишь, тогда, когда'они
достигают толстого кишечника; По другим данным (И. Е. Мозгов), рецепторы

833

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

ТОЛСТОГО кишечника наиболее чувствительны и реагируют на такие' концен­
трации эмодина, на которые не реагируют рецепторы тонкого кишечника.
Кроме того, антрагликозиды после всасывания в тонком кишечнике превра­
щаются в организме в эмодин, который выделяется толстым кишечником и
усиливает его перистальтику.
Препараты ревеня применяют в порошках, пилюлях, отварах^ самостоя­
тельно и в сочетании с другими веществами в качестве слабительных средств,
главным образом при хроническом (привьщ^юм) запоре. Обычно их назначают
на ночь. Они хорошо переносятся и не вь^зывают нарушения процессов всасьшания и нормальной деятельности тонкого кишечника. Содержащиеся в рас­
тении смолистые вещества могут оказывать некоторое раздражающее влияние
на кишечник.
Иногда препараты ревеня принимают в малых дозах (0,05—0,2 г) в ка­
честве вяжущих средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Их вя­
жущее действие связано с присутствием таногликозидов, которые, связываясь
с белками, осаждают их, образуя осадок, защищающий рецепторы слизистой
оболочки кишечника.
При приеме препаратов ревеня моча, пот и’молоко окрашиваются в жел­
тый цвет (присутствие хризофановой кислоты), переходящий при прибавлении
щелочи в красный (образование оксиметилантрахинонов).
Применяют следующие препараты ревеня.
Порошок ревеня (Pulvis radicis Rhei). Порошок желто-оранжевого или
красного цвета. Хрустит на зубах вследствие содержания кристаллов оксалата
кальция.'
Назначают в порошках и табле^тках: взрослым — по 0,5—2 г на прием;
детям 2 лет — 0,1 г, 3—4 лет — 0,15 г, 5—6 лет — 0,2 г, 7—9 лет — 0,25—
0,5 г, 10—14 лет — 0,5—1 г. Детям в возрасте до 1 года не назначают.
Таблетки ревеня (Tabulettae radieis Rhei). Таблетки желто-бурого цвета.
Содержат по 0,3 или 0,5 г мелкоизмельченного корня ревеня.
Экстракт ревеня сухой (Extractum Rhei siccum). Водно-спиртовая вытяжка.
Крупный порошок желтовато-бурого цвета, своеобразного запаха, горько­
ватого вкуса. С водой даёт мутноватый раствор кислой реакции. Содержит
не менее 3% Цроизводных антрацена. Доза в зависимости от возраста — от
0,1 до 1—2 г на прйем.
Настойка ревеня горькая (Tinctura Rhei amara). Получают из порошка
корневища и корня ревеня (80 г), порошка корня горечавки (20 г), порошка
корневища аира (10 г) и спирта 70% (до получения 1 л настойки).Прозрачная
жидкость красно-бурого или красного цвета, своеобразного слабоароматного
запаха, горького вкуса. Содержит не менее 0,14% производных антрацена.
Применяют при атоний кишечника, метеоризме и для улучшения пище­
варения по ^2—1 чайной ложке 2 раза в день перед едой.
Препараты корня ^ревеня сохраняют в прохладном, защищенном от
света месте.
Rp.: Tabul. rad. Rhei 0,5 N. 10
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Pulv. rad. Rhei_
Magnesii oxy di aa 0,3
Extr. Belladonnae 0,015
M. f. pulv. D. t. d. N. 10
•
S. По 1 порошку 2—3 раза в день

'

2. КОРА КРУШИНЫ (Cortex Frangulae).
Собранная весной до начала цветения кора стволов и ветвей дикорасту­
щего кустарника крушины ольховидной, или крушины ломкой (Frangula
alnus Mill; син. Rhamnus frangula L.), сем. крушиновых (Rhamnaceae).
Растет в лесной зоне Европейской части СССР и в Западной Сибири.

334

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Содержит антрагликозиды, близкие к антрагликозидам ревеня, сапонины,дубильные и другие вещества. Содержание производных антрацена составляет
не менее 4,5%.
По характеру действия препараты коры крушины близки к ревеню.
Назначают внутрь в качестве мягко действующего слабительного средства
в виде отваров, экстрактов и пилюль. Действие наступает через 8—-10 ч после
приема.
Отвар коры крушины готовят следующим образом: 1 столовую ложку
коры обливают стаканом кипяченой воды, кипятят 20 мин, процеживают,остужают; принимают по полстакана на ночь и утром.
Экстракт крушины жидкий (Extractum Frangulae fluidum).
Жидкость темно-буро-красного цвета, горьковатого вкуса, с водой дает
мутный раствор.
Назначают как слабительное по 20—40 капель на прием.
Экстракт крушины сухой (Extractum Frangulae siccum).
Небольшие комочки или порошок бурого цвета, слабого своеобразного
запаха, горьковатого вкуса.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 т; принимают по
1—2 таблетки перед сном.
Препараты крушины сохраняют в защищенном от света месте.

Rp.: Decocti corticis Frangulae 20,0 : 200,0
Natrii sulfatis 20,0
M. D. 8.>^По 1 столовой ложке утром и вечером
Rp.: Extr. Frangulae fluidi 25,0
D. S. По 20—40 капель утром и вечером
Rp.: Tabul. Extr. Frangulae 0,2 N. 50
S. По 1—2 таблетки на ночь

3. РАМНИЛ (Rhamnilum).
Сухой стандартизованный препарат из коры крушины ломкой. Содержит
не менее 55% производных антрацена.
Оранжево-коричневый аморфный порошок без запаха и. вкуса. Очень
мало' растворим в воде. Выпускается в таблетках, содержащих по 0,05 г
препарата.
По действию не отличается от других препаратов крушины. Назначают
внутрь по 1—2 таблетки перед сном.
Сохраняют в плотно укупоренных склянках в защищенном от света
Rp.: Tabul. Rhamnili 0,05 N. 20
D. S. По 1—2 таблетки на ночь

4. ПЛОД ЖОСТЕРА (Fructus Rhamni catharticae). Плод крушины сла­
бительной.
Собранные поздней осенью в зрелом состоянии и высушенные плоды дико­
растущего кустарника жостера слабительного, или крушины слабительной
(Rhamnus cathartica L.), сем. крушиновых (Rhamnaceae), растущей в средней
и южной частях Европейской части СССР, главным образом на Украине и
в Башкирии. Содержат антрагликозиды и другие вещества.
Действует подобно крушине ломкой. Применяют в виде отвара и настоя:
1 столовую ложку жостера заваривают в стакане кипятка, настаивают 2 ч,
процеживают. Принимают на ночь по полстакана. Входит в состав слабитель­
ного чая.
5. ЛИСТ СЕННЫ (Folium Sennae). Лист кассии (Folium Cassiae).
Отдельные листочки сложного парноперистого листа культивируемых
кустарников кассии остролистной (Cassia acutifolia Del.) и кассии узколист­

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

335

НОЙ (Cassia angustifolia Vahl.), сем. бобовых (Leguminosae). Культивируется
в СССР.
Содержит эмодин, хризофановую кислоту. Количество производных
антрацена составляет не менее 1%. •
Слабительное действие сходно с действием препаратов ревеня и других
растительных слабительных, содержащих антрагликозиды. Хорошо перено­
сится; в связи с малым содержанием смолистых веществ не оказывает раздра­
жающего действия на кишечник. Действие наступает через б—10 ч.
Применяют следующие препараты сенны.
Водный настой листьев сенны (Infusum foliorum Sennae) из 5—10 г
на 100 мл воды; назначают по 1 столовой ложке 1—2—3 раза в день.
Лист сенны (измельченный) выпускается также в виде брикетов массой
75 г, разделенных на 10 долек. Две дольки заливают стаканом кипящей воды,
кипятят 5 мин, настаивают в течение часа, процеживают, охлаждают. При­
нимают по 1 столовой ложке 1—2—3 раза в день.
Порошок солодкового корня сложный (Pulvis Glycyrrhizae compositus).
Состав: листьев сенны в порошке 20 частей, корня солодкового 20 частей,
плодов фенхеля в порошке 10 частей, серы очищенной 10 частей, сахара в
порошке 40 частей. Порошок зеленовато-желтого или зеленовато-бурого цвета
с запахом укропа, горьковато-сладковатого вкуса.
Назначают в качестве легкого слабительного взрослым (особенно при
геморрое) по 1—2 чайные ложки, детям — по
чайной ложки 1—2—3
раза в день. Перед приемом размешивают в воде.
Сохраняют в сухом, защищенном от света месте.
Настой сенны сложный, или венское питье (Infusum Sennae compositum).
Получают из листьев сенны изрезанных 10 частей, натрия-калия тартрата
(сеньетовой соли) 10 частей, меда очищенного 10 частей, спирта 95% 10 частей,
кипящей воды 75 частей. Темно-бурая прозрачная жидкость медового запаха,
сладко-соленого вкуса.
Назначают взрослым по I—3 столовые ложки на прием; детям 2—4 лет —
1 чайную ложку, 5—7 лет — 1 десертную ложку, 8—14 лет — 1 десертную —
1 столовую ложку.
Rp.: Inf. foliorum Sennae 10,0 : 150,0
М. D. S. По 1 столовой ложке утром и вечером
Rp.: Pulv. Glycyrrhizae compositi 50,0
D. S. По 1 чайной ложке 2 раза в день
(перед приемом размешать в воде)
Чай слабительный. Состав: листа сенны 3 части, коры крушины и плодов
жостера по 2 части, плодов аниса и солодкового корня по Г части.
Одну столовую ложку заварить стаканом кипятка, настоять 20 мин,
процедить; принимать на ночь по ^4—I стакану.
Сбор противогеморроидальный (Species antihaemorrhoidales). Состав:
листа сенны, ' коры крушинЬт, травы тысячелистника, плодов кориандра,
корня солодки — по 20 частей.
Способ приготовления и дозы такие же, как для чая слабительного.
Эффективность при геморрое объясняется преимущественно слабительным
действием. Трава тысячелистника (см. ч. П, с. 536) отчасти оказывает крово­
останавливающее действие.
6. МАСЛО КАСТОРОВОЕ (Oleum Ricini). Масло клещевинное.
Жирное масло, получаемое прессованием и последующей очисткой семян
культивируемого растения клещевины (Ricinus communis L.), сем. молочных
(Euphorbiaceae).
Прозрачная, густая, вязкая, бесцветная или слегка желтоватая жидкость,
имеющая слабый запах и своеобразный, неприятный вкус. Смешивается со
спиртом, эфиром, хлороформом. При охлаждении до —16° С застывает в бе-

ЗЗб

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

лозатую мазеобразную массу. Плотность 0,948—0,968. Кислотное число не
более 1,5.
При приеме внутрь расиГепляется липазой в тонком кишечнике с образо-.
ванием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов
кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перисталь­
тики. Слабительный эффект наступает обычно через 5—б ч.
При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокра­
щение мускулатуры матки.
В качестве слабительного средства касторовое масло назначают внутрь
взрослым по 15—30 г, а детям по 5—10—15 г (1 чайная, десертная или столо­
вая ложка) на прием, можно назначать касторовое масло в желатиновых
капсулах (имеются готовые капсулы) или в виде эмульсии.
Применение касторового масла в качестве слабительного противопоказано
при отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол и др.),
а также экстрактом мужского папоротника.
В акушерской црактике касторовое масло используют для стимулиро­
вания деятельности' маТки (при слабости родовой деятельности); назначают
внутрь по 40—50 г обычно в сочетании с хинином, питуитрином (или пахи­
карпином) и другими средствами.
Наружно применяют в мазях, в "бальзамах для лечения ожогов, язв,
для смягчения кожи и т. п.
Формы выпуска: во флаконах по 30—50 г и в капсулах по 1 г в упаковке
по 15 штук.

Rp.: 01. Ricini 25,0
D. S. На один прием
Rp.: 01. Ricini 1,0
D. t. d. N. 15 in caps, gelatinosis
S. Принять в течение получаса
Rp.: 01. Ricini 10,0
Spiritus aethylici 95% 100,0
M. D. S. Наружное (втирать в кожу головы — для укреп­
ления волос)

7. ФЕНОЛФТАЛЕИН (Phenolphthaleinum).
а,а-Ди-(4-оксифени)1)-фталид:

Синонимы: Laxatol, Laxogen, Laxoin, Laxol, Phenaloin, Purgophen,
Purgyl, Trilax и др.
Белый или слабо желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха
и вкуса, очень мало растворим в воде, растворим в спирте (1 : 12).
По характеру слабительного эффекта имеет сходство с антрагликозидами
(см. Корень рев^ня}\ также оказывает преимущественное действие на толстый
кишечник.
Применяют при хроническом запоре.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

337

Доза для взрослых 0,1—0,2 г на прием (до 0,3 г в сутки); детям в возрасте
3—4 лет назначают по 0,05 г, 5—6 лет — 0,1 г, 7—9 лет — 0,15 г,.
10—14 лет — 0,15—0,2 г, детям до 3 лет не назначают.
Фенолфталеин не следует назначать длительно в связи с тем, что. он
обладает кумулятивными свойствами и может оказывать раздражающее дей­
ствие на почки.
Таблетки фенолфталеина (Tabulettae Phenolphthaleini).Синонимы: Пурген,
Purgenum.
Содержат по 0,1 г (для взрослых) или 0,05 г (для детей) фенолфталеина.
.Назначают взрослым, и детям до одной таблетке (соответственно по 0,1
или 0,05 г) 1—3 раза в день.
Rp.: Tabul. Phenolphthaleini 0,1 N. 24
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)

8. ИЗАФЕНИН (Isapheninum).
Бис-3-(4-ацетоксифенил)-изатин:

Н

Синонимы: Acetalax, Acetphenolisatin, Asitin, Bisatin, Diphesatine,
D’itin, Eulaxin (Ю), Fenisan (P), Isazen, Laxaseptol, Laxyl, Neolax, Prulax
и др.
Белый легкий порошок со слабым запахом уксусной кислоты. Нераство­
рим в воде, мало растворим в спирте.
Близок по свойствам к фенолфталеину, но менее токсичен. В кишечнике
под влиянием щелочного содержимого расщепляется,и отделяет диоксифенилизатин, оказывающий слабительный эффект.
Применяют при "привычном запоре, атонии кишечника.
Назначают внутрь взрослым по 0,01—0,015 г (1—P/g таблетки) 2 раза
в день или однократно по 0,02 г (2 таблетки). Детям старшего.возраста назна­
чают по 0,005—0,01 г 1—2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,025 г, суточная 0,05 г.
При приеме препарата иногда наблюдаются боли в области кишечника.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 г.
Хранение: список Б. В хор.ошо укупоренных банках в сухом месте.
Rp.: Tabul. Isaphenini 0,01 N. 10
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день
9. ТАБЛЕТКИ «ИЗАМАН» (Tabulettae «Isamanum»).
Содержат изафенина 0,005^ г и маннита 0,15 г.
Усиливают перистальтику тонкого и толстого кишечника. Слабительный
эффект наступает через 6—12 ч.
Применяют при запорах различного происхождения.
Назначают в первые 3 дня по 1—2 таблетки в день (взрослым), в дальней­
шем — в той же дозе через день или 1—2 раза в неделю.
Форма выпуска: в стеклянных пробирках по 10 штук.

338

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Б. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА,
ВЫЗЫВАЮЩИЕ УВЕЛИЧЕНИЕ ОБЪЕМА
И РАЗЖИЖЕНИЕ КИШЕЧНОГО СОДЕРЖИМОГО^^
1. НАТРИЯ СУЛЬФАТ (Natrii sulfas).

NagSOflOHaO
Синонимы: Natrium sulfuricum. Глауберова соль.
Бесцветные прозрачные, выветривающиеся на воздухе кристаллы горькосоленого вкуса. Легко растворима воде (1 : 3 в холодной и 3 : I при темпе­
ратуре +33° С). При нагревании плавится в своей кристаллизационной воле.
Назначают внутрь в качестве слабительного средства. Слабительный
эффект натрия сульфата, так же как и других солевых слабительных, связан
преимущественно с медленным всасыванием из кишечника и изменением в по­
лости кишечника осмотического давления: под влиянием препарата происходит
накопление воды в кишечнике, содержимое его разжижается, перистальтика
усиливается и каловые массы быстрее выводятся. Некоторую роль играет
также раздражение раствором натрия сульфата рецепторов слизистой оболочки
кишечника.
В отличие от растительных слабительных, содержащих антрагликозиды,
солевые слабительные действуют на всем протяжении кишечника. Эффект
наступает обычно через 4—6 ч после приема.
Доза н'атрия сульфата для взрослых 15—30 г на прием, для детей — из
расчета 1 г на 1 год жизни. Назначают натощак.
Натрия сульфат, так же как другие солевые слабительные, Док+ан при
пищевых отравлениях, так как он не только очищает кишечник, но и задержи­
вает всасывание яда и поступление его в кровь.

Rp.: Natrii sulfatis 25,0
D. S. Принять в ^4 стакана воды, запить 1—2 -стаканами
воды
Rp.: Inf. rad. Rhei 5,0 : 150,0
Natrii sulfatis 30,0
Sir. simpl. ad 200,0
M. D. S. По 1 столовой ложке 1—2 раза в день

2. СОЛЬ КАРЛОВАРСКАЯ ИСКУССТВЕННАЯ(8а1 carol inum factitium).
Состав: натрия сульфата 22 части, натрия гидрокарбоната 18 частей,
натрия хлорида 9 частей, калия сульфата 1 часть.
Белый порошок. Растворима в воде (1 : 10). Служит заменителем есте­
ственной карловарской гейзерной соли.
. Применяют в качестве слабительного и желчегонного средства.
В качестве слабительного назначают взрослым по 1 столовой ложке,
детям (2—6 лет) — по 1 чайной ложке в ^4 стакана воды комнатной темпера­
туры. Принимают натощак.
Как желчегонное назначают по 1 чайной ложке в стакане теплой воды
(40—45° С); принимают за 30—45 мин до еды. Выпускают в пакетах или бан­
ках по 125 г.
Перед употреблением содержимое пакета или банки тщательно переме­
шивают. Растворяют в кипяченой воде.
Форма выпуска: в стеклянных банках по 125 г.
Хранение: в хорошо укупор'енных банках в сухом прохладном месте.
Из Чехословацкой Социалистической Республики поступает натуральная
карловарская гейзерная соль в упаковке по 100 г.
t См. также Магния сульфат, Натрия тиосульфат.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

339,

i МОРШИНСКАЯ СЛАБИТЕЛЬНАЯ СОЛЬ.
Получается из минеральной воды источника курорта Моршин (УССР).
Бесцветные, прозрачные, выветривающиеся на воздухе кристаллы горько' соленого вкуса. При нагревании плавится в своей кристаллизационной воде.
Растворима в 3 частях холодной воды и в 0,3 части теплой воды (при +33° С).
Содержит сульфат натрия, в небольшом количестве — сульфаты магния
и кальция, карбонат кальция, хлорид натрия.
*
f
По составу и действию близка к карловарской соли.
г
Применяется как слабительное средство, а также при заболеваниях печени,г кишечника, нарушениях обмена веществ.
t
Назначают внутрь по 1—2 чайные ложки на ^4 стакана воды за полчаса
|?до еды.
Форма выпуска: в стеклянных банках по 150 г.
-г.
Хранение: в обычных условиях.
4. МОРСКАЯ КАПУСТА. Ламинария сахаристая (Laminaria saccharina).
Морская бурая водоросль, сем. ламинариевых. Встречается в виде мас­
совых зарослей вдоль Дальневосточного побережья СССР, в Белом и Черном
морях.. Содержит йодистые и бромистые соли, альгинаты (кальциевые соли
+ альгиновых кислот), маннит, полисахарид ламинарии, витамин С и другие
вещества.
Для медицинских целей выпускают в виде порошка — мелких темиоJ серых чешуек со своеобразным запахом и солоноватым вкусом или в виде гра. нул.
Применяют главным образом в качестве легкого слабительного средства
г при хронических атонических запорах. Слабительное действие связано со
^.' способностью препарата сильно набухать и, увеличиваясь в объеме, вызывать
'5 раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника. В связи с содержа­
нием солей йода морская капуста показана в качестве слабительного средства
при хроническом запоре у лиц с явлениями атеросклероза.
Назначают по ^4— 1 чайной ложке один раз в день. При длительном
применении и повышенной чувствительности к йоду возможны явления йодизма.
Противопоказана при нефрите, геморрагических диатезах и других со­
стояниях, при которых противопоказаны препараты йода.
Форма выпуска: порошок в коробках по 180 т.

В. РАЗНЫЕ СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
1. МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ (Oleum vaselini).
Синоним: Парафин жидкий (Paraffinum liquidum).
Очиихенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Бес­
цветная маслянистая жидкость без запаха и вкуса. Практически нераствори­
ма в воде и спирте. Смешивается с растительными маслами (кроме касторо­
вого). Плотность 0,875—0,890.
При приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы.
Назначают при хронических запорах по 1—2 столовые ложки в день.
Длительное применение вазелинового масла может вызвать нарушения
пищеварения.
Вазелиновое масло, принятое внутрь, может пройти через анальный
сфинктер и вызвать загрязнение белья. Более удобны поэтому для применения
вязкие эмульсии.
2. МАСЛО МИНДАЛЬНОЕ (Oleum Amygdalarum).
Жирное масло, получаемое прессованием семян двух разновидностей
миндаля обыкновенного (сладкий и горький)—Amygdaiua communis L. var.,
dulcis DC. и var. amara DC., сем. розоцветных (Rosaceae).

340

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Прозрачная желтоватого цвета зкидкость без запаха
*
приятного вкуса.
Плотность 0,913—0,918. Кислотное число не более 2,5.
Назначают внутрь как легкое слабительное средство.
3. СВЕЧИ С ГЛИЦЕРИНОМ (Suppositoria cum Glycerino).
Свечи, содержащие глицерина 1,44 г (или 2,46 г)
* стеариновой кислоты
0,12 г (или 0,25 г) и натрия углекислого, кристаллического 0,06 г (или 0,13 г).
Общая масса свечей соответственно около 1,6 г (для детей) и 2,75 г (для взрос­
лых).
При введении в прямую кишку свечи оказывают легкое раздражающее
действие на слизистую оболочку и рефлекторным путем стимулируют дефе­
кацию.
Применяют при запорах , различного происхождения (привычных, воз­
растных, у лиц с ограниченной подвижностью и др.).
Вводят по одной свече 1 раз в сутки, желательно через 15—20 мин после
завтрака.
При длительном применении свечей могут возникнуть явления раздраже­
ния прямой кишки; в этих случаях введение свечей прекращают, рекомен­
дуется ввести в прямую кишку 10—15 мл теплого подсолнечного (оливкового,
персикового) масла.
Свечи противопоказаны при геморрое в стадии обострения
*
при трещи­
нах заднего прохода, воспалительных заболеваниях и опухолях прямой кишки.
Форма выпуска: в упаковке по 5 шт.
Хранение: в прохладном месте.
4. СТАЛЬНИК ПОЛЕВОЙ, или ПАШЕННЫЙ (Ononis arvensis).
Многолетнее травянистое растение, сем. бобовых (Leguminosae), растет
на Кавказе. Применяют корень (Radix Ononidis arvensis). Содержит сапонины
и гликозиды (ононин, онцерин и др.).
Применяют главным образом при геморрое для нормализации стула
(послабления) и уменьшения болей.
Назнача19т в виде водного отвара или спиртовой настойки. Для при­
готовления отв аца берут 30 г измельченных корней, заливают 1 л воды, кипя­
тят до получения 0,5 л отвара, фильтруют; принимают по 50 мл 3 раза в день
перед едой в течение 2-—4 нед.
Настойка стальника (Tinctura Ononidis). Спиртовая (1 : 5 на 70% спирте)
настойка из корней стальника. Прозрачная жидкость кр‘5*Й1^5^-бурого цвета
*
горьковатого вкуса, своеобразного запаха.
Назначают в качестве слабительного по 1 чайной ложке 2—3 раза в аень
(перед едой).
Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 100 мл.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Т-гае Ononidis 100,0
D. S. По 1 чайной ложке 2—3 раза в день

ГЛАВА IV

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

1. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

' Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное
действие на сердечную мышцу, являются препараты из растений, содержащих
сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуальные глико­
зиды.
К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды
наперстянки (Digitalis purpiirea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), горицвета
(Adonis vefnalis L. и др.); ландыш (Convallaria majalis L.), обвойник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth., Erysimum
cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), ‘
олеандр (Nerium oleander L.), морозник (Helleborus purpurascens W. et K-),
джут, длинноплодный (Corchorus olitorius L.), xapr кустарниковый (Gomphocarpus fruticosus A. Br.) и др.
Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между
собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся
при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или генины).
Агликоны имеют сложное ядро циклопентапергидрофенантреновой струк­
туры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому у боль­
шинства гликозидов в положении 17 присоединено ненасыщенное пятичленное
лактонное кольцо. У сцилларена А и сцилларена В, гликозидов из морского
лука (Urginea maritima) и корельборина, гликозида из морозника вместо
пятичленного ^^л^а содержится шестичленное кольцо.

R= сахар
Ri= Н; СНз и ДР-

R^— Н или ОН
. ^3= Н или ОН

Характерное влияние гликозидов на сердце связано главным образом
с наличием в их молекуле агликона; сахара влияют на степень растворимости,
проницаемость через клеточные мембраны, ‘способность связываться с белками
крови и тканей; будучи сами неактивными, они влияют на активность и ток­
сичность соответствующих гликозидов.

342

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но" остатки
разных сахаров; другая часть имеет один и тот же сахар, но различные агли­
коны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как сахаристой
частью, так и агликоном. Количество частей сахара в молекуле колеблется
от одной (конваллятоксин, эризимин и др.) до двух (строфантин, олиторизид,
эризимозин и др.), трех (дигитоксин, дигоксин и др.) и четырех (дигиланиды
А, В и С). У дигиланидов А, В и С, ацетилдигитоксина и олеандрина к сахар­
ным остаткам присоединен остаток уксусной кислоты.
При выборе сердечного гликозида для терапевтического применения
важное значение имеют быстрота и продолжительность его действия. Быстрота
действия зависит в значительной степени от способа введения и скорости вса­
сывания (при пероральном применении). •
Наиболее быстрый эффект наступает при внутривенном введении. Из
желудочно-кишечного тракта сердечные гликозиды относительно медленно
всасываются, причем некоторые (особенно строфантин) всасываются в малой
степени и при приеме внутрь выраженного действия не оказывают, однако
оказывают сильное действие при внутривенном введении. Гликозиды напер­
стянки, олеандра и др. в желудочно-кишечном тракте не разрушаются, почти
полностью всасываются и оказывают при приеме внутрь выраженный терапев­
тический эффект. Иногда (например, при рвоте) вводят гликозиды ректально.
После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фикси­
руются в тканях, в том числе в сердечной мышце. Продолжительность действия
зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведе­
ния из организма. Эти факторы определяют и способность препарата накап­
ливаться в организме (степень кумуляции). Из препаратов наперстянки наи­
более прочно связывается с белками и обладает наиболее продолжительным
действием и кумулятивным эффектом дигитоксин, несколько менее выражены
эти свойства у ацетилдигитоксина, затем целанида, дигоксина. Меньше других
связываются с белками, быстрее выводятся и обладают относительно малым
кумулятивным эффектом строфантин, эризимин, конваллятоксин и некоторые
другие гликозиды.
Выбор способа введения и препарата зависит от показаний. При острой
сердечно-сосудистой недостаточности и внезапно возникшей декомпенсации
и в других случаях, когда необходима немедленная помощь, прибегают
к внутривенному введению препаратов, оказывающих быстрЪе/сильное, хотя
и непродолжительное действие: например, строфантина, конваллятоксина и др.
При хронической сердечной недостаточности на почве длительного заболева­
ния, а также для поддерживающей терапии после устранения явлений острой
сердечно-сосудистой недостаточности применяют обычно сердечные гликозиды,
оказывающие полный эффект при пероральном применении (дигитоксин, гитоксин, дигоксин, нериолин и др.).
При внутривенном введении необходимое количество раствора сердечного
гликозида разводят обычно в 10—20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы,
а при наличии противопоказаний к применению глюкозы — в таком же объеме
изотонического раствора хлорида натрия. Внутривенно вводят медленно;
возможно капельное введение в 5% растворе глюкозы или в изотоническом
растворе хлорида
натрия.
*
Действие сердечных гликозидов проявляется в изменении всех .основных
функций сердца. Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов
наблюдается: а) усиление систолических сокращений сердца; длительность
систолы сокращается; этот эффект связан главным образом с прямым влиянием
на сердце; б) удлинение диастолы; ритм сердца замедляется, улучшается при­
ток крови к желудочкам; в связи с одновременным усилением систолического
сокращения увеличивается ударный объем сердца. Замедление ритма свя­
зано в значительной степени с повышением тонуса центра блуждающих нервов;
оно не наблюдается после атропинивации. Повышение тонуса центра блуждаю­
щих нервов является реакцией на возбуждение рефлексогенных сосудистых
зон, наступающее при усилении пульсовой волны в результате систолического

СЕРДЕЧНЫЕ гликозиды

343

действия сердечных гликозидов; в) понижение возбудимости проводящей сис­
темы сердца; замедляется проводимость по пучку Гиса, удлиняется промежу­
ток между сокращениями предсердий и желудочков (замедление атрио-вентри­
кулярной проводимости).
Основной терапевтический эффект сердечных гликозидов проявляется
при дилатации сердца. Вызываемое ими усиление сокращений миокарда спо­
собствует изгнанию крови, поступившей в камеры сердца при диастоле. Сле­
дует при этом учитывать, что для,.оптимального действия сердечных гликози­
дов необходим правильный индивидуальный подбор дозы. Оптимальные дозы
улучшают энергетический баланс Миокарда; неадекватные дозы могут его
понизить, в частности, за счет снижения активности дыхательных ферментов.
В связи с брадикардическим действием некоторые сердечные гликозиды
применяют длякупирования приступов пароксизмальной тахикардии; сле­
дует, однако, учитывать, что в больших дозах гликозиды могут вызывать
аритмию..
Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно.
При застойных явлениях и пониженном артериальном давлении оно повы­
шается по мере улучшения сердечной деятельности; при повышенном давлении
заметных изменений е^о величины обычно не наблюдается. Давление в пери­
ферических венах с улучшением кровообращения обычно понижается. Сосуды
органов брюшной полости суживаются; сосуды почек слегка расширяются.
На венечные сосуды сердца сердечные гликозиды выраженного влияния не
оказывают.
Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается; это действие
связано главным образом с общим улучшением кровообращения.
По вопросу о влиянии на свертываемость крови данные разноречивы;
имеются указания на то, что гликозиды наперстянки повышают свертывае­
мость; многие авторы считают эти данные недостаточно обоснованными.
Сердечные гликозиды оказывают также влияние на центральную нервную
систему. Препараты горицвета и ландыша часто применяют, вместе с броми­
дами и препаратами валерианы как успокаивающие средства и улучшающие
деятельность сердца.
В больших дозах, сердечные гликозиды могут вызывать тошноту и рвоту,
что связано с их непосредственным влиянием на рвотный центр и хемочувствительные рецед|Г|Орные зоны (см. Рвотные средства, с. 195), а также с реф­
лексами, обусловленными в случае приема их внутрь раздражающим дей­
ствием на слизистую оболочку желудка. Рвотный' эффект частично связан
также с рефлексами, возникающими в связи с возбуждением рецепторов
сердца..
При введении в подкожную клетчатку растворы сердечных гликозидов
оказывают раздражающее действие.
При передозировке сердечные гликозиды могут вызывать резкую бради­
кардию, политопную экстрасистолию, бигеминию или тригеминию, замедле­
ние предсердно-желудочковой проводимости. Токсические дозы могут вызы­
вать трепетание желудочков и остановку сердца.
В связи со способностью к кумуляции токсическое действие может в той
или другой степени проявиться при дли1ельном применении сердечных гли­
козидов в обычных дозах.
В случае интоксикации, связанной с передозировкой сердечных гликози­
дов, делают перерыв в их применении, длительность которого зависит от
кумулятивных свойств применяемого препарата и клинической картины; при
необходимости дают препараты калия. Назначение калия особенно показано
при одновременном применении сердечных гликозидов и мочегонных средств
(салуретиков).
В медицинской практике применяют не только индивидуальные сердеч­
ные гликозиды, но и галеновые и неогаленовые препараты (порошки, настои,
настойки, экстракты) из растений,, содержащих гликозиды. Активность этих
препаратов, так же как и большинства индивидуальных гликозидов, стандар-

344

,

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

тизуётся в настоящее время биологическим методом. По требованиям Госу­
дарственной фармакопеи СССР биологическая стандартизация производится
на лягушках, кошках и голубях.
’ Активность оценивают по сравнению 'со стандартным кристаллическим
препаратом и выражают в единицах действия. Одна ЛЕД (лягушачья единица
действия) соответствует дозе стандартного препарата, вызывающего в опре­
деленных условиях опыта систолическую остановку сердца у большинства
подопытных стандартных лягушек. Под одной кошачьей или голубиной еди­
ницей действия (1 КЕД, 1 ,ГЕД) подразумевают дозу стандартного препарата
из расчета на 1 кг массы тела, вызывающую в определенных условиях опыта
остановку сердца кошки или голубя.
Необходимо учитывать, что величина терапевтической дозы для разных
сердечных гликозидов зависит не.только от их биологической активности,
устанавливаемой указанными способами, но и от их всасывания из желу­
дочно-кишечного тракта, стойкости в организме и способности к кумуляции
при повторном применении.

А. ПРЕПАРАТЫ НАПЕРСТЯНКИ
В медицинской практике применяют препараты из разных видов напер­
стянки: наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea L.), наперстянки шерсти­
стой (Digitalis lanata Ehrh.), наперстянки ржавой (Digitalis ferruginea L.,)
наперстянки реснитчатой (Digitalis ciliata).
'

a) Препараты

наперстянки

пурпуровой

1. НАПЕРСТЯНКА (пурпуровая и крупноцветковая).
Наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea L.), сем. норичниковых
(Scrophulariaceae) — многолетнее травянистое растение, родиной которого
является Западная Европа; в СССР введена в культуру.. Государственная
фармакопея СССР разрешает к применению наравне с нею наперстянку
крупноцветковую (Digitalis grandiflora Mill., син.: Digitaids ambigua Murr.)
того же семейства; растет в Европейской чаёти СССР, на Северном Кавказе,
на Урале.
Применяют высушенный лист наперстянки (Folium Digitalis) и изготов­
ленные из него препараты. Листья содержат гликозиды, сапонины и другие
вещества.
1 г листа наперстянки должен содержать 50—66 ЛЕД, или 10,3—12,6 КЕД.
В процессе хранения, особенно в неблагоприятных условиях, активность
листьев постепенно уменьшается.
Листья наперстянки пурпуровой содержат ряд первичных (или генуинных) гликозидов (пурпуреагликозиды А и В и др.), которые при высушивании
и хранении теряют под влиянием ферментов молекулу сахара и превращаются
во вторичные гликозиды, которые и являются действующими веществами
препаратов наперстянки. Наиболее важные из вторичных гликозидов —
дигитоксин и гитоксин — состоят из агликонов (дигитоксигенина и гитоксигенина) и трех остатков сахара'— дигитоксозы.
Гликозиды наперстянки пурпуровой, особенно дигитоксин, отличаются
наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными
гликозидами. Они мало разрушаются при приеме внутрь. Несмотря на мед­
ленное всасывание из желудочно-кишечного тракта, они постепенно накап­
ливаются в тканях и оказывают сильный терапевтический эффект. Их дей­
ствие развивается обычно спустя 8—12 ч после приема. Они медленно выво­
дятся из организма и характеризуются (особенно дигитоксин) высокой сте­
пенью кумуляции.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

345

•. Применяют препараты наперстянки при всех степенях хронической сер­
дечной недостаточности ^декомпенсации) различного происхождения: при
митральных пороках, коронаро-кардиосклерозе, гипертонической болезни,
при дистрофии миокарда (см. раздел «Сердечные гликозиды»).
Как антиаритмические средства препараты наперстянки применяют
главным образом при приступах пароксизмальной тахикардии, для устране­
ния экстрасистолии и перевода тахисистолической формы мерцательной
аритмии в более благоприятную брадисистолическую. Необходимо, однако,
учитывать, что эти препараты, особенно в больших дозах, могут споспобствовать появлению желудочковой экстрасистолии.
Длительность назначения наперстянки определяется сроками восстанов­
ления кровообращения и нормальной частоты сердечных сокращений, норма­
лизации диуреза, исчезновения отеков и соответствующего уменьшения массы
тела больного, улучшения сна и общего состояния. Обычно препараты напер­
стянки назначают длительно (месяцами).
Во время лечения необходимо тщательно следить за сердечно-сосудистой
системой и общим состоянием больных. При правильном применении препара­
тов наперстянки не должно наблюдаться побочных явлений. Следует учиты­
вать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больного.
При передозировке возможно появление тошноты, иногда рвоты, резкое
замедление сердечных сокращений, возникновение _бигеминии (или тригеминии), политопной экстрасистолии, развитие атрио-вентрикулярной блокады,
иногда уменьшение диуреза.
В зависимости от тяжести побочных явлений необходимо уменьшить дозу
или временно полностью прекратить прием препаратов. Для уменьшения
развившихся токсических явлений прибегают к применению атропина, ко­
феина, калия хлорида, унитиола.
Опасность кумулятивного эффекта следует учитывать не только при
длительном применении препаратов наперстянки, но и при переходе от приема
этих' препаратов к другим препаратам, , содержащим сердечные гликозиды.
Препараты наперстянки противопоказаны при выраженной брадикардии,
полной атрио-вентрикулярной блокаде, особенно при возникновении присту­
пов Морганьи — Эдемса — Стокса, при учащении приступов стенокардии.
Осторожность следует проявлять в случаях выраженного поражения мио­
карда воспалительным процессом, при глубоких склеротических изменениях
миокарда, выраженной стенокардии, свежих инфарктах - миокарда.
В медицинской практике имеют применение порошок из листьев напер­
стянки пурпуровой или крупноцветковой, индивидуальные гликозиды (диги­
токсин и др.), а также новогаленовые препараты (гитален, кордигит и др.).
Лист наперстянки пурпуровой в порошке (Pulvis foliorum Digitalis).
Размельченные листья, порошок зеленого цвета. Активность — 50—66 ЛЕД,
или 10,3—12,6 КЕД в 1г.
Назначают внутрь взрослым по 0,05—0,1 г на прием 3—4 раза в день.
Может назначаться также в свечах. После достижения необходимого эффекта
(урежение пульса, увеличение диуреза, значительное уменьшение одышки)
дозу снижают, индивидуально подбирая поддерживающую дозировку.
Детям назначают от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная
0,5 г.
Сохраняют порошок с предосторожностью (список Б) в маленьких, до­
верху заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках оран­
жевого стекла. На каждой банке указывают активность порошка (количество
ЕД в 1 г).
Формы выпуска:, порошок и таблетки, содержащие по 0,05 г порошка
наперстянки.
Водный настой из листьев наперстянки (Infusum foliorum Digitalis) гото­
вят из расчета 0,5—1 г листьев на 180 мл воды. Назначают взрослым по 1 сто­
ловой ложке 3—4 раза в день. Для детей готовят настой из 0,1—0,4 г на 100 мл;

346

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

дают по I чайной — 1 десертной ложке 3—4 раза в день. Настой можно назна­
чать также в клизмах.
Экстракт наперстянки сухой (Extractum Digitalis siccum). Порошок,
содержащий сухой стандартизованный экстракт из листьев наперстянки пур­
пуровой; 1 г экстракта содержит 50 ЛЕД.
Принимают внутрь в тех же дозах, что и порошок из листьев наперстянки.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,05 г экстракта.
Хранение: список Б. В сухом месте.
Rp.: Inf. fol. Digitalis 0,5 : 180,0
Sir. simplicis 20,0
M. D. S. По 1 столовой ложке 3—4 раза в день
>
Rp.: Tabul. fol. Digitalis 0,05 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3—4 раза в день
Rp.: Pulv. fol. Digitalis 0,05
Sacchari 0,3
M. f. pulv. D. t. d. N. 12
S. По 1 порошку 3—4 раза в день
Rp.: Tabul. Extr. fol. Digitalis 0,05 N. 12
D. S. По 1 таблетке 3—4 раза в день
Rpx Pulv. fol. Digitalis 0,1
Butyri Cacao 2,5
M. f. suppos. D. t. d. N. 12
S. По ксвече в прямую кишку 3 раза в день
2. ДИГИТОКСИН (Digitoxinum).

Сахаристая часть'=(Одигитоксоза-НгО)^

Синонимы: Cardigin, Carditoxin (В), Cordalen, Cristapurat, Cristodigin,
Digitin, Digitoxin, Digitoxinol, Digitoxosidum, 'Digotin, Purodigin и др.
Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (Digitalis purpurea L.,
Digitalis lanata Ehrh. и др.).
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
мало растворим в спирте.
Является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой;
содержится также в наперстянке шерстистой и в других видах наперстянки;
1 г дигитоксина содержит 8000—10 000 ЛЕД, или 1911—2271 КЕД. Относи­
тельнобыстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Действие начинает проявляться через 25—30 мин после приема, максимальный
эффект отмечается через 4—12 и. Обладает сильно выраженным кумулятивным
эффектом.
Применяют главным образом при хронической сердечной недостаточности,
требующей длительного лечения, особенно при наклонности к тахикардии.
Дозы и продолжительность лечения должны быть строго индивидуальными;
в связи с кумулятивными свойствами относительно легко могут развиться
побочные явления^ характерные для передозировки.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

347

Назначают внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,0001 г (0,1 мг) диги­
токсина. Обычно начинают с приема 5—6 таблеток в сутки; при необходимости
повторяют эту дозу 2—3 дня, а по достижении эффекта снижают дозу до 2—1
таблетки в . сутки и подбирают индивидуальную поддерживающую дозу (1—V2
таблетки 2—1 раз в сутки или через 1—2—3 дня).
У больных с явлениями диспепсии или застоя в системе воротной вены
дигитоксин можно применять в виде свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг)
гликозида (Suppositoria Digitoxini 0,00015). Вводят обычно в прямую кишку
по 1—2 свечи 1—2 раза в день в течение первых 2—5 дней с последующим
уменьшением дозы до 1—2 свечей в день. Дозу следует в этих случаях также
подбирать строго индивидуально.
Высшие дозы дигитоксина для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г
(0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг).
- При правильном выборе дозы назначение дигитоксина приводит к выра­
женному терапевтическому эффекту без побочных явлений. В случае раз­
вития побочных явлений (см. Препараты наперстянки) уменьшают дозу,
а при необходимости прекращают дальнейший прием препарата.
В связи со значительной кумуляцией дигитоксина быстродействующие
препараты типа строфантина могут быть введены больному лишь после дли- тельного перерыва (10—14 дней).
Противопоказания см. Препараты наперстянки.
Формы выпуска: таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) и свечи по 0,00015 г (0,15 мг).
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Digitoxini 0,0001 N. 10
' D. S. По 1 таблетке 1 раз в сутки
(для поддерживающей терапии)

Rp.: Suppositoria cum Digitoxino 0,00015 N. 10
D. S. По 1 свече I раз в день
'з; ГИТОКСИН (Gitoxinum).
Гликозид, получаемый из листьев наперстянки пурпуровой.
От дигитоксина отличается по строению тем, что в положении 16 агликон
содержит дополнительный гидроксил (ОН):

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень
мало растворим в спирте.
По фармакологическим свойствам близок к дигитоксину, но несколько
менее активен; 1 г гитоксина содержит 6600—8300 ЛЕД.
Так же как дигитоксин, полностью всасывается при приеме внутрь;
обладает выраженными кумулятивными свойствами.
Назначают внутрь, начиная с 0,0002—0,0004 г (0^2—0,4 мг) в сутки
с уменьшением дозы в последующие дни до 0,0002—0,0001 г в сутки.
Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при
применении дигитоксина.
Форма выпуска: таблетки по 0,0002 г (0,2 мг). ’
Сохраняют под замком (список А) в сухом, защищен11ом от света месте.

348

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Tabul. Gitoxini 0,0002 N. 10
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день
4. ГИТАЛЕН (Gitalenum),
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки пурпуро­
вой; содержит сумму гликозидов. Консервирован добавлением 20% спирта.
В 1 мл гиталена содержится 36 капель.
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость горького вкуса
со слабым своеобразным запахом. Содержит в 1 мл 4,4—5,6 ЛЕД, или 0,7—0,9
КЕД „(примерно соответствует активности 0,1г порошка из листьев |ianepстянки).
Применяют при хронической недостаточности кровообращения, в том числе
в случаях, когда нарушенная компенсация уже восстановлена более активными
препаратами (для поддерживающей терапии).
Назначают взрослым по 10—15 капель 2—3 раза в день; детям — по
столько капель на прием, столько лет ребенку.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,75 мл (27 капель),
суточная 1,5 мл (54 капли).
Форма выпуска: во флаконах по 15 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Помутневший или пожелтевший препарат к применению не допускается.
Rp.: Gitaleni 15,0
D. S. По 10—15 капель В раза в день (взрослому).
По 7 капель 2—3 раза в день ребенку 9 лет

5. КОРДИГИТ (Cordigitum).
Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содер­
жащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.).
Слегка желтоватый аморфный порошок. Трудно растворим в воде, легко —
в спирте.
Содержит в 1 г 6000—8000 ЛЕД, или 800—1200 КЕД.
Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,0008 г (0,8 мг) препарата
(соответствуют по активности 0,1 г стандартных листьев наперстянки); свечи,
содержащие по 0,0008 или 0,0012 г кордигита.
Препарат обладает меньшим кумулятивным эффектом, чем дигитоксин.
Назначают внутрь по V2—1 таблетке 2—4 раза в день или по 1 свече
1—2 раза в день.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Cordigiti 0,0008 N. 10
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Suppos. cum Cordigito 0,0012 N. 10
D. S. По 1 свече 1—2 раза в день

б) Препараты

наперстянки

шерстистой

Наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.) — травянистое много­
летнее растение, сем. норичниковых (Scrophulariaceae), произрастающее
в диком виде на Балканском полуострове; в СССР введена в культуру.
Действующими веществами листа наперстянки шерстистой являются
сердечные гликозиды, близкие к гликозидам наперстянки пурпуровой. Пер­
вичными гликозидами, содержащимися в свежем растении, являются дигиланид (ланатозид) А, дигиланид (ланатозид) В и дигиланид (ланатозид) С.
Все эти гликозиды содержат, помимо агликона и сахара, остаток уксус­
ной кислоты. В процессе хранения и высушивания происходит гидролитиче­
ское расщепление первичных гликозидов^ дигиланид А, теряя остаток уксус­
ной кислоты, превращается в дезацетилдигиланид А, соответствующий пер­

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

^49

вичному гликозиду наперстянки пурпуровой — пурпуреагликозиду А, кото­
рый при дальнейшем гидролизе переходит в дигитоксин; дигиланид В в про­
цессе гидролиза переходит в гитоксин, также содержащийся в наперстянке '
пурпуровой. Только дигиланид С переходит в новый гликозид дигоксин. .
Наперстянка пурпуровая

Нс1перстянка
шерстистая

Первичные гли­
козиды
Пурпуреагликозид А -> Дигитоксин -4- Дез ацетил — диги- - ГитоксинДез ацетил — дигила-ч- Дигиланид.
(ланатозид В)
(дезацетилдигиланид В)
нид В
С
Дигоксин ч- Дезацетил — дигила- ч=- Дигиланид
(ланатозид С)
нид С
Первичные гликозиды

В медицинской практике применяют индивидуальные гликозиды напер­
стянки шерстистой Дигоксин, цел анид, ацетилдигитоксин) и препараты,
содержащие сумму гликозидов (абицин, лантозид, диланизид).
Препараты наперстянки шерстистой обладают основными свойствами
препаратов наперстянки пурпуровой; их главное отличие заключается в не­
сколько более быстром всасывании, меньшем кумулятивном эффекте, не­
сколько большем диуретическом действии.
Препараты шерстистой наперстянки следует применять с теми же предо­
сторожностями, с какими применяют препараты наперстянки пурпуровой.
1. ДИГОКСИН (Digoxinum).
Гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (Digitalis
lanata Ehrh.).

Синонимы: Cedoxin, Cordioxyl, Dfgolan, Digoxin, Dixina, Lanacordin,
Lanacrist, Lanicor, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxine, Oxydigitoxin и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало
растворим в спирте.
По действию на кровообращение близок к другим сердечным гликозидам.
Обладает высокой кардиотонической активностью; 1 г препарата содержит
4000 (3757—4313) КЕД, или 1999—2211 ГЕД. Оказывает сильное систоличе­
ское действие, относительно сильно замедляет сердечный ритм. Оказывает
также относительно сильный диуретический эффект. По сравнению с диги­
токсином быстрее выводится из организма и обладает меньшей способностью
к кумуляции в организме. Дигоксин меньше, чем дигитоксин и другие глико­
зиды наперстянки, связывается белками сыворотки крови и приближается
в этом отношении к строфантину.

350

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Дигоксин хорошо -всасывается при приеме внутрь. Кардиотонический
эффект наступает обычно через 1—2 ч и достигает максимума В течение 8 ч.
При введений в вену действие наблюдается через 20—30 мин и достигает мак­
симума через-3 ч.
Применяют дигоксин при хронической недостаточности кровообращения
I—ПА и ПБ степени, а также при тахиаритмической форме мерцания пред­
сердий, пароксизмальной мерцательног! аритмии, пароксизмальной супра­
вентрикулярной тахикардии. Назначают также при недостаточности крово­
обращения у больных инфарктом миокарда при отсутствии частой желудоч­
ковой экстрасистолии и наклонности к брадикардии.
Применяют дигоксин внутрь или внутривенно (струйно или капельно).
Быстрое всасыва1^ие и высокая активность дают возможность получить
необходимый терапевтический эффект при приеме препарата внутрь. К внутривеннЫхМ инъекциям
прибегают
*
при тяжелых нарушениях кровообращения.
Внутрь дигоксин назначают обычно в первый день по 0,25 мг (1 таблетка)
4—5 раз с равными промежутками (1—1,25 мг в сутки), в последующие дни
дают по 0,25 мг 3—1 раз в сутки. Дозу уточняют ежедневно, учитывая пока­
затели пульса, дыхания, диуреза. В зависимости от эффекта повторяют преж­
нюю дозу или ее постепенно уменьшают. Перед приемом каждой дозы больной
должен подвергаться врачебному осмотру; если необходимо, снимают электро­
кардиограмму.
После достижения необходимого" терапевтического эффекта переходят
на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5—0,25—0,125 мг (2—1 —
^4 таблетки) в день. Обычно в течение 1—iVg нед (иногда раньше) удается
подобрать нужную для больнаго поддерживающую дозу гликозида для дли­
тельного применения.
,,
Для инъекций применяют дигоксин в дозе 0,25—0,5 мг (1—2 мл 0,025% рас­
твора); вводят медленно в вену в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы
или изотонического раствора хлорида натрия. В первые дни вводят по 1—2 раза
в день, в дальнейшем — по 1 разу в день (в течение 4—5 дней), после чего
переходят на применение препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для
капельного вливания разводят 1—2 мл 0,025% раствора в 100 мл 5% раствора
глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со
скоростью 20—40 капель-в минуту.
,
При передозировке дигоксина могут наблюдаться замедление проводи­
мости сердца, бигеминиИ, тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побоч­
ные явления, наблюдающиеся при передозировке других сердечных гликози­
дов.
Применение дигоксина требует осторожности при острой коронарной
недостаточности, особенно при остром инфаркте миокарда с желудочковой
экстрасистолией, при активном миокардите, выраженной брадикардии.
Препарат противопоказан .при блокадах сердца и интоксикации ранее
применявшимися препаратами наперстянки.
У больных с почечной недостаточностью дозу дигоксина уменьшают
(примерно в 2 раза).
Введение строфантина допускается при необходимости не ранее чем
через 24 ч после отмены дигоксина.
Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг (0,00025 г) и ампулы по 1 мл
0,025% раствора.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Digoxini 0,00025 N. 50
D. S. По 1 таблетке 1—3 раза в день
Rp.: Sol. Digoxini 0,025% 1,0
D. t. d. N. 5 in amp.
S. По 1 мл внутривенно в 10 мл 5% раствора
глюкозы. Вводить медленно!

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

351

2. ЦЕЛАНИД (Celanidum).
.
'
Первичный (генуинный) гликозид — дигиланид, или . ланатозид С, из
листьев наперстянки шерстистой.

Сахаристая часть =
2 молекулы

D—дигитоксозы4-

1 молекула

ацетилдигитоксозы-Ь'*.

1 молекула

О-глюкозы

Синонимы: Изоланид (В), Cedilanid, Cedisanol, Cedistabil, Ceglunat (Г),
Celadigal, Cristalanat C, Digilanid C, Isolanid (B), Lanacroist, Lanatigen C (Б),
Lanatosidam C.

Бесцветный или белый кристаллический порошок без запаха. Очень
мало растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Действует на сердце подобно другим гликозидам, наперстянки, оказывая,
однако, быстрый эффект и обладая относительно небольшим кумулятивным
эффектом. Активен при приеме внутрь; при введении в вену действует почти
с такой же скоростью, как строфантин. По сравнению со строфантином ока­
зывает более сильное брадикардическое действие.
Биологическая активность целанида — 14 000—16 000 ЛЕД, или 3200—
3800 КЕД в 1 г.
Применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения
II и П1 степени, тахисистолической форме мерцания предсердий, суправен­
трикулярной форме пароксизмальной тахикардии.
Назначают целанид внутрь в таблетках (по 0,25 мг) или в каплях (в виде
0,05% раствора), а также внутривенно (в виде 0,02% раствора для инъекций).
При необходимости получения быстрого эффекта назначают внутривенно
по 0,2—0,’4 мг (1—2 мл 0,02% раствора) 1—2 раза в сутки. Внутрь назначают,
начиная с 0,25—0 5 мг (1—2 таблетки) или 10—25 капель 0,05% раствора
3—4 раза в сутки
По достижении терапевтического эффекта (при внутри­
венном введении обычнр на 2—3-й день, -а при приеме внутрь, на 3—5-й день)
суточную дозу уменьшают до поддерживающей: 0,4—0,2 мг (2—1 мл 0,02% рас­
твора) внутривенно, 0,5—0,25 мг (2—1 таблетку) или 40—20—10 капель
0,05% раствора внутрь.
При длительной поддерживающей терапии назначают препарат внутрь.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г (0,05 мг),
суточная 0,001 г (1 мг); в вену: разовая 0,0004 г (0,4 мг), суточная 0,0008 г
(0,8 мг).
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как для других
гликозидов наперстянки.
Формы выпуска: таблетки по 0,00025 г (0,25 мг); флаконы по 10 мл 0,05%
раствора (0,5 мг в 1 мл) для приема внутрь и ампулы по 1 мл 0,02% раствора
(0,2 мг в 1 мл).
* Суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы, предусмотренные
Государственной фармакопеей X издания.

352

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Celanidi 0,00025 N.' 30
D. S. По 1 таблетке 1—2 раза в день
Rp.: Sol. Celanidi 0,02% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По Г мл в вену в 20 мл 20% раствора глюкозы.
Вводить медленно!
Rp.: Sol. Celanidi 0,05% 10,0
S. По 10 капель 1—2 раза в. день (внутрь)

/

3. АБИЦИН (Abicinum).
Сумма генуинных гликозидов (дигиланида А, В и С) из листьев наперстянки
шерстистой.
Синонимы: Neoadigan, Pandigal, Purglunat (Г).
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
В 1 г содержится 14 000—16 500 ЛЕД, или 2700—3000 КЕД.
Показания к применению и противопоказания такие же, как для целанида.
Назначают внутрь по 0,25 мг (Г таблетка) 2—3 раза в день.
Может назначаться внутрь также в виде 0,05% раствора (по 10—15 ка­
пель на прием). При необходимости получения быстрого эффекта вводят
в вену 0,2—0,4 мг (1—2 мл 0,02% раствора) в 20 мл 5%, 20% или 40% рас­
твора глюкозы или изотонического раствора хл,орида натрия.
Формы; выпуска: ампулы по 1 мл 0,02% раствора (0,2 мг препарата в 1 мл);
таблетки по 0,00025 г (0,25 мг); 0,05% раса вор для приема внутрь (в склянках
по 10 мл).
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
4. АЦЕТ ИЛ ДИ ГИТОКСИН (Acetyldigitoxinum).
Является продуктом ферментативного расщепленйя дигиланида А. От
последнего отличается бтсутствием в сахаристой части молекулы глюкозы,
а по сравнению с дигитоксином имеет дополнительно остаток уксусной кислоты:

ПО-дигитоксоза)2 +
ацетилдигитоксоза!

'

Синонимы: Ацедоксин (В), Acedigal, Acedoxin, Acylanid, Acylanil,
Digicetyl.
.
По основным свойствам близок к дигитоксину. Хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. По быстроте действия занимает промежуточное
место между дигитоксином и целанидом. Обладает несколько меньшим куму­
лятивным эффектом, чем дигитоксин.
Показания к применению такие же, как для дигитоксина и целанида.
Особенно эффективен при наличии тахикардии, тахиаритмии, пароксизмаль­
ной тахикардии. Рекомендуется для поддерживающей терапии после того,
как при помощи строфантина или других препаратов наперстянки (например,
дигоксина) достигнута компенсация.
Назначают внутрь в первые 3—5 дней по 0,4—0,8 мг (2—4 таблетки
по 0 2 мг) в сутки, затем дозу уменьшают (в зависимости от эффекта) до 0,3—

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

353

0,2—0,1 мг в сутки. Внутривенно вводят по 2—4 мл 0,01% раствора (0,2—
0,4 мг).
'
Вводят медленно (в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или
капельно в 5% растворе глюкозы). После получения терапевтического эффекта
переходят на прием препарата внутрь.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для
дигитоксина.
Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,0002 г (0,2 мг) ацетилдйгитоксина, и ампулы по 2 мл 0,01% раствора (0,1 мг в 1 мл).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.

5. ЛАКТОЗИД (Lantosidum).
Новогаленовый препарат, содержащий спиртовой (70%) раствор суммы
гликозидов из листьев наперстянки шерстистой. Прозрачная жидкость желтозеленого или зеленого цвета, горького вкуса, со спиртовым запахом. Содержит
в 1 мл 9—12 ЛЕД, или 1,5—1,6 КЕД, что по активности соответствует при­
мерно 0,2 г листьев наперстянки пурпуровой.
Действует подобно спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки
пурпуровой, но быстрее всасывается; обладает меньшим кумулятивным эф­
фектом.
Применяют при хронической недостаточности кровообращения I, П и
III степени, сопровождающейся тахикардией, тахиаритмией и мерцанием
предсердий. Более эффективен, чем препараты наперстянки пурпуровой при
застойных явлениях в печени и кишечнике.
Назначают внутрь по 15—20 капель 2—3 раза в день. При возникновении
диспепсических явлений можно назначать лантозид в виде микроклизм (20—
30 капель в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия).
После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживаю­
щие дозы.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 25 капель, суточная
75 капель.
Форма выпуска: в склянках оранжевого стекла по 15 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Lantosidi 15,0
D. S. По 15—20 капель 2—3 раза в день
Rp.: Lantosidi 15,0
D. S. В микроклизме по 20 капель 2 раза в день

6. ДИЛАН ИЗИД (Dilanisidum).
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерсти­
стой.
Прозрачная, слегка желтоватая жидкость своеобразного запаха, горь­
кого вкуса; pH 4,4—5,5.
Содержит в 1 мл 7—9 ЛЕД, или 1,3—1,6 КЕД, что соответствует примерно
активности 0,15 г листьев наперстянки.
Применяют главным образом при хронической недостаточности крово­
обращения ПА и ПБ степени. Внутривенное введение позволяет получить
быстрый терапевтический эффект. Вводят медленно по 0,5—1 мл в 20% (40%)
раствора глюкозы 1—2 раза в сутки.
В ы с ш и е д о 3 ы для взрослых (в вену): разовая 1 мл, суточная 2 мл.
Возможные побочные явления * и противопоказания см. Наперстянка,
Форма выпуска: ампулы по 1 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Dilanisidi 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5—1 мл в вену в 20 мл 40% раствора глюкозы

12

Лекарственные средства, т. I

354

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

в) Препараты

наперстянки

ржавой

Наперстянка ржавая (Digitalis ferruginea L.), сем. норичниковых (Scrophulariaceae), произрастает на Кавказе. Свежие листья содержат первичные
гликозиды: дигиланид А, дигиланид В и др.
По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям
к применению препараты из наперстянки ржавой близки к препаратам из
наперстянки пурпуровой.

ДИГАЛЕН-НЕО (Digalen-neo).
Новогаленовый препарат из листьев наперстянки ржавой. Прозрачная,!
слегка желтоватая жидкость горького вкуса, нейтральной или слабокислой
реакции.
Оказывает характерное для препаратов наперстянки действие на сердечно- сосудистую систему.
Назначают под кожу и внутрь. Б 1 мл дигалена-нео для инъекций со­
держится 2,7—-3,3 ЛЕД, или 0,45—0,55 КЕД; в 1 мл препарата для приема
внутрь — 5,4—6,6 ЛЕД, или 0,9—1,1 КЕД.
Применяют при хронических формах недостаточности кровообращения
I, П, III степени и при тахиаритмической форме мерцания предсердий. Внутрь
назначают’ преимущественно, при легких формах сердечной декомпенсации по
10—15 капель на прием 2—3 раза в день. Под кожу вводят взрослым по
0,5—1 мл 1—2 раза в день, детям до 1 года по 0,05—0,1 мл, от 2 до 5 лет — по
0,25—0,4 мл, от 6 до 12 лет — по 0,4—0,75 мл.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,65 мл (20 капель),;
суточная 1,95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл, суточная 3 мл.
Формы выпуска: ампулы по 1 мл для инъекций, флаконы оранжевого
стекла, содержащие 15 мл препарата для приема внутрь.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Digalen-neo 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл под кожу 1 раз в день
Rp.: Digalen-neo 15,0
D. S. Внутрь по 10—15 капель 2—3 раза в день
(взрослым)
/

г) Препараты

наперстянки

реснитчатой

ДИГИЦИЛ (Digicilum).
Новогаленовый препарат, содержащий сумму гликозидов из надземных
частей наперстянки реснитчатой (Digitalis ciliata), произрастающей на Кав­
казе.
Порошок бледно-коричневого цвета. Выпускают в таблетках, соответствую­
щих по активности 0,1 г листьев наперстянки (5,5—6 ЛЕД). Назначают
взрослым по ^4—1 таблетке 2—3 раза в день; сроки лечения, меры предосто­
рожности такие же, как при применении других препаратов наперстянки.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Б. ПРЕПАРАТЫ ГОРИЦВЕТА
1. ТРАВА ГОРИЦВЕТА (НегЬа Adonidis vernalis).
Горицвет (черногорка, или адонис весенний) — Adonis vernalis L. —
многолетнее дикорастущее травянистое растение из сем. лютиковых (Ranunculaceae), растущее в средней полосе и на юге Европейской части СССР^
в Средней Азии и в Сибири.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

355

с лекарственной целью применяют надземную часть (траву) горицвета,
собранную от начала цветения до начала осыпания плодов. В 1 г травы должно
содержаться не менее 50—66 ЛЕД, или 6,3—8 КЕД.
Действующими веществами горицвета являются гликозиды, основные
из которых — цимарин (см. с. 364) и адонитоксин, состоящий из агликона адонитоксигенина и сахара рамнозы.
По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам на­
перстянки, однако менее активны по систолическому действию, оказывают
менее выраженный диастолический эффект, меньше влияют на тонус блуждаю­
щего нерва. Они значительно менее стойки в организме и оказывают менее
продолжительное действие; при применении терапевтических доз горицвета
практически исключена опасность кумуляции. При приеме внутрь препараты
горицвета всасываются в количествах, достаточных для получения лечебного
эффекта.
Применяют препараты горицвета преимущественно при сравнительно
легких формах хронической недостаточности кровообращения. Они исполь­
зуются также в качестве- средств, успокаивающих центральную нервную
систему, при вегетодистониях, неврозах и др.
Настой , из травы горицвета входит в состав микстуры Бехтерева, содер­
жащей также натрия бромид и кодеин (или кодеина фосфат). Получаемый
из горицвета адонизид входит в состав комплексного препарата кардиова/1ена
(с. 364).
Активность препаратов горицвета, так же как препаратов наперстянки
должна периодически подвергаться- биологической проверке.
Из травы горицвета готовят для приема внутрь настой (Infusum herbae
Adonidis vernalis) из 4—6—10 г на 200 мл. Взрослым назначают по 1 столо­
вой ложке, детям •— по Vg—1 чайной или десертной ложке 3—4—5 раз в день.
Высшие дозы (из расчета на сухую траву) для взрослых: разовая
1 г, суточная 5 г внутрь.
Экстракт горицвета сухой (Extractum Adonidis vernalis siccum).
Буровато-желтый гигроскопический порошок. Растворим в воде (1 : 10)
с образованием мутного раствора. Выпускался ранее с содержанием 46—
54 ЛЕД (экстракт горицвета сухой 1:1). Выпускается также экстракт с со­
держанием в 1 г 90—110 ЛЕД (экстракт горицвета сухой 2 : 1).
Применяют экстракт для изготовления таблеток.

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis
4,0 (6,0 — 10,0) : 200,0
D. S. По 1 столовой ложке 3—4 раза в день

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 : 180,0
Natrii bromidi 6,0
Codeini phosphatis 0,2
M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день
(микстура Бехтерева)
Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 : 180,0
Themisali 4,0
Sir. simplicis ad 200,0
M. D. S. По 1 столовой ложке 3—4 раза в день

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 4,0 : 200,0
D. S. По 1 десертной ложке 3—4 раза
в день ребенку 12 лет

Таблетки «Адонис-бром» (Tabulettae «Adonis-brom»). Таблетки, покры­
тые оболочкой, содержащие экстракта горицвета сухого 1 : 1 0,25 г и калия
бромида 0,25 г.
12*

356

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Назначают по 1 таблетке З раза в день в качестве успокаивающего средства
при неврозах и для лечения легких форм недостаточности кровообращения.
Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 25 таблеток.

2. АДОНИЗИД (Adonisidum).
Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего. Прозрачная,
слегка желтоватого цвета жидкость, своеобразного запаха, горького вкуса.
В .1 мл содержит 23—27 ЛЕД, или 2,7—3,5 КЕД^.
Применяют при недостаточности сердечной деятельности, кровосбрашения и при вегетативно-сосудистых неврозах. Назначают внутрь: взрослым
по 20—30—40 капель 2—3 раза в день, детям — по стольку капель на прием,
сколько ребенку лет.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 40 капель, суточная
120 капель.
'
При приеме адонизида внутрь могут наблюдаться диспепсические явле­
ния (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос).
Формы выпуска: в склянках по 15 мл.
Адонизид сухой (Adonisidum siccum).
Аморфный порошок буровато-желтого цвета, горького вкуса. Легко
растворим в воде и спирте; 1 г содержит 14 000—20 000 ЛЕД, или 2083 КЕД,
что соответствует примерно 670 мл адонизида (жидкого).
Прймрняют для приготовления таблеток, содержащих по 0,00075 г
(0,75 мг) препарата. Одна таблетка содержит 10—15 ЛЕД.
Показания к применению такие же; как для адонизида (жидкого). Наз­
начают внутрь взрослым по 1 таблетке 2—4 раза в день.
Таблетки не рекомендуется назначать больным, страдающим язвенной
болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритами и энтероколи­
тами в стадии обострения.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света
месте.
Rp.: Adonisidi 15,0
D. S. Внутрь по 20 капель 2—3 раза в день тззрослому.
По 3 капли 2—3 раза в день ребенку 3 лет
Rp.: Tabul. Adonisidi 0,00075 N. 30
D. S. По 1 таблетке 1—2 раза в день

В. ПРЕПАРАТЫ СТРОФАНТА
Зрелые семена тропических многолетних растений (лиан) — строфанта
гладкого (Strophanthus gratus) и строфанта Комбе (Strophanthus Kombe
Oliver), сем. кутровых (Аросупасеае) — содержат весьма активный сердечный
гликозид строфантин. В 1 г семян строфанта (Semina Strophanthi) содержится
не менее 2000 ЛЕД, или 240 КЕД.
В зависимости от растения, из семян которого получают строфантин
(Strophanthus Kombe или Strophanthus gratus), различают строфантин К и
строфантин G.
Из растений, произрастающих'В СССР, — кендыря проломниколистного
(Apocynum androsaeminofolium L.), кендыря коноплевого (Apocynum cannabinum L.), горицвета золотистого (Adonis chrysocyanthus Hook fet. Thom.)
и горицвета весеннего — выделен К-строфантин-Р (Н. К. Абабукиров и
Р. Ш. Я матов а). По свойствам и терапевтическому действию отечественный
строфантин не отличается от строфантина К, получаемого из импортного сырья
(Н. С. Кельгинбаев).
* Ббльшее содержание ЛЕД и КЕД сравнительно с препаратами наперстянки
объясняется относительно малой стойкостью гликозидов. горицвета в организме.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

357,

Основное применение для лечебных целей им^ет строфантин К (растворы
в ампулах и настойка). Строфантин G (синонимы: Oubaine, Purostrophan,
Strophosan и др.) используется главным образом как стандарт при биологи­
ческой оценке семян и препаратов строфанта.

I. СТРОФАНТИН К (Strophanthinum К).
Препарат Состоит из смеси сердечных гликозидов, выделяемых из семян
строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин-р и К-строфантозид.
К-Строфантин-Р состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка.
состоящего из глюкозы и цимарозы; Ктстрофантозид имеет дополнительно
одну часть а-D-глюкозы:
.0

к

СНз

с

н

он

R—о

ОН
К-Строфантин-Р: R=P-D-глюкоза + D-цимароза
К-Строфантозид: К=а-Вгглюкоза + p-D-глюкоза + Ь-цимароза

Строфантин К — белый или белый со слегка желтоватым оттенком крис­
таллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте. В 1 г содержит
43 000—58 000 ЛЕД, или 5800—7100 КЕД.
К-Строфантин-р — белый кристаллический порошок. Мало растворим
в воде, растворим в спирте; 1 г содержит 44 000—56 000 ЛЕД.
СинонимьЛ
Синонимы К-строфантина-Р:
К-строфантина-₽: Eustrophinum, Kombetin, Kostrophan,
Neostrophan, K-Strophicor и др.
По "фармакологическим
фармакологическим свойствам, показаниям к применению и дозам
К-строфантин-Р не отличается от строфантина К.
Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой
продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении прояв­
ляется через 5—10 мин, достигает максимума через 1—P/g ч и затем посте
посте-­
пенно убывает. Особенно выражено у строфантина систолическое действие;
он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и на пропро­
водимость по пучку Гиса.
Строфантин^
Строфантин относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь
он малоэффективен. Практически не обладает кумулятивным эффектом, однако
если ранее больному назначались другие препараты сердечных .гликозидов,
необходимо до внутривенного введения строфантина сделать перерыв, так
как действие строфантина может прибавиться к эффекту накопившихся в ор­
ганизме гликозидов наперстянки и вызвать токсические явления.
Длительность перерыва составляет в среднем около 5 дней, однако если
применялись препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин),
----- должен
—
1414дней.
долженбыть
бытьувеличен
увеличендодо 1010
—
дней.
П([ерерыв
Применяют строфантин при острой сердечно-сосудистой недостаточности.
в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хро1________________________
,
\
нической
недостаточности кровообращения
II и ггг
III степени, особенно при не""1
'
I
эффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин
благодаря
слабому действию на систему блуждающего нерва можно применять при
сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий.

1
358

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

при тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны
ДИГОКСИН и изоланид.
Вводят
в вену
Г-.,,. строфантин
. ;
. в виде 0,05% раствора из расчета 0,25—0,5 мг
на одно введение (0,5—1 мл 0,05% раствора). Раствор строфантина разводят
предварительно в 10—20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изото­
нического раствора хлорида натрия. Вводят медленно (в течение 5—6 мин),
так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят по одному разу (редко
2 раза)
раза) вв сутки.
сутки. Можно
Можновводить
вводить раствор
раствор строфантина
строфантина капельно:
капельно; вв 100
100мл
мл изо
изо­ ­
тонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы
Капельный
способ введения уменьшает возможность возникновения токсических яв­
лений.
При невозможности внутривенного введения иногда назначают строфан­
тин внутримышечно. Для
Г
,
"
'
уменьшения
болезненности
(внутримышечные
инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора ново­
каина, а затем через ту же иглу — необходимую дозу строфантина, разведенразведен­
дозы
1ного в '1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении____
увеличивают примерно в П/г раза.
Высшие дозы строфантина К и К-строфантина-р для взрослых
в вену: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг) или соответственно
1 и 2 мл 0,05% раствора.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется
. осторожность и точность в дозировке и показаниях.
При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очеред­
ных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями,
назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции пре­
кращают. Возможны тошнота и рвота.
Строфантин противопоказан при резких органических изменениях сердца,
и сосудов, остром миокардите, эндокардите, далеко зашедших случаях кардио­
склероза. Большая осторожность требуется у больных с тиреотоксикозом и
с предсердной экстрасистолией из-за возможности ее перехода в мерцание
предсердий.
предсердии.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% раствора.
Хранение: список А.
Rp.: Sol. Strophanthini 0,05% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5 мл в вену (развести в 10—20 мл 20% раствора
глюкозы; вводить медленно!),

2. НАСТОЙКА СТРОФАНТА (Tinctura Strophanthi).
Спиртовая настойка (1 : 10 на 70% спирте). Прозрачная жидкость буро­
вато-желтого цвета, слабого своеобразного запаха и сильного горького
вкуса. Содержит в 1 мл 180—220 ЛЕД, или 24—28 КЕД 2.
Применяют внутрь при хронической сердечной недостаточности I степени.
Назначают взрослым по 5—8 капель, детям в зависимости от возраста —
от 1 до 5 капель 2—4 раза в день.
Высшие дозы для приема внутрь взрослым: разовая 0,2 мл (10 ка­
пель), суточная 0,4 мл (20 капель).
Хранение: список А. В хорошо укупоренных склянках.
Rp.: Т-гае Strophanthi 5,0
D. S. Внутрь по 5 капель 2—3 раза в день

.2 Вальдман В. А. — «Кардиология», 1968, № 1, с. 108.
-------22 Большое содержание единиц действия связано с_ плохим
всасыванием и малой
активностью строфанта при "прием^ внутрь.

СЕРДЕЧНЫЕ гликозиды

359

г. ПРЕПАРАТЫ ЛАНДЫША

Надземные части (трава) ландыша майского (Convallaria majalis L.) и
его разновидностей: ландыша кавказского (Convallaria majalis L. var. transcaucasica Utk) и ландыша дальневосточного (Convallaria majalis L. var. manshurica Кош.), сем. лилейных (Liliaceae), содержат сердечные гликозиды, близ­
кие no
по химическому строению к гликозидам наперстянки. В 1 г высушенной
травы ландыша (НегЬа Convallariae) должно содержаться 120 ЛЕД, или 20 КЕД.
Основными гликозидами ландыша являются конваллятоксин и конваллязид. Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, практически не
обладают кумулятивным эффектом. При приеме внутрь действуют слабо;
применяются главным образом при неврозах сердца, часто в сочетании с пре­
паратами валерианы и боярышника. Однако при внутривенном введении препараты ландыша оказывают быстрое и весьма сильное влияние на сердечную
деятельность.
В медицинской практике применяют настойку и экстракт ландыша, кри­
сталлический гликозид конваллятоксин и новогаленовый препарат, содержа­
щий сумму гликозидов, — коргликон.

J

1. НАСТОЙКА ЛАНДЫША (Tinctura Convallariae).
Настойка (1 : 10) на 70% спирте.
Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета, со слабым своеобразным
запахом и горьким вкусом. В 1 мл содержит 10,4—13,3 ЛЕД, или 2—2,5 КЕД.
Применяют при неврозах сердца, а также при нарушениях сердечной дея­
тельности без нарушения компенсации сердечно-сосудистой системы.
Назначают внутрь: взрослым по 15—20 капель, детям — от 1 до 12 капель
2—3 раза в день.
Форма выпуска: во флаконах темного стекла по 25 мл.
Хранение: в защищенном от света месте.
Имеется целый ряд готовых лекарственных средств, в состав которых
входит настойка ландыша.
а) Капли ландышево-валериановые содержат настойки ландыша и настой­
ки валерианы в равных соотношениях. Выпускаются во флаконах по 30 мл.
б) Капли ландышево-валериановые с адонизидом содержат настойку
ландыша, настойку валерианы и адонизид в равных соотношениях. Выпускают­
ся во флаконах по 30 мл.
в) Капли ландышево-валериановые с натрия бромидом содержат натрия
бромида 8,5 г и капли ландышево-валериановые до 100 мл.
г) Капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом
содержат натрия бромида 4 г, адонизида 5 мл, настойки ландыша и настойки
валерианы по 10 мл.
д) Капли ландышево-пустырниковые
содержат настойку ландыша и
L,
.
настойку пустырника в равных частях. Выпускают во флаконах по 25 мл.
Выпускаются также: .
а) настойка ландыша — 20 мл, настойка красавки — 10 мл, ментол —
0,2 г;
б) настойка ландыша — 10 мл, настойка красавки — 5 мл, настойка
валерианы — 10 мл, ментол — 0,2 г.
Rp.: Т-гае Convallariae 15,0
D. S. По 15 капель 2—3 раза в день
Rp.: Т-гае Convallaria^
Т-гае Valerianae аа 15,0
М. D. S. По 20 капель 2—3 раза в день
Rp.: Т-гае Convallariae
Т-гае Valerianae
Adonisidi aa 10,0
М. D. S. По 15—20 капель 2—3 раза в день

’I
360

I

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Т-гае Gjnvallariae
Т-гае Crataegi аа 12,5
М. D. S. По 15—20 капель 3 раза в день

;Rp.: Т-гае Convallariae
Т-гае Valerianae аа 10,0
Т-гае Belladonnae 5,0
Mentholi 0,2
М. D. S. По 20—25 капель 2—3 раза в день
(Несколько видоизмененная пропись
«Капель Зеленина»)
2. ЭКСТРАКТ ЛАНДЫША СУХОЙ 1 : 2 (Extractum Convallariae siccum
1:2).
Порошок бурого цвета; гигроскопичен. При растворении в воде дает
слабо мутноватый буро-желтый раствор. В 1 г содержит 53—67 ЛЕД,
Формы выпуска: порошок и таблетки, содержащие 0,1 г.
Назначают внутрь по 1 таблетке 2—3 раза в день.
3. КОНВАЛЛЯТОКСИН (Convallatoxinum).
Кристаллический гликозид, получаемый из листьев и цветков ландыша
майского и его разновидностей: ландыша кавказского и дальневосточного.
Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, трудно — в воде.
По химическому строению близок к строфантину К. Состоит из того же,
что у строфантина, агликона строфантидина, но в качестве сахарного компонен­
та содержит рамнозу.

о

н

СНз
н

н

он

(СбНиО4)-О
он
L —Рамноза

Синонимы: Convallaton, Convallopan, Convolpur.
Обладает высокой биологической активностью. В 1 г содержит 63 300—
80 000 ЛЕД, или 9520—11 760 КЕД, или 5811—7247 ГЕД.
При парентеральном введении, особенно при введении в вену, оказывает
быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность. Кумулятивный эффект
выражен мало.
При введении под кожу действует медленнее и менее активно.
При приеме внутрь активность сильно снижается.
Эффект при введении в вену наступает через 5—10 мин, достигает макси­
мума через 1—2 ч и продолжается до 20—22 ч.
По харак'/еру действия конваллятоксин близок к строфантину и приме­
няется по одинаковым с ним показаниям.
Препарат применяют внутривенно. Назначают в меньших дозах, чем
(строфантин.
; *
Разовая доза для взрослых составляет 0,00015—0,0003'г (0,15—
0,3 мг), что соответствует 0,5—1 мл 0,03% раствора.
Во избежание токсических явлений начинают с введения 0,25 мл 0,03%
раствора.

СЕРДЕЧНЫЕ гликозиды

X
г

1

1^'

361

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,0003 г (1 мл 0,03%
раствора), суточная 0,0006 г (2 мл 0,03% раствора).
Повторные введения (не превышая указанной суточной дозы) можно
производить с промежутками 10—12 ч. Вводят необходимую Дозу конваллятоксина в 10—20 мл 20% раствора глюкозы или изотонического раствора
хлорида натрия; вводят медленно (в течение 5—6 мин); быстрое введение может
вызвать шок.
Если ранее больному назначали препараты наперстянки, необходимо
до введения конваллятоксина выждать 2—3 дня.
Так же как и при применении строфантина, требуется осторожность и
точность в дозировке и показаниях. Противопоказания такие же, \ как для
строфантина.
Форма выпуска: в ампулах в виде водного раствора, содержащего в 1 мл
0,0003 г (0,3 мг) конваллятоксина. Активность 1 мл соответствует 19—25 ЛЕД,
или 2,8-3,5 КЕД, или 1,77-2,17 ГЕД.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Convallatoxini 0,03% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5—1 мл в вену (развести в 10—20 мл
20% раствора глюкозы, вводить медленно!)

4. КОРГЛИКОН (Corglyconum).
Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.
Применяют водный
(Soliiг;
.. "храствор, содержащий в ‘1 мл 0,6
X'' мг коргликона
.
X'
tio Corglyconi 0,06% pro injectionibus).
Прозрачная бесцветная жидкость горького вкуса, с запахом хлоробутанолгидрата (консервант). В 1 мл содержит-П—16 ЛЕД, или 1,8—2,2 КЕД,
или 1,14—1,37 ГЕД.
'
По характеру действия близок к конваллятоксину и строфантину. Не
уступает строфантину по быстроте действия; инактивируется в организме не­
сколько медленнее, чем строфантин, и оказывает более продолжительный
эффект 1.
По сравнению со строфантином оказывает более выраженное вагусное
действие.
Применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения
П и П1 степени; при сердечной декомпенсации, осложненной тахисистолической формой мерцания предсердий; для купирования приступов парокеизмальной тахикардии.
Препарат вводят в вену: взрослым — по 0,5—1 мл, детям от 2 до 5 лет—
по 0,2—0,5 мл, от 6 до 12 лет—по 0,5—0,75 мл на инъекцию. Вводить нередко
ПО
приходится 2 раза в сутки (с интервалом 8—10 ч). Инъекции производят мед
мед-­
ленно (в течение 5—6 мин) в 10—20 мл 20% или 40% раствора глюкозы.
В ы с ш и е д о 3 ы для взррслых в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл.,
мл..
Противопоказания такие же, как для строфантина.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,06% раствора.
Хранение: список Б. В прохладном,'защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Corglyconi 0,06% 1,0
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 0,5—1 мл в вену в 20 мл 20% раствора
глюкозы (вводить медленно!)

■
Виноградов А. В., К и с р а - X а д д а д М. М., Ци^бекмахёр 'ГД.
Некоторые вопросы клинической фармакологии коргликона. — -«Кардиология», 1971,

№ 27сГ70-76'.

362

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА’ <

Д. ПРЕПАРАТЫ ЖЕЛТУШНИКОВ
В медицинской практике применяют препараты из желтушника раски
раски-­
дистого (Erysimum diffusum Ehrh., синоним желтушник серый — Erysimum
canescens Roth), и желтушника левкойного (Erysimum cheiranthoidesL.), растеНИЙ сем. крестоцветных (Cruciferae), произрастающих в различных районах
СССР.
Действующими веществами желтушников являются гликозиды, близкие
по действию к гликозидам группы наперстянки.

1. ЭРИЗИМИН (Erysiminum).
Гликозид из травы желтушника раскидистого (Erysimum diffusum Ehrh.).
Состоит из агликона строфантидина и сахара дигитоксозы.
Н

,0

СН.

О

б
н

н

он,

(СвН„Оз)—Q
Дигитоксоза

он

Белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Трудно растворим в воде (1 : 60), легко — в спирте.
Обладает большой биологической активностью (в 1 г содержит 48 000—
60 600 ЛЕД, или 8000—10 000 КЕД). Оказывает при внутривенном введении
быстрый и сильный эффект. Кумулятивными свойствами практически не обла­
дает.
По характеру действия близок к строфантину, но оказывает на сердце
менее сильное влияние. При острой недостаточности кровообращения ПБ —
П1 степени менее эффективен, чем строфантин.
Показания к применению такие же, как для строфантина: особенно эффек­
тивен эризимин у больных с митральными пороками и при тахиаритмической
форме мерцания предсердий.
Препарат вводят внутривенно по 0,5—1 мл (взрослым) 0,033% раствора
(0,33 мг кристаллического гликозида в 1 мл раствора). Вводят медленно
в 20 мл 20% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.
Суточная доза составляет обычно 1 мл.
При явлениях тяжелой сердечной недостаточности ПБ — П1 степени
вводят 2 раза в сутки по 1 мл с интервалом 10—-12 ч.
Высшие дозы 0,033% раствора для взрослых в вену: разовая 1 мл,
суточная 2 мл.
Противопоказания, возможные осложнения и меры предосторожности
такие же, как при применении строфантина.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,033% раствора (1 : 3000).
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Erysimini 0,033% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5—1 мл в вену в 20 мл 20% раствора
глюкозы (вводить медленно!)

г
363

СЕРДЕЧНЫЕ гликозиды

2. ЭРИЗИМОЗИД (Erysimosidum).
Гликозид из семян желтушника рассеянного (Erysimum diffusum Ehrh.).
.0

Н

СНз

С'

О

Н
н

он

(С.^н^.о,)—оА

он

D—Дититоксоза+
‘ D—глюкоза

Отличается по строению от эризимина тем, что является дигликозидом:
содержит в сахаристой части молекулы дигитоксозы и глюкозы.
Белый кристаллический порошок. Растворим в. воде и спирте.
В 1 г содержит 58 000—66 000 ЛЕД, или 9500—10 500 КЕД.
По сравнению с эризимином обладает более сильным кумулятивным эффек­
том. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и эффек­
тивен при приеме внутрь.
Применяют при хронической недостаточности кровообращения I, ПА
и ПБ степени. При недостаточности кровообращения П1 степени недоста­
точно эффективен. Может применяться для поддерживающей терапии.
Назначают внутрь, начиная с 0,5—1 мг 2—3 раза в день. В зависимости
от эффекта и переносимости дозу увеличивают или уменьшают' Может применяться внутрь также в виде 0,2% спиртового раствора по 20 капель 2—3
раза в сутки.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при примене­
нии других препаратов сердечных гликозидов.
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,2% раствор .во флаконах
оранжевого стекла по 20 мл.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Erysimosidi 0,001 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Erysimosidi spirituosae 0,2% 20,0
D. S. Внутрь, no 20 капель 2 раза в день

3. КОРЕЗИД (Coresidum).
Препарат, содержащий сумму гликозидов из цветков желтушника левкойного.
Аморфный порошок желтого' цвета, без запаха, горького вкуса. Трудно
растворим в воде, растворим в спирте.
В 1 г содержит 55 000 ЛЕД, или 5800 КЕД. По фармакологическим свойствам близок к эризимину.
Применяют внутривенно в виде 0,05% водного раствора при острой и
хронической недостаточности кровообращенияЧ! и IH
!II степени. Вводят (мед(мед­
ленно) по 0,5—1 мл в 10—20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы 1—2 раза
в сутки.
Противопоказания,
меры предосторожности
z
Г.
. возможные осложнения,
............
. ....... .
такие же, как при применении эризимина и строфантина.
Форма выпуска: ампулы по f мл 0,05% раствора. Активность 1 мл соответствует 26—29 ЛЕД.

364

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Coresidi 0,05% 1,0
D. t. d. N.' 6 in amp.
S. По 0,5 мл в 20 мл 20% раствора глФкозы в вену

'

4. КАРДИОВАЛЕН (Cardiovalenum).
Комплексный препарат, в состав которого входят: сок желтушника раскидистогб— 17,2 мл, адонизид концентрированный (активностью 85 ЛЕД
в 1 мл) — 30,3 мл, настойка из свежих корневищ с корнями валерианы — 48,6
мл, экстракт боярышника жидкого— 2,2 мл, камфора — 0,4 г, натрия броМИД — 2 г, спирт 95% —1,6 мл, хлоробутанол гидр ат — 6,25 г:
Жидкость светло-бурого цвета, солоновато-горького вкуса, с запахом
камфоры и валерианы.
Биологическая активность определяется по количеству единиц действия,
соответствующих содержанию в препарате желтушника и адонизида; в 1 мл
содержится 45—55 ЛЕД.
Применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явле­
ниями сердечной недостаточности и нарушениями кровообращения I, ПА
степени, а также при стенокардии (без органических изменений сосудов сердца),
вегетативных неврозах.
Назначают внутрь по 15—20 капель 1—2 раза в день.
Форма выпуска: во флаконах по 15, 20 и 25. мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Cardiovaleni 15,0
D. S. Внутрь по 15—20 капель 1—2 раза в день

Е. ПРЕПАРАТЫ КЕНДЫРЯ КОНОПЛЕВОГО

Кендырь коноплевый (Apocynum cannabinum L.), сем. кутровых (Аро­
супасеае).
Многолетнее травянистое растение; в диком виде произрастает в Северной
Америке, культивируется в СССР.
.
•
В медицинской практике применяют препараты из корней кендыря, содер­
жащие гликозиды; основным гликозидом является цимарин.
ЦИМАРИН (Cymarinum).
Белое кристаллическое вещество. Мало растворим в воде, растворим в
спирте.
Состоит из агликона — строфантидина и сахара — цимарозы; отличается,
таким образом, от строфантина сахарным остатком.
О

(С,Н,зОз)—о
Цимароза

ОН

Содержит в 1 г 38 000—44 000 ЛЕД, или 5600—6900 КЕД. По харак(геру действия близок к строфантину. При введении в вену наступает быстрый
эффект. При наличии отеков оказывает выраженное диуретическое действие.
Кумулятивные свойства менее выражены, чем у препаратов наперстянки, но
могут проявляться при длительном применении.

1

"S'"
Ж

''

•

.

365

СЕРДЕЧНЫЕ гликозиды

"^Назначают при острой и хронической недостаточности кровообращения
II и П1 степени (при пороках сердца, кардиосклерозе, дистрофии миокарда).
*
внутривенно
Вводят внутривенно
по 0,5—1 мл 0,05% раствора (1 : 2000) в 15—20 мл
20—40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия 1—2
раза в сутки.
Высшие дозы 0,05% раствора для взрослых в вену: разовая 1 мл,
суточная 1,5 мл.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при примене­
нии строфантина. Во избежание явлений кумуляции необходимо после каждой
3—5-й инъекции делать перерыв на 1—2 дня.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% раствора.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Cymarini 0,05% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5 мл в вену в 10 мл 20% раствора
ГЛЮКОЗЫ (вводить медленно!)

Ж. ПРЕПАРАТЫ ДЖУТА

ж

''

1. ОЛИТОРИЗИД (Olitorisidum).
Олиторизид является гликозидом, выделенным из семян джута длинно­
плодного (Corchorus olitorius), сем. липовых (Tiliaceae), культивируемого
В южных районах СССР как источник волокна для пряжи.

О
1

н,

,0

сн.^3

с
Н

Ж

н

(CJ2H23O9)
/-----------

Л

,0

сг

он

О
он

Бойвиноза 4“ глюкоза

1
ш
*'
Ж

м,
л?

3

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде,
растворим в спирте.
Состоит из агликона — строфантидина,
связанного с двумя молекулами
С
,1
сахара (дезоксиметилпентоза, или бойвиноза и глюкоза). Обладает высокой
биологической активностью. Содержит в 1 г 48 000—57 100 ЛЕД, или 8100—
9100 КЕД.
По фармакологическим свойствам близок к строфантину. Подобно строфантину оказывает сильное систолическое действие; диуретический эффект
несколько более выражен, чем у строфантина. По быстроте действия близок
к строфантину, но инактивируется медленнее и действует более продолжитель­
но. Токсическое действие может проявляться чаще, чем при применении стростро­
фантина
Применяют преимущественно при недостаточности кровообращения П
II стесте­
пени, особенно у больных ревматическими пороками сердца, кардиосклерозом
с синусовой, мерцательной и экстрасистолической тахикардией. При недонедо­
статочности кровообращения П1 степени менее эффективен.
Вводят внутривенно в. виде 0,04% раствора в 20 *ммл
л изотонического растраст­
вора хлорида натрия или 5—40% раствора глюкозы; доза для взрослых 0,5—
1 мл 1 раз в сутки.
1 ц и б е к м а X е р Т, Д., Виноградов А< В, Клиническая фармакология
яиторизида. — ^Кардиология», 1972, № 10, с. 70—73.

1

366

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Повторные введения следует при необходимости производить не ранее
чем через 4—5 ч после предыдущей инъекции.
Противопоказания, возможные осложнения и меры предосторожности
такие же, как для строфантина.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,04% раствора.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Olitorisidi 0,04% 1,0
D. t. d. N. in amp.
S. По 0,5 мл 1 раз в день в вену
(в 20 мл 5% раствора глюкозы)

2. КОРХОРОЗИД (Corchorosidum).
Гликозид, содержащийся вместе с олиторизидом в семенах джута длинно­
плодного.
Состоит из агликона — строфантидина и сахара — дезоксиметилпентозы ,
(бойвинозы), т. е. отличается от олиторизида, тем что вместо двух сахарных
остатков содержит один остаток сахара.
I

p

н

СН.^3

о

н
н

(СбНцОз)
Бойвиноза

он

О
он

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде,
легко — в спирте.
В 1 г содержит 60 000 ЛЕД, или 10 000 КЕД.
По способности усиливать и ускорять сокращения сердца корхорозид
близок к строфантину и олиторизиду. Кумулятивные свойства
"I мало выражены. Диурез несколько усиливается.
»
Применяют при сердечно-сосудистой недостаточности с нарушениями кро­
вообращения I—III степени.
Препарат наиболее эффективен у больных с пороками сердца и кардио­
склерозом при явлениях недостаточности кровообращения II степени. При
III степени также наблюдается терапевтический эффект, но он менее выражен
(Л. А. Лещинский, Н. И. Семенович).
Вводят в вену в виде 0,033% раствора (1 : 3000). Начинают с инъекции
0,2—0,5 мл, затем дозу увеличивают до 0,75—1 мл. Обычно инъекцию произ­
водят 1 раз в день, максимально — 2 раза в день. Вводить следует медленно
в 20 мл 20—40% раствора глюкозы. Необходимо соблюдать те же меры пред­
осторожности, что и при внутривенном введении строфантина и других сердеч­
ных гликозидов. Обычно корхорозид хорошо переносится, однако при передо­
зировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться
экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма сердца, увеличение дефицита
пульса.
Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца
и сосудов, выраженной коронарной недостаточности, инфаркте миокарда,
активном эндо- и ревмокардите. Необходимо соблюдать осторожность при при­
менении корхорозида у больных с аортальными пороками (особенно при сте­
нозах)^ сопровождающимися стойкой брадикардией,
нозах),
брадикардией.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,033%. раствора (0,33 мг кристаллического гликозида).

367

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

г*',

Rp.: Sol. Corchorosidi 0,033% 1,0
р. t d. N. 6 in amp.
S. По 0 5—1 мл в вену в 20 мл 20% раствора глюкозы
(вводить медленно!) “

3. ПРЕПАРАТЫ ОЛЕАНДРА

■у/

Олеандр (Nerium oleander L.) является вечнозеленым кустарником, сем.
кутровых (Аросупасеае). Разводится на Кавказском и Крымском побережье
Черного моря, а также в Азербайджане в качестве декоративного растения.
Листья олеандра содержат гликозиды: олеандрин (фолинерин), корнерин и др. Активным сердечным действием обладает олеандрин, состоящий
из агликона олеандригенина, или 16-ацетилгитоксигенина, и сахара олеандр'озы.

О

СНз

СНдГ Н

Й

н

он

О—С-- СН?, 1973, № 6, с. 147—156,

I

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

379

экспериментальным данным (В. В. Закусов, Н. В. Каверина), в механизме
действия нитроглицерина важную роль играет его центральное депримирующее влияние на симпатический сосудистый тонус и, в частности, его избира­
тельное влияние на сосудистый компонент так называемой первичной боли i.
Обмен нитритов и нитратов в организме до настоящего времени недо­
статочно исследован. Высказывались предположения, что нитраты распада­
ются в организме с образованием нитритных ионов, оказывающих основной
фармакологический эффект. Экспериментальные и клинические данные (дей­
ствие нитратов в значительно меньших дозах по сравнению с нитритами,
быстрый эффект нитроглицерина и др.) противоречат, однако, этому пред­
ставлению.
1. НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum).
Тринитрат глицерина:
СНа—O-NO2

СН-0—NO2

Ж

6

Ж

ж

I
Ж;

7

CH2-O-NO2
Синонимы: Anginine, Glyceryl trinitrate, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint (В), Tririitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol и др.
Р
.---------- хорошо —
Бесцветная маслообразная, жидкость. Плохо -------растворим
в воде,
в спирте, эфире, хлороформе. В медицинской практике применяют в виде
спиртового раствора и таблеток.
В ГОТОВОМ
готовом виде выпускают:
а) Раствор нитроглицерина 1% (Solutio nitroglycerin! 1%, или Nitroglycerinum solutum); 1% раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцвет­
ная жидкость.
< .
б) Таблетки нитроглицерина (Tabulettae nitroglycerin!), содержащие
по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1 %
раствора.
Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и неповрежден­
ной кожей. В желудке он не разлагается, но менее эффективен при этом споспо­
собе введения, чем при всасывании через слизистую оболочку полости рта.
Нитроглицерин расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов,
бронхов,
и мочевых путей,
тракта. Основное
(\
____ , ..желчных
. .
, \ желудочно-кишечного
,
---------применение препарат имеет при стенокардий, главным образом для купикупи­
рования острых приступов спазмов коронарных сосудов. Для предупреждения
приступов он мало пригоден из-за кратковременного действия. Между присту­
пами применяют препараты более медленного и продолжительного действия
из группы органических нитратов, препараты типа «Сустак» или другие коронарорасширяющие средства.
'
Нитроглицерин
иногда применяют при эмболии центральной артерии
Г .
..
сетчатки, а также при функциональных холецистопатиях.
,
\
я
...
1% ____________
раствор нитроглицерина
применяют
следующим
образом: 1—2 капли
раствора наносят на язык или под язык или смачивают 2—3 каплями не-­
большой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до
полного рассасывания.
Таблетки нитроглицерина (V2—1 таблетка) помещают под язык и не проглатывают. Таблетки быстро рассасываются (40—60 с) и оказывают необхо­
димый эффект.
В межприступном периоде или при нерезко выраженных спазмах иногда
назначают нитроглицерин (1—2% спиртовой раствор) внутрь в смеси с менто­
лом, настойкой Ландыша, красавки.
1 К а В ер И
Н. В. Современные аспекты фармакотерапии ишемической.болезни сердца. — «1^рдиология», 1973, ^2 12, с. б”-13,

380

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Высшие д о 3 ы 1% раствор нитроглицерина для взрослых: разовая
4 капли, суточная 16 капель (соответственно Р/г таблетки разовая и 6 таблеток
суточная).
При применении нитроглицерина могут возникнуть сильная головная
боль, шум в ушах, головокружение. Иногда может развиться острое пониже­
ние артериального давления с явлениями коллапса.
Нитроглицерин противопоказан в остром периоде инфаркта миокарда, при
коронарном тромбозе, кровоизлиянии в мозг, повышенном внутричерепном
давлении.
При работе с препаратом следует соблюдать осторожность, так как
может произойти взрыв, если значительное количество будет пролито и спирт
испарится. Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на
кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль. Формы вы­
пуска: 1% раствор в склянках по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,5 мг
нитроглицерина, в трубках по 40 штук.
Хранение: список Б. 1% раствор—в хорошо укупоренных склянках
в защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня; таблетки ~ в за­
щищенном от света месте.
Rp.: Sol. Nitroglycerini 1% 5,0
D. S. По 2—3 капли под язык (на кусочек
сахара)
Rp.: Tabul Nitroglycerini 0,0005 N. 40
D. S. По I таблетке на прием (под язык)
2. СУСТАК (Sustac).
Специальная лекарственная форма нитроглицерина. Таблетки, часть кото­
рых быстро всасывается и дает эффект примерно через 10 мин после приема
внутрь; другая же часть всасывается медленно и действует в течение нескольких
часов. Препарат применяют для предупреждения приступов стенокардии при
хронической коронарной недостаточности; при острых приступах стенокардии
применяют обычные формы (1% раствор или таблетки) нитроглицерина.
Назначают препарат внутрь (не сублингвально), проглатывают, запивая
небольшим количеством воды. В более легких случаях назначают 2 раза в день
(утром и вечером) по 1 таблетке, содержащей 2,6 мг препарата (сустак-mite),
а в более тяжелых случаях — по 1 таблетке, содержащей 6,4 мг (сустак-forte).
При недостаточном эс^екте дозы постепенно увеличивают (но не более 2 табле­
ток сразу), а после наступления терапевтического эффекта уменьшают.
Препарат обычно не вызывает значительных изменений артериального
давления и частоты пульса. Возможны головная боль, головокружение, ощу­
щение жара. У бо{1ьных
больных с острым инфарктом миокарда может вызвать пониже­
ние артериального давления и коллаптоидное состояние
Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.
Производится в Социалистической Федеративной Республике Югославии,
3. ЭРИНИТ.(Erynitum).
Пентаэритрита тетранитрат (тетранитропентаэритрит):

O2N-O-CH2 СНз—O-NOa

O2N—О—СНз СНз—О—NOa
Синонимы: Нитропентон (В). Angicap, Neo-Corovas, Nitrinal, Nitropentaerythrit,
Tetranitras, Pentat /* •'. Nitropenthrite,
\ ■’ -L. Nitropenton, Pentaerithrityli
'
........ ‘
‘
erithrityl Tetranitrate, Pentaerythrit tetranitrate. Pentafin, Pentalong (F),
‘ Мясников Л. A. и др. Применение депо-нитроглицерина в лечении xpoHirческой коронарной аедостаточностн. — fКлин, мед.», 1970, № 10, с. 34—30.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И

^5.

г

В

3Й
I

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

381

Pentanitrine, XPentanitrol,
vcxAAA LA
9
X
Pentaryl,
vuvuiji,
X
Pentaryt,
viiuciijV)
X
Pentitrate,
vlixxvxcilv,
XT
Pentral,
vj I Ы Cl I
Pentrit,
rvllUliL)
Pentritol, Pentrittae, Perangil, Peritrat, Quintrate, Vasocor, Vasodilatol и др.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте.
Взрывоопасен.
По химическому строению и фармакологическим свойствам эринит близок
к нитроглицерину, однако по сравнению с ним медленнее всасьюается слизис­
тыми оболочками и оказывает более медленное, менее резкое, но более про­
должительное действие. Эффект при приеме внутрь наступает через 30—45 мин.
мин,
при- сублингвальном применении—z через 15—20 мин.-Продолжительность
эффекта 4—5 ч. Гипотензивное действие менее выражено, чем у нитроглицерина.
Применяют при хронической коронарной недостаточности. Препарат
предупреждает наступление приступов стенокардии или уменьшает их коли­
чество и облегчает течение. Для купирования приступов эринит мало пригоден
в связи с медленным наступлением эффекта. При приступах стенокардии приме­
няют поэтому нитроглицерин, а для их предупреждения — эринит.
Принимают внутрь в виде таблеток по 0,01—0,02 г (10—20 мг, или 1—2 таб­
летки) 2—4 раза в день. Можно назначать также сублингвально по 0,01 г.
Для предупреждения ночных приступов стенокардии принимают 0,01—0,02 г
перед сном. Курс лечения продолжается 2—4 нед. Повторные курсы назначают
с перерывами, длительность которых зависит от течения заболевания. При
слишком длительном непрерывном приеме препарата возможно уменьшение
эффекта.
•
_
.
Эринит обычно хорошо переносится. Побочные явления, наблюдающиеся
при приеме нитро^глицерина (головная боль, шум в ушах, головокружение),
редко
имеют место “
при
1
Г применении эринита и менее выражены; иногда наблюдается расстройство функции
кишечника (понос).
дозы илиI
1"
, При
. уменьшении
.
после прекращения приема препарата побочные явления проходят.
Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г (10 и 20 мг).
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте, вдали
от огня.
Rp.: Tabul. Eryniti 0,01 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2—4 раза в день
4. НИТРОСОРБИД (Nitrosorbidum).
1,4; 3,6-Диангидро-D-сорбита ди нитрат:
д VII v

CH2-NH2

+ i

CHa-NHa

1
СНз
Синонимы: Aminocardol, AminophylHnuin, Ammophyllin, Diaphyllin
(В), Genophyllin, Methaphyilin, Neophyllin, Novphyllin (Б), Synthophyllin
(Ч), Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со
слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы (pH 9,0—9,7)
готовят асептически.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

й»’’

ySk

5^^u
‘Яь’

€

=‘-'

&

sc
гй',’

393

Эуфиллин оказывает спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.
Расслабляет мускулатуру бронхов, понижает сопротивление кровеносных
сосудов, расширяет венечные сосуды, сердца, понижает давление в системе
легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора.
Эуфиллин стимулирует сокращения сердца, увеличивает выброс и минутный объем, но на обмен миокарда действует неблагоприятно, повышая потребность в кислороде (Б. Е. Вотчал).
Применяют эуфиллин главным образом при бронхиальной астме с явлеНИЯМИ застойной недостаточности кровообращения в малом круге,
круге. а также
при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазMOM и нарушениями дыхания по типу Чейна—Стокса. Применяют также
эуфиллин для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и для улучшения мозгового кровообращения, умень­
шения внутричерепного давления и отека мозга при инсультах.
Назначают внутрь, в мышцы, в вену и в микроклизмах. Под кожу раст­
воры эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах
сердечной или бронхиальной астмы, при инсультах и т. п. вводят в вену,
в других случаях назначают внутрь или пользуются другим способом вве­
дения.
Внутрь принимают по 0,1—0,15 г 2—3 раза в день после еды (в таблетках
или в капсулах).
В мышцы вводят по 1 —1,5 мл 24% раствора (0,24—0,36 г эуфиллина)
или по 2—3 мл 12% раствора.
Для введения в вену берут. 5—10 мл 2,4% раствора эуфиллина и разводят в 10—20 мл 20% или 40% раствора глюкозы; вводят медленно (в течение
4—6 мин). Внутривенно можно вводить также капельным способом (0,24—
0,48 г эуфиллина в 500 мл 5% раствора глюкозы вводят в течение 2—2^4 ч).
Для микроклизм берут 0,3—0,5 г на 20—25 мл теплой воды.
Детям препарат вводят внутрь, внутримышечно или ректально, умень­
шая дозы в соответствии с возрастом. Детям (в возрасте до 14 лет) внутри­
венно препарат не вводят (из-за возможного понижения артериального дав­
ления и других побочных явлений).
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно
и ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточная
0,5 г.
При приеме эуфиллина внутрь возможны диспепсические явления (осо­
бенно при приеме натощак), связанные с раздражающим действием препарата;
при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная
боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, сильное понижение артериаль­
ного давления. При внутримышечном введении возможна болезненность.
При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой
оболочки прямой кишки.
Применение эуфиллина, особенно внутривенное введение, противопока­
зано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахи­
кардии и экстрасистолии. Не следует также применять препарат при сер­
дечной недостаточности, в том числе и острой, особенно связанной с инфарк­
том миокарда, когда имеется коронарная недостаточность и нарушение сердеч­
ного ритма 1.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,15 г; ампулы по 1 мл 24% раст
раст-­
вора для внутримышечного введения и ампулы по 10 мл 2,4% раствора для
внутривенных инъекций.
Ч а 3 о в Е. и. Дискуссионные вопросы применения некоторых методов ле­
чения сердечно-сосудистых заболеваний. — «Тер. арх.», 1975, № 5, с. 33 — 44.

1

394

/• СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Хранение: список Б< В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Rp.: Tabul. Euphylllni 0,15 N. 10
D. S. По 1 таблетке 2—3 раза в день
Rp.: Sol. Euphylllni 24% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 МЛ в мышцы 1—2 раза в день
Rp.: Sol. Euphylllni 2,4% 10,0
D. t. d. N. 3 in amp.
S. В вену по 5—10 мл (развести в 20 мл 20% раствора
глюкозы; вводить медленно!)
Rp.: Euphylllni 0,1
Dimedroli 0,025
Sacchari 0,2
М. f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps, gelat.
S. По 1 капсуле 2—3 раза в день
(при бронхиальной астме)

Rp.: Euphylllni 0,1
Ephedrini hydrochloridi 0,025
Sacchari 0,2
M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps, gelat.
S. По 1 капсуле 2—3 раза в день
(при бронхиальной астме)
Выпускаемый в ВНР 24% диафиллин (Diaphyllinum) содержит в 1 ам­
пуле 1 мл 24% раствора (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г анестезина; вводится
только внутримышечно (интраглютеально).
6. ДИПРОФИЛЛИН (Diprophyllinum).

7-(2,3-Диоксипропил)-теофиллин:
о СНз—СН—СП,ОН
I

он
НзС—N

z

СНз
Синонимы: Aristophyllin, Astrophyllin, Coronal, Coronarin,- Corphyllamin-Neutral, Didrofillina, Dyphylline, DfprophyHin, Glyfyllin, Glyphyllin,.
Isophyllin, Neutraphyllin, Solufyllin, Thefylan, Teofene и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Медленно раст­
ворим в воде (1 : 10). Растворы (pH 5,5—6,5) стерилизуют при +100 °C в те­
чение 30 мин.
По фармакологическим свойствам близок к теофиллину и эуфиллину,
оказывает коронарорасширяющее и бронхорасширяющее действие, несколько
усиливает диурез; на центральную нервную систему выраженного возбужда­
ющего действия не оказывает. Сравнительно с теофиллином менее токсичен.
По сравнению с эуфиллином дипрофиллин обладает менее сильным действием#
но менее токсичен и не оказывает раздражающего действия на ткани.
Назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно. Внутривенно вводят
(медленно!) 5—10 мл (взрослым) 2,5% раствора, внутримышечно — 3—5 мл
10% раствора 1—2 раза в день. Внутрь назначают по 0,2—0,5 г 3—4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г;
внутримышечно и внутривенно; разовая 0,3 г# суточная 1,5 г.

395

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Формы выпуска: порошок^ таблетки по 0,2 г^i ампулы 5 мл 10% раст­
вора.
Хранение: список В. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Tabul. Diprophyllini 0,2 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3—4 раза в день
Rp.: Sol. Diprophyllini 10% 5,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 3 мл внутримышечно 1—2 раза в день
Примечание. Для внутривенных инъекций разводят
(в асептических условиях) 1 ампулу (5 мл) 10% раствора в 15 мл
воды для инъекций и вводят (медленно!) по 5—10 мл.

7. КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (Xantinoli Nicotinas).
7-[2-Окси-3-(Н-метил-р-оксиэтил-амино)-пропил] теофиллина никотинат!

О

СНз—СН—СНа—N

I

/СНз
^СНа—СНа—ОН

НзСк

7

[

I

•1

1

\)Н

СН.^3

Синонимы: Компламин (Ю),- Ксавин (В), Angioamin, Complamex, Complamin, Contamex, Mehemin, Sadamin, Teonicol, Vedrin, Xantinol Nicotinate,
Xavin и др.
Препарат сочетает свойства веществ группы теофиллина и никотиновой
кислоты
Расширяет периферические сосуды и улучшает периферическое коллате­
ральное кровообращение. Уменьшая периферическое сопротивление и уси­
ливая сокращения сердца, способствует увеличению минутного объема. Не­
сколько усиливает мозговое кровообращение.
Применяют при облитерирующем эндартериите, перемежающейся хро­
моте, болезни Рейно, диабетической ангиопатии, ретинопатии, при плохо
заживающих трофических язвах нижних конечностей, пролежнях, мигрени,
синдроме Меньера, а также при наличии показаний для усиления мозгового
кровообращения 2.
Имеются данные о применении компламина при некоторых дерматозах,
связанных с расстройствами трофики сосудистого характера (склеродермии,
нейродермитов и др.)^.
Назначают препарат внутрь, внутримышечно или внутривенно.
Внутрь принимают, начиная с 1 таблетки (по 0,15 г) 3 раза в день; при
необходимости увеличивают дозу до 2—4 таблеток 3 раза в день. Таблетки
проглатывают, не разжевывая. По мере улучшения состояния дозу снижают
до 1 таблетки 2—3 раза в день.
‘ См. Кислота никотиновая (с. 484), Никоверин, Никоитан (с. 387).
2 Имеются указания, что внутривенное введение компламина оказывает лишь
кратковременный церебральный сосудорасширяющий эффект и вместе с тем затруд­
няет отток крови в мозговые вены. Не следует применять поэтому препарат при интра­
краниальных застойных явлениях, а также в случаях, когда противопоказано усиление
пульсовых колебаний мозговых сосудов (Э н и н я Г,
Г. И., Смелтере Э. С., Л
Ла
а-­
зарева А. Ю. Сравнительная оценка действия компламина на мозговые сосуды. —
«Клин, мед.», 1975, № 8, с. 138—140).
®■ 2
Вербенко
„ t__ ___ 1.Ё.В.,
Г Гончарова
Л. И., Петрова 'L'L Л.,, Шами­
на Г. Е. Применение компламина при некоторых дерматозах. — .«Вест, дерматол.
и венерол.», 1975, № 8, с. 77 — 80.

1
396

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

При острых расстройствах кровоснабжения тканей вводят внутримы­
шечно по 2 мл раствора (1 ампула содержит 0,3 г препарата) 1—3 раза в сутки.
Внутривенно вводят (очень медленно!) по 2 мл 1—2 раза в день; больной дол­
жен при этом находиться в положении лежа; в дальнейшем переходят на вну­
тримышечные инъекции (по 2 мл 1—3 раза в день), одновременно назначают
внутрь по 2 таблетки 3 раза в день.
В тяжелых случаях можно вводить препарат капельно. Для этого раз­
водят 10 мл раствора препарата (1,5 г) в 500 мл 5% раствора глюкозы; ка­
пельное вливание этого количества производят в течение 3—4 ч.
Применение препарата, особенно внутривенное введение, может сопро­
вождаться ощущением тепла, покраснением кожи лица и шеи, общей елабостью, головокружением, ощущением давления в голове.
Препарат противопоказан при резком нарушении кровообращения^ при
выраженной гипертонии. Не следует назначать его совместно с другими гипо­
тензивными препаратами и с сердечными гликозидами.
Форма выпуска: таблетки (драже), содержащие по 0,15 г препарата;
ампулы по 2 мл 15% раствора (по 0,3 г) и ампулы по 10 мл 15% раствора
(по 0,15 г — для капельного введения).
Хранение; список Б.
Под названием «Компламин» выпускается в СФРЮ; под названием «Ксавин» — в ВНР.
8. ДИПИРИДАМОЛ (Dipiridamolum).
2,6-Бис-[бис-(р-оксиэтил)-амино1-4,8-ди-Н-пнперидино-пиримидо15,4-с1]
пиримидин:

НОН2С—НгС^
НОН2С—Н2С.

У

1

N
jlj

\CH2-CH3OH

ЫОН2С—НаС/
*
N4

1
Синонимы: Курантил (Г), Персантин, Antistenocardin (5), Apfcicor, Car­
dioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curantil, Curantyl (Г), Dilcor, Dipiridamole, Novodil, Padicor, Persantin, Stenocardil, Trancocard и др.
Желтый кристаллический порошок; трудно растворим в воде.
Относится к группе избирательно действующих коронарорасширяющих
препаратов. По имеющимся данным, уменьшает сопротивление венечных
сосудов, увеличивает в них кровоток, улучшает снабжение миокарда кровью
и кислородом. Повышает толерантность миокарда к гипоксии. При наруше­
нии кровообращения в основных коронарах препарат способствует улучше­
нию кровообращения в коллатеральной сосудистой сети. Под влиянием пре­
парата уменьшается также общее периферическое сопротивление и несколько
понижается системное артериальное давление. Сердечный выброс сущест­
венно не меняется. Отрицательного влияния на сократительную способность
миокарда препарат не оказывает.
По экспериментальным данным, дипиридамол усиливает мозговое кро­
вообращение
* Ланский В. П. Влияние дипиридамола
«Фармакол. и токсикол.», 1974, № 2, с. 171 — 174.

на

кровообращение

мозга,-—

397

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

t
В механизме действия дипиридамола существенную роль играет усиВление им образования в сердце аденозина, являющегося одним из участии
*
ков ауторегуляции коронарного кровотока. Дипиридамол является конку* рентным ингибитором аденозин-дезаминазы — фермента, расщепляющего аде
*

I*

КОЗИН.

Важной особенностью дипиридамола является его тормозящее влияние на
агрегацию тромбоцитов.
I'
Применяют главным образом при хронической коронарнойнедостаточI кости. Назначают внутрь по 0,025—0,05 г (1—2 таблетки) 2—3 раза в день;
р в более тяжелых случаях по 0,075 г 3 раза в день. Принимают натощак (за
1 ч до еды). Курс лечения в среднем 25—30 дней. При необходимости курсь!
лечения повторяют.
ir
При приступах стенокардии иногда применяют в виде инъекции; вводят
2—4 мл 0,5% раствора (1—2 ампулы) внутривенно (медленно!) или внутриЙ.мышечно (в ягодичную мышцу). Повторение инъекции допускается не ранее
рчем через полчаса после первой. В связи с торможением агрегации тромбоItkhtob дипиридамол предложен для применения с целью предупреждения
послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда и при тромбозах
мозговых сосудов.
t’.
Препарат обычно хорошо переносится. Нельзя допускать попадания
раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не следует прибегать
I' к внутривенным инъекциям при преколлаптоидных состояниях и коллапсе.
Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами
(возможно выпадение осадка).
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г и ампулы по 2 мл
0,5%- раствора (0,01 г).
Хранение: список Б.
Под названием «Курантил» производится в Германской Демократической
Республике.
I

Г. ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМЕНА, ФУРОХРОМОНА,
ФУРОКУМАРИНА И БЕНЗОФУРАНА

Г
1. КАРБОКРОМЕН (Carbocromenum).
I
метил-7-(карбэтоксиметокси)-2-оксо-(1,2-хроме*
3-(Р-Диэтиламиноэтил)-4
F на) гидрохлорид:
I
О
II

НА- о—с—Н2С—о

.С2Н5

• на

СНз—’-'^2—

СНз

•5?j

С2Н5

Синонимы: Интенсаин (Ю), Интенкордин (П), Carbocromen, Chromonar,
Intensain, Intensacrom, Intencordin и др.
Относится к антиангикальным средствам. Расширяет венечные сосуды,
способствует развитию коллатерального кровообращения (при длительном
применении), улучшает метаболические процессы в миокарде. В механизме
действия препарата важную роль играет его ингибирующее влияние на фос­
фодиэстеразу, сопровождающееся накоплением в клетках циклического
3', 5'-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин}. Частоту сердечных сокраще­
ний, сердечный выброс и артериальное давление препарат существенно не
меняет. Угнетающего влияния на сократительную способность миокарда
не оказывает.

398

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

применяют при стенокардии, коронарном склерозе, для профилактики
инфаркта миокарда, в постинфарктном периоде. Рекомендуется главным обра­
зом для длительного применения у больных хронической коронарной недоста­
точностью при отсутствии затяжных и тяжелых приступов стенокардии. Бо­
лее эффективен при стенокардии напряжения’-.
Назначают внутрь по 0,075—0,15 г (1—2 таблетки) 3 раза в день. В бо­
лее тяжелых случаях начинают с приема 0,15 г 4 раза в день, а после улуч­
шения состояния дозу уменьшают до 0,075 г 3—4 раза в день. Отмечено, что
эффект от приема препарата нарастает (к 10—30-му дню) и держится дли­
тельно
При тяжелых случаях стенокардии можно вводить внутримышечно или
внутривенно по 0,04 г (содержимое 1 ампулы) 1—2 раза в день; для внутри­
венных введений содержимое ампулы растворяют в 4—10 мл воды для инъек­
ций (вводят медленно в течение 3—5 мин), для внутримышечных введений
растворяют в 4—5 мл воды для инъекций. Внутримышечные инъекции болез­
ненны; с целью уменьшения болевой реакции препарат можно вводить с раст­
вором новокаина.
При острой коронарной недостаточности вводят раствор препарата внутривенно. Капельно (в 200—250 мл 5% раствора глюкозы или изотониче­
ского раствора натрия хлорида; длительность инфузии не менее 4 ч) вводят
от 0,04 до 0,16—0,2 г препарата. Струйно (медленно — в течение 7—10 мин)
вводят до 0,08 ГВ 10 мл раствора. Препарат не вызывает понижения арте­
риального давления и может применяться при инфаркте миокарда с низким
артериальным давлением
Препарат обычно хорошо переносится. При необходимости его можно
сочетать с гипотензивными средствами, сердечными гликозидами, транкви­
лизаторами. В отдельных случаях возможны головная боль, общая слабость,
тошнота, рвота; при быстром внутривенном введении — загрудинные боли,
тяжесть в голове, ощущение жара.
Имеются указания, что при применении препарата может наблюдаться
тенденция к гиперкоагуляции, что требует контроля в процессе лечения за
свертыванием крови, а при необходимости одновременного назначения анти­
коагулянтов
Форма выпуска: таблетки по 0,075 г (75 мг).
. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Под названием «Интенсаин» карбокромен производится в Социалистиче­
ской Федеративной Республике Югославии и под названием «Интенкордин» —в Польской Народной Республике в драже по 0,075 г и в ампулах, содержа­
щих по 0,04 г сухого (лиофилизированного) препарата, который разводят
в воде для инъекций непосредственно перед употреблением.

2. АМИОДАРОН (Amiodaronum).
[2-Бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодфенил] кетона гидрохлорид;

о

У\.
I II

А

-C-Z~S-O-(CH2)2-N< 'С2Н5 •НС1
II

■I

:2Н5■5

■9
Метелица В. И. Профилактика ишемической болезни сердца. ■— «Тер.
арх.>>, 1974, № 1, с. 14—26.
2
Мясников Л. А. и др. Лечение хронической коронарной недостаточности.—
«Кардиология», 1968, № 11, с. 89 — 97.
* Вотчал
В о т ч а л Б. Е., Лозинский
Л_______ .... 7. Л.
______ интенсаином
__ ______
Л.Г.Г. ЛЛечение
острой” коропарной недостаточности.-г, —.г. «Кардиология», 1970, № 12, с. 29 — 34.
4 Абдулаева Л. Д. Влияние интенсаина на некоторые показатели свертывающей и противосвертывающей системы крови больных стенокардией. — «Тер. apx.»,j
1972, № 1. с. 42—45.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

^.1

399

Синонимы: Кордарон (Ю), Amiodaron, Amiodaronum, Cordarone, Trangorex.
Антиангинальное средство. Уменьшает сопротивление венечных сосудов сердца, улучшает снабжение миокарда кислородом. Обладает адрено­
блокирующей активностью, в связи с чем уменьшает тахикардию, понижает
потребность миокарда в кислороде, несколько понижает периферическое со­
судистое сопротивление и системное артериальное давление. Способствует
увеличению энергетических резервов миокарда (увеличению содержания
креатининсульфата и гликогена).
Применяют при хронической коронарной недостаточности
Назначают внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,2 г препарата.
В первую неделю лечения дают по 1 таблетке 3 раза в день (во время или после
в
еды). Затем по V2 таблетки 3 раза в день или по 1 таблетке 2 раза в день.
После улучшения состояния продолжают давать в этих дозах курсами по
2—3 нед с 1—2-недельными перерывами.
Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны
диспепсические явления, аллергическая сыпь. Иногда наблюдается повышен­
ная раздражительность, эйфория. При передозировке (особенно у лиц пожи­
лого возраста) возможна брадикардия.
Препарат противопоказан при брадикардии, в течение первых 3 мес
после инфаркта миокарда, при беременности. Осторожность необходима при
нарушениях атрио-вентрикулярной проводимости, при бронхиальной астме.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.
Хранение: список Б.
Производится в Социалистической Федеративной Республике Югосла­
вии.
3. КЕЛЛИН (Khellinum).
2-Метил-5,8-диметоксифуро-[4',5' : 6,7] хромон.
Природное соединение, содержащееся в семенах растения амми зубная
(Ammi visnaga L.), культивируемого в СССР.
НзСО

.0,

I

(
НзСО

СНз

I
о .

Синонимы: Amicardine, Amiptan, Ammi-Kheline, Ammipuran, Ammispasmin, Ammivin, Benecardin, Chellina, Corafurone, Coronin, Interkellin,
Khelfren, Khellinorm, Lynamin, Methafrone, Rykellin, Visammamix, Visammin, Viscardan, Visnagen, Visnagalin и др.
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха,
горького вкуса. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте.
Келлин оказывает общее спазмолитическое действие: расслабляет глад­
кую мускулатуру органов брюшной полости, бронхов, умеренно расширяет
коронарные сосуды сердца. Оказывает некоторое седативное действие.
Применяют при бронхиальной
астме, спазмах кишечника и желудка.
Г
\
Больным, страдающим стенокардией, назначают иногда для предупрежде­
ния приступов; купирующего действия не оказывает.
Доза для взрослых: 0,02 г (иногда 0,04 г) на прием 3—4 раза в день.
При стенокардии курс лечения 2—3 нед. Терапевтический эффект наблюt. ■

L

a Борисова
Г. n.,
А., Л уjr Пна* Метелица
JVk e 1 c JL и u a В.
JD. И.,
xl.,
Матвеева
a 1 15 c c n a Л. C.,
uvpnvvoa л»
HOB B. П. Кордарон и нонахлозин в лечении больных с хронической коронарной
недостаточностью. — «Кардиология», 1975, № 7, с. 48 — 51.

400

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

дается обычно через 5—7 дней после начала лечения. При необходимости курс
лечения повторяют. Может назначаться в виде свечей.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,04 г, суточная 0,12 г.
Противопоказан при резко выраженных явлениях недостаточности кро­
вообращения. У отдельных больных при приеме келлина отмечаются тош­
нота, рвота или ухудшение самочувствия; при уменьшении дозы эти явления
обычно проходят.
Формы выпуска: таблетки по 0,02 г и свечи, содержащие 0,02 г келлина.
Входит в состав таблеток ((.Келлатрин», ,

I;
Г

I
if

■СН.3

+

О
СИ.‘3
|_;
II
О—С—СН — СНя — СН.—СНз
НзС—С—О
’
II
О
,0,
О.

I.

СНз

СНз

Л^СНз

Г^сн.3

/О

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте.
По химическому строению имеет частичное сходство с орангелином.
Обладает спазмолитической активностью. Предложен для применения при
спазмах периферических сосудов, спастических формах эндартериита, болезни
Рейно и при легких формах
форглах хронической коронарной недостаточности.
Назначают внутрь по 1—2 таблетки (по 0,025 г в таблетке) 2—3 раза
в день после еды. Курс лечен^1я 2—4 нед. При необходимости проводят 2—3
курса.
При передозировке возможны тошнота, кратковременное головокруже­
ние.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) по 50 штук в банках из све­
тозащитного стекла.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

7. ДАУКАРИН (Daucarinum).
Суммарный препарат из семян моркови [Daiicus carota или D. sativus
(Hoffm.) Roehl.], сем. зонтичных (Umbelliferae).
Желто-бурый аморфный порошок горьковатого вкуса. В воде образует
мутный раствор (1%); растворим в 50% спирте.
Оказывает спазмолитическое действие. По фармакологическим свойст­
вам близок к келлину.
Применяют при легких формах хронической коронарной недостаточпости. Эффект развивается постепенно. Побочных явлений обычно не наб­
людается.
Назначают внутрь по 1 таблетке (0,02 г) 3—5 раз в день (за 30 мин до
еды). Курс лечения 2—4 нед.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 г, покрытые оболочкой.

1
402

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Daucarini 0,02 obductae N. 50
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (за 3 ч до еды)

8. АНЕТИН (Anethinum).
Препарат, содержащий сумму веществ из плодов укропа пахучего (Anethum graveolens L.), сем. зонтичных (Umbelliferae).
Порошок желто-бурого цвета, горьковатого вкуса, своеобразного запаха.
Растворим в воде (1 : 100) с образованием мутного раствора, практиче­
ски нерастворим в спирте.
По действию близок к даукарину и пастинацину. Применяют при легких
формах хронической коронарной недостаточности, а также при спазмах
органов брюшной полости (при хронических спастических колитах и др.).
Назначают внутрь в таблетках по 0,1 г 3—5 раза в день. Терапевтический
эффект развивается постепенно. Курс лечения 3—4—8 нед.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, покрытые оболочкой.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Anethini 0,1 obductae N. 25
D. S. По 1 таблетке 3—5 раз в день
(за полчаса до еды)
Д. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕН ИЛ АЛ КИЛ АМИНОВ
И АНАЛОГИЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Ряд сосудорасширяющих веществ получен в результате химической «мо­
дификации» молекулы адреналина и близких к нему соединений, имеющих
основную структуру фенилалки л аминов. В некоторых случаях введение
в такие соединения вместо метильного радикала или водорода при атоме азота
боковой цепи более «тяжелого» радикала (см. Баметана сульфат, Дифрил
и др.), или замена всей аминогруппы на азотсодержащую систему, а также
другие изменения в молекуле приводят к частичной или полной потере
адреномиметической и сосудосуживающей активности и появлению про­
тивоположного — сосудорасширяющего — действия.
1. БАМЕТАНА СУЛЬФАТ (Bamethani Sulfas).
1-(4-Оксифенил)-2-бутиламиноэтанола сульфат:

но—
Ч—сн—СНз—nZ
—
• H2SO4
I
\c4H0
L
он
-2
Синонимы: Бупатол (В), Bamethan Sulfate, Bupatol (В), Butedrin, Butylnorsympatol, Butylnorsynephrin, Propylsympatol, Vasculat и др.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок.
Легко растворим в воде.
По химическому строению баметана cyvnb(J)aT близок к препаратам ряда
адреналина. Отличие его молекулы от молекулы адреналина заключается
в отсутствии одного гидроксила при фенильном ядре и наличии при атоме
азота боковой цепи вместо метильной (СНд) более «тяжелой» бутильной груп­
пы (С4Н9). В результате такой «модификации» молекулы баметана сульфата
вместо сосудосуживающего оказывает сосудорасширяющее действие, осо­
бенно выраженное при спазмах периферических сосудов. Повышения арте­
риального давления препарат не вызывает. Однако он полностью не лишен
адреномиметических свойств и несколько повышает содержание сахара в крови,
а также учащает сердечные сокращения.
Применяют главным образом при нарушениях периферического крово­
обращения (эндартерииты, болезнь Рейно, акроцианоз, вяло заживающие

1

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

м
Я

раны конечностей). Лучший эффект наблюдается при спастической форме
эндартериита I и II стадии.
Назначают внутрь в виде таблеток по 0,0125—0,025 г (12,5—25 мг —
= %—1 таблетке). Курс лечения 4—6 нед. Препарат обычно хорошо переГ!осится. в отдельных случаях могут наблюдаться усиление сердцебиений,
чувство жара; в этих случаях уменьшают дозу.
Противопоказан при сахарном диабете.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Препарат производится в Венгерской Народной Республике под назва­
нием «Бупатол» в виде таблеток по 25 мг и в ампулах по 1 мл 5% раствора
(50 мг) для внутримышечных инъекций. Вводят внутримышечно по 1 мл I—2
раза в день.

2. ДИФРИЛ (Diphrylum).
1-Фенил-2-[Г',1'-дифенилпропил-(3')-амино]-пропана лактат;
,н
/Н

<

1

^_CH2-CH-N<

I

СН,^3

I
■

ж'
t.

В

ж

I

$
I -•

403

у-ч

/\^/

'^СНа
—СНз
\:н,—
СНз—
—СН
СН

СНз

I

■ снон
С^'’
\п1
\OH

Синонимы: Коронтин (В), Фали-кор (Г), Aminocor, Angiovigor, Angormin,
Biocor, Carditin, Corpax, Corvantin, Elecor, Falicor, Hostaginan, Incoran, Korodilat, Prenylaminum, Prenylamine, Reocorin, Segontin, Synadrin, Valecor
и др.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде (0,5%), легко —
в спирте.
По химическому строению дифрил может рассматриваться как произ­
водное ряда фенилалкиламинов (см. Баметана сульфат). По основной струк­
туре его молекула близка к молекуле фенамина, от которого дифрил отли­
чается наличием при атоме азота боковой цепи дифенилпропильного ради­
кала. В результате такой «модификации» молекулы дифрил не оказывает
стимулирующего влияния на центральную нервную систему и не обладает
периферической адреномиметической активностью; наоборот, он оказывает
антиадренергическое (симпатолитическое) действие, понижает перифериче­
ское сосудистое сопротивление, может вызывать умеренное понижение арте­
риального давления.
Препарат оказывает некоторое коронарорасширяющее действие и улуч­
шает метаболические процессы в миокарде. На сократительную деятельность
миокарда существенного влияния не оказывает.
Применяют дифрил при хронической коронарной недостаточности, для
предупреждения приступов стенокардии.
Назначают внутрь (после еды) по 0,015—0,03 г 2—3 раза в день, в бо­
лее тяжелых случаях по 0,06 г 2—3 раза в день. По достижении терапевти­
ческого эффекта уменьшают дозу до 0,03 г 2 раза в день или 0,015 г 3 раза
в день.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблю­
даются диспепсические явления, небольшое понижение артериального дав­
ления, кожная сыпь.
Препарат противопоказан при нарушениях проводимости сердца. Осто­
рожность требуется при одновременном применении гипотензивных средств.
Имеются указания, что препарат плохо переносится больными с гипотонией
и выраженным кардиосклерозом
Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,015; 0,03 и 0,06 г.
Мясников л. А. и др. Лечение хронической коронарной недостаточности.—
«Кардиология», 1968, № И, с. 89—97,

404

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.
Под названием «Коронтин» препарат производится в Венгерской НародНОЙ Республике, под названием «Фаликор» — в Германской Демократической
Республике.
3. ВЕРАПАМИЛ (УегарагпПит).
5-[.(3,4-Дкметоксифенэтил)-метиламино]-2(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид:
НзС
,СН;^3
СН

HgCO—N-(CHs)8-C-^~y-OCH, • HCl
НзСО^
СНз
in
ЮСНз
Синонимы: Изоптин (Ю), Dilacoran, Iproveratril, Isoptin, Manidon, Vasolan. Verapamil.
По химическому строению верапамил может рассматриваться как услож­
ненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. также Баметана сульфат
и Дифрил}.
Препарат вызывает расширение венечных сосудов сердца и увеличивает
коронарный кровоток. Одновременно уменьшает окислительные процессы
в миокарде, понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических
процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции
между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения
кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходова­
нием доставляемого кислорода. Препарат оказывает также антиаритмическое
действие. Понижения артериального давления не вызывает.
В механизме действия препарата на сердце определенную роль играет
его антагонизм по отношению к ионам кальция. Под влиянием препарата
повышается также содержание калия в миокарде
Применяют при хронической и острой коронарной недостаточности 2,
для профилактики инфаркта миокарда и в постинфарктном периоде, при па­
роксизмальной тахикардии, тахиаритмии, экстрасистолии
При внутривен1
ном
введении купирует приступы суправентрикулярной пароксизмальной
тахикардии; эффективен при приступах атрио-вентрикулярной тахикардии
Хороший эффект наблюдается при применении препарата у больных
стенокардией, страдающих гипертонической болезнью
Назначают внутрь и внутривенно.
Внутрь дают по 0,04 г (1 таблетка) 3 раза в день, в более тяжелых слу­
чаях — по 0,08 г (2 таблетки) 3 раза в день. При приступах стенокардии вво­
дят медленно в вену 2—4 мл 0,25% раствора (1—2 ампулы); введения можно
повторять 2—3 раза в день. Внутривенно вводят также препарат для купиро­
вания приступов мерцания предсердий и желудочковой тахикардии.
Детям (при тахикардии) вводят с осторожностью (под контролем элек­
трокардиографии) в меньших дозах — от 0,3 до 2 мл в зависимости от воз­
раста.
* Боголюбов В. М., Лыскова М. Е. Влияние изоптина на изменение
содержания калия в организме больных гипертонической болезнью и коронарной
недостаточностью. — «Кардиология», 1972, № 8, с. 124—126.
2
2 Имеются указания на то, что положительный эффект чаще наблюдается у боль­
ных со стенокардией напряжения, чем с более тяжелой стенокардией напряжения
и покоя (Ш хвацабая И. К., Мясников Л, Л. и др.). Лечение изоптином
больных с различными формами хронической коронарной недостаточности. — Там же,
1970, № 8, с. 28—32.
Кеслер
Д. Ф. ________
Применение
изоптина
для купирования
пароксизмальной
» Г
. . Д- :.
____ ____
_
______ ______________
"
тахиаритмии
у больных -ГТинфарктом миокарда. — «Клин, мед.», 1973, № 8, с. 63 — 64.
4 ^ГТ
Д о щ и ц ы н ТП.В. Л.
Сравнительная оценка новых медикаментозных средств
В лечении аритмий сердца.
____ — «Кардиология»,
________ > 1975, № 1, с. 30 — 37.
Кукес
В. Г., К н - я 3 ?'е в М. Д. и др. Опыт прим.енения изоптина — «Кар­
ь К
;ги1975,
1Q7.S №
.КГо 1,
! с.
р 97
Q7—
—101.
1П1
диологня»,

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И

4

1
I

i"

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

405

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны
тошнота, головокружение. Не следует применять препарат при кардиальном
шоке, так как возможно усиление гипотонии, а также при выраженной недо­
статочности (декомпенсации) сердца. Не рекомендуется применять препарат
при атрио-вентрикулярной блокаде с редким ритмом
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,04 г и ампулы по 2 мл 0,25% раст­
вора (5 мг в ампуле).
Хранение: список Б.
Производится в Социалистической Федеративной Республике Югосла­
вии под названием «Изоптин».

4. ЛИДОФЛЛЗИН (LidoHazinum).
4-[4,4-Бис-(цар—ОСН,

^3

'^ОСНз

Синонимы: Andiamine, Corimon, Dilancor, Hexabendin, Hexobendinurn^,
Hexobendine, Ustimon.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, мало растворим
в спирте.
Коронарорасширяющий, антиангинальный препарат. Увеличивает коро­
нарный кровоток, понижает потребность миокарда в кислороде, не снижая
при этом величину сердечного выброса. Существенно не влияет на системное
артериальное давление. Несколько усиливает мозговое кровообращение.
Применяют для предупреждения приступов стенокардии при хрониче­
ской коронарной недостаточности
Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,06 г) 3 раза в день. Курс
лечения продолжается несколько недель. Рекомендуется проведение повтор­
ных курсов после 2-недельного перерыва.
При применении препарата иногда возможны головная боль, тош­
нота, шум в ушах; побочные явления проходят при уменьшении дозы.
Препарат следует применять с осторожностью при заболеваниях печени
и почек с нарушением их функции.
Форма выпуска: таблетки по 0,03 и 0,06 г (30—60 мг) в упаковке по 100
и 200 таблеток.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Выпускаемый в Социалистической Федеративной Республике Югославии
препарат «Инстенон» (Instenon) содержит дитримин (гексобендин) в сочетании'с окситеофиллином (близким к теофиллину) и этамиваном (аналептик,
близкий к кордиамину). Применяют для улучшения мозгового кровообра­
щения. Внутрь назначают по 1—2 драже 3 раза в день (курс лечения 2—3
мес). Внутримышечно вводят по 2 мл 1—2 раза в сутки; внутривенно по 2 мл,
вводят медленно, лучше в 250 мл 5% раствора глюкозы.
1 Бритов А. Н , А р к а ш у н и Р. О., Г р у д ц ы н Г. В. Применение дит­
римина у больных грудной жабой. — «Кардиология», 1970, № 11, с. 92 — 99.; Ж м у р кин В. П., Трошина Т. Ф. Анализ вазоактивных эффектов гексобендина. —
«Тер. арх.», 1973, № 1, с. 73 — 79.
14 Лекарственные средства, т, I

fe!

418

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

3. ДИЭТИФЕН (Diaethiphenum).
жзо-3,4-Ди-(пара-диэтиламиноэтоксифенил)-гексана дигидрохлорид:
С2Н6

I

С2Н5

С2Н5

N—(СП.),—О—СН—CH-/~S
—с
’ ------Ю-(СН2)2
—' N • ’2НС1

I

\=Z

С2Н5

\=/

С2Н6

‘5

Синонимы: Coralgil, Coralgina, Dolgin, Trimanyl.
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
гигроскопичен.
Водные растворы
• • Слегка
"
■
. (pH
;/1
5,5—6,5) стерилизуют при +100° С в течение 30 мин.
Диэтифен химически близок к синэстролу (см. с. 593), однако не обла­
дает гормональной (эстрогенной) активностью. Основной фармакологиче­
ской особенностью препарата является его способность вызывать расшире­
ние коронарных сосудов. Он обладает также умеренной общей спазмолити­
ческой активностью (уменьшает спазмы мускулатуры кишечника и других
внутренних органов) и несколько тормозит проведение нервного возбужде­
ния через вегетативные узлы. Существенных изменений артериального дав­
ления и частоты пульса не вызывает.
Применяют при коронарной недостаточности, главным образом при
хронических формах заболевания; благоприятное действие диэтифена отме­
чено при висцерорефлекторной стенокардии (А. Н. Кокосов). В отдельных
случаях при внутривенном введении диэтифен может купировать приступ
стенокардии (Ц. А. Левина и др.). Предпочтительнее, однако, применять
диэтифен как дополнительное средство после купирования приступа нитро­
глицерином или другими средствами.
Принимают обычно внутрь в таблетках по 0,025 г (25 мг) 3—4 раза в день
(после еды). Лечение проводят курсами по 2—3 нед; курсы лечения при необ­
ходимости повторяют. Терапевтический эффект при приеме внутрь развива­
ется постепенно; улучшение состояния обычно отмечается на 3—7-й день
после начала приема препарата.
При сильных ангинозных болях вводят внутривенно по 5 мл 0,2% раст­
вора (1 ампула) 1 раз в день в течение 3—7 дней, после чего переходят на прием
препарата внутрь.
Диэтифен обычно хорошо переносится как при приеме внутрь, так и
при внутривенном введении.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) и ампулы по 5 мл 0,2% ра­
створа (10 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Diaethipheni 0,025 N. 40
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)
Rp.: Sol. Diaethipheni 0,2% 5,0
D. t. d. 6 in amp.
S. По 5 мл 1 раз в день в вену
4. ДИМЕКАРБИН (Dimecarbinum).
1,2-Диметил-3-карбэтокси-5-оксииндол:

I

II

IfI

-2-

^6

СНз
Белый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический поро­
шок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.

г

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

419

Оказывает гипотензивное действие. Применяют для лечения гипертони­
ческой болезни; более эффективен при I и П стадии.
Назначают внутрь по 0,02 г (20 мг) 3—4 раза в день. При необходимо­
сти увеличивают суточную дозу до 0,1 г.
Курс лечения 20—30 дней, после чего переходят на поддерживающие
дозы (0,02—0,04 г в сутки).
Препарат можно комбинировать с резерпином и другими гипотензив­
ными средствами.
Препарат обычно хорошо переносится. Осторожность следует соблюдать
при нарушениях венечного кровообращения.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.; Tabul. Dimecarbini 0,02 N. 50
D. S. По 1 таблетке 3—4 раза в день
5. ГАЛЙДОР (Halidor).
1-Бензил-1-(3-дкметиламинопропокси)-циклогептана фумарат;
/-\ /СНа-^2^
.СН,
\0CHg-CHg-CHs-N<
• 1/2С4Н4О4
'\сн,

^3

Синоним: Bencyclanum, Bencyclane, Fludilat.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Мало растворим в воде,
легко — в спирте.
Оказывает миотропное спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.
На центральную нервную систему действует успокаивающе. Влияние на арте­
риальное давление мало выражено.
Применяют как спазмолитическое средство при язвенной болезни же­
лудка и двенадцатиперстной кишки (препарат уменьшает боли и лишь не' сколько снижает кислотность желудочного сока)
при холециститах, спаз­
мах мочевых путей, спазмах периферических сосудов (эндартериит,; тромбан­
гит и др.), мозговых сосудов, венечных сосудов сердца 2.
Назначают внутрь по 0,1—0,2 г (1—2 таблетки) 1—2 раза в день. В более
тяжелых случаях вводят внутримышечно по 0,05 г (1 ампула = 2 мл) 1—2 раза
в день. Иногда вводят внутривенно (0,05 г) медленно.
При облитерирующих заболеваниях артерий конечностей эффект отмечается главным образом во П стадии; вводят внутримышечно (по 0,05 г 1—2
раза в день в течение 15—20 дней) з.
При применении препарата возможны тошнота, головокружение, дис­
пепсические явления, сухость во рту, сонливость, аллергические кожные
явления. При парентеральном введении возможны явления раздражения.
Препарат следует применять с осторожностью при склонности к кол­
лапсу, при тяжелых расстройствах кровообращения и дыхания.
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,1 г и ампулы по 2 мл 2,5% ра­
створа (0,05 г в ампуле).
Хранение: список Б.
Производится в Венгерской Народной Республике.
1 Бобкова В, И., Соломонова Л. Н. Применение галидора у больных
язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. — «Сов. мед.», 1970, № 3,
с, 141.
2 Имеются данные о малой эффективности препарата при хронической коронар­
ной недостаточности (Мясников Л. А. и др. Лечение хронической коронарной
недостаточности — «Кардиология», 1968, № И, с. 89—97).
3 Золотареве к ИЙ В. ЯЯ. Советско-венгерский симпозиум, посвященный
изучению сосудорасширяющих препаратов. — «Сов, мед.», 1967, № 10, с. 134 —137;
облите­
Золота рревский
е^в с к и
В. Я. и др. Новые данные о применении галидора при облит?рирующих заболеваниях артерий конечностей. — ^Клин. мед», 1969, № *2 с. 67 — 71.

*
14

420

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

6. ДЕВИНКАН (Devincan).
Алкалоид, содержащийся в растении барвинке (Vinca minor L. и Vinca
erecta Rgl. et Schmallh), сем. кутровых (Аросупасеае).
Метиловый эфир винкаминовой кислоты:

НОх1

НзС---- О—

II
о

C2H5

Синонимы: Винкамин, Minorin, Vincamin.
Относится к производным индола.
Оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, обладает
слабым седативным эффектом. Имеются указания на то, что препарат дей­
ствует преимущественно на сосуды мозга, уменьшая их сопротивление и улуч­
шая кровоснабжение мозговой ткани. В связи с этим он имеет преимуще­
ственное применение при церебральной форме гипертонической болезни,
в том числе при кризах (Б. Е. Вотчал, Г. Э. Чапидзе). Назначают также при
системном повышении артериального давления (в I и П стадии гипертони­
ческой болезни) и при неврогенной тахикардии.
Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь дают взрослым по 0,005—
0,01 г (5—10 мг), начиная с 2—3 раз в день, а затем 3—4 раза в день. Детям
назначают по 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) 2—3 раза в день. Лечение продолжают обычно несколько недель; перед окончанием лечения постепенно
уменьшают дозу.
Внутримышечные инъекции производят только в условиях стационара;
вводят, начиная с дозы 0,005 г (1 мл 0,5% раствора) 1 раз в день, затем по
1—2 мл 2 раза в день. После улучшения состояния переходят на прием таб­
леток.
Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,005 и 0,01 г (5—10 мг)
*
и ампулы, содержащие по 0,005 г (5 мг) препарата.
Хранение: список Б.
Производится в Венгерской Народной Республике.

7. ВИНКАПАН (Vincapanum).
Препарат, содержащий сумму алкалоидов барвинка (Vinca minor L.).
Выпускается в таблетках, содержащих по 0,01 г препарата.
По действию близок к девинкану.
Применяют при гипертонической болезни, спазмах сосудов мозга, невро­
генной тахикардии.
^Назначают внутрь, начиная с 0,005 г (^4 таблетки), затем по 0,01 г
(10"^мг = 1 таблетке) 2—3 раза в день. После достижения терапевтического
эффекта назначают индивидуально подобранные поддерживающие дозы.
Детям назначают, начиная с 0,0025 г (^/4 таблетки) в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Хранение: список Б.
Производится в Народной Республике Болгарии. Аналогичный препарат
выпускается в Венгерской Народной Республике под названием «Винкатон»
(«Vincaton»).
К. ПРЕПАРАТЫ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
Поджелудочная железа содержит наряду с инсулином целый ряд биоло­
гически активных веществ, в том числе оказывающих гипотензивное дей­
ствие. Предполагают
*
что гипотензивный эффект связан с наличием калли-

I

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

421

Крейнов, обладающих ферментативной активностью. Калликреины дей­
ствуют на белок кининоген, содержащийся в плазме крови, и гидролити­
чески его расщепляют, в результате чего образуются полипептиды (бради­
кинин и др.), расширяющие кровеносные сосуды и оказывающие гипотен­
зивный эффект.
Из ткани поджелудочной железы убойного скота, освобожденной от инсу­
лина, получают препараты андёкалин, инкрепан и др.

¥

К'

г

»

I

•I
I

■

1. АНДЕКАЛИН (Andecalinum).
Очищенный экстракт поджелудочной железы свиней.
Лиофилизированный порошок или пористая масса белого или желтова­
того цвета. Растворим в воде.
Понижает артериальное давление, вызывает расширение перифериче­
ских кровеносных сосудов.
Стандартизация препарата производится биологическим методом (по
снижению артериального давления у экспериментальных животных).
Для медицинского применения выпускается андекалин для инъекций
(Andecalinum pro injectionibus) в герметически укупоренных флаконах емко­
стью 5 мл, содержащих по 40 ЕД (единиц действия) препарата (в упаковке
по 5 флаконов).
К каждому флакону прилагается растворитель — 1,4 мл 20% поливинилпирролидона (относительная молекулярная масса 12 600 ± 2700)Препарат растворяют непосредственно перед применением, вводя растворитель во флакон путем прокола резиновой пробки. Раствор прозрачен, слегка
окрашен в желтоватьп1 цвет; pH 5,5—7,0.
Применяют при спастических формах эндартериита, болезни Рейно,
вяло заживающих ранах и язвах, склеродермии, мигрени, нарушениях кро­
вообращения в сетчатке глаза, при гипертонической болезни (в ранних ста­
диях).
Вводят только внутримышечно. В легких случаях вводят по 10 ЕД,
в более тяжелых — до 40 ЕД. Начинают с введения через день, затем —
ежедневно. Курс лечения 2—4 нед. При исчезновении симптомов заболева­
ния вводят по 40 ЕД 1 раз в 2 дня. Следует не сразу прекращать лечение,
а постепенно уменьшать дозу. После 2—3-месячного перерыва курс лечения
можно повторить.
При применении андекалина возможны аллергические реакции; в слу­
чае их появления назначают противогистаминные препараты или прекра­
щают инъекции.
Противопоказан при повышении внутричерепного давления, злокаче­
ственных новообразованиях, хронической миокардиодистрофии с явлениями
недостаточности сердечной мышцы.
Хранение: препарат в сухом (лиофилизированном) виде сохраняют в суХОМ месте при температуре не выше 4-18° С. В растворенном виде препарат
может храниться во флаконе не дольше 3 дней при температуре +5° С (в хо­
лодильнике).
Rp.: Andecalini pro injectionibus 40 ЕД N. 10
D. S. Для внутримышечных инъекций
(no 10—40 ЕД на инъекцию)
2. ДИЛЛ1ИНАЛ (Dilminal D).
Препарат, содержащий калликреин (каллигеназу). Выпускается в ампу»
лах, содержащих по 10 ЕД (в виде сухого вещества) с приложением ампул,
содержащих по 1,5 мл растворителя.
Показания и противопоказания к применению такие же, как для андекалина. Вводят глубоко внутримышечно (интраглютеально) по 1 ампуле
1 раз в день, а при сосудистой лабильности — 1 раз в 2 дня. Растворяют
препарат непосредственно перед применением. Курс лечения 15—20 инъек­
ций.

422

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Выпускается в упаковке по 10 ампул.
Производится в Германской Демократической Республике.
3. ИККРЕПАН (Increpanum).
Препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого
.скота; содержит комплекс нуклеиновых кислот
*
белковое вещество, обла­
дающее активностью фермента рибонуклеазы.
Аморфный порошок розовато-желтого цвета со специфическим запахом.
Оказывает гипотензивное действие, уменьшает сопротивление сосудов
головного мозга, конечностей, почек. Предполагают, что действие препарата
связано с наличием в нем рибонуклеазы, оказывающей сосудорасширяющее
и гипотензивное действие (С. В. Андреев и Р. П. Евстигнеева), а также
кининоподобных веществ
Активность препарата определяется биологическим методом (по пони­
жению артериального давления у экспериментальных животных). В 1 г пре­
парата содержится 80—100 ЕД.
Применяют в качестве гипотензивного средства при гипертонической
болезни. Препарат более эффективен в I и П стадии заболевания.
Назначают внутрь в виде таблеток, содержащих по 40 ЕД, 3—4 раза
В день. Курс лечения-20—30 дней.
Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможна легкая
тошнота: у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца.
Побочные явления быстро проходят при кратковременном прекращении
приема препар'ата.
Противопоказания: тяжелые формы стенокардии, нефрозы, нефриты.
Форма выпуска: таблетки по 40 ЕД (в упаковке по 25 и 50 таблеток).
Хранение: в сухом месте при комнатной температуре.
Л. ГАЛЕНОВЫЕ РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1. КОРА ЭВКОММИИ (Cortex Eucommiae).
Кора произрастающего в Абхазии кустарника Eucommia ulmoides Oliv.,
сем. эвкоммиевых (Eucommiaceae). Содержит млечный сок, гуттаперчу и
другие вещества. Экстракты и настойка из коры вызывают некоторое пони­
жение артериального давления.
Применяют иногда при ранних стадиях гипертонической болезни внутрь
в виде отвара, жидкого экстракта и настойки (1 : 5 на 30% спирте) по 15—
30 капель 2—3 раза в день.
Rp.: Extr. Eucommiae fluidi 25,0
D. S. По 15—30 капель 2—3 раза в день
Rp.: Т-гае Eucommiae 25,0
D. S. По 15—30 капель 2—3 раза в день
Rp.: Dec. corticis Eucommiae 10,0 : 200,0
D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день
2. КОРЕНЬ ШЛЕМНИКА БАЙКАЛЬСКОГО (Radix Scutellariae).
Корень шлемника байкальского (Scutellaria baicalensis Georgii); сем.
губоцветных (Labiatae). Растет в Забайкалье и Восточной Сибири. Содер­
жит дубильные вещества пирокатехиновой группы, гликозид скутеллярин
*
эфирное масло и другие вещества.
Оказывает умеренное гипотензивное и успокаивающее действие.
Настойка из корней предложена для применения при ранних формах
гипертонической болезни; иногда улучшает субъективное состояние боль­
ных и в ранних стадиях вызывает некоторое понижение артериального дав­
ления.
-Суровикина М. С., Палеев Н. Р., Гуревич М. Я- и др. Кинины
плазмы и сердечно-сосудистая система. — «Клиц. мед:^. 1974^ ^2 10, с. 15 — 23.

в
СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА,

423

Настойка (1 : 5 на 70% спирте) — прозрачная красно-бурого цвета жидкость своеобразного запаха, горьковатого вкуса. Назначают внутрь по 20—
30 капель 2—3 раза в день.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

I
I
I

Rp.: Т-гае Scutellariae 40,0
D. S. По 20—30 капель 2—3 раза в день
3. НАСТОЙКА ЦИМИЦИФУГИ (Tinctura Cimicifugae).
н
Настойка
”
(1
; : 5" на 70% спирте) из корневища
,
корней•• цимицифуги даур­
ской (клопогона даурского —
—- Cimicifuga dahurica Maxim.), сем. лютико­
вых (Ranunculaceae), растущей в Уссурийском крае.
Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета, горького вкуса, свое­
образного запаха.
Применяют иногда в качестве успокаивающего и гипотензивного средства
при начальных стадиях гипертонической болезни.
Назначают внутрь по 50—60 капель 2—3 раза в день.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Т-гае Cimicifugae dahuricae 100,0
D. S. По 50—60 капель 3 раза в день
4. ЭКСТРАКТ МАГНОЛИИ ЖИДКИЙ (Extractum Magnoliae fluidum).
Жидкий экстракт из листьев магнолии крупноцветной (Magnolia grandiflora). Прозрачная жидкость горького вкуса, от темно-вишневого до краснобурого цвета; содержит алкалоиды (0,1%), гликозиды, эфирные масла, экст­
рактивные вещества. Назначают внутрь по 20—30 капель 3 раза в день в раиних стадиях гипертонической болезни. Курс лечения 3—4 нед.
Rp.: Extr. fol. Magnoliae grandiflorae fluid! 50,0
D. S. По 20—30 капель 3 раза в день
5. НАСТОЙКА ВАСИЛИСТНИКА (Tinctura Thalictri foetidi).
Настойка (1 : 10) на 70% спирте травы василистника вонючего.
Прозрачная жидкость темно-бурого цвета, горького вкуса, со своеобраз­
ным запахом.
Оказывает умеренное гипотензивное действие. Назначают внутрь по
15—20 капель 2—3 раза в день при ранних стадиях гипертонической болезни.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Tincturae Thalictri foetidi 50,0
D. S. По 15—20 капель 2—3 раза в день
6. ЦВЕТ ЛИПЫ (Flos Tiliae).
Высушенные целые соцветия с прицветниками, собранные во время
полного цветения, липы мелколистной (Tilia cordata Mill.) и крупнолистной
(Tilia platyphyllus Scop.), сем. липовых (Tiliaceae).
Содержит эфирные масла, дубильные вещества, слизь и другие вещества,
вещества.
Применяют в виде отвара (1 столовая ложка на 1 стакан кипятка) в качестве" потогонного средства (при простудных заболеваниях), а также для
полоскания полости рта и зева.
Механизм потогонного действия цвета липы и других потогонных средств
неясен. Возможно, что содержащиеся в них эфирные масла вызывают рас­
ширение поверхностных сосудов кожи и усиление функции потовых желез.
Потогонному эффекту способствует прием значительных количеств теплой
жидкости.
Цвет липы выпускается также в виде брикетов. Заваривают одну дольку
брикета в стакане кипящей воды, кипятят 10 мин, процеживают и пьют в горя­
чем виде по 2—3 стакана на ночь.
Сбор потогонный № 1 (Species diaphoreticae № 1).
Состав: смесь равных частей цветков липы измельченных и плодов малины
измельченных.

424

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Сбор потогонный № 2 (Species diaphoreticae № 2).
Состав: смесь плодов малины измельченных и листьев мать-и-мачехи
измельченных по 2 части и травы душицы измельченной 1 часть.
Две столовые ложки сбора (№ 1 или № 2) заливают двумя стаканами
кипятка; кипятят 5—10 мин» процеживают. Пьют в горячем виде по 1 ста­
кану (при простудных заболеваниях).
1У. ВЕЩЕСТВА МИОТРОПНОГО ПРЕССОРНОГО
ДЕЙСТВИЯ
Повышение пониженного артериального давления может быть достиг­
нуто применением различных фармакологических веществ.
Сердечные гликозиды улучшают гемодинамику и оказывают нормали­
зующее влияние на артериальное давление, действуя главным образом
на сократительную способность миокарда и повышая сердечный выброс.
Аналептические вещества могут оказывать прессорное действие, возбуждая
сосудодвигательный центр продолговатого мозга.
Широкое применение в качестве прессорных средств при шоковых и коллаптоидных состояниях имеют симпатомиметические амины (см. Адреналин
и адреномиметические вещества}. Прессорный эффект этих веществ, связан
преимущественно с их сосудосуживающим действием, которое, однако, не
является избирательным и сопровождается рядом эффектов, связанных с воз­
буждением а- и р-адренорецепторов различных органов и тканей.
Повышение артериального давления, вызванное гормоном задней доли
гипофиза — вазопрессином (см. с. 546), обусловлено его действием на стенки
капилляров (сужение их просвета), однако препарат одновременно оказы­
вает сильное антидиуретическое действие. Он сильно суживает коронар­
ные сосуды сердца. Практического применения как прессорное средство не
нашел.
В последнее время в качестве прессорного вещества стали широко поль­
зоваться препаратом ангиотензикамидом, или гипертензином.
АНГИОТЕНЗИНАМИД (Angiotensinamidum).
Ангиотензинамид относится к группе ангиотензинов. Это полипептиды^
образующиеся в организме при воздействии фермента ренина на ангиотен­
зиноген, р-глобулин, находящийся в плазме.
Химически ангиотензинамид представляет собой N-{I-{N-{N-{N-[N(N2аспарагинил-аргинил)-валил]-тирозил }-валил } -гистидил }-пролил }-3-фенилаланин:
СО—СН—СНа—СО— NHa

I

I

С-^ОН

NH NHa
СН—(СН2)з—NH—cZ

со

I

.СНз
I
СН—СН
I
СН.‘з

I

СН-СН2-СН2
N---- СНа^

НзС /СНз

СО
СН
1
f
СН—СО—NH—СН-СО->—NH—СН
CH2-II NH
СНа—>, 1974, № 9, с. 145 — 153.

I

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА

I
1
•1^

•у

Iл
■'

427

карба, молекула которого также содержит сульфонамидную группу, оно
выражено, однако, значительносильнее.
Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных
состояниях, при которых целесообразно понизить активность угольной анги­
дразы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства,
а также для лечения глаукомы.
Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы
в почках и изменении пхелочного равновесия в организме. Он действует глав­
ным образом на проксимальные канальцы. Угнетение карбоангидразы при­
водит к уменьшению образования угольной кислоты и уменьшению реабсорб­
ции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев; увеличивается выделение с мо­
чой Na+, НСО^, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды; pH
мочи повышается.Выделение ионов калия под влиянием диакарба также увели­
чивается. Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усилен­
ным выделением из организма бикарбоната уменьшается щелочной резерв
крови; может развиться ацидоз. После прекращения приема диакарба щелоч­
ной резерв через 1—2 дня возвращается к исходному.
Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из же­
лудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержа­
щуюся в них карбоангидразу.
В качестве обычного диуретика диакарб применяют относительно редко,
так как имеются более эффективные препараты, но он особенно показан при
отеках на почве легочно-сердечной недостаточности, когда целесообразно
понижение повышенного содержания СО2 и бикарбонатов в крови.
В связи с понижением содержания СО2 в крови диакарб в некоторых
случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.
Диакарб целесообразно комбинировать с ртутными диуретиками, по­
скольку первый вызывает ацидоз, а вторые -—алкалоз; следует также учи­
тывать, что при назначении ртутных диуретиков ион натрия выделяется вместе
с ионом хлора, а при назначении диакарба ион натрия в основном выделяется
в виде бикарбоната.
У больных, устойчивых к ртутным диуретикам, в ряде случаев моче­
гонный эффект этих препаратов начинает проявляться после приема диакарба.
Назначение диакарба может значительно сократить количество вводи­
мого ртутного диуретика.
Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном
применении диакарба и эуфиллина.
С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками ком­
бинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при этом умень­
шается или даже полностью исчезает.
При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, а при
циррозе печени его применение нежелательно из-за повышенной чувстви­
тельности больных к гипокалиемии, а также из-за опасности возможного
повышения содержания аммиака в крови.
Диакарб применяют также при лечении глаукомы в различных фазах
ее развития (при простой, застойной, юношеской и других формах первичной
и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение внутриглазного
давления связано с угнетением карбоангидразы ресничного тела и уменьше­
нием секреции камерной влаги, а также с улучшением ее оттока. Сужения
зрачка диакарб не вызывает; его можно применять и при наличии катаракты.
Наиболее выражен гипотензивный эффект у больных с острым приступом
глаукомы.
Диакарб применяют также при лечении эпилепсии; терапевтический
эффект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга;
следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование спин­
номозговой жидкости.
Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами (Е, С, Ремезова^ С. А, Сафонова^ см. Триметин),

428

СРЕДСТВА. УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

Назначают диакарб внутрь. Разовая доза составляет 0,125—0,25 г (реже
0,5 г), Принимают как мочегонное по одному разу в день каждый день или
через день курсами по.2—4 дня с промежутками несколько дней. При частом
применении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбоиата в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержа
содержа-­
ние гидрокарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает
повышение выделения иона натрия и бикарбоната с мочой, а также усиле­
ние диуреза. Более высокие дозы не дают повышенного эффекта.
При глаукоме диакарб назначают по 0,125—0,25 г на прием от 1 до 3 раз
в день, иногда по 2 раза в день (утром и вечером) через день. После каждых
5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня. Хороший эффект наблю­
дается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотиче­
ских средств. Длительность применения диакарба при глаукоме зависит
от характера заболевания и эффективности лечения.
При подготовке к операции (по поводу глаукомы) назначают по 0,5 г
накануне операции и утром в день операции.
При эпилепсии назначают обычно по 0,25—0,5 г в день.
Больным с редкими абсансами (см. Триметин} добавляют диакарб через
7—10 дней после начала основного лечения по 0,125—0,25 г на ночь. Пре­
парат дают по 3 дня подряд с перерывами каждый четвертый день.
Диакарб мало токсичен и обычно хорошо переносится больными даже
при длительном применении; однако у части больных могут появиться сон­
ливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно,
связаны с угнетением карбоангидразы центральной нервной системы и с гипог
калиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные явления
быстро проходят.
При длительном назначении диакарба следует для сохранения баланса
электролитов вводить в организм гидрокарбонат натрия.
В связи с тем что у пожилых людей выделение калия с мочой под влия­
нием диакарба возрастает в большей степени, чем у молодых людей, реко­
мендуется при применении препарата в гериатрической практике ограничи­
ваться 1—2-дневными курсами с обязательной коррекцией калиевого обмена
Диакарб противопоказан при склонности к ацидозу, у больных с повы­
шенным выделением ионов натрия и калия, при болезни Аддисона, при острых
заболеваниях печени и почек, при диабете и уремии. Не следует назначать
диакарб в первые 3 мес беременности.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Сохраняют в сухом месте.
Rp.: Tabul. Diacarbi 0,25, N. 24 .
D. S. По 1 таблетке 1 раз в день
Б. ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАДНАЗИНА,
СУЛЬФАМОИЛ АНТРАН ИЛОВОЙ И ДИХЛОРФЕНОКСИУКСУСНОЙ
КИСЛОТ

1. ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum).
6-Хлор-7-сул ьфамил-3,4-дигидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диокисьг
Н

С1

H2NSO;

I

4'^СН
4'$СН
I

С1

"СНг2

HjNSO;

* Б е л ы ft А. А. Влияние диакарба на водно-электролитный обмен в пожилом и
старческом возрасте. ■— «Клин. мед.г>, 1974, № 10, с. 91—96.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА

8

к

1

429

Синонимы: Гипотиазид (В), Нефрикс (Р), Dichlotride, Dihydran, Dihydrocblorthiazid, Disalunil (Г), Esidrex, Esidrix, Hidrosaluretil, Hydrex, Hydril,
Hydrochlorothiazidum, Hydrochlorthiazide, Hydro-Diuril, Hydro-Saluric, Hydrothide, Hypothiazid (В), Nefrix (Р), Novodiurex, Oretic, Panurin, Unazid
(Ю), Urodiazin (Г), Vetidrex и др.
Белый или белый с желтоватым,оттенком кристаллический порошок.
Очень мало растворим в воде, мало —''в спирте, легко — в растворах едких
щелочей.
Дихлотиазид является высокоактивным диуретическим средством, дей­
ствующим при пероральном применении. По химическому строению отно­
сится к группе производных бензотиадиазина, содержащих в положении С,7,
сульфонамидную группу. Наличие этой группы роднит дихлотиазид с диакарбом. Однако угольную ангидразу дихлотиазид угнетает значительно
меньше, чем диакарб, а по диуретическому действию дихлотиазид значительно
более эффективен.
Первым представителем диуретиков (салуретиков) группы бензотиадиазина был хлортиазид. Дихлотиазид отличается от хлортиазида отсутствием
двойной связи в положении 3,4 тиадиазинового ядра. Сравнительно с хлортиазидом дихлотиазид более эффективен и действует в значительно меньших
дозах.
Диуретическое действие дихлотиазида, так, же как других диуретиков
группы бензотиадиазииа, обусловлено уменьшением реабсорбции ионов
натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых
канальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается,
однако в меньшей степени. В связи с сильным увеличением натрийуреза
при одновременном усилении выведения хлоридов дихлотиазид рассматри­
вается как активное салуретическое средство; натрий и хлор выделяются
из организма в эквивалентных количествах. Препарат оказывает диурети­
ческое действие как при ацидозе, так и при алкалозе. Диуретический эффект
при длительном применении дихлотиазида не снижается.
При несахарном мочеизнурении дихлотиазид, так же как и другие
диуретики бензотиадиазинового ряда, оказывает «парадоксальный» эффект,
вызывая понижение полиурии. Наблюдается также уменьшение жажды.
Сильно понижается повышенное осмотическое давление плазмы крови, со­
провождающее это заболевание. Механизм этого эффекта недостаточно ясен.
Он частично связан с улучшением концентрационной способности почек
(периферическое действие) и угнетением активности центра жажды (централь­
ное действие).
Дихлотиазид оказывает также гипотензивное действие, которое обычно
наблюдается при повышенном артериальном давлении. Это действие частично
может быть связано с усилением выделения солей и воды из организма, что
приводит к некоторому уменьшению объема циркулирующей плазмы и вне­
клеточной жидкости. Имеются, однако, данные, показывающие, что гипотен­
зивный эффект непосредственно не связан с усилением диуреза: получены
производные бензотиадиазина, лишенные диуретического действия и оказы­
вающие гипотензивный эффект. Кроме того, при отсутствии у больных гипер­
тонической болезнью застойных явлений введение дихлотиазида вызывает
понижение артериального давления, не сопровождающееся усилением диу­
реза. Под влиянием производных бензотиадиазииа происходит изменение
обменных процессов в клеточных мембранах артериол и, в частности, извле­
чение из них ионов Na, что приводит к уменьшению набухания и снижению
периферического сопротивления сосудэв. Возможно, что при этом играет
_
------------------- ------------------------------ изме­
роль не абсолютное понижение содержания кт
Na'^
в стенках
сосудов,
г
-----у —
—- и внеклеточным
........ содержанием.
нение соотношения
между
его —
внутриПод влиянием дихлотиазида меняется реактивность сосудистой системы,
на сосудосуживающие вещества (адреналин
снижаются прессорные
3 ,
,
,реакции
.
.
и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.
Применяют гипотиазид в качестве диуретического (салуретического) сред­

430

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

ства при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения,'
связанных с сердечно-сосудистой недостаточностью; циррозах печени с явле­
ниями портальной гипертонии; нефрозах и нефритах (за исключением тяже­
лых прогрессирующих форм с уменьшением скорости клубочковой фильтрации);
токсикозах беременности (нефропатии, отеки, эклампсия); предменструаль­
ных состояниях, сопровождающихся застойными явлениями.
Дихлотиазид препятствует задержке в организме ионов натрия и воды,
сопровождающей применение минералокортикоидов; его назначают поэтому
также при отеках, вызванных гормонами коры надпочечников и адренокорти­
котропным гормоном гипофиза. Применение дихлотиазида предупреждает
или уменьшает вызываемое этими препаратами повышение артериального
давления.
Диуретический эффект после приема дихлотиазида развивается быстро
(в течение первых 1—2 ч) и длится после однократной дозы до 10—12 ч и более.
Дихлотиазид является также ценным средством при лечении гипертонической болезни. Особенно рекомендуется применение препарата при гипертонической болезни, сопровождающейся недостаточностью кровообращения.
Так как дихлотиазид потенцирует действие резерпина, апрессина, "октадина
и других гипотензивных средств, то его целесообразно назначать в комби­
нации с этими средствами, особенно у больных гипертонией с высоким артериальным давлением. Комбинированное лечение может быть эффективно
и при злокачественном течении гипертонической болезни (Н. А. Ратнер
и др.). Дозы гипотензивных препаратов при комбинированном применении
с дихлотиазидом могут быть уменьшены (в 2—3 раза).
Гипотензивное действие дихлотиазида несколько усиливается при соб­
людении бессолевой диеты, однако сильно ограничивать прием соли с диетой
не рекомендуется.
Дихлотиазид в ряде случаев понижает внутриглазное давление и норма­
лизует офтальмотонус при глаукоме (преимущественно при субкомпенсированных формах). Эффект наступает через 24—48 ч после приема препарата.
На фоне применения миотиков нормальный уровень внутриглазного давле­
ния держится от 1 до 6 дней, затем давление вновь повышается и снижается
после очередного приема дихлотиазида.
Назначают дихлотиазид внутрь в таблетках. Дозы подбирают индиви­
дуально в зависимости от тяжести заболевания и оказываемого эффекта.
Разовая доза для разных больных при назначении в качестве диуре­
тика может колебаться от 0,025 г (25 мг) до 0,2 г (200 мг).
В легких случаях назначают по 0,025—0,05 г (1—2 таблетки) в день,
в более тяжелых случаях — по 0,1 г в день. Принимают однократно (утром)
или в 2 приема (в первую половину дня). Иногда назначают до 0,2 г в день.
Увеличение дозы свыше 0,2 г нецелесообразно, так как дальнейшего усиле­
ния диуреза обычно не происходит. Лицам пожилого возраста с церебраль­
ными формами гипертонической болезни препарат назначают в меньших
дозах (0,0125 г 1—2 раза в день) (Н. Б. Маньковский и др.).
Препарат можно назначать в течение 3—5—7 дней подряд, затем делают
перерыв на 3—4 дня и вновь продолжают прием препарата; в более легких
случаях делают перерывы после каждых 1—2 дней приема. При длительнОхМ
лечении назначают иногда по 2—3 раза в неделю. Продолжительность курса
и общая длительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания,
получаемого эффекта, переносимости. Лечение, особенно в первые дни, должно
производиться под наблюдением врача.
При гипертонической болезни назначают по 0,025—0,05 г (1—2 таб­
летки) в день, обычно вместе с гипотензивными препаратами.
Больным глаукомой назначают по 0,025 г в день.
Дихлотиазид обычно хорошо переносится, однако при длительном при­
менении могут развиться гипокалиемия (чаще умеренная) и гипохлоремический алкалоз. Гипокалиемия чаще развивается у больных циррозом печени
и нефрозом. Гипохлоремический алкалоз чаще наблюдается при бессолевой

(:
У

).

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА

431

диете или при потере хлоридов в связи с рвотой или диареей. Лечение дихло­
тиазидом рекомендуется проводить на фоне диеты, богатой солями калия
При появлении симптомов гипокалиемии следует назначить соли калия (ра­
створ калия хлорида из расчета 2 г препарата в сутки)
Соли калия реко­
мендуется также назначать больным, получающим одновременно с дихло­
тиазидом препараты наперстянки и кортикостероиды. При гипохлоремическом алкалозе назначают хлорид натрия.
При применении дихлотиазида может наблюдаться обострение латент­
ной подагры и сахарного диабета.
При применении больших доз дихлотиазида иногда возможны слабость,
тошнота, рвота, понос; эти явления проходят при уменьшении дозы или
коротком перерыве в приеме препарата. В редких случаях возможны дер­
матиты.
При комбинировании с ганглиоблокирующими препаратами следует
учитывать возможность усиления постуральной гипотонии.
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, выра­
женных поражениях печени. Не рекомендуется применять препарат в первые
месяцы беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В сухом месте.
В Венгерской Народной Республике препарат производится под назва­
нием «Гипотиазид» в таблетках по 0,025 и 0,1 г в упаковке по 20 таблеток.
2. ЦИКЛОМЕТИАЗИД (Cyclomethiazidum).
3-Циклопентилметил-6-хлор-7-сульфамил-3,4-дкгидро-1,2,4-бензотиадиа­
зин-1,1-диоксид:
Н

CI

Н2С-

/

к

I

H2NSO2"

■СНг^

''СП—СНо — сн

/N11

\

\

н,С*

■ся12.'

Синонимы: Cyclopenthiazidum, Cyclopenth iazide, Navidrex, Navidrix^
Salimid (Г), Zyklopenthiazid.
Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический поро­
шок. Практически нерастворим в воде> легко растворим в спирте.
По строению и фармакологическим свойствам близок к дихлотиазиду.
Химически отличается тем, что один из атомов водорода в положении С,з,
замещен метилциклопентильным радикалом. Значительно более активен,
чем дихлотиазид, что позволяет применять его в меньших дозах.
Показания к применению такие же, как для дихлотиазида.
Назначают внутрь в таблетках. При отеках обычно принимают по 0,0005 г
(0,5 мг = 1 таблетке) в день (лучше утром), в более тяжелых случаях —
по 0,001—0,0015 г (2—3 таблетки) в день. Увеличение дозы свыше 0,002 г
в день обычно не приводит к усилению эффекта. Длительность курса и общая
продолжительность лечения такие же, как при применении дихлотиазида.
При_______________
гипертонической
по: 0,0005
”"болезни назначают
--------------- - ..г (1 таблетка) в день,,
при сочетании с гипотензивными средствами — по 0,0005 г 2—3 раза в нене­
делю. Детям назначают по 0,00025—0,0005 г (^4 — 1 таблетка) в день или
I раз в 2—3 дня.
Побочные явления, меры их предупреждения и противопоказания такие же,;
как при применении дихлотиазида.
* Соли калия содержатся в относительно больших количествах в картофеле, мор»
КОВИ, свекле, абрикосах, фасоли
*
горохе, овсяной крупе, пшене, икре, говядине.
2 См. Калия хлооид.
хлорид.

1

432

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Tabul. Cyclomethiazidi 0,0005 N. 20„
D. S. По V2 — таблетке 1 раз в день
3. ХЛОРТАЛИДОН (Chlortalidonum).
2-Хлор-5-(1-окси-3-окси-1-изоиндолинил)-бензолсульфонамид:
ОН
NH

CI

SO2NH2

О

Синонимы: Гигротон, Chlorphtalidolone, Chlortalidone, Edemdal, Famo'lin, Hidronal, Higroton, Hygroton, Igroton, Isoren, Natriuran, Oradil, Phthalamidine, Renon, Saluretin, Urofinil, Zambesil.
Хлорталидон, так же как диакарб и дихлотиазид, содержит в молекуле
сульфонамидную группу. Подобно дихлотиазиду препарат блокирует
реабсорбцию натрия в проксимальной части дистальных канальцев, частично
действует и на проксимальные канальцы. Особенностью действия препарата
является относительная длительность диуретического эффекта, что связано
с его медленным выведением почками. Диуретический эффект начинается
через 2—4 ч после приема и длится обычно более суток (иногда до 3 сут).
Препарат эффективен в ряде случаев при рефрактерности к дихлотиазиду
(гипотиазиду)
Показания к применению такие же, как для дихлотиазида; назначают
препарат в качестве не только диуретического, но и гипотензивного средства.
Применяют внутрь в виде таблеток по 0,1—0,2 г в день (обычно утром
во время завтрака). При необходимости быстрого уменьшения отека назна­
чают сразу 0,3—0,4 г. По достижении необходимого эффекта уменьшают
дозу до 0,1—0,05 г 3—2 раза в неделю.
При гипертонической болезни назначают по 0,05—0,1 г один раз в день
(утром), чаще применяют вместе с резерпином (0,025—0,05 г хлорталидона
и 0,25 мг резерпина).
Хлорталидон обычно хорошо переносится и может применяться в амбу­
латорных условиях у больных с хронической недостаточностью кровообра­
щения 2. Он оказывает меньший калийуретический эффект, чем дихлотиазид,
однако и при его применении необходимо корригировать калиевый обмен.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме­
нении дихлотиазида.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г.

4. ФУРОСЕМИД (Furosemidum).
4-Хлор-П-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота:

/NH-CH2—»

)

Cl—S—
H2NO2Si!

1 Э р и н а Е.
E. В.,
B., Шепелева О. Г. Лечение больных гипертонической бо
бо-­
лезнью гигротоном и сочетанием его с резерпином. — «Кардиология», 1973^ № 6,
с. 83—90.
2 Сидоренко
Б. А., Харченко В. И., Толстых А. Н. Применение
салуретического препарата гигротона для лечения больных с хронической недостаточ­
ностью кровообращения. — «Кардиология», 1974, № 7, с. 142 — 151.

* ’
Н?

I

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА
та

L
I

Г
с
[
F
/
I
I
к"
ft
Ь
f

433

Синонимы: Лазикс, Фурантрил (Б), Errolon, Frusemide, Furantral (П),
Furesis, Furomex, Furosemide, Furotrid, Fursemide, Fusid, Lasilix, Lasix,
Salix, Seguril и др.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде.
По химическому строению (наличие атома хлора и сульфонамидной
группы при фенильном ядре) имеет элементы сходства с дихлотиазидом и близ­
кими к нему соединениями.
Фуросемид является сильным диуретическим (салуретическим) средством. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов Na и С1, причем
это действие происходит не только в проксимальных, но и в дистальных
участках извитых канальцев и в области восходящего отдела петли Генле.
Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени.
Заметного угнетения угольной ангидразы не вызывает. Препарат одинаково
эффективен в услових ацидоза и алкалоза. Диуретический эффект наиболее
выражен в течение первых 2 дней приема препарата, но не исчезает даже
при длительном лечении.
Препарат действует быстро. После внутривенного введения диуретический эффект начинается через несколько минут, после приема внутрь — в течение первого часа. Продолжительность действия после однократного внутривенного введения Р/2—3 ч, после приема внутрь — 4—8 ч. Быстрый
эффект при внутривенном введении дает возможность использовать фуро­
семид в неотложных случаях (отек легких, отек мозга и др.)
*
Фуросемид оказывает' также антигипертензивное действие
Механизм
гипотензивного действия в основном такой же, как при применении дихло­
тиазида. Фуросемид можно назначать вместе с резерпином и другими гипо­
тензивными средствами; гипотензивный эффект при этом усиливается.
Показания к применению фуросемида в качестве диуретического средства
совпадают в основном с показаниями к применению диуретиков группы бен­
зотиадиазина (см. Дихлотиазид).
Применяют фуросемид также при отеках легких и мозга, при острых
отравлениях барбитуратами и другими веществами, выделяющимися пре­
имущественно с мочой 2.
В ряде случаев фуросемид оказывает диуретическое действие при недо­
статочной эффективности других препаратов.
Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Способ введения
и дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания
и наблюдаемого эффекта.
Обычно принимают по 0,04 г (40 мг = 1 таблетке) 1 раз в день; при недо­
статочном эффекте увеличивают дозу до 0,08—0,12 г (до 0,16 г) в день (в 2—
3 приема с промежутками 6 ч). После уменьшения отеков можно назначать
в меньших дозах с перерывами 1—2 дня.
При гипертонической болезни в сочетании с гипотензивными препара­
тами назначают обычно по 0,02 г (V2 таблетки) фуросемида на прием 2—3 раза
в день.
Внутривенно и внутримышечно назначают по 0,02 г 1 раз в 2 дня, в тяжелых случаях 0,02—0,04 г 1 раз в день, когда требуется быстрый эффект
и в случаях, когда невозможен прием внутрь (например, при потере сознания).
При отеке легких вводят в вену в дозе 0,02—0,06 г (20—60 мг). Иногда дополнительно дают внутрь 0,04—0,16 г.
* Эрина Е. В. О некоторых проблемах применения салуретиков при лечении
гипертонической болезни. — «Сов. мед.», 1974, № 12, с. 24 — 29.; Лукьянова О. Н.
Ё. 2.
В. Изучение
гипотензивного
действия лазикса при гипертонической
Эрина Е.
____ ______
_
д"
7
болезни. — «Кардиолог11я», 1970, № И, с. 132 —135.
2 В ы с к о* А. П. Применение лазикса в комплексной терапии отека легких при
инфаркте миокарда. — «Тер. арх.», 1973, т. 45, № 2, с. 102 — 105.; Лужников Е. А.,
Й., А н а н ч е н к о В. Г. и др. Применение лазикса и фуросемида
Ш и м а н к о И. И.,
при отравлении уксусной эссенцией. — «Сов. мед.», 1974, № 9, с. 82 — 86.

434

СРЕДСТВА. УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

При длительном применении фуросемида возможны такие же побочные
явления, как при применении дихлотиазида. Лечение фуросемидом должно
проводиться на фоне диеты, богатой калием; при необходимости назначают
соли калия.
Противопоказания такие же, как для дихлотиазида.
Формы выпуска: таблетки по 0,04 г и ампулы по 2 мл 1% раствора (0,02 г
в ампуле).
Хранение: список Б.
Препарат производится в Польской Народной Республике и Венгерской
Народной Республике под названием «Фуросемид», в Социалистической
ЛГЛгч ГГАП ОП'ППТТЛТТ
Г7 5
ГТ ТЛ/:^
г» /~Ч
П ГТ ТТПГ^Т-»ПТ7ТГ/-\П.Г
ПА
Федеративной Республике
Югославии
—' 'под
названием «Лазикс»
.
5. КЛОПАМИД (Clopamidum).
4-Хлор-Ы-(цггб;-2,б-диметилпиперидино)-3-сульфамоил-бензамид:
О

НзС.

I

С1 —

с—NH—N

HsNOaS/

н,с/

Синонимы: Бринальдикс (В), Adurix, Brinaldix, Clopamide и др.
Г строению и действию
"
'
По
препарат близок
к фуросемиду. Обладает высо­
кой натрийуретической активностью. Оказывает также антигипертензивное
действие ’•.
Диуретический эффект начинается через 1—3 ч после приема и продол­
жается в течение 8—18 ч (иногда более суток).
Показания к применению такие же, как для дихлотиазида.
Назначают внутрь, начиная с 0,04 г (2 таблетки), при необходимости
увеличивают дозу до 0,06 г в день. Принимают утром. Поддерживающие
ДОЗЫ 0,01—0,02 г в день или 0,02 г через день.
При гипертонической болезни назначают по 0,01—0,02 г в день; можно
применять препарат в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме­
нении дихлотиазида и фуросемида.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг).
Хранение: список Б.
Препарат производится в Венгерской Народной Республике под назва­
нием «Бринальдикс».
6. ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum etacrynicum).
2,3-Дихлор-4-(2-метиленбутил)-феноксиуксусная кислота, или 4-(2-этилакрилоил)-2,3-дихлорфеноксиуксусная кислота:

НаС О

11

;О

I

У

НдС—НзС—с—С—о—СНз—с

сД ^ci

2он

Синонимы; Урегит (В), Crinuril, Ecrinex, Edecril, Edecrin, Endecril,
Etacrynic acid, Hydromedin, Otacril, Taladren, Uregit.
Является сильным диуретическим средством. По механизму действия
препарат близок к фуросемиду, но не увеличивает выделения бикарбоната
и существенно не нарушает электролитный состав крови.
1 Савчен кова Н.Т., Бондаренко Б. Б. и др. Применение бринальдикса в лечении отечных и гипертонических состояний. — «Тер. арх.», 1969, № 10,
119; Э
В., ,ТЛ у к ь я н о в „а 2.
О. 12,
Н., Д
Д -------ж а п_ п А.
у е в А. Д.
и др. Изу­
с. 1105
3S —112,
2 р и ::н ■ а ’I'Е. '2
. "-У
чение лечебного эффекта и мехамеха-изма
изма действия нового диуретика бринальдикса при
гипертонической болезни. — Там же, 1971, Яд 1, с. 67 — 72,

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА

Г

435

Препарат действует быстро; диурез начинается через 30—60 мин, дости­
гает максимума через 2 ч, продолжается после однократного приема 6—9 ч.
Назначают при отеках у больных с недостаточностью кровообращения;
при отеках почечного происхождения, особенно устойчивых к действию
других диуретиков; при остром отеке легких; отеке мозга.
Препарат оказывает умеренное гипотензивное действие; при гипер­
тонической болезни может применяться в сочетании с гипотензивными сред­
ствами.Назначают внутрь, начиная с 0,05 г (50 мг), повышая при необходи­
мости суточную дозу до 0,1—0,2 г. Обычно принимают всю дозу препарата
утром (после еды).
Диуретический эффект часто более выражен, если препарат принимают
не ежедневно, а с перерывами 1—2 дня.
Внутривенно (0,05 г) вводят в случаях, когда требуется быстрый эффект
(см. Фуросемид).
При длительном применении препарата могут наблюдаться гипокалиемия
и гипохлоремическйй алкалоз. Одновременное применение антагонистов
альдостерона (см. Спиронолактон, с. 439) усиливает диуретическое действие
препарата и уменьшает гипокалиемию и алкалоз.
При применении препарата в отдельных случаях возможны головокру­
жение, слабость, диспепсия, диарея. Лечение следует проводить на фоне диеты,
богатой калием, а при необходимости назначить препараты калия.
Противопоказания такие же, как для дихлотиазида.
Формы выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г и ампулы, содержащие по 0,05 г
натриевой соли этакриновой кислоты, которую растворяют изотоническим
раствором хлорида натрия или глюкозы.
Хранение: список Б.
Препарат производится в Венгерской Народной Республике под назва­
нием «Урегит» .

В. ПРОИЗВОДНЫЕ ПТЕРИДИНА

ТРИАМТЕРЕН (Triamterenum).
2,4,7-Триамино-6-фенилптеридин:
'NH2

Y
N

I

NH
тПТГГТОЙТ'
рой уменьшает
частоту и интенсивность ТТ..Л
подагрических
приступов, улучшает
подвижность суставов, уменьшает отложение уратов. Обладает слабой анальге­
зирующей и противовоспалительной активностью.
Применяют ДЛЯ
для лечения хронической подагры. Назначают внутрь по 0,3—
0,4 г (3—4 таблетки) в сутки в 3—4 приема
с равными промежутками. Таблетки
С/
.
проглатывают, не разжевывая (из-за неприятного вкуса). При необходимости
увеличивают дозу до 0,6 г или уменьшают до 0,2 г в сутки.
Рекомендуется
в процессе
лечения определять
содержание мочевой кисло­
Г
...
. ,
.........................
ты в сыворотке крови. Дозу следует подбирать таким образом, чтобы концентконцент­
рация мочевой кислоты была ниже 6 мг%, а выделение уратов с мочой было на
50—100% выше исходной величины.
При острых приступах подагры с сильными болями рекомендуется одно­
временно с антураном давать бутадион 3 раза в день в обычной дозе (0,15 г на
прием). Назначение салицилатов не рекомендуется во избежание уменьшения
действия антурана.
Препарат обычно хорошо переносится и может применяться длительно.
В редких случаях могут быть диспепсические расстройства.
Следует учитывать, что в начале лечения в связи с сильным увеличением
выведения мочевой кислоты возможно учащение подагрических приступов.
15

- Лекарственные средства, т. I -

450

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

При уменьшении содержания гемоглобина, при лейкопении, аллергиче­
ских реакциях дальнейший прием препарата прекращают.
Препарат противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцати­
перстной кишки и наличии язвенных заболеваний желудочно-кишечного трак­
та в анамнезе, повышенной чувствительности к пиразолоновым препаратам,тяжелых поражениях печени и почек.
Во избежание отложения конкрементов в мочевых путях (при кислой реакЦИИ мочи) следует в первые 3 нед назначать больным обильное питье и при
необходимости давать натрия гидрокарбонат (до 7 г в сутки).
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (в упаковке по 100 таблеток).
Хранение: список Б.
Препарат производится, за рубежом.
3. АЛЛОПУРИНОЛ (Allopurinolum).
4-Окси-пиразоло[3,4-с1]пиримидин:

ОН
А/ч

N

N
J

н
Синонимы: Милурит (В), Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril, Foligan,
Milurit, Uridozrd, Uriprim, Zyloprim, Zyloric и др.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. практически нерастворим в воде и спирте.
Г
;
Применяют
для лечения и профилактики
заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией при подагре (первичной и вторичной), мочекаменной
болезни (с образованием уратов), при первичной и вторичной гиперурикемии,
возникающей при заболеваниях и сопровождающихся усиленным распадом
нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в юм
числе при злокачественных гемопатиях 2, а также при цитостатической и лу­
чевой терапии опухолей, а также лечении кортикостероидными препара­
тами, когда вследствие интенсивцого распада тканей значительно повышается
количество пуринов в крови, что может привести к мочекислой нефропатии
с поражением функции почек.
Механизм действия препарата связан с его способностью ингибировать
фермент ксантиноксидазу, участвующий в синтезе мочевой кислоты, что пони­
жает образование уратов в сыворотке и крови и предотвращает отложение со­
лей мочевой кислоды в тканях и почках.
Назначают препарат внутрь (после еды). Обычно (при умеренной гиперурикемии—ДО 7 мг% мочевой кислоты в крови) дают по 0,3—0,4 г (3—4 таб­
летки) в сутки в течение 2—3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу
0,2—0,3 г в сутки (в 2—3 приема).
Г тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тка­
В
нях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6—0,8 г дробно
(не более 0,2 г на прием) в течение 2—4 нед, затем переходят на поддерживаю­
щие дозы (0,1—0,3 г в день), которые дают длительно (в течение нескольких
месяцев).
Лечение проводят под контролем содержания мочевой кислоты в крови
и моче.
1 Овчарова И. М., Засосова И. М., Герчиков Л. Н. и др. Аллопуринол, его синтез и фармакологическая активность. — «Хим.-фарм. журн.», 1973,
№'11,
с' 57 —59. ’
.......
2-^
____
Поддубная И. В., Мансуров А. Н., Фоминых
В. Г. Применение
милурита при гиперурикемии у больных злокачественными гемопатиями.'— «Клин.
мед.»', 1975,‘№ 3, с.'94 —99. "
’

л

СРЕДСТВА, СПОСОБСТВ. ВЫВЕДЕНИЮ МОЧ. КОНКРЕМЕНТОВ

451

Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии
опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; прием препарата начинают за
2—3 дня до или одновременно с началом терапии и продолжают в течение не­
скольких дней после окончания специфической терапии.
Препарат обычно хорошо переносится. При лечении подагры в начале кур­
са может возникнуть обострение. У некоторых больных возможны диспепсиче­
ские явления, кожная сыпь, повышение температуры, эозинофилия.
Препарат следует назначать с осторожностью больным с нерезко выражен­
ной почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки.
При лечении препаратом необходимо поддерживать диурез на уровне
не менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной.
3 случае применения аллопуринола при лечении меркаптопурином лей­
коза (см. ч. П, с. 402) доза меркаптопурина должна быть уменьшена на 50%,
так как токсическое действие меркаптопурина под влиянием аллопуринола
повышается.
Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности и при
беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Под названием «Милурит» препарат производится в Венгерской Народной
Республике.

4. ЦИНХОФЕН (Cinchophenum).
2-Фенилцинхониновая кислота:

:0

I Ч>Н
I

II

1_.

Синойимы: Атофан, Aciphen (3), Aciphenochinolinum, Agotan, Artriphan,
Atocin, Atophanum, Cinchophan, Cinchophen, Cinophen, Interphan, Phenophan,
Phenoquin, Quinophan, Tophosan, Urosol, Usal и др.
Желтоватый порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в разведенных
кислотах, легко — в разведенных растворах едких щелочей и карбоната
натрия.
Способствует переходу мочевой кислоты из тканей в кровь, усиливает
выведение ее почками и повышает секрецию желчи и желудочного сока. Оказы­
вает анальгезирующее действие.
Применяют при подагре. Назначают внутрь по 0,25—0,5 г (’■^—1 таблетке)
для взрослых 3—4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 2 г.
При приеме цинхофена одновременно рекомендуется назначать обильное
щелочное питье (боржом или раствор гидрокарбоната натрия — чайная ложлож­
ка на стакан воды). Гидрокарбонаты уменьшают4)аздражающее действие пре­
парата ка желудок и вместе с тем способствуют удержанию уратов в моче в ра­
створенном виде.
при длительном применении цинхофена
возможны осложнения со стороны
Г
;
печени и желудочно-кишечного тракта (желтуха, атрофия печени, гастрит),
гастрит).
цистит. Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Во избежание
осложнений рекомендуется давать препарат циклами по 5 дней с недельными
перерывами.
Противопоказан при заболеваниях печени и почек, язвенной болезни
желудка, бронхиальной астме, сенной лихорадке.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. 3 защищенном от света месте.
15*

1
452

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

Rp.: Tabul. Cinchopheni 0,1 г N. 10
D. S. По ^4 таблетки 2—3 раза в день. Запивать
2% раствором натрия гидрокарбоната или
щелочной минеральной водой
5. УРОДАН (Urodanum).
Смесь следующего состава: пиперазина фосфата 2,5 части, гексаметилен­
тетрамина 8 частей, натрия бензоата 2,5 части, лития бензоата 2 части, натрия
фосфата (двузамещекного) 10 частей, натрия гидрокарбоната 37,5 части, кис­
лоты виннокаменной 35,6 части, сахара 1,9 части.
Применяют при подагре, мочекаменной болезни, спондилартритах, хрони­
ческих полиартритах.
Применение основано на имеющихся указаниях, что соли пиперазина и
лития образуют с мочевой кислотой относительно легко растворимые соли и
способствуют выделению ее. Определенное значение могут иметь сдвиги в кис­
лотно-щелочном равновесии.
Назначают внутрь перед едой по 1 чайной ложке в ^4 стакана воды 3—
4 раза в день. Применяют длительно (30—40 дней). При необходимости курс ле­
чения повторяют.
При растворении уродана образуется шипучая жидкость.
Форма выпуска: гранулы во флаконах по 100 г.

Rp.: Urodani 100,0
D. S. По 1 чайной ложке в 2 стакана воды
3—4 раза в день
6. ЭКСТРАКТ лиРЕНЫ КРАСИЛЬНОЙ СУХОЙ (Extractum Rubiae
tinctorum siccum).
Экстракт растения марены красильной (Rubia tindorura L.) и ее грузинской разновидности Rubia tinctorum L. var. iberica Fisch., сем. мареновых
окси антрахинона.
(Rubiaceae); содержит гликозиды, производные оксиметил- и оксизнтрахинона.
Порошок бурого цвета, сладковато-горького вкуса. Гигроскопичен.
Оказывает спазмолитическое и мочегонное действие; способствует разрых­
лению мочевых конкрементов, содержащих фосфаты кальция и магния.
Применяют при мочекаменной болезни для уменьшения спазмов и облег­
чения отхождения мелких конкрементов.
Применяют внутрь в виде таблеток по 0,25 г препарата по 2—3 таблетки
3 раза в день. Таблетки перед приемом растворяют в
стакана теплой воды.
Курс лечения 20—30 дней. При необходимости повторяют курс лечения через
4—б нед.
Марена обладает красящими свойствами, ее экстракт окрашивает мочу
в красноватый цвет; при резком окрашивании мочи (в буро-красный цвет)
уменьшают дозу и временно прекращают прием таблеток.
Таблетки сохраняют в сухом прохладном месте.
Сухой экстракт марены красильной является составной частью препарата
«Ци стенал».
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре.

7. ЦИСТЕЙАЛ (Cystenal).
Комплексный препарат, содержащий настойку корня марены 0,01 г, маг­
ния салицилата 0,15 г, масел эфирных 6,15 г, спирта этилового 0,8 г, масла
оливкового до 10 г.
Оказывает спазмолитическое и умеренное мочегонное действие, расслаб­
ляет мускулатуру мочеточников и облегчает прохождение мелких конкре­
ментов.
Применяют при мочекаменной болезни. Назначают внутрь по 3—4 капли
на сахаре за полчаса до еды; при приступе колик принимают однократно 20 ка­
пель. Больным с частыми приступами колик назначают по 10 капель 3 раза
в день.

к
СРЕДСТВА. СПОСОБСТВ. ВЫВЕДЕНИЮ МОЧ. КОНКРЕМЕНТОВ

453

При изжоге, связанной с приемом препарата, его принимают во время или
после еды.
Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит, мочекамен'* ная болезнь с нарушением функции почек, язвенная болезнь желудка.
;
Форма выпуска: флаконы по 10 мл.
Производится в Чехословацкой Социалистической Республике.

8. ОЛИМЕТИН (Olimetinum).
Комплексный препарат, содержащий в 1 г: масла мяты перечной 0,017 г,
, масла терпентинного очищенного 0,0341 г, масла аирного 0,025 г, масла олив' нового 0,9205 г, серы очищенной 0,0034 г.
Применяют при лечении и для профилактики мочекаменной и желчнока­
менной болезни. Действие основано на спазмолитическом, желчегонном, не­
котором мочегонном и противовоспалительном свойствах эфирных масел, что
может способствовать отхождению мелких конкрементов. По составу и меха:.низму действия олиметин сходен с зарубежными препаратами «Энатин», а
также «Роватин» и «Ровахол».
При наличии конкрементов принимают по 2 капсулы 3—5 раз в день (до
еды; в случае изжоги — после еды). С профилактической целью (после отхожде­
ния конкрементов) принимают по 1 капсуле в день в течение длительного вре­
мени .
Противопоказан при нарушениях мочеотделения, острых и хронических
гломерулонефритах, гепатитах, язвенной болезни желудка.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,5 г препарата (в упаковке по
12 капсул).
Хранение; в сухом прохладном, защищенном от света месте.

I

9. АВИСАН (Avisanum).
Препарат, содержащий сумму веществ из плодов растения амми зубная
(Ammi visnaga L.), сем. зонтичных (Umbiliferae).
Желто-бурый аморфный порошок горького вкус.а, со слабым своеобраз­
ным запахом. Очень мало растворим в воде и 95% спирте, растворим в 50—
60% спирте. Гигроскопичен.
Содержит до 8% суммы хромонов, а также небольшие количества фурокумаринов и флавонов. Подобно келлину, выделенному из амми зубной и относя­
щемуся к фурохромонам, ависан обладает спазмолитическими свойствами;
однако, по имеющимся наблюдениям, этот препарат оказывает более избира­
тельное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочеточ ников.
Предложен для применения в качестве спазмолитического средства при
почечной колике к спазмах мочеточников; препарат угиеньшает или снимает
боли у больных почечной коликой и способствует продвижению и отхождению
камней мочеточников. Ранее было показано, что такое действие оказывает
настойка амми зубной (Б. В. Ясинский), При острых и хронических циститах
применение ависака способствует уменьшению дизурических явлений. Препа­
рат может также применяться как спазмолитическое средство для облегчения
катетеризации мочеточников. Принимают внутрь по 0,05—0,1 г (1—2 таблет­
ки) 3—4 раза в день после еды. Курс лечения 1—3 нед.
Для облегчения удаления камней из мочевых путей рекомендуется одно­
временно с приемом ависана назначить больному большое количество жидко­
сти. При отсутствии противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой си­
стемы больной выпивает в течение 2—3 ч 1,5—2 л воды или чая. Этот прием
повторяют через несколько дней. Больной должен находиться под наблюде­
нием врача.
Ависан обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются
диспепсические явления, особенно при заболеваниях желудочно-кишечного
тракта. При уменьшении дозы побочные явления проходят.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг), покрытые оболочкой.

1
454

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮФУНКЦИЮ ПОЧЕК

Хранение: в сухом, защищенном от света месте»

Rp.: Tabul. Avisani 0,05 N. 25
D. S. По 1 таблетке 3—4 раза в день после еды

10. ПИНАБИН (Pinabinum).
Раствор (50%) в персиковом масле тяжелой фракции эфирных масел, полу­
ченных из хвои сосны или ели.
Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость желтого цвета с запа­
хом терпеновых спиртов.
Оказывает спазмолитическое влияние на мускулатуру мочевыводящих
путей, обладает также некоторым бактериостатическим действием в отношении
грамположительных бактерий.
Применяют при мочекаменной болезни и почечной колике.
Назначают внутрь по 5 капель 3 раза в день на сахаре за 15—20 мин до
еды; курс лечения 4—5 нед.
При почечной колике принимают однократно до 20 капель на сахаре.
Принимать пинабин следует только по назначению врача. Большие дозы
препарата могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишеч­
ного тракта, нарушения кровообращения (гипотензию) и общее угнетение.
Противопоказан при нефрите и нефрозах.
Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 25 мл.
Хранение: список Б. В прохладном^ защищенном от света месте.

г”
ГЛАВА VI

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА 1

i

Желчегонные средства принято делить на две группы: средства, усиливаю­
щие образование желчи (Clioleretica, или Cholesecretica), и средства, способ­
ствующие выделению желчи из желчного пузыря в кишечник (Cholagoga, или
Cholekinetica).
К первой группе относятся препараты, содержащие желчные кислоты и
желчь (дегидрохолевая кислота, дехолин, аллохол, холензим), ряд синтетиче­
ских веществ (оксафенамид, циквалон, никодин) и препаратов растительного
происхождения. В механизме действия холеретических веществ играют роль
рефлексы со слизистой оболочки кишечника (особенно при применении препа- ратов желчи и желчных кислот и препаратов, содержащих эфирные масла),
а также влияние на секреторную функцию печени. Холеретические вещества
усиливают секрецию желчи, ускоряют ток желчи, усиливают секреторную и
двигательную функции желудочно-кишечного тракта.
Препараты, содержащие желчь и желчные кислоты, могут служить сред­
ствами заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных ки­
слот.
Выделению желчи из желчного пузыря в кишечник могут способствовать
спазмолитические и холинолитические вещества, расслабляющие сфинктер
Одди, а также соли (магния сульфат), вызывающие при поступлении в двенад­
цатиперстную кишку (через зонд) опорожнение желчного пузыря в связи с реф­
лекторным усилением выделения гормонального вещества,— холецистоки­
нина.
Большинство желчегонных средств оказывает комбинированное действие,
усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник. Некоторые
препараты оказывают одновременно противовоспалительное (циквалон) и ан­
тибактериальное (никодин) действие.
1. КИСЛОТА ДЕГИДРОХОЛЕВАЯ (Acidum dehydrocholicum).
5₽-Холантрион-3,7,12-овая кислота:
СН.3

I

н
I

I

о

н

.0
//

СН— СН2 —СНз —с

СН3

I

СНз

'ОН

Н
Ю

Синонимы: Хологон, Cholan DH, Dehychol, Dehydrocholin, Didrocol,
Dilabil, Ketocholamic acid, Oxycholin, Procholon и др.
р____ _______ ------------ -----------т,,
т,
Белый или белый со слегка желтоватым
оттенком легкий кристаллический
порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, растворим
в спирте.
4 См. также Магния сульфат. Мята перечная, Оли/летин,^ Настойка арники^

456

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Дегидро ХОЛ ев а Я кислота относится к группе желчных кислот и является
физиологическим раздражителем печеночных клеток. Усиливает также диурез.
Применяют при холангитах и хронических холециститах, гепатитах.
___ Назначают внутрь: взрослым на прием 0,2—0,4‘ г; детям до 11 года
___ — по
...J
0,01—0,02 г, от 2 до 5 лет — по 0,03—0,1 г, от 6 до 12 лет — по 0,2—0,25 г
3 раза в день (после еды).
Дегидрохолевую кислоту и другие холеретические средства не рекомен­
дуется применять при острых и подострых дистрофиях печени (во избежание
увеличения нагрузки на клетки печени). Осторожность следует соблюдать при
наличии механического препятствия для выведения желчи (обтурационная
желтуха).
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Acidi dehydrocholici 0,2 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день

2. ТАБЛЕТКИ «АЛЛОХОЛ» (Tabulettae «Allocholum»).
Таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета. Содержат: сухую
желчь животных (6,08 г), экстракт
чеснока сухой
(0,04
крапивы
.
.,
; / г),
\ экстракт
*
X
*
сухой (0,005 г) и активированный уголь (0,025 г).
Применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и
привычном запоре (см. Таблетки ((.Льиобил^) по 2 таблетки 3 раза в день после
еды.
Форма выпуска: во флаконах по 50 штук.
Хранение: в сухом прохладном месте.
Rp.: Tabul. «Allocholum» obductae N. 50
D. S. По 2 таблетки 3 раза в день (после еды)

3. ТАБЛЕТКИ «ЛПОБИЛ» (Tabulettae «Liobilum»).
Таблетки, содержащие по 0,2 г лиофилизированной бычьей желчи.
Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, в состав которой входит апетилфталилцеллюлоза, обеспечивающая устойчивость таблетки в кислой среде
желудка и растворимость ее в щелочной среде кишечника.
Содержащаяся в таблетках желчь способствует образованию и оттоку жел­
чи, усилению, секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию
жиров в кишечнике, усилению перистальтики кишечника.
Применяют в качестве желчегонного средства при гепатитах, холецисти­
тах и других заболеваниях печени, П1^и хронических панкреатитах с пони­
женной секреторной функцией подж^удочной железы, при хронических
колитах с пониженной моторикой, при привычных запорах.
Назначают внутрь взрослым по 1—3 таблетки 3 раза в день в конце еды.
Курс лечения 1—2 мес. При необходимости курсы лечения повторяют.
Препарат противопоказан при обтурационных желтухах, острых панкреа­
титах.
Форма выпуска: таблетки лиобила по 0,2 г, растворимые в кишечнике.
Хранение: в сухом месте при температуре не выше +25^С.
Rp.: Tabul. «Liobilum» 0,2 enterosolubiles N. 50
D, S. По 1—2 таблетки 3 раза в день
(в конце еды)

4. ТАБЛЕТКИ «ХОЛЕЦИИ» (Tabullettae «Cholecinum»).
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета с желтоватым оттенком
Содержат холейната натрия 0,112 г и лецитина 0,038 г.
Желчегонное средство. Применяют при хронических холециститах, холецистогепатите. Оказывает легкое послабляющее действие.
Назначают внутрь по 2 таблетки (каждая по 0,15 г) 3 раза в день за 15—

I

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

457

30 мин до еды. После исчезновения болевых ощущений дозу снижают. Курс
лечения 3—4 нед.
Противопоказания и меры предосторожности см. Кислота дегидрохолевая.
Форма выпуска: во флаконах по 25 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

I
W|l •

5: ТАБЛЕТКИ «ХОЛЕНЗИМ» (Tabulettae «Cholenzymum»).
Таблетки, покрытые оболочкой,белого цвета. Содержат желчи сухой 1 часть
и высушенные измельченные порошки поджелудочной железы и слизистых
; оболочек тонкого кишечника убойного скота по 1 части.
Препарат обладает желчегонной активностью и в связи с содержанием
ферментов (трипсина и амилазы) улучшает пищеварение.
Применяют как желчегонное средство при гепатитах, холециститах и при
заболеваниях желудочно-кишечного тракта (гастриты, ахилия и др.). Назна­
чают внутрь по 1 таблетке 1—3 раза в день после еды.
Формы выпуска: в стеклянных банках по 50 таблеток.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

6. ОКСАФЕНАМИД (Oxaphenamidum).
лорл-Оксифенилсалициламкд:
О

il

1

J:

r


Ы^с

I

I

N+

• HSQr
ОСНз

^3
Мелкокристаллический порошок желтого цвета. Мало растворим в воде,
очень мало — в спирте.
Берберин обладает различными фармакологическими свойствами: пони­
жает артериальное давление и замедляет сердечную деятельность, вызывает
сокращение матки, усиливает отделение желчи. Обладает также химиотерапевтической активностью; применялся для лечения лейшманиоза и малярии.
Берберина бисульфат применяют в качестве желчегонного средства при
хроническом гепатите, гепатохолецистите, холецистите, желчнокаменной бо­
лезни. Принимают внутрь по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 3 раза в день перед
едой. Курс лечения 2—4 нед. Противопоказан при беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Berberini sulfatis 0,005 N. 50
S. По 1—2 таблетки 3 раза в день перед едой
Желчегонное действие оказывает также настойка из листьев барбариса
барбари»
Rorbnric amurensis).
amiiranQic^ Настойка
fl ’ К ПЯ
амурского /Tinr>iiirQ
(Tinctura fnlinnim
foliorum Berberis
(1 4-ПЧ^
: б наРПП
40% спирте) содержит берберин и другие алкалоиды. Назначают по 15—20 капель
2—3 раза в день.
10. ЦВЕТКИ БЕССМЕРТНИКА ПЕСЧАНОГО (Flores Helichrysi агеnarii).
цветков корзинки
дикорастущего
многолетССобранные до ,распускания
_
.
--------------него растения бессмертника (цмина) песчаного — Helichrysum arenarium (L.)
Moench., сем. сложноцветных (Compositae), произрастающего на песчаных
почвах Украины, Северного Кавказа. Действующие начала: флавоны, горечи,
дубильные вещества, стерины, эфирные масла и другие вещества.
Применяют в виде отвара, жидкого экстракта и сухого концентрата как
желчегонное средство при холециститах и гепатитах. Входят в состав желче­
гонного чая.

460

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Отвар из 10 г на 250 мл воды принимают в теплом виде по полстакана 2—
3 раза в день до еды.
Экстракт бессмертника сухой (Extractum florum Helichrysi arenarii sic­
cum). Гранулированный порошок, содержащий экстракт из цветков бессмерт­
ника в смеси с молочным сахаром (1 часть препарата соответствует 4 частям
цветков бессмертника).
Назначают по 1 г 3 раза в день. Средняя продолжительность лечения
2—3 нед.
Сбор (чай) желчегонный. Состав: цветков бессмертника песчаного 4 части,
листьев трилистника 3 части, листьев мяты перечной 2 части, плодов кориандра
2 части. Одну столовую ложку заварить 2 стаканами кипятка, настоять 20 мин,
процедить. Принимать по полстакана 3 раза в день за полчаса до еды.
Rp.: Extr. Helichrysi arenarii fluidi 50,0
D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день
Rp.: Extr. Helichrysi arenarii sicci 1,0
D. t. d. N. 15
S. Ho 1 порошку 3 раза в день

Н. ФЛАМИН (Flaminum).
Сухой концентрат бессмертника (цмина) песчаного, содержащий сумму
флавонов.
Желтый порошок. Трудно растворим в холодной воде, легко — в теплой.
Применяют при хронических холециститах и гепатохолециститах по 1 таб­
летке 3 раза в день за полчаса до еды (с небольшим количеством теплой воды).
Курс лечения от 10 до 40 дней в зависимости от течения заболевания.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Flamini 0,05 N. 20
S. По 1 таблетке 3 раза в день за полчаса до еды
12. КУКУРУЗНЫЕ РЫЛЬЦА. Кукурузные столбики с рыльцами (Stigmata Maydis. Styli et stigmata Maydis).
Столбики c рыльцами, собранные в период созревания початков кукурузы
(Zea Mays L.), сем. злаковых (Gramineae).
Содержат систостерол, стигмастерол, жирные масла, эфирное масло,, сапо­
нины, горькое гликозидное вещество, витамин С, витамин К, камедеподобные
и другие вещества.
Применяют в качестве желчегонного и мочегонного средства. При приеме
внутрь препаратов из рылец кукурузы наблюдается увеличение секреции жел­
чи, уменьшение ее вязкости и относительной плотности, уменьшение содержа­
ния билирубина, увеличение содержания в крови протромбина и ускорение
ее свертывания.
Основными показаниями к применению препаратов из кукурузных рылец
служат: холециститы, холангиты, гепатиты с задержкой желчеотделения. Мо­
гут применятьс.я также наряду с препаратами витамина К как кровоостанав­
ливающие средства (главным образом при гипопротромбинемии).
Назначают в виде отвара, настоя или жидкого экстракта. Для приготовлеиия отвара берут 10 г кукурузных рылец, измельчают их, заливают
ста­
канами холодной воды и кипятят в течение 30 мин на небольшом огне в эмали­
рованной посуде с закрытой крышкой. Отвар охлаждают, процеживают.
Принимают по 1—3 столовые ложки через каждые 3—4 ч.
Экстракт кукурузных рылец жидкий (Extractum Stigmatum maydis flui­
dum). Жидкий экстракт (1 : 1) на 70% спирте.
Прозрачная жидкость красно-бурого цвета, своеобразного запаха, горько­
вато-жгучего вкуса.
Применяют в качестве желчегонного средства при холециститах» холанги­
тах, нарушениях функции желудочно-кишечного тракта.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

461

Назначают внутрь по 30—40 капель 2—3 раза в день перед едой.
Форма выпуска: по 25 мл в стеклянных флаконах.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Stigmatis Aiaydis 10,0
~ S.
'' Настоять 30 мин в стакане кипятка и пить
D.
по 1—2 столовые ложки через каждые 3 ч

ft/j'

&

I
fe-

Г'

(W:

!>I

Rp.: Extr. Stigmatis Maydis fluid! 20,0
D. S. По 30—40 капель 2—3 раза в день перед едой
13. ХОЛ ОС АС (Cholosasum).
Сироп, приготовленный из сгущенного водного экстракта плодов шипов­
ника и сахара.
Густая сиропообразная жидкость темно-коричневого цвета, кисло-слад­
кого вкуса, своеобразного запаха,.
Принимают внутрь при холецистите, гепатите. Назначают детям по ^4—
у2 чайной ложки, взрослым — по 1 чайной ложке 2—3 раза в день.
Форма выпуска: флаконы по 250 мл.

14. ХОЛАГОЛ (Cholagolum).
Суммарный препарат,
содержащий
вещество корня куркумы
.
.....
. “ красящее
.
(0,0225
г), эмодин'из
крушины (0,009 г), магния салицилат (0,18
г.
..
'Г '" г),\ эфирные:
масла (5,535 г), спирт (0,8 г), оливковое масло (до 10 г).
Оказывает желчегонное и спазмолитическое действие.
Применяют при желчнокаменной болезни, холециститах, гепатохолециститах. По действию близок к препарату «Олиметин» (см. с. 453).
Назначают внутрь по 5 капель (на сахаре) 3 раза в день за полчаса до еды.
При приступах желчной колики принимают однократно 20 капель. При нали­
чии диспепсических явлений принимают во время еды или после еды.
Выпускается во флаконах по 5 мл. Производится в Чехословацкой Социа­
листической Республике.

1
ГЛАВА VIT

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ МУСКУЛАТУРУ МАТКИ »

I. СПОРЫНЬЯ и ЕЕ АЛКАЛОИДЫ 2
1. СПОРЫНЬЯ. Маточные рожки (Secale cornutum).
Рожки дикорастущей спорыньи, паразитирующей на ржи, представляют
собой покоящуюся стадию (склероций) гриба Claviceps purpurea (Fries), Tulasne, сем. спорыньевых — Clavicipitaceae, класса сумчатых грибов — Ascomycetes. ■
Продолговатые, почти трехгранные, с тремя продольными бороздами, не­
сколько изогнутые, суживающиеся к обоим концам склероции гриба длиной
10—30 мм, толщиной до 3—5 мм, снаружи черно- или коричнево-фиолетовые,
иногда с сероватым стирающимся налетом.
Содержат алкалоиды, а также гистамин, тирамин, холин, ацетилхолин и
другие вещества.
Общее содержание алкалоидов в спорынье должно быть не менее 0,05%.
Основными алкалоидами спорыньи являются эрготамин, алкалоиды группы
эрготоксина (эртокристин, эргокорнин, эргокриптин) и эргометрин.
В основе химического строения алкалоидов спорыньи лежит лизергиновая
кислота, являющаяся производным индола.

но

с:

,0

N—СНз.

I
Н
Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на организм. Одной
из характерных фармакологических особенностей является их способность
(особенно выраженная у эргометрина и эрготамина) вызывать сокращения
матки. Под влиянием малых доз спорыньи развивается ритмическая деятель­
ность матки, когда периоды сокращения чередуются с периодами расслабле­
ния матки. При больших дозах наступает спазм мускулатуры. Особенно чув­
ствительна к спорынье мускулатура матки во время беременности и после
родов.
Эрготамин и алкалоиды группы эрготоксина, особенно их гидрированные
производные, обладают а-адренолитическим действием.
См. Препарапгы задней доли гипофиза. Пахикарпин, Диколин, Димеколин, Сфе^
*
tlQIlL] Прозерин,
П
ГМ I tJ Хинин,
V f I 11 tJ Кальция
/-t Л 1 t t t n -Vхлорид,
Л Л « I Д Л/Т.^ллл
Л СН—СНз—СНз—NH—(СНз)5—NI L . 2НС1

НзС/
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический поро­
шок или блестящие пластинки. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Водные растворы стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.
По фармакологическим свойствам близок к сферофизину (см. с. 467), блоки­
рует ганглии вегетативного отдела нервной системы, понижает артериальное
давление, повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки,
усиливает чувствительность матки к питуитрину.
Применяют в качестве родоускоряющего средства (лучше вместе с питу­
итрином или другими родоускоряющими средствами) и для стимулирования
сокращения мускулатуры матки в послеродовом периоде. В связи с гипотен­
зивным действием изоверин можно назначать роженицам, страдающим позд­
ними токсикозами беременности, сопровождающимися гипертонией.
Вводят внутримышечно по 1 мл 2% или 5% раствора. Может назна­
чаться также внутрь по 0,1 г на прием (2—3 раза); при внутримышечном
введении эффект более постоянен.
Формы выпуска: ампулы по 1 Mv4 2% и 5% раствора и таблетки по 0,1 г.
Хранение: список Б.

I

Rp.: Tabul. Isoverini 0,1 N. 10
D. S. По I таблетке на прием (2—3 раза)

Rp.: Sol. Isoverini 5% 1,0
D. t. (i. N. 6 in amp.
S. По 1 мл в мышцы
4. БРЕВИКОЛЛИИА ГИДРОХЛОРИД (Brevicollini hydrochloridum).
Алкалоид бревиколлин выделен из листьев осоки парвской (Сагех brevicollis D. С.), сем. осоковых (Сурегасеае). Выпускается в виде гидрохлорида:

I

N-CH.
3

N -на-зн,©
PJ

СНз

Светло-кремовый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок
горького, слегка жгучего вкуса. Трудно растворим в воде, легко — в спирте.

-I

Г

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА

469

Водные растворы (pH 5,0—6,8) имеют слабую голубую флюоресценцию.
Стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.
* Вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки; кроме того,
обладает ганглиоблокирующей активностью.
Применяют в акушерской практике для стимулирования родовой деятель­
ности при слабости родовых потуг и раннем отхождении вод; может также
применяться при кровотечениях после аборта и в послеродовом периоде
при кровотечениях, связанных с субинволюцией матки.
Для ускорения родовой деятельности назначают бревиколлин внутри^
мышечно по 2—4 мл 1% раствора (0,02—0,04 г) 3—4 раза с интервалами 1 ч
между инъекциями.
Препарат можно назначать также внутрь в виде 3% раствора на 20%
спирте по 30 капель 4—5 раз с интервалами 1 ч между приемами.
При применении бревиколлина иногда могут наблюдаться шум в ушах,
понижение слуха, чувство оглушения, головная боль. Эти явления проходят
при уменьшении дозы. Препарат не следует вводить под кожу из-за местного
раздражающего действия. Внутрь не следует принимать при острых гастри­
тах и обострении язвенной болезни желудка.
Формы выпуска: порошок и ампулы по 2 мл 1% раствора.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Brevicollini hydrochloridi 1% 2,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 2—4 мл внутримышечно
5. ВЕТРАЗИН (Vetrazinum).
3,4-Диметоксибекзилгидразина гидрохлорид:
Н3СО.

Н3СО—<

'1s

>—СНз—NH—NHg . HCl

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по­
рошок горького вкуса. На свету желтеет. Легко растворим в воде, мало —
в спирте. Водные растворы выдерживают стерилизацию кипячением.
Вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки. Обладает
антимоноаминоксидазной активностью.
Применяют для стимулирования сокращений матки при первичной и
вторичной слабости родовой деятельности, при раннем отхождении вод;
может применяться для. искусственного вызывания родов (при осложнениях
беременности).
Вводят под кожу или внутримышечно, начиная с 1 мл 1% раствора,
раствора.
при необходимости вводят (через 30—40 мин) дополнительно 1—1,5 мл 1%
раствора. Для поддержания родовой деятельности возможно повторное вве
вве-­
дение препарата в той же дозе (через P/g—2 ч). Внутрь назначают по 0,02 г
до 5 раз в сутки.
Целесообразно применять ветразин после предварительного назначения
эстрогенных препаратов.
Ветразии усиливает чувствительность матки к окситоцину; после приме
приме-­
нения ветразина окситоцин следует применять в уменьшенных дозах. Ветразин
действует сильнее после предварительного применения окситоцина.
Противопоказания такие же, как при назначении окситоцина, а также
состояние сильного возбуждения, заболевания печени.
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,005 и 0,02 г и ампулы по 1 мл
1% раствора.
Хранение: список Б. В защищеннОхМ от света месте.
—

Rp.: Sol. Vetrazini 1% 1,0
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 1 мл под кожу

470

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ МУСКУЛАТУРУ МАТКИ

Rp.: Tabul. Vetrazirii 0,02 N. 5
D. S. По 1 таблетке 3—5 раз в день

6. ПРЕГНАНТОЛ (Praegnantolum).
Диэтиламиноэтиловый эфир 6-аллил-2-метоксифенола:
^/СНз—СН=СН2

С2Н5

о—СН2-СН2—н/
Ч,Н,
'2^5
^ОСНз

Синонимы: Gravitol, Ergoclin, Uterol, Uterotonyl.
Вызывает сужение сосудов и сокращение мускулатуры матки. Оказы­
вает слабое адренолитическое действие.
Применяют при атонии, гипотонии матки в течение родового акта и при
недостаточном обратном развитии матки в послеродовом периоде, при маточ­
ных кровотечениях в климактерическом периодо.
периоде.
Назначают внутрь, под кожу и в мышцы. Внутрь дают по 1 таблетке
(0,02 г) после еды 3—4 раза в день; под кожу и внутримышечно вводят по
1 мл 1,2% раствора 1—2 раза в день.
Формы выпуска: таблетки по 0,02 г в виде цитрата и ампулы по 1 мл
1,2% раствора гидрохлорида прегнантола.
Rp.: Tabul. Praegnantoli citratis 0,02 N. 10
D. S. По 1 таблетке 3—4 раза в день после еды
Rp.: Sol. Praegnantoli hydrochloridi 1,2% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. Под кожу или в мышцы по 1 мл 1—2 раза в день

7. НАСТОЙКА ЛИСТЬЕВ БАРБАРИСА ОБЫКНОВЕННОГО (Tinctura
foliorum Berber is).
Листья дикорастущего кустарника барбариса обыкновенного (Berberis
vulgaris L.), сем. барбарисовых (Berberidaceae).
Содержит алкалоиды берберин, оксиакантин, бербамин, леонтидин и др.
Для лечебных целей используют спиртовую (на 40% спирте) настойку
(1 : 5). Прозрачная темно-желтого цвета жидкость слегка кисловатого вкуса,
ароматного запаха.
Вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки и сужение сосудов,
несколько ускоряет свертываемость крови. Оказывает умеренное желчегонное
действие. Фармакологические свойства растения связаны преимущественно
с содержанием в нем берберина (см. с. 459).
Применяют в акушерско-гинекологической практике при атонических
кровотечениях в послеродовом периоде и при субинволюции матки, а также
при кровотечениях, связанных с воспалительными процессами.
Назначают внутрь по 30—40 капель 2—3 раза в день. Срок лечения
2—3 нед.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Т-гае foliorum Berberis 50,0
D. S. По 30 капель на прием 3 раза в день

8,. ТРАВА ПАСТУШЬЕЙ СУМКИ (НегЬа Bursae pastoris).
Собранная во время цветения трава дикорастущего однолетнего растения
пастушьей сумки (Capsella bursa-pastoris L. Medic), сем. крестоцветных
(Cruciferae), распространенного повсеместно в СССР. Содержит холин, ацетил­
холин, тирамин, органические кислоты, сапонины и другие вещесгва. Обладаег способностью вызывать сокращение мускулатуры матки.
Применяют в виде настоев и жидкого экстракта при атонии матки и ма­
точных кровотечениях.

ПРОСТАГЛАНДИНЫ

/

471

Экстракт пастушьей сумки жидкий (Extractum Bursae pastoris fluidum).
Экстракт (1 : 1) на 70% спирте. Прозрачная зеленовато-бурого цвета жид­
кость своеобразного запаха и едкого вкуса.
Назначают внутрь по 20—25 капель 2—3 раза в день.

Rp.: Inf. herbae Bursae pastoris 10,0: 200,0
D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день
Rp.: Extr. Bursae pastoris fluidi 25,0
D. S. По 20 капель 3 раза в день

9. ЭКСТРАКТ ЧИСТЕЦА БУКВИЦЕЦВЕТНОГО (Extractum Stachydis
betonicaeflorae fluidum).
Экстракт (1 : 1) из надземных частей чистеца буквицецветного (на 40%
спирте).
Жидкость красновато-бурого цвета, своеобразного запаха, горьковатого
вкуса.
Усиливает сокращения матки.
Применяют при субинволюции матки после родов и абортов, при функциональных маточных кровотечениях (воспалительного характера), крово­
течениях на почве фибромиом.
Назначают внутрь по 20—30 капель 3—4 раза в день.
Форма выпуска: во флаконах по 10; 20 и 50 мл.
Хранение: в хорошо укупоренных склянках в прохладном месте.
Rp.: Extr. Stachydis betonicaeflorae fluidi 10,0
D. S. По 20 капель 3—4 раза в день
in. ПРОСТАГЛАНДИНЫ

Простагландины являются группой биогенных физиологически активных
веществ,
—
'зств, содержащихся в различных органах и тканях организма
Название
происходит от латинского наименования предстательной железы (glandula
prostata), где, как ранее предполагали, образуются простагландины.
По химической структуре простагландины (ПГ) относятся к классу
Г
жирных кислот, в основе их строения лежит так называемая простаноевая
кислота, состоящая из 20-членной углеродной цепи, часть которой включена
в циклопентановое кольцо:

/9
10

? ^он

j''
16

18

Биогенными предшественниками простагландинов в организме являются
ненасыщенные жирные кислоты (см. Линетол, ч. П, с. 14), из которых простагландины синтезируются при участии микросомальных ферментов.
_ Из тканей организма выделено около 20 природных простагландинов.
простагландинов,
По особенностям химического строения простагландины (ПГ) делятся на
группы, имеющие латинские индексы Е, F, А, В и др., и на подгруппы, имеющие дополнительные цифровые обозначения (ПГЁ1, ПГЕз и др.). Цифры
означают количество двойных связей в боковой цепи молекулы того или
другого ПГ.
Простагландины обладают многогранной физиологической (фармаколог
гической) активностью. Предполагают, что они являются гормоноподобными
1 М-а-п1"к о в с к и й М. Д. Простагландины (обзор литературы). — -; дят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии
неврологических явлений — по 200—400 мкг 2—4 раза в месяц.
При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по
30—100 мкг 2—3 раза в неделю; при апластических анемиях в детском воз­
расте — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения;
при анемиях алиментарного характера в раннем детском возрасте и анемиях
у недоношенных — по 30 мкг в течение 15 дней.
При заболеваниях центральной нервной системы (боковой амиотрофиче­
ский склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с боле­
вым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию,
а при улучшении состояния — по 100 мкг в день; курс лечения до 2 недель.
При травматических" поражениях периферических нервов назначают по
200—400 мгк 1 раз в 2 дня в течение 40—45 Дней.
При гепатитах и циррозах печени назначают (взрослым и дегям) по 30—
60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25—40 дней.
При дистрофиях у детей раннего возраста, дистрофических состояниях
после перенесенных заболеваний, болезни Дауна и при детском церебраль­
HOM дараличе
ном
параличе — по
no 15—30 мкг через день.
i
При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболе­
i ■
ваниях витамин В|2 назначают обычно по 60—100 мкг ежедневно в течение
t
20—30 дней.
При фуникулярном миелозе, амиотрофическом боковом склерозе, рассеян­
!'•
ном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал 15—30 мкг (увеличивая
постепенно дозу до 200—250 мкг).
«Печение витамином
сочетают в необходимых случаях с назначением
других лекарственных средств. При выраженном поли невритическом синд­
роме назначают одновременно витамин Bj; при секреторной недостаточности
iжелудка (наблюдающейся, как правило, при болезни Аддисона — Бирмера)
систематически назначают »^елудочный сок или разведенную соляную кислоту^

(

494

СРЕДСТВА. ВЛИЯЮЩИЕ НА ТКАНЕВЫЙ ОБМЕН

Если в процессе лечения цветной показатель становится гипохромным, а также
и при гипохромных анемиях назначают дополнительно препараты железа
(железо восстановленное или другой препарат железа по 1 г 3 раза в день
после приема пищи одновременно с 0,1—0,2 г аскорбиновой кислоты).
При пернициозной коме одновременно с введением витамина В12 произ­
водят переливание крови или эритроцитной массы.
Цианокобаламин, как правило, ’хорошо переносится. При повышенной
чувствительности к препарату могут отмечаться аллергические явления,
нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия.
При возникновении аллергических явлений следует применение пре­
парата временно прекратить, а в дальнейшем назначать его в малых дозах
(15—30 мкг).
При применении цианокобаламина необходимо систематически проводить
анализ крови. При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу уменьумень­
шают или временно прекращают лечение. В процессе лечения необходимо конт­
ролировать свертываемость крови и соблюдать осторожность у лиц со склон­
ностью к тромбообразованию. Нельзя вводить вич'амин В^з больным с ост­
рыми тромбоэмболическими заболеваниями.
У больных стенокардией витамин В12 следует применять с^ осторожностью
и в меньших дозах (до 100 мкг на инъекцию).
Не рекомендуется совместное введение (в одном шприце) растворов вита­
мина В12, В1 и Bq, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион
кобальта способствует разрушению других витаминов. Следует также учиты­
вать, что витамин В12 может усилить аллергические реакции, вызванные
витамином В1.
Циаиокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии,
эритроцитозе.
Форма выпуска: ампулы, содержащие по 30; 100; 200 и 500 мкг циано ко­
баламина в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия (т. е. по 1 мл 0,003%,
0,01%, 0,02% и 0,05% раствора).
Хранение: в запаянных ампулах в защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Cyanocobalamini 0,01% 1,0
D. t. d. N.' 10 in amp.
S. По 1 мл внутримышечно
Таблетки цианокобаламина (50 мкг) и фолиевой кислоты (5 мг). Таблетки
оранжево-желтого цвета. Назначают с лечебной целью при тех же показаниях,
при которых применяют эти витамины.
Назначают внутрь (после еды) взрослым по 1—2 таблетки 3 раза в день;
детям до 1 года — по ^4 таблетки 1 раз в день, от 1 года до 3 лет — по ^4 таб­
летки 2 раза в день, от 3 до 7 лет — по 1 таблетке 2 раза в день, от 7 до 14 лет
по 1 таблетке 3 раза в день. Принимают курсами по 1^Р/2 мес.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Ацалогичный препарат производится в Польской Народной Республике
под названием «Фоликобаламин».
14. ВИТОГЕПАТ (Vitohepatum).
Препарат, получаемый из свежей печени крупного рогатого скота.
Прозрачная жидкость желтого или розовато-желтого цвета; pH 5,0—6,0.
Консервируется фенолом (0,25—0,3%). Содержит цианокобаламин (10 мкг
в 1 мл), фолиевую кислоту и другие антианемические факторы, находящиеся
в печени.
Применяют как противоанемическое средство при злокачественном мало­
кровии и другдх заболеваниях крови, при неврологических осложнениях,
вызванных анемией; при болезни Боткина и хронических поражениях печени,
атрофических гастритах.
•водят внутримышечно по 1—2 мл в день. Курс лечения 15—20 инъек-

ций. Повторные курсы проводят через P/g—2 мес.

'1

493

ВИТАМИНЫ и их АНАЛОГИ

Препарат обычно хорошо переносится; возможны болезненность в месте
> инъекции, аллергические реакции. При появлении аллергических осложне­
ний инъекции временно прекращают, назначают противогистаминные пре­
параты.
Форма выпуска: ампулы по 2 мл.
Хранение: в запаянных ампулах в защищенном от света месте при температуре не выше +20° С. Замерзание недопустимо.
Rp.: Vitohepati 2,0
D. t. d. N. 15 in amp.
S. По 1—2 мл в день внутримышечно

,1

15. СИРЕПАР (Syrepar).
Гидролизат печени крупного рогатого скота. Содержит 10 мкг цианоко­
баламина в 1 мл и другие продукты, образующиеся при гидролизе ткани
• печени (углеводы, аминокислоты, пурины и др.).
Применяют при хроническом и подостром гепатите, циррозе печени,
токсических поражениях печени, токсемии беременных.
Вводят внутримышечно (глубоко в ягодичную область) или внутривенно
(медленно — осторожно) по 2—3 мл 1 раз в сутки. На курс лечения 50—60 инъ­
екций.
До начала лечения рекомендуется проверить чувствительность боль­
ного к препарату. Для этого ввддят внутримышечно 0,1—0,2 мл. При отсут­
ствии аллергических явлений допускается его применение. Описаны случаи
анафилактического шока от сирепара
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 10 мл. ПроизПроиз­
водится в Венгерской Народной Республике.

16. КАЛЬЦИЯ ПАНГАМАТ (Calcii pangamas).
Кальциевая соль эфира глюконовой кислоты и диметилглицина
.О “
'
ПО
н—с—он
1

но—с—н
Са. НаО

I

н-с-он
I

н—с—он

о

1
"
СНз
Иа—о—с—СНа—N

г.

'i
t

1Я ,

X
" •

Л

I
У

607

При рахите П1 степени назначают на курс 800 000—1 000 000 МЕ. При
подостром течении рахита это количество вводят в течение 40—60 дней, при
остром"
остром —
— в течение 10—15 дней.
При тяжелой" форме
острого
рахита или при
Гх
:;-------,
X сопутствующей
.
.
“ пневмонии
можно ввести витамин Dg «ударным» методом (в стационаре). При этом дают
600 000—800 000 МЕ в течение 3—6 дней.
При остеомаляции и остеопорозе назначают в день по 3000 МЕ витамина
D2 в течение 45 дней.
Витамин Dg назначают также при расстройстве функции околощитовидных желез, в частности при тетании, костных заболеваниях, вызванных нарушением кальциевого обмена, при некоторых формах туберкулеза, псориазу
и др. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1 000 000 МЕ
витамина в день.
Витамин Dg является эффективным средством лечения волчанки кожи и
слизистых оболочек. Суточная доза витамина Dg для взрослых, больных туберкулезной волчанкой, составляет обычно 100 000 МЕ. Детям до 16 лет, стра­
дающим туберкулезной волчанкой, витамин Dg назначают в дозах от 25 000
ДО 75 000 МЕ в день в зависимости от возраста. Суточную дозу делят на два
приема и принимают во. время еды. Курс лечения витамином продолжается
5с —6с мес.
Витамин Da противопоказан при активных формах туберкулеза легких,
заболеваниях желудочно-кишечного тракта, язве желудка и двенадцатипер­
стной кишки, острых и хронических заболеваниях печени и почек, органическйх поражениях сердца.
При применении больших доз витамина могут развиться явления инток­
сикации (D
(Ь-гипервитаминоз):
-гипервитаминоз): потеря аппетита,,
аппетита,, тошнота, головные боли,
общая слабость, повышение температуры, появление в моче гиалиновых ци­
линдров, белка, лейкоцитов. В большинстве случаев эти явления проходят
после перерыва в лечении и при уменьшении дозы.
Характерным для гипервитаминоза D является увеличение содержания
кальция в крови и повышение его выделения с мочой. Возможен кальциноз
.мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов. Токсическое действйе
больших доз витамина Dg ослабляется при одновременном приеме витами­
на А.
В случае появления признаков гипервитаминоза Dg отменяют препарат,
резко ограничивают введение кальция в организм.
Следует проявлять осторожность при назначении витамина Dg лицам
,
X
преклонного
возраста:
усиливая отложения кальция в организме, витамин "^2
D.
1может
_______
''
.развитию атеросклероза.
X
X
"" осторожностью
X
способствовать
С
следует
назначать витамин Dg беременным в возрасте свыше 35 лет.
Необходимо учитывать, что витамин Dg обладает кумулятивными свой­
ствами. Препарат следует применять под врачебным наблюдением и при
длительном применении производить исследование содержания кальция
в крови и моче.
При лечении большими дозами витамина Dg рекомендуется одновременно
при
назначать витамин А по 10 000—15 000 МЕ в сутки, а также аскорбиновую
кислоту и витамины группы В.
эргокальциферол (витамин Dg) выпускается в виде следующих лекарст­
венных форм.
Драже эргокальциферола по 500 МЕ (для профилактических це­
лей).
Раствор эргокальциферола в масле по 500 или 1000 МЕ в капсулах (для
профилактических целей).
Г
______ .
, ;.
г * ”
Раствор
эргокальциферола
в масле 0,0625%, 0,125% или 0,5% (Solutio
Ergocalciferol! oleosa 0,0625%, 0,125% aut 0-,5%). Содержит соответст­
венно в 1 мл 25 000 МЕ или 50 000 и. 200 000 МЕ. Применяют для
профилактических и лечебных целей. Одна капля содержит соответственно 625; 1250 или 5000 МЕ.

508

СРЕДСТВА. ВЛИЯЮЩИЕ НА ТКАНЕВЫЙ ОБМЕН

Раствор эргокальциферола в спирте 0,5% (Solutio Ergocalciferol! spirituosa.0,5%). Содержит в I мл 200 000 ME. Применяют длЯ) лечебных и про­
филактических целей. Одна капля содержит около 4000 ME.
филактйческих
Препараты витамина D, в том числе рыбий жир, хранят в условиях,
исключающих действие на них света и воздуха, инактивирующих препараты;
кислород воздуха окисляет витамин D, а свет превращает его в ядовитый
токсистерин. Витамин D и его препараты сохраняют с предосторожностью
(список Б). Драже эргокальциферола хранят в сухом, защищенном от света
месте. Раствор в масле — в доверху заполненных, хорошо укупоренных
склянках оранжевого стекла в защищенном от света месте при температуре
не выше +10^ С.
25. ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ (Tocopheroli acetas).
б-Ацетокси-2-метил-2-(4,8,12-триметилтридецил)-хромаг1:

О;
но/

СН.L3
/СНз
^/\/\^ен2-(сн2-сн2-сн-сн2)2-(а12)2-ен

I

II

НзС-

1/"^”^
Is

■

СНз
Синонимы: Витамина Е ацетат, а-Токоферола ацетат, Almefrol, Egevit
Esol, Evitaminum, Evitan, Fertiligen, Gonavil, Phytoferol, Profecundin, Tocofyn, a-Tocopherol, Tocovit, Vitaplex E и др.
Светло-желтая прозрачная вязкая маслянистая жидкость со слабым
запахом. На свету окисляется и темнеет.
Токоферола ацетат является синтетическим препаратом витамина Е.
Под названием «витамин Е» известен ряд соединений (токоферолов), близких
по
I химической природе и биологическому действию. Наиболее активным из
них является а-токоферол.
Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых
ростках злаков; большие количества токоферолов обнаружены в раститель­
ных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, арахисовом, соевом,
облепиховом). Некоторые количества их содержатся также в мясе, жире,
яйцах, молоке.
Витамин Е является активным противоокислительным средством (анти­
оксидантом). Он защищает различные вещества от окислительных изменений;
тормозит обмен белков, нуклеиновых кислот и стероидов.
Витамин Е имеет разностороннее значение для организма. У экспери­
ментальных животных при отсутствии витамина Е развиваются дегенера­
тивные изменения в скелетных мышцах и мышце сердца, повышается прони­
цаемость и ломкость капилляров, перерождается эпителий семенных каналь­
цев яичек. У эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их внутрйутробная гибель. Наблюдаются также дегенеративные изменения в нервных
клетках и поражение паренхимы печени.
Применяют витамин Е при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах,
амиотрофическом боковом склерозе, при нарушениях менструального цикла,
угрозе прерывания беременности, нарушении функции половых желез у муж­
чин. Имеются также данные об эффективности витамина Е при некоторых
дерматозах, псориазе, красной волчанке и других заболеваниях кожи, при
миокардиодйстрофии, спазмах периферических сосудов, заболеваниях печени.
В педиатрии применяют при склеродерме, гипотрофии.
Назначают витамин Е внутрь и внутримышечно.
Для приема внутрь выпускаются следующие препараты.
токоферола ацетата в масле 5%, 10% и 30% (Solutio Tocopheа) Раствор токоферо
гоИ acetatis oleosa, 5%, 10%, 30%). В 1 мл содержится 50; 100 или 300 мг
синтетического а-токоферола ацетата.
*

ВИТАМИНЫ и их АНАЛОГИ

8Г

609^

Назначают при заболеваниях нервно-мышечной системы по 15—100 мг
рь сутки;
при нарушениях сперматогенеза и потенции по 100—300 мг в сутки ,
-J(в сочетании с гормональной терапией); при привычном аборте — по 10—15 мг
в сутки в первые 2—3 мес беременности; при угрожающем аборте — по 100—
150 мг в сутки (в сочетании с прогестероном) в течение.
течение.5
5—7 дней; при атеате­
росклерозе и заболеваниях периферических сосудов — по 100 мг в сочетании
с вктамином А (см. Аевит, с. 511). Грудным и маленьким детям назначают
по 5—10 мг в день.
Формы выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 25 и 50 мл
и в капсулах, содержащих по 0,1 или 0,2 мл 50% раствора (0,05 или 0,-1 г токоферола ацетата) и по 0,5 г 20% раствора (0,1 г токоферола ацетата).
Для внутримышечных инъекций выпускается раствор токоферола ацетата
*,
10% , 30%
в_ масле 5%", 10% и 30% (Solutio Tocopheroli acetatis oleosa 5%
pro injectionibus).
Инъекции производят в случаях нарушения всасывания и обмена вита­
мина Е в организме.
Дозы такие же, как при приеме внутрь. Вводят в подогретом виде ежед­
невно или через день.
■ При внутримышечных инъекциях возможны болезненность, появление
инфильтратов и аллергических реакций.
Форма выпуска: в ампулах по- 1 мл.
Т^еобходимо соблюдать осторожность при применении препаратов внтавита­
мина Е у больных с тяжелым кардиосклерозом и при инфаркте миокарда.
Препараты витамина E
Е сохраняют в хорошо укупоренной посуде в пропро­
хладном, сухом, защищенном от света месте. Ультрафиолетовые лучи раз­
рушают витамин Е.
26. ВИКАСОЛ
ВИ КАСОЛ (Vikasolum) 1.
2,3-Дигидро-2-меткл-1,4-нафтохинон-2-сульфонат натрия:
О

11
.СНа
^\/\7
-.1 II )\sO,Na
Г

■

' Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без
запаха. Легко растворим в.воде, трудно — в спирте.
Викасол является синтетическим аналогом витамина К.
Витамин1 К IIUUUIU
называют
противогеморрагическим,
или xxvztIX
коагуляционным,
UXVZ ж
VZ ж
* ХХ
Ч
,
xxvxxx
jr ViyjJ^rx^JrjriDlivI,
витамином, так как он принимает участие в образовании протромбина и
способствует нормальному свертыванию крови. При отсутствии или недостатке
в организме витамина К развиваются геморрагические явления.
Витамин К широко распространен в растительном мире, особенно в зеле­
ных листьях люцерны, шпината, в цветной капусте, хвое, зеленых томатах.
Фрукты и корнеплоды содержат его в значительно меньших количествах.
Некоторое количество витамина К содержит свиная печень; в молоке и яйцах
содержится в весьма малых количествах.
Свойствами витамина К обладает ряд производных метилкафтохинона.
В растениях содержится витамин Ki (2-метил-3-фитил-1,4-нафтохинон):
О
rvV
1 -СНз
^20^30

1

.
i См. также

О
Ге1А0статцчбские средства

(с. 529).

510

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ТКАНЕВЫЙ ОБМЕН

в животных продуктах содержится витамин Kg (2-метил-З-дифарнезил1,4-нафтохинон). Витамин Кг продуцируется микрофлорой кишечник^.
Витамин К доставляется в организм главным образом с пищей, частично
образуется микрофлорой кишечника. Всасывание витамина происходит при
участии желчи.
Гиповитаминозы или К-авитаминозы наблюдаются чаще всего при обту­
рационной желтухе (желчные камни, новообразования, сужение желчного
протока и т. п.), при фистулах желчного пузыря. Эти авитаминозы могут
наблюдаться.и при различных заболеваниях паренхимы печени (острые гепа­
титы, острая желтая атрофия). Нарушение свертывания крови у новорожден­
ных часто также связано с К-гиповитаминозом.
Причиной К-гиповитаминоза иК-авитаминоза могут являться также
заболевания, сопровождающиеся нарушением 'всасывания жиров кишечной
стенкой (диарея, язвенный колит, дизентерия, заболевания поджелудочной
железы, спру).
Ранним признаком гиповитаминоза К является пониженное содержание
протромбина в крови (гипопротромбинемия). При снижении содержания
1.
.
'
..
.
...
.
протромбина
до 35% наступает опасность кровоизлияния
при
травмах; при
снижеции содержания протромбина до 15—20% могут, развиться тяжелые
кровотечения.
Викасол — синтетический водорастворимый аналог витамина, К.
Викасол является специфическим лечебным средством при кровоточи­
вости, связанной с пониженным содержанием в крови протромбина (гипопро­
тромбинемия). Повышение свертываемости крови наблюдается в ряде случаев
и при нормальном содержании протромбина. Действие викасола проявляется
через 12—18 ч после введения в организм.
Применяют при желтухах в случае задержки поступления желчи в ки­
шечник, при острых гепатитах, паренхиматозных и капиллярных кровоте­
чениях после ранения или хирургического вмешательства, кровотечениях
на почве язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженных явлениях
лучевой болезни, тромбопенической пурпуре, геморроидальных и длитель­
ных носовых кровотечениях; профилактически — у 6epieMeHHbix в течение
последнего месяца беременности для предупреждения кровоточивости у новорожденных; при наличии геморрагических явлений у недоношенных детей;
при маточных ювенильных и преклимактерических кровотечениях; при спон­
танной кровоточивости; при подготовке к хирургическим операциям, а также
в послеоперационном периоде, если имеется опасность кровотечения; при ле­
гочных кровотечениях на почве туберкулеза легких и при септических забо­
леваниях, сопровождающихся геморрагическими явлениями.
Витамин К применяют также как специфический антагонист при чрез­
мерной гипопротромбинемии и кровотечениях, которые могут наблюдаться
при применении дикумарина, фенил ина и других антикоагулянтов (антаго­
нистов витамина К).
При гемофилии и болезни Верльгофа викасол положительного действия
не оказывает.
Препарат вводят внутрь или внутримышечно. Внутрь назначают в виде
порошка, в таблетках или в водном растворе. Для внутримышечных инъекций применяют раствор, приготовленный на стерильном изотоническом растворе хлорида натрия. Дневная доза викасола для взрослых при приеме внутрь
составляет 0,015—0,03 г, для внутримышечного введения — 0,01—0,015 г.
Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,002—0,005 г, до 2 лет —
0,006 г, 3—4 лет — 0,008 г, 5—9 лет — 0,01 г, 10—14 лет — 0,015 г. Для
новорожденных доза не должна превышать 0,004 г (внутрь).
Препарат назначают в течение 3—4 дней подряд, после чего делают пере­
рыв на 4 дня. После перерыва прием викасола повторяют в течение 3—4 дней.
Дневную дозу можно разбить на 2—3 приема. Перед операциями, сопрово­
ждающимися сильными паренхиматозными кровотечениями, рекомендуется
прием викасола начинать за 2—3 дня до операции.

I
I

ВИТАМИНЫ и их АНАЛОГИ

511

В акушерской практике викасол дают роженицам тотчас по прибытии


I Х)Н
•СНз—СНг—NHa . (СН2)4
I ,^0

Н
\)Н
Серотонина адипинат (Serotonini adipinas) — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде,
трудно — в спирте.
По фармакологическим свойствам серотонина адипинат не отличается
от серотонина креатининсульфата 2, однако серотонина адипинат более стоек.
Применяют серотонина адипинат для лечения геморрагического синдрома
при различных патологических состояниях, в том числе болезни Верльгофа,
гипо- и апластической анемии, тромбастении, геморрагическом васкулите,
геморрагическом синдроме после лечения цитостатическими средствами злока­
чественных новообразований и при других заболеваниях. Серотонин способ­
ствует повышению стойкости капилляров и уменьшению длительности крово­
течения.
Вводят внутривенно или внутримышечно. При выраженной кровоточи­
вости начинают с внутривенного введения, а при уменьшении кровоточивости
переходят на внутримышечные инъекции.
Начальная доза — 0,005 г (5 мг); при отсутствии побочных явлений
увеличивают дозу до 0,01 г.
Для внутривенных вливаний разводят препарат (5—10 мг) в 100—150 мл
изотонического раствора натрия хлорида (или в 5—10 мл изотонического
раствора натрия хлорида, которые затем разводят в 100—150 мл 5% раствора
глюкозы, плазмы, консервированной крови) и вводят капельно (не более
30 капель в минуту).
Для внутримышечных инъекций 5—10 мг разводят в 5 мл 0,5% раствора
новокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч.
Суточная доза для взрослого 0,015—0,02 г (15—20 мг). Курс лечения
в среднем 10 дней.
Следует учитывать, что быстрое введение в вену серотонина и введение
его в указанных дозах в малом объеме жидкости могут вызвать боль по ходу
’ Лакин К. М., Овнатанова М. С., Фельдбаум В. А. Влияние ва-»
зоактивных веществ на агрегацию тромбоцитов. — «Кардиология», 1972, № 7, с. 21 —
26.
2 М а ш к о в с к и й М. Д. и К а м и и к а М. Э. Фармакологические свойства
некоторых солей 5-окситриптамина. — «Фармакол, и токсикол.j?, 1970, N2 6, с. 673 —
675.

S'

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

533

/' вены, боли в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение
;г артериального давления, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошноту,
диарею, уменьшение диуреза. Обычно эти реакции проходят без осложнений.
При выраженных побочных явлениях рекомендуется применение противогйстаминных и противоаллергических препаратов. При внутримышечном
введении возможна боль в месте инъекции.
Препарат противопоказан при остром и хроническом гломерулонефрите,
хронических нефрозах, заболеваниях почек, сопровождающихся анурией
(серотонин вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое
действие), при гипертонической болезни II—HI стадии, острых тромбозах,
отеке Квинке, бронхиальной астме, при заболеваниях, сопровождающихся
< повышением свертываемости крови.
Формы выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1% раствора.
Хранение: список Б.

8. АДРОКСОН (Adroxonum).
Адренохрома моносемикарбазон, или семикарбазон ^-метил-3-окси-2,3дигидроиндол-5,6-хи но на (гидрат);

HaN—С— NH—N
•ОН • Н2О
I
O/^\Z\
n
Z
О
(
I
СНз

1 I

£

Ь'
1i'

J

Синонимы: Adrenoxyl, Chromadren, Cromadrenal, Cromosil, Cromoxin,
Ibioxyl, Sangostatin.
Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета, без запаха и вкуса.
Очень мало и медленно растворим в воде и спирте.
Оказывает гемостатическое действие при капиллярных кровотечениях,
характеризующихся повышенной проницаемостью стенок капилляров. При
массивных кровотечениях (особенно артериальных) не действует. Препарат
не вызывает повышения артериального давления, не влияет на деятельность
сердца; не влияет на свертывание крови.
Применяют для остановки паренхиматозных и капиллярных кровотече­
ний при травмах, операциях, для профилактики послеоперационных кровотечений и гематом (после удаления миндалин, аденоидов, операций на носо­
глотке, простате, экстракции зубов и др.).
Для остановки паренхиматозных и капиллярных кровотечений приме­
няют: а) местно путем наложения марлевых салфеток или тампонов, смочен­
ных 0,025% раствором (однократно или многократно по 1—2 мл раствора).
б) путем внутримышечных или подкожных инъекций — по 1 мл 0,025% рас­
твора 1—4 раза непосредственно до, во время или после операции. Возможно
сочетание местного и парентерального применения препарата. Может приме­
няться в комплексе с другими гемостатическими средствами.
При желудочно-кишечных кровотечениях (преимущественно при язвен- .
ной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки) возможно применение
адроксона (1—3 мл раствора в день под кожу или внутримышечно) в сочета­
нии с другими средствами и методами лечения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,025% раствора.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
9. ЭТАМЗИЛАТ (Etamsylatum).

■{

1
I

2,5-Дноксибензолсульфоната-З диэтиламмониевая соль;
SO3

/\/'он

_но-

534

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ТКАНЕВЫЙ ОБМЕН

Синонимы: Дицинон (Ю), Aglumin, Altodor, Ciklonamin, Cyclonaminum,
Cyclonamine, Dicynene, Dicynone, Eselin, Etamsylate, Ethamsylate, Impedil и др.
Препарат обладает гемостатической активностью, уменьшает время
кровотечения, понижает проницаемость и ломкость капилляров. Гемостати­
ческий эффект связан, по-видимому, с некоторым увеличением количества
и физиологической активности тромбоцитов; содержание фибриногена увеличивается незначительно. Гиперкоагуляции и образования тромбов препарат
не вызывает. Действие препарата, вероятно, обусловлено стимуляцией физио­
логических гемостатических механизмов.
Гемостатическое действие дицинона развивается при внутривенном вве­
дении через 5—15 мин, максимальный эффект наступает через 1—2 ч, действие
длится 4—б ч. При внутримышечном введении эффект наступает несколько
медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч.
Применяют дицинон для профилактики капиллярных кровотечений при
оперативных вмешательствах в отоларингологической практике (при тонзилл­
эктомии, при микрохирургических операциях на ухе и др.), в офтальмологии
(при кератопластике, удалении катаракты, противоглаукоматозных опера­
циях и других тонких оперативных вмешательствах), стоматологии (при
удалении кист, гранулем, после экстракции зубов и др.), урологии (после
простатэктомии и др.), в хирургии и гинекологии (особенно при операциях на
сильно васкуляризированных тканях), а также в экстренных случаях при
кишечных и легочных кровотечениях и при геморрагических диатезах.
В профилактических целях вводят препарат внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции в дозе 2—4 мл (1—2 ампулы), что соответствует
0,25—0,5 г дицинона, или дают внутрь 2—3 таблетки (по 0,25 г) за 3 ч до опе­
рации. При необходимости вводят 2—4 мл внутривенно во время операции.
При опасности послеоперационного кровотечения вводят профилактически
от 4 до 6 мл (2—4 ампулы) в сутки или дают от б до 8 таблеток в сутки (равно­
мерно в течение суток).
В лечебных целях (при кровотечении) вводят в вену или внутримышечно
сразу 2—4 мл, а затем через каждые 4—б ч — по 2 мл или дают по 2 таблетки.
Можно вводить в вену капельно, добавляя к обычным растворам для ин­
фузий. Не следует смешивать препарат в одном шприце с другими препара­
тами .
Изучается эффективность препарата для лечения заболеваний, сопровож­
дающихся повышенной проницаемостью капилляров.
Формы выпуска: ампулы по 2 мл 12,5% раствора (250 мг в ампуле) и таб­
летки по 0,25 г.
Производится под названием «Дицинон» в Социалистической Федератив­
ной Республике Югославии.
10. ДОБЕЗИЯАТ-КАЛЬЦИЙ (Cakiumdoijesilat).

2,5-Диоксибензолсульфонат кальция:
80з
ОН

•Са

_ ноУУ/

—2
Синонимы: Доксиу.м (Ю), Calciumdoxybensylat.
По строению и действию близок к этамзилату. Белый кристаллический
порошок кисловатого вкуса.
Оказывает некоторое гемостатическое действие, понижает проницаемость
и ломкость капилляров. Несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Действие связано с некоторым увеличением гемостатической активности
тромбоцитов и уменьшением активности кининов и гиалуронидазы. Рассмат­
ривается как «аниопротектор» или «капилляропротектор»
См. Тpu6enQ3udt

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

к
4

I
;
■

'
4
I

ВI

I
. 1

535

Применяют при нарушениях сосудистой проницаемости и расстройствах
ми’

Окситоцин

Вазопрессин

фал,

цис.-----тир.

Сино^аимы: Jpofamin, Ocytocin, Orasthin, Oxystin, Oxytocin, Partocon,.
Pitocin, Pitupartin,’ Synpitan, Syntocinon, Utedrin,. Utefacon
Основным фармакологическим свойством окситоцина является его способность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно бере. менной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны клеток
миометрия; непосредственного действия на сократительные элементы мио
мио-­
I
"" Под влиянием окситоцина усиливается проницаемость
плазмы
он не оказывает.
мембраны для ионов калия, понижается ее потенциал и повышается возбу
возбу-­
димость. Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку
лактогенного гормона передней
доли гипофиза (пролактина}.
Кроме того.
1. V-X
i Г1ПС1/ . Jl\pVlVlC.
lUlO, OH
может вызывать быстрое выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на ее сократимые элементы. По действию на матку
синтетический окситоцин сходен с естественным препаратами задней доли гипо­
физа (питуитрином, гифотоцином). В связи с тем что окситоцин свободен
от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь
слабый антидиуретический эффект, существенно не повышает артериального
давления Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных
веществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактическогои пирогенного действия.
'
Применяют окситоцин для вызывания и стимулирования родовой деятель­
ности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении вод.
Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией
матки, и при гипотонических маточных-кровотечениях. Может применяться
для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности).
Г
_
Вводят внутривенно или внутримышечно.
Внутривенное введение вызывает быстрое (через
—1 мин) усиление схваток; вялые схватки становятся
более сильными, а при отсутствии схваток они обычно быстро появляются.
Внутримышечное введение оказывает несколько менее резкое действие.
Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5—2 ЕД окситоцина;
при необходимости повторяют инъекции каждые 30—60 мин.
Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина
(5 ЕД) в 500 мл 5% раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с 6—8
капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают (каждые
5—10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энер­
гичной родовой деятельности. Капельное введение продолжают в течение всего
родового акта, причем количество вводимого раствора можно снизить до мини­
мального, поддерживающего хорошую родовую деятельность. Рекомендуется
1 В связи с близостью химического строения окситоцина и вазопрессина (см.
формулы) имеется некоторое сходство в их фармакологическом действии: вазопрессин
оказывает некоторое «маточное» (окситоциноподобное) действие, а окситоцин дает ела
*
бый антидиуретический эффект и незначительно повышает артериальное давление.

1

ГОРМОНЫ и их АНАЛОГИ

547

Z с начала вливания окситоцина применять спазмолитические и анальгезирующие
средства (апрофен, промёдол и др.).
Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0,2 мл (1 ЕД)
в 20 мл 40% раствора глюкозы допускается лишь при полном открытии шейки
&*
матки и наличии условий для быстрого естественного разрешения родов.
Для стимуляции схваток обычно вводят внутримышечно по 0,25—1 ЕД
окситоцина.
Г
Окситоцин должен вводиться под наблюдением врача. Необходимо учи­
тывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных случаях
уже после введения 1 ЕД возможно наступление резких схваток с развитием
внутриматочной гипоксии. В других случаях общая доза может быть доведена
до 4—5 ЕД.
Применение окситоцина для стимуляции родов противопоказано при не­
соответствии размеров таза и плода, при поперечном и косом положении плода,
S-;.угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на матке после перенесенного
Г
ранее кесарева сечения.
Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотоничес­
ких маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся сла­
Г бостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят сразу же после
рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД окситоцина внутримышечно
или в шейку матки. Окситоцин может применяться при операции кесарева
сечения (3—5 ЕД в стенку матки после удаления последа).
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3—5 ”
ЕД
'2—3 раза в сутки ежедневно в течение
”,''
“ 7". 2I—3 дней. Для
лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5—8 ЕД 2—3 раза
в день в течение 3 сут.
При необходимости курс лечения окситоцином (для профилактики и ле­
чения гипотонических маточных кровотечений) можно повторить после 4—5дневного перерыва.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 5 ЕД окситоцина.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
г
При применении окситоцина шприцы должны быть освобождены от остат­
ков спирта (промывать водой для инъекций).

I

4. ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН (Desaminooxytocinum).
Синонимы: Сандопарт, Demoxytocin, Demoxytocinum, Sandopart.
Синтетический полипептид, отличающийся от окситоцина тем, что цистеин
в положении 1 (см. формулу окситоцина) дезаминирован. Препарат превос­
ходит в 2 раза окситоцин по «маточному» действию и оказывает еще менее
выраженное вазопрессорное действие, чем окситоцин. Препарат хорошо вса-’
сывается через слизистую оболочку полости рта, не разлагается ферментами
слюны, поэтому может применяться «трансбуккально» (за щеку).
Применяют для возбуждения и усиления родовой деятельности, для уско­
рения инволюции матки в послеродовом периоде, для стимулирования лактации.
Назначают в виде «буккальных» таблеток. Каждая таблетка содержит 50
ЕД препарата. Таблетку закладывают за щеку попеременно с правой и левой
стороны и держат во рту (не разжевывая и не проглатывая) до полного расса­
сывания (около 30 мин).
Для родовозбуждения и стимуляции родов назначают таблетки повторно
с промежутками 30 мин. Количество таблеток варьирует в зависимости от
' особенностей случая. Обычно максимальная доза составляет 500 ЕД (10 таб
таб-­
леток). Описано применение препарата в больших дозах (минимальная доза
1 по ЕД,
Р ГТ максимальная
Т\,Т Q
Q пкияст —
- Qon
100
900М иЛЯЖР
даже1 1850Р ГТТ
ЕД)
* Перси ан инов Л. С., Калганова Р. И., Сидельникова В. М.,
Г р и н б е р г Б. и.
И. Трансбуккальное применение дезаминоокситоцина в акушерской
практике и его влияние на сердечную деятельность плода. — «Акуш. и гинекол.», 1970,
№7,
№ 7, с. 31 — 35. Они же. Результаты клинических и реогистерографических исследог
ваний при применении дезаминоокситоцина для родовозбуждения и родостимуляции. — «Вопр. охр. мат. и дет.», 1970, № 9, с. 57—62,

*
18

Б48

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ТКАНЕВЫЙ ОБМЕН

Противопоказания к применению такие же, как для окситоцина.
Для стимулирования лактации назначают по ^4—1 таблетке за 5 мин до
кормления ребенка.
Хранение: список Б.

1

5. МАММОИЗИН ^(Mammophysinum).
■
Препарат, получаемый из экстракта молочной железы лактирующих коров
и экстракта задней доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней, смешанных в соотношении 1:1.
Прозрачная жидкость желтоватого цвета с запахом фенола (консерванта);
Активность препарата определяют биологическим методом (см. Питуитрин для инъекций}', в 1 мл препарата содержится 3 ЕД.
Препарат оказывает окснтоцическое (маточное), вазопрессорное и антидиуретическое действие, усиливает секрецию молока.
Применяется при послеабортной и послеродовой субинволюции матки
при маточных кровотечениях, а также для стимулирования лактации.
Вводят внутримышечно или под кожу по 1 мл 1—2 раза в день. Длительность введения не более 6—7 дней.
Противопоказан при выраженном атеросклерозе, миокардите, выраженной
> артериальной гипертензии, тромбофлебите, сепсисе.
* 1 мл.
по
\ Форма выпуска: в ампулах по
Хранение: в защищенном от света месте при температуре от + 1 до + 10°С.

6. АДИУРЕКРИН. Сухой питуитрин (Adiurecrinum, Pituitrinum siccum).
Препарат, получаемый из задней доли гипофиза рогатого скота и свиней.
Мелкий порошок сероватого цвета со специфическим запахом. Практически
нерастворим в воде и обычных растворителях. Содержит гормоны задней доли
гипофиза, в частности- антидиуретический гормон. Активность препарата
определяют биологическим путем; 1 мг адиурекрина содержит 1 ЕД.
. Препарат выпускают также в виде мази, содержащей в 1 г 100 и 150 ЕД
адиурекрина. Густая сметанообразная масса светло-коричневого цвета со
специфическим запахом. Порошок и мазь применяют как антидиуретические
средства при несахарном мочеизнурении и ночном недержании мочи. При .
несахарном мочеизнурении адиурекрин способствует уменьшению сухости
во рту, прекращению жажды, уменьшению мочеотделения. Действие
адиурекрина (порошка и мази) наступает через 15—20 мин после применения
и продолжается 6—8 ч, по истечении которых применение препарата следует
повторять.
Порошок, адиурекрина применяют путем легкого вдыхания в полость носа.
Назначают взрослым по 0,03—0,05 г 2—3 раза в день.-Детям в возрасте от 3
до 7 лет назначают по 0,01—0,02 г, от 7 до 12 лет — по 0,02—0,03 г, от 12 лет
и старше — по 0,03—0,04 г 2—3 раза в день. Детям в дозрасте до 3 лет адиурекрин в порошке не назначают.
Высшая суточная до з а для взрослых 0,15 г.
Мазь адиурекриновая удобна для применения, особенно в детской прак­
тике. Мазь вводят в полость носа при помощи полиэтиленового наконечника —
дозатора, навинчивающегося на тубу с мазью. Мазь выдавливают из тубы
в необходимом количестве (до нужного деления) в наконечник; затем на­
конечник отвинчивают и в него вставляют поршень, при помощи которого мазь
выталкивают в носовую полость. Наконечник после употребления моют теплой
водой.
Мазь адиурекриновую. применяют 2—3 раза в день в следующих дозах.
Мазь с содержанием 100 ЕД в 1 г: детям до 1 года — 0,1—0,15 г, до 3 лет —
0,15—0,2 г, 3—7 лет -г- 0,2—0,25 г, 7—12 лет — 0,25—0,3 г, старше 12 лет —
0,3—0,4 г; взрослым — 0,3—0,5 г. Мазь с содержанием 150 ЕД в 1 г: детям от
—0,2 г, старше 12 лет — по
3-3 до 7 лет — по 0,1—0,15 г, 7—12 лет — по 0Д5—
0,2—0,3 г; взрослым — по 0,2—0,4 г.

4
1

1
S
2
?

1
i

549

ГОРМОНЫ и их АНАЛОГИ

Лечение адиурекрином проводят длительно. После нормализации водного
i обмена возможны перерывы в лечении на 2—3 нед.

При применении порошка адиурекрина возможно легкое раздражение
глаз и ротовой полости, особенно у маленьких детей (в связи с распылением
‘ препарата); при применении мази раздражающего действия не наблюдается.
наблюдается,
к
Адиурекрин противопоказан при з'аболеваниях дыхательных путей и приiW" ^-даточных полостей носа.
______ выпуска:
■______ _________
____________в банках по 1; 5 и 10 г и мазь в тубах по 10 р
Формы
порошок
(с Приложением наконечника — дозатора).
‘2Хранение: список Б. Порошок — в сухом прохладном месте, мазь — при
Ж'' температуре от +1 до +10° С.
Rp.: Adiurecrini 0,05
'
D. t. d. N. 30
S. Вдыхать (носом) по одному порошку ,
2—3 раза в день (взрослому)

I
1tIeI

Rp.: Ung. Adiurecrini W,0 (a 100 ЕД)
D. S. Вводить в полость носа по 0,25 г
2 раза в день (ребенку 10 лет)

Б. ПРЕПАРАТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ И ТОРМОЗЯЩИЕ
ФУНКЦИЮ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
1. ТИРЕОИДИН (Thyreoidinum).
Гормональный препарат, получаемый из высушенных обезжиренных щито­
видных желез убойного скота.
Синонимы: Thyranon, Thyroid, Thyrotan.
Порошок желто-серого цвета, со слабым запахом, характерным для высу­
шенных животных тканей. Нерастворим в воде, спирте и других растворителях.
Обладает биологической активностью гормона щитовидной железы'.
Стандартизуют по содержанию органически связанного йода. Содержание йода
в препарате должно быть от 0,17 до 0,23%.
Действие тиреоидина связано с наличием в нем двух гормонов: тйроксина
и трийодтиронина (в организме оба являются левовращающими изомерами).
.О

'\)Н
?>-

Тироксин
£-а-Амино-3-[3,5-дийод-4-(3',5'-дийод-4'-оксифенокси)-фенил]-пропионовая кислота.

к

к

НО-С
Ч-О—s'
X

Синонимы: Agliral, Diaboral «Erba», Griroxil (P).
Белый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим
в воде, растворим в спирте.
По строению и фармакологическим свойствам близок к бутамиду; хими­
чески отличается от бутамида тем, что вместо бутильной группы при N'-содержит циклогексильный радикал. По сравнению с бутамидом цикламид менее
токсичен и несколько более активен.
Цикламид быстро всасывается и медленно выделяется из организма; он
не ацетилируется. Подобно бутамиду (и в отличие от букарбана) не обладает
антибактериальной активностью.
Механизм сахаропонижающего действия цикламида такой же, как у ДРУ'
гих гипогликемических препаратов сульфонилмочевины.
Дозы цикламида такие же, как для бутамида; их подбирают индивидуально
с учетом тяжести заболевания и эффективности лечения.
Возможные осложнения и меры, предпринимаемые в случае развития гипо­
гликемии, а также противопоказания такие же, как при применении бутамида.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

ГОРМОНЫ и их АНАЛОГИ

567

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Tabul. Cyclamidi 0,25 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день
4. ХЛОиИКЛЛМИД (Chlocyclamidum).
М-(пара-Хлорбенэолсульфонил)-Н'-циклогексилмочевина:
О
Л
I

С1—SO2—NH—с—N<

■;

Синоним: Ora di an.
Белый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим
в воде, растворим в спирте.
Хлоцикламид является хлорсодержащим аналогом цикламида; он несколь­
ко более активен, чем цикламид, и в некоторых случаях эффективен при резисi ' тентности к другим пероральным гипогликемизирующим препаратам.
Показания к применению, возможные осложнения, противопоказания
такие же, как для бутамида и цикл амида
Назначают внутрь. В первые 2 нед лечения в зависимости от тяжести
заболевания и содержания сахара в крови назначают по 0,5—1 г (в 1—2 прие­
ма). В дальнейшем дозу уменьшают до поддерживающей (0,75—0,25 г в сутки).
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
/

к

5. ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum).

Н-{4-[2-(5-Хлор-2-метоксибензамидо)-этил]-фенилсульфонил} -N'- циклогексилмочевина:
О
Н
^c—NH—(СН2)2—SO2—NH—C—N